Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】スルホン酸エステル構造を導入したフェニル基を置換基として有する新規１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン誘導体の新たな薬理作用の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はグルココルチコイド受容体アゴニストとして有用である。特にステロイド類等のグルココルチコイド受容体アゴニストが有効とされる疾患、例えば、炎症性の骨・関節疾患、眼炎症性疾患（前眼部又は後眼部炎症性疾患）の治療剤として有用である。
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【課題】 一工程で、キノキサリン−２−オン誘導体を合成することができる、キノキサリン−２−オン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、一般式（Ｉ）で表される化合物とα−アミノ酸とを銅触媒の存在下で反応させ、キノキサリン−２−オン誘導体を製造する。 （もっと読む）

本発明は、たとえば、ミトコンドリアＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤など一連の、アリールグアニジンを用いたＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤、その発見方法、およびある種の障害を処置する治療薬としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表され、式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は請求項１において定義した通りである化合物、その医薬組成物、ならびに、糖尿病、メタボリックシンドローム、肥満、癌、炎症の処置および／または予防におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、記号変数を本明細書中に定義する式（Ｉ）


の化合物：またはその立体異性体、互変異性体、塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、Ｂｃｌ−２ファミリー抗アポトーシスタンパク質の阻害剤であり、該化合物を含有する組成物および該化合物を使用しての疾患の治療方法も提供する。
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本発明は、インスリン分泌刺激薬としての、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＡが請求項１に定義された通りである、式（Ｉ）のアリールピラジノン誘導体に関する。本発明は、糖尿病および関連する病態の予防および／または治療のためのこれらのピラジノン誘導体の調製および使用にも関する。
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本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼのインヒビターとして使用される、二環式窒素含有複素環化合物（例えば、ピリジン［２，３−ｂ］ピラゾン誘導体、ピリド［４，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン誘導体、およびキノキサリン−２（１Ｈ）−オン誘導体）を開示する。この化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素によって媒介される様々なヒトの疾患、特に、異常な脂質レベルと関係がある疾患、循環器疾患、糖尿病、肥満症、脂性肌の症状、メタボリックシンドロームなどを処置および／または予防することにおいて有用である。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式：−Ｙ^２はアミド、アシル、スルホニルなどを含む基であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール等であり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは非芳香族ヘテロ環ジイル等であり、式：−Ｙ^２、Ｚ¹−は


で示される基等であり、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は低級アルキル等であり、ｎは０〜３の整数であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは芳香族炭素環ジイル等、Ｙ^３は低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物。 （もっと読む）