本発明は、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、Ｗ、Ｙ、およびｍが記述の中で規定される式（Ｉ）のビアリールエーテル誘導体、それを含む組成物、およびそのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、酵素の逆転写酵素に結合し、そのモジュレーター、特に阻害剤である。
【化１】

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式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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本発明は式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物Ｓに関する。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

ピペリジンまたはピペラジン環を含む式(1)の尿素誘導体である。AおよびBは各々独立して、水素；アルキル；6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分；アミノアルキルまたはアミノアルケニルであり；ここでAおよびBのただひとつは、水素もしくはアルキルであってよい。R1は、H、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである。Zは、NまたはCHNR2である。各R3は、様々な置換基であってよい。各R4は、Hまたはアルキルであってよい。各Arは、窒素原子を含んでいてもよい6員のまたは縮合芳香族系であり；mは0〜3およびnは0〜2である。これらの化合物は、望ましくないカルシウムチャネル活性を特徴とした状態を改善するために有効である。 （もっと読む）

本明細書中で提供されるものは、１）ジケトピペラジン塩ＰＤＥ５阻害剤及び２）その上にＰＤＥ５阻害剤を有するＤＫＰ微小粒子の組成物、並びに肺高血圧症及び性機能障害（類）の治療のための、これらの組成物の肺送達のための方法である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒト５−ＨＴ２Ａ受容体の強力且つ選択的なアンタゴニストであり、このため、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用である。

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ジケトピペラジンカルボン酸塩を含む生物活性剤の送達組成物が提供される。この生物活性剤送達組成物を作製して使用するための関連した方法も提供する。 （もっと読む）

硫酸、リン酸、および五酸化リンからなる群から選択される触媒の存在下にてε-アミノ保護リシンの溶液を加熱する工程を含む、N-保護したビス-3,6-[4-アミノブチル]-2,5-ジケトピペラジンの合成方法が提供される。 （もっと読む）