【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Ｙ^２はアミド基、カルボニル基、またはスルホニル基等を有するものであり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであり、この酵素の阻害が有益である疾患、例えば貧血の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示されるある種のキノキサリン−５−カルボキサミド誘導体を提供する。
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【課題】新たな角結膜障害の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】一般式(I)で表される化合物又はその塩は、ＳＡＭＰ１０を用いた薬理試験において、加齢に伴って発症する角膜障害等に対して優れた予防及び改善効果を発揮するので、ドライアイ、点状表層角膜症、角膜上皮欠損などの角結膜障害の予防又は治療剤として有用である。一般式(I)の式中、


Ａ_１−Ａ_２は


を示す。 （もっと読む）

【課題】新規１，３，３−トリメチル−７−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノキサリン−２−オン誘導体の合成研究およびその薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩は、グルココルチコイド受容体モジュレーターとして有用である。特にステロイド類等のグルココルチコイド受容体アゴニストが有効とされる疾患、例えば、炎症性の骨・関節疾患、眼炎症性疾患（前眼部又は後眼部炎症性疾患）の治療剤として有用である。
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【課題】１，３，３−トリメチル−７−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノキサリン−２−オン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニストおよびそのアゴニストの新たな薬理作用を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト。式中、Ｒ¹はフェノキシ基等を示し；Ｒ²およびＲ³は水素原子等、Ｒ⁴は低級アルキル基等、ｎは、０、１又は２を示す。
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Ｗｎｔ共受容体ＬＲＰ５の高骨量（ＨＢＭ）変異（Ｇ１７１Ｖ）がカノニカルＷｎｔシグナル伝達を調節するメカニズムを調べた。変異は、Ｄｋｋタンパク質−１媒介アンタゴニズムを低下させることが既に示されており、Ｇ１７１が位置する第１のＹＷＴＤ反復領域がＤｋｋタンパク質媒介アンタゴニズムを引き起こし得ることが示唆された。しかし、第１の反復領域でなく、第３のＹＷＴＤ反復領域が、ＤＫＫ１媒介アンタゴニズムに必要とされることを見いだした。その代わり、Ｇ１７１Ｖ変異は、ＬＲＰ５と、共受容体の細胞表面への輸送に必要とされるＬＲＰ５／６のためのシャペロンタンパク質であるＭｅｓｄとの相互作用を妨げ、細胞表面上のＬＲＰ５分子が少なくなることを見いだした。細胞表面ＬＲＰ５分子のレベルの低下により、パラクリンパラダイムにおいてＷｎｔシグナル伝達の低下がもたらされたが、変異は、オートクリンパラダイムにおいて同時発現Ｗｎｔの活性に影響を与えないようであった。骨芽細胞がオートクリンカノニカルＷｎｔ、Ｗｎｔ７ｂを生成すること、および骨細胞がパラクリンＤｋｋ１を生成するという所見と相俟って、Ｇ１７１Ｖ変異は、オートクリンＷｎｔの活性に影響を与えずに、パラクリンＤｋｋ１がアンタゴナイズするように目標の数を減少させることによって、骨芽細胞におけるＷｎｔ活性の増加を生じさせ得ると考える。 （もっと読む）

平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 （もっと読む）

置換基が請求項１で定義される式(I)


の化合物は、殺菌剤としての使用に好適である。
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【課題】スルホン酸エステル又はスルホン酸アミド構造を導入したフェニル基を置換基として有する新規１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン誘導体又はその塩、及び医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はグルココルチコイド受容体のモジュレーター。式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷は水素原子、低級アルキル基等を示し；Ｗ、Ｘは酸素原子、硫黄原子等を示し；Ｙは低級アルキレン基等を示し；Ｚは酸素原子、硫黄原子、ＮＲ⁹、ＯＣＯ、ＯＳＯ₂を示し；Ｒ⁹は水素原子、低級アルキル基等をそれぞれ示す。
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様々なスクリーンを用いてプロドラッグ抗生物質および直接阻害抗生物質を同定する方法を提供する。これらの化合物を用いて感染症を治療する方法も提供する。
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