式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍおよびｎは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)の化合物又はそれらの塩に関するものであり、ここにおいて、Ｘ＝O 又はS、(Y)_n＝ｎ個の置換基Ｙ、ｎ＝０、１、２、３又は４、R¹＝H、OH、NH₂、 (C₁-C₄)-アルキルアミノ、ジ-[C₁-C₄-アルキル]アミノ又は場合によっては置換されたC₁-C₁₀-アルキル、C₃-C₁₀-アルケニル、C₃-C₁₀-アルキニル又はC₁-C₁₀-アルコキシ、C₃-C₁₀-シクロアルキル、C₄-C₁₀-シクロアルケニル、アリール又はヘテロシクリルであり、R²＝H 又は場合によっては置換されたC₁-C₁₀-アルキル、C₃-C₁₀-アルケニル、C₃-C₁₀-アルキニル、C₃-C₁₀-シクロアルキル、C₄-C₁₀-シクロアルケニル、アリール又はヘテロシクリルであり、ここにおいて置換基Ｙは請求項１において定義した通りであり、これらは栽培植物又は作物にとっての農薬のような農業薬品の植物毒性作用に対する薬害軽減剤として好適である。
【化１】

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ＡＤＤＬ受容体を含む組成物、関連する組成物、および関連する方法を本明細書中に開示し、特許請求の範囲に記載する。ＡＤＤＬ受容体は、典型的には、ニューロン細胞のシナプス後膜肥厚（ＰＳＤ）に局在するが、おそらくこれに限定されない。関連する組成物には、シナプス後膜肥厚（ＰＳＤ）に局在した１又は複数の受容体またはそれ以外のいずれかを介してニューロン細胞へのＡＤＤＬ結合に正または負の影響を与える化合物が含まれるが、これらに限定されない。関連する方法には、シナプス後膜肥厚（ＰＳＤ）に局在した１又は複数の受容体またはそれ以外のいずれかを介してニューロン細胞へのＡＤＤＬ結合に正または負の影響を与える化合物のスクリーニング手順が含まれるが、これらに限定されない。他の関連する方法には、ニューロン細胞のシナプス後膜肥厚に局在している１又は複数の受容体へのＡＤＤＬ結合を阻害するか、遮断するか、そうでなければ妨害する組成物を使用したアルツハイマー病、軽度認知障害、およびダウン症候群などのＡＤＤＬ関連疾患の防止および治療が含まれるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹およびＲ²が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式（Ｉ）の化合物は、ＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲγアイソフォームの活性化剤である。

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本発明は一般式（Ｉ）の２−プロペン−１−オン類の新規化合物、それらの誘導体、類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、医薬的に容認できる塩、医薬的に容認できる溶媒和物及びそれらを含有する医薬的に容認できる組成物に関する。式中、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｑ及びＹは明細書に定義される通りである。
【化４０】


また本発明は、かかる化合物、かかる化合物を含有する組成物の調製方法ならびに薬剤中でのかかる化合物及び組成物の使用にも関する。一般式（Ｉ）の化合物としてはＨＳＰ−７０が挙げられ、これはヒトを含む哺乳類生体において脳卒中、心筋梗塞、炎症性疾患、肝毒性、敗血症、ウイルス性疾患、同種移植拒絶反応、腫瘍性疾患、胃粘膜損傷、脳出血、内皮機能不全、糖尿病合併症、神経変性疾患、外傷後神経細胞損傷、急性腎不全、緑内障及び老化に関連する皮膚の変性のような病的ストレスを伴う疾患の治療のために有用である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（１）の製薬学的に活性なキノキサリノン、それらを含有する組成物、およびそれらの作成および使用法［式（Ｉ）中、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１−６アルキルまたはハロであり；Ｒ^２はＨまたはハロであり；Ｒ^３はＨ、Ｃ_１−６アルキルであり、ＸはＮまたはＣＨであり；Ｙは共有結合、−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−であり；ＺはフェニルまたはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１および２個のヘテロ原子を持つ５もしくは６員のヘテロシクリルであり；そしてｎは０、１または２である；またはその製薬学的に許容され得る塩、エステル、アミド、水和物または溶媒和物］、ならびにｉ糖尿病および肥満を処置するためのグリコーゲンホスホリラーゼインヒビターとしてのそれらの使用を特徴とする。
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医薬として有用な、式（Ｉ）のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩：


式中、
Ｘは、−ＣＯ−または−（ＣＨ₂）_k−（ここで、ｋは１、２または３であり）であり；
Ｙは、Ｚ−（ＣＨ₂）_n−、等であり；
｛ここで、ＺはＲ¹−ＣＯ−ＮＲ⁴−、等であり、
（ここで、Ｒ¹はアリール等であり；また、Ｒ⁴は水素原子、または低級アルキル
であり）；および
ｎは、１、２、３、４、５または６であり｝；
Ｒ²は、アルール−（低級アルキル）、等であり；
Ｒ³は、−Ｑ−Ｒ⁷、
［ここで、Ｑは−ＣＯ−または−ＳＯ₂−であり、Ｒ⁷はヘテロシクリルであり］、等であり；および
Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用なピラジン誘導体に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および各種の疾患、状態、または障害の処置におけるこの組成物の使用方法を提供する。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。ある実施形態において、これらの化合物は、ＳＹＫ、ＪＡＫ−３、またはＧＳＫ−３、プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰインヒビターとしてのその使用、ならびに式（Ｉ）の該化合物（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＸは定めた意味を有する）を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰインヒビターとしてのその使用、ならびに式（Ｉ）の該化合物（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＸは定めた意味を有する）を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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