抗生物質
様々なスクリーンを用いてプロドラッグ抗生物質および直接阻害抗生物質を同定する方法を提供する。これらの化合物を用いて感染症を治療する方法も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
病原体の成長を阻害するか、または病原体を殺す方法であって、前記病原体を式Ｉ
【化１】
（式中：
Ｒ１は、なし、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり（ここでＲ１上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）、
Ｒ２は、なし、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり（ここで、Ｒ２上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）、
Ｒ３は、なし、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキル、−ＣＨ＝ＣＨＮＯ２、−ＣＨ２ＳＣ（ＮＨ）ＮＨ２であり（ここで、Ｒ３上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）、
Ｒ４は、なし、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル
【化２】
であり（式中、Ｒ４上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）、
Ｒａは、−Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−３フッ素化アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨＣ３−６シクロアルキル、Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ３−６シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、ＳＯ２ＮＨＣ３−６シクロアルキルＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＳＯ２Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、ＮＨＳＯ２Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、ＣＯ２Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯＮＨＣ１−６アルキル、ＣＯＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＣＯＮ（Ｃ１−６アルキル）２、ＣＯＮ（Ｃ３−６シクロアルキル）２ＯＨ、ＯＣ１−３アルキル、Ｃ１−３フッ素化アルキル、ＯＣ３−６シクロアルキル、ＯＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、ＳＨ、ＳＯｘＣ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＳＯｘＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルであり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮＨである）
で示される化合物、ならびにその医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物、
および式ＩＩ
【化３】
（式中：
各Ｒ１２は独立して、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、
【化４】
（式中、Ｒ１２上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）であり、
Ｒ１３は、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または
【化５】
（式中、Ｒ１３上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）であり、
Ｒａは、−Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−３フッ素化アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨＣ３−６シクロアルキル、Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ３−６シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、ＳＯ２ＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＳＯ２Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、ＮＨＳＯ２Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、ＣＯ２Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯＮＨＣ１−６アルキル、ＣＯＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＣＯＮ（Ｃ１−６アルキル）２、ＣＯＮ（Ｃ３−６シクロアルキル）２ＯＨ、ＯＣ１−３アルキル、Ｃ１−３フッ素化アルキル、ＯＣ３−６シクロアルキル、ＯＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、ＳＨ、ＳＯｘＣ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＳＯｘＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルであり、
ｎは０または１であり、
ｐは１または２であり、そして
ｑは０または１である）
で示される１以上の化合物、ならびにその医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物と接触させ、これにより、前記病原体の成長を阻害するか、または前記病原体を殺すことを含む、方法。
【請求項２】
前記化合物が式Ｉの化合物である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記化合物が式ＩＩの化合物である、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記病原体が、細菌、真菌、原生動物、蠕虫、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
病原体の成長を抑制するかまたは殺菌する方法であって、前記病原体を化合物１〜１１：
【化６】
化合物１
（式中、炭素に結合した−Ｈおよび−ＮＯ２の任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化７】
化合物２
（式中、炭素に結合した−Ｈおよび−ＮＯ２の任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、二重結合はＥまたはＺ構造であり得る）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化８】
化合物３
（式中、−Ｈ、−Ｃｌ、および−ＣＨ３の任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、二重結合はＥまたはＺ構造のいずれかであり得る）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化９】
化合物４
（式中、−Ｈおよび−Ｂｒの任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、二重結合はＥまたはＺ構造であり得る）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化１０】
化合物５
（式中、−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化１１】
化合物６
（式中：
炭素に結合している−Ｈおよび−Ｆの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
窒素または酸素に結合している−Ｈおよび−ＣＨ２ＣＨ３の任意の１以上を次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる、
酸素に結合している−Ｈを次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化１２】
化合物７
（式中：
炭素に結合している−Ｈおよび−Ｆの任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
窒素に結合している−Ｈおよび−ＣＨ２ＣＨ３の任意の１以上を次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
酸素に結合している−Ｈを次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
イソキサゾールに結合しているフェニルを、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化１３】
化合物８
（式中、炭素に結合している−Ｈおよび−Ｆの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
式中、窒素に結合している−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−ＮＨ２、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化１４】
化合物９
（式中、炭素に結合している−Ｈの任意の１以上は次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
式中、窒素に結合している−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−ＮＨ２、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、Ｃ（Ｓ）をＣ（Ｏ）で置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化１５】
化合物１０
（式中、炭素に結合している−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
式中、窒素または酸素に結合している−Ｈおよび−ＣＨ３の任意の１以上を次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化１６】
化合物１１
（式中、炭素に結合している−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
式中、窒素に結合している−Ｈおよび−ＣＨ３の任意の１以上を次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
の１以上の類似体と接触させ、これにより、前記病原体の成長を阻害するか、または前記病原体を殺すことを含む、方法。
【請求項６】
前記病原体が、細菌、真菌、原生動物、蠕虫、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
病原体の成長を阻害するか、または病原体を殺す方法であって、病原体を化合物１〜１１：
【化１７】
化合物１
【化１８】
化合物２
【化１９】
化合物３
【化２０】
化合物４
【化２１】
化合物５
【化２２】
化合物６
【化２３】
化合物７
【化２４】
化合物８
【化２５】
化合物９
【化２６】
化合物１０
【化２７】
化合物１１
の１以上、または化合物１〜１１の医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物の有効量と接触させ、これにより、前記病原体の成長を阻害するか、または前記病原体を殺すことを含む、方法。
【請求項８】
前記病原体が、細菌、真菌、原生動物、蠕虫、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
これを必要とする対象において病原体による感染症を治療する方法であって、式Ｉ
【化２８】
（式中：
Ｒ１は、なし、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり（ここでＲ１上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）、
Ｒ２は、なし、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり（ここで、Ｒ２上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）、
Ｒ３は、なし、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキル、−ＣＨ＝ＣＨＮＯ２、−ＣＨ２ＳＣ（ＮＨ）ＮＨ２であり（ここで、Ｒ３上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）、
Ｒ４は、なし、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル
【化２９】
であり（式中、Ｒ４上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）、
Ｒａは、−Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−３フッ素化アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨＣ３−６シクロアルキル、Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ３−６シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、ＳＯ２ＮＨＣ３−６シクロアルキルＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＳＯ２Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、ＮＨＳＯ２Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、ＣＯ２Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯＮＨＣ１−６アルキル、ＣＯＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＣＯＮ（Ｃ１−６アルキル）２、ＣＯＮ（Ｃ３−６シクロアルキル）２ＯＨ、ＯＣ１−３アルキル、Ｃ１−３フッ素化アルキル、ＯＣ３−６シクロアルキル、ＯＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、ＳＨ、ＳＯｘＣ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＳＯｘＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルであり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮＨである）
で示される化合物、ならびにその医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物、
および式ＩＩ
【化３０】
（式中：
各Ｒ１２は独立して、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、
【化３１】
（式中、Ｒ１２上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）であり、
Ｒ１３は、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または
【化３２】
（式中、Ｒ１３上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）であり、
Ｒａは、−Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−３フッ素化アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨＣ３−６シクロアルキル、Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ３−６シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、ＳＯ２ＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＳＯ２Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、ＮＨＳＯ２Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、ＣＯ２Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯＮＨＣ１−６アルキル、ＣＯＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＣＯＮ（Ｃ１−６アルキル）２、ＣＯＮ（Ｃ３−６シクロアルキル）２ＯＨ、ＯＣ１−３アルキル、Ｃ１−３フッ素化アルキル、ＯＣ３−６シクロアルキル、ＯＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、ＳＨ、ＳＯｘＣ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＳＯｘＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルであり、
ｎは０または１であり、
ｐは１または２であり、そして
ｑは０または１である）
で示される化合物の１以上、ならびにこれらの医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物の有効量を前記対象に投与し、これにより、前記感染症を治療することを含む方法。
【請求項１０】
前記病原体が、細菌、真菌、原生動物、蠕虫、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記感染症が、上気道疾患、カテーテルの感染症、整形外科用人工装具の感染症、尿路感染症、胃腸感染症、心臓弁感染症、心内膜炎、皮膚感染症、慢性的な傷、および嚢胞性線維症からなる群から選択される、請求項９に記載の方法。
【請求項１２】
前記化合物が式Ｉで示される、請求項９に記載の方法。
【請求項１３】
前記化合物が式ＩＩで示される、請求項９に記載の方法。
【請求項１４】
これを必要とする対象において病原体による感染症を治療する方法であって、化合物１〜１１：
【化３３】
化合物１
（式中、炭素に結合した−Ｈおよび−ＮＯ２の任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化３４】
化合物２
（式中、炭素に結合した−Ｈおよび−ＮＯ２の任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、二重結合はＥまたはＺ構造であり得る）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化３５】
化合物３
（式中、−Ｈ、−Ｃｌ、および−ＣＨ３の任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、二重結合はＥまたはＺ構造のいずれかであり得る）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化３６】
化合物４
（式中、−Ｈおよび−Ｂｒの任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、二重結合はＥまたはＺ構造であり得る）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化３７】
化合物５
（式中、−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化３８】
化合物６
（式中：
炭素に結合している−Ｈおよび−Ｆの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
窒素または酸素に結合している−Ｈおよび−ＣＨ２ＣＨ３の任意の１以上を次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる、
酸素に結合している−Ｈを次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化３９】
化合物７
（式中：
炭素に結合している−Ｈおよび−Ｆの任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
窒素に結合している−Ｈおよび−ＣＨ２ＣＨ３の任意の１以上を次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
酸素に結合している−Ｈを次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
イソキサゾールに結合しているフェニルを、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化４０】
化合物８
（式中、炭素に結合している−Ｈおよび−Ｆの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
式中、窒素に結合している−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−ＮＨ２、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化４１】
化合物９
（式中、炭素に結合している−Ｈの任意の１以上は次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
式中、窒素に結合している−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−ＮＨ２、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、Ｃ（Ｓ）をＣ（Ｏ）で置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化４２】
化合物１０
（式中、炭素に結合している−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
式中、窒素または酸素に結合している−Ｈおよび−ＣＨ３の任意の１以上を次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化４３】
化合物１１
（式中、炭素に結合している−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
式中、窒素に結合している−Ｈおよび−ＣＨ３の任意の１以上を次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
の１以上の類似体の有効量を前記対象に投与し、これにより、前記感染症を治療することを含む、方法。
【請求項１５】
前記病原体が、細菌、真菌、原生動物、蠕虫、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記感染症が、上気道疾患、カテーテルの感染症、整形外科用人工装具の感染症、尿路感染症、胃腸感染症、心臓弁感染症、心内膜炎、皮膚感染症、慢性的な傷、および嚢胞性線維症からなる群から選択される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
これを必要とする対象において病原体による感染症を治療する方法であって、化合物１〜１９：
【化４４】
化合物１
【化４５】
化合物２
【化４６】
化合物３
【化４７】
化合物４
【化４８】
化合物５
【化４９】
化合物６
【化５０】
化合物７
【化５１】
化合物８
【化５２】
化合物９
【化５３】
化合物１０
【化５４】
化合物１１
の１以上の化合物の有効量を前記対象に投与し、これにより、前記感染症を治療することを含む、方法。
【請求項１８】
前記病原体が、細菌、真菌、原生動物、蠕虫、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記感染症が、上気道疾患、カテーテルの感染症、整形外科用人工装具の感染症、尿路感染症、胃腸感染症、心臓弁感染症、心内膜炎、皮膚感染症、慢性的な傷、および嚢胞性線維症からなる群から選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１】
病原体の成長を阻害するか、または病原体を殺す方法であって、前記病原体を式Ｉ
【化１】
（式中：
Ｒ１は、なし、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり（ここでＲ１上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）、
Ｒ２は、なし、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり（ここで、Ｒ２上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）、
Ｒ３は、なし、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキル、−ＣＨ＝ＣＨＮＯ２、−ＣＨ２ＳＣ（ＮＨ）ＮＨ２であり（ここで、Ｒ３上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）、
Ｒ４は、なし、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル
【化２】
であり（式中、Ｒ４上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）、
Ｒａは、−Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−３フッ素化アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨＣ３−６シクロアルキル、Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ３−６シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、ＳＯ２ＮＨＣ３−６シクロアルキルＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＳＯ２Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、ＮＨＳＯ２Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、ＣＯ２Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯＮＨＣ１−６アルキル、ＣＯＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＣＯＮ（Ｃ１−６アルキル）２、ＣＯＮ（Ｃ３−６シクロアルキル）２ＯＨ、ＯＣ１−３アルキル、Ｃ１−３フッ素化アルキル、ＯＣ３−６シクロアルキル、ＯＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、ＳＨ、ＳＯｘＣ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＳＯｘＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルであり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮＨである）
で示される化合物、ならびにその医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物、
および式ＩＩ
【化３】
（式中：
各Ｒ１２は独立して、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、
【化４】
（式中、Ｒ１２上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）であり、
Ｒ１３は、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または
【化５】
（式中、Ｒ１３上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）であり、
Ｒａは、−Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−３フッ素化アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨＣ３−６シクロアルキル、Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ３−６シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、ＳＯ２ＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＳＯ２Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、ＮＨＳＯ２Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、ＣＯ２Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯＮＨＣ１−６アルキル、ＣＯＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＣＯＮ（Ｃ１−６アルキル）２、ＣＯＮ（Ｃ３−６シクロアルキル）２ＯＨ、ＯＣ１−３アルキル、Ｃ１−３フッ素化アルキル、ＯＣ３−６シクロアルキル、ＯＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、ＳＨ、ＳＯｘＣ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＳＯｘＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルであり、
ｎは０または１であり、
ｐは１または２であり、そして
ｑは０または１である）
で示される１以上の化合物、ならびにその医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物と接触させ、これにより、前記病原体の成長を阻害するか、または前記病原体を殺すことを含む、方法。
【請求項２】
前記化合物が式Ｉの化合物である、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記化合物が式ＩＩの化合物である、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記病原体が、細菌、真菌、原生動物、蠕虫、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
病原体の成長を抑制するかまたは殺菌する方法であって、前記病原体を化合物１〜１１：
【化６】
化合物１
（式中、炭素に結合した−Ｈおよび−ＮＯ２の任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化７】
化合物２
（式中、炭素に結合した−Ｈおよび−ＮＯ２の任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、二重結合はＥまたはＺ構造であり得る）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化８】
化合物３
（式中、−Ｈ、−Ｃｌ、および−ＣＨ３の任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、二重結合はＥまたはＺ構造のいずれかであり得る）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化９】
化合物４
（式中、−Ｈおよび−Ｂｒの任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、二重結合はＥまたはＺ構造であり得る）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化１０】
化合物５
（式中、−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化１１】
化合物６
（式中：
炭素に結合している−Ｈおよび−Ｆの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
窒素または酸素に結合している−Ｈおよび−ＣＨ２ＣＨ３の任意の１以上を次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる、
酸素に結合している−Ｈを次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化１２】
化合物７
（式中：
炭素に結合している−Ｈおよび−Ｆの任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
窒素に結合している−Ｈおよび−ＣＨ２ＣＨ３の任意の１以上を次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
酸素に結合している−Ｈを次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
イソキサゾールに結合しているフェニルを、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化１３】
化合物８
（式中、炭素に結合している−Ｈおよび−Ｆの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
式中、窒素に結合している−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−ＮＨ２、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化１４】
化合物９
（式中、炭素に結合している−Ｈの任意の１以上は次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
式中、窒素に結合している−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−ＮＨ２、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、Ｃ（Ｓ）をＣ（Ｏ）で置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化１５】
化合物１０
（式中、炭素に結合している−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
式中、窒素または酸素に結合している−Ｈおよび−ＣＨ３の任意の１以上を次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化１６】
化合物１１
（式中、炭素に結合している−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
式中、窒素に結合している−Ｈおよび−ＣＨ３の任意の１以上を次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
の１以上の類似体と接触させ、これにより、前記病原体の成長を阻害するか、または前記病原体を殺すことを含む、方法。
【請求項６】
前記病原体が、細菌、真菌、原生動物、蠕虫、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
病原体の成長を阻害するか、または病原体を殺す方法であって、病原体を化合物１〜１１：
【化１７】
化合物１
【化１８】
化合物２
【化１９】
化合物３
【化２０】
化合物４
【化２１】
化合物５
【化２２】
化合物６
【化２３】
化合物７
【化２４】
化合物８
【化２５】
化合物９
【化２６】
化合物１０
【化２７】
化合物１１
の１以上、または化合物１〜１１の医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物の有効量と接触させ、これにより、前記病原体の成長を阻害するか、または前記病原体を殺すことを含む、方法。
【請求項８】
前記病原体が、細菌、真菌、原生動物、蠕虫、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
これを必要とする対象において病原体による感染症を治療する方法であって、式Ｉ
【化２８】
（式中：
Ｒ１は、なし、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり（ここでＲ１上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）、
Ｒ２は、なし、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり（ここで、Ｒ２上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）、
Ｒ３は、なし、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキル、−ＣＨ＝ＣＨＮＯ２、−ＣＨ２ＳＣ（ＮＨ）ＮＨ２であり（ここで、Ｒ３上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）、
Ｒ４は、なし、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル
【化２９】
であり（式中、Ｒ４上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）、
Ｒａは、−Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−３フッ素化アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨＣ３−６シクロアルキル、Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ３−６シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、ＳＯ２ＮＨＣ３−６シクロアルキルＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＳＯ２Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、ＮＨＳＯ２Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、ＣＯ２Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯＮＨＣ１−６アルキル、ＣＯＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＣＯＮ（Ｃ１−６アルキル）２、ＣＯＮ（Ｃ３−６シクロアルキル）２ＯＨ、ＯＣ１−３アルキル、Ｃ１−３フッ素化アルキル、ＯＣ３−６シクロアルキル、ＯＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、ＳＨ、ＳＯｘＣ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＳＯｘＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルであり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮＨである）
で示される化合物、ならびにその医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物、
および式ＩＩ
【化３０】
（式中：
各Ｒ１２は独立して、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、
【化３１】
（式中、Ｒ１２上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）であり、
Ｒ１３は、−Ｈ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、または
【化３２】
（式中、Ｒ１３上の１以上の水素を０〜５個のＲａ基で置換することができる）であり、
Ｒａは、−Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−３フッ素化アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨＣ１−６アルキル、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨＣ３−６シクロアルキル、Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ３−６シクロアルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＣ１−６アルキル、ＳＯ２ＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＳＯ２Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＳＯ２Ｎ（Ｃ３−６シクロアルキル）２、ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、ＮＨＳＯ２Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、ＣＯ２Ｃ３−６シクロアルキル、ＣＯＮＨＣ１−６アルキル、ＣＯＮＨＣ３−６シクロアルキル、ＣＯＮ（Ｃ１−６アルキル）２、ＣＯＮ（Ｃ３−６シクロアルキル）２ＯＨ、ＯＣ１−３アルキル、Ｃ１−３フッ素化アルキル、ＯＣ３−６シクロアルキル、ＯＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、ＳＨ、ＳＯｘＣ１−３アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、またはＳＯｘＣ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキルであり、
ｎは０または１であり、
ｐは１または２であり、そして
ｑは０または１である）
で示される化合物の１以上、ならびにこれらの医薬的に許容される塩、水和物、および溶媒和物の有効量を前記対象に投与し、これにより、前記感染症を治療することを含む方法。
【請求項１０】
前記病原体が、細菌、真菌、原生動物、蠕虫、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記感染症が、上気道疾患、カテーテルの感染症、整形外科用人工装具の感染症、尿路感染症、胃腸感染症、心臓弁感染症、心内膜炎、皮膚感染症、慢性的な傷、および嚢胞性線維症からなる群から選択される、請求項９に記載の方法。
【請求項１２】
前記化合物が式Ｉで示される、請求項９に記載の方法。
【請求項１３】
前記化合物が式ＩＩで示される、請求項９に記載の方法。
【請求項１４】
これを必要とする対象において病原体による感染症を治療する方法であって、化合物１〜１１：
【化３３】
化合物１
（式中、炭素に結合した−Ｈおよび−ＮＯ２の任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化３４】
化合物２
（式中、炭素に結合した−Ｈおよび−ＮＯ２の任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、二重結合はＥまたはＺ構造であり得る）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化３５】
化合物３
（式中、−Ｈ、−Ｃｌ、および−ＣＨ３の任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、二重結合はＥまたはＺ構造のいずれかであり得る）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化３６】
化合物４
（式中、−Ｈおよび−Ｂｒの任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、二重結合はＥまたはＺ構造であり得る）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化３７】
化合物５
（式中、−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化３８】
化合物６
（式中：
炭素に結合している−Ｈおよび−Ｆの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
窒素または酸素に結合している−Ｈおよび−ＣＨ２ＣＨ３の任意の１以上を次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる、
酸素に結合している−Ｈを次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化３９】
化合物７
（式中：
炭素に結合している−Ｈおよび−Ｆの任意の１以上を、次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
窒素に結合している−Ｈおよび−ＣＨ２ＣＨ３の任意の１以上を次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
酸素に結合している−Ｈを次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
イソキサゾールに結合しているフェニルを、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化４０】
化合物８
（式中、炭素に結合している−Ｈおよび−Ｆの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
式中、窒素に結合している−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−ＮＨ２、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化４１】
化合物９
（式中、炭素に結合している−Ｈの任意の１以上は次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
式中、窒素に結合している−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−ＮＨ２、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、Ｃ（Ｓ）をＣ（Ｏ）で置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化４２】
化合物１０
（式中、炭素に結合している−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
式中、窒素または酸素に結合している−Ｈおよび−ＣＨ３の任意の１以上を次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
【化４３】
化合物１１
（式中、炭素に結合している−Ｈの任意の１以上を次の置換基：−Ｈ、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができ、
式中、窒素に結合している−Ｈおよび−ＣＨ３の任意の１以上を次の置換基：Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−３アルキル、アルキルアリール、アリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールのいずれか１つで置換することができる）
またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物、
の１以上の類似体の有効量を前記対象に投与し、これにより、前記感染症を治療することを含む、方法。
【請求項１５】
前記病原体が、細菌、真菌、原生動物、蠕虫、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記感染症が、上気道疾患、カテーテルの感染症、整形外科用人工装具の感染症、尿路感染症、胃腸感染症、心臓弁感染症、心内膜炎、皮膚感染症、慢性的な傷、および嚢胞性線維症からなる群から選択される、請求項１４に記載の方法。
【請求項１７】
これを必要とする対象において病原体による感染症を治療する方法であって、化合物１〜１９：
【化４４】
化合物１
【化４５】
化合物２
【化４６】
化合物３
【化４７】
化合物４
【化４８】
化合物５
【化４９】
化合物６
【化５０】
化合物７
【化５１】
化合物８
【化５２】
化合物９
【化５３】
化合物１０
【化５４】
化合物１１
の１以上の化合物の有効量を前記対象に投与し、これにより、前記感染症を治療することを含む、方法。
【請求項１８】
前記病原体が、細菌、真菌、原生動物、蠕虫、およびこれらの組み合わせからなる群から選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
前記感染症が、上気道疾患、カテーテルの感染症、整形外科用人工装具の感染症、尿路感染症、胃腸感染症、心臓弁感染症、心内膜炎、皮膚感染症、慢性的な傷、および嚢胞性線維症からなる群から選択される、請求項１７に記載の方法。
【図１】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２−１】
【図１２−２】
【図１２−３】
【図１２−４】
【図１２−５】
【図１２−６】
【図１２−７】
【図１２−８】
【図１２−９】
【図１２−１０】
【図１２−１１】
【図１２−１２】
【図１２−１３】
【図１２−１４】
【図１２−１５】
【図１２−１６】
【図１２−１７】
【図１２−１８】
【図１２−１９】
【図１２−２０】
【図１２−２１】
【図１２−２２】
【図１２−２３】
【図１２−２４】
【図１３−１】
【図１３−２】
【図１３−３】
【図１３−４】
【図１３−５】
【図１３−６】
【図１３−７】
【図１３−８】
【図１３−９】
【図１３−１０】
【図１３−１１】
【図１３−１２】
【図１４−１】
【図１４−２】
【図１５−１】
【図１５−２】
【図１５−３】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２−１】
【図１２−２】
【図１２−３】
【図１２−４】
【図１２−５】
【図１２−６】
【図１２−７】
【図１２−８】
【図１２−９】
【図１２−１０】
【図１２−１１】
【図１２−１２】
【図１２−１３】
【図１２−１４】
【図１２−１５】
【図１２−１６】
【図１２−１７】
【図１２−１８】
【図１２−１９】
【図１２−２０】
【図１２−２１】
【図１２−２２】
【図１２−２３】
【図１２−２４】
【図１３−１】
【図１３−２】
【図１３−３】
【図１３−４】
【図１３−５】
【図１３−６】
【図１３−７】
【図１３−８】
【図１３−９】
【図１３−１０】
【図１３−１１】
【図１３−１２】
【図１４−１】
【図１４−２】
【図１５−１】
【図１５−２】
【図１５−３】
【公表番号】特表２０１０−５２９１９４（Ｐ２０１０−５２９１９４Ａ）
【公表日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１２１７４（Ｐ２０１０−５１２１７４）
【出願日】平成２０年６月１１日（２００８．６．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００７２９０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５６６１０
【国際公開日】平成２０年１２月２４日（２００８．１２．２４）
【出願人】（５９１１２７１１３）ノースイースタン・ユニバーシティ (4)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月１１日（２００８．６．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００７２９０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１５６６１０
【国際公開日】平成２０年１２月２４日（２００８．１２．２４）
【出願人】（５９１１２７１１３）ノースイースタン・ユニバーシティ (4)
【Ｆターム（参考）】
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