本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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本発明は、新規化学化合物、それらをもとにした抗凝血剤、医薬組成品および血漿代用液としてのこれら化合物の利用に関し、心筋梗塞、脳卒中、深部静脈血栓症、または肺動脈血栓塞栓症などの疾病における血栓塞栓性合併症を治療するため、および、負傷、手術、敗血症、種々の産科病態(obstetric pathologies)、災害医学(disaster medicine)、蘇生などの結果としての凝固亢進の進行を予防するために用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル]−４−［［（５−クロロ−６フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミノ］メチル］ベンズアミド、Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド等が例示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書中に定義されている）の化合物およびその生理学的に許容可能な塩の使用に関する。式Ｉの化合物を使用して、味物質によって得られた甘味を増強することができる。本発明はまた、上記式の化合物を含む組成物に関する。本発明の他の態様は、食品が式（Ｉ）の化合物および減量した甘味物質を含む、食品の改良のための方法、化合物、および組成物を提供する。

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本発明は、置換基が明細書に定義されている、血漿ＰＬＴＰ活性及び／又は血漿ＣＥＴＰ活性の阻害のための式（Ｉ）の２，４，５−三置換チアゾール化合物、又はそのすべての可能な異性体、プロドラッグ、医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは水和物；式（Ｉ）の化合物を調製するための方法；式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、並びにアテローム硬化症、心臓血管疾患及び末梢血管疾患等の哺乳動物における血漿ＰＬＴＰ活性の上昇及び／又は血漿ＣＥＴＰ活性の上昇に関連する疾患の治療及び／又は予防のための医薬品を製造するためのその使用に関する。
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本発明は、化学ライブラリー(DIVERSet^登録商標ライブラリー)により同定される低分子阻害剤を使用するHIV感染の新規な治療方法を提供する。これらの低分子阻害剤は特異的にHIV-1キャプシドタンパク質に結合し、それによりキャプシド構築を阻害することができる。本発明の低分子阻害剤はHIV感染の治療の薬剤標的となる可能性がある。 （もっと読む）

【課題】 生化学・分子生物学レベルでの活性評価に基づく新規な毛髪はり・こし改善剤の提供。
【解決手段】 下記一般式（１）で示される２−アミノチアゾール誘導体およびその薬学的に許容される塩からなる群より選択される１種以上の化合物を有効成分とする毛髪はり・こし改善剤。


（一般式（１）中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、それぞれ独立にＨ、直鎖または分岐の炭素数１〜８のアルキル基、直鎖または分岐の炭素数２〜８のアルケニル基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数７〜１０のアラルキル基、炭素数６〜１４のアリール基、５〜１４員のヘテロアリール基を表し、ｎ及びｍは０または１を表す。） （もっと読む）

本発明は、複素環化合物を合成する方法に関する。本発明は、式（Ｉ）（式中、−Ｘは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ｐ基を示し（ｐはＢｏｃまたはＴｒｏｃ等の保護基である）；−Ｙは、Ｎ、ＯまたはＳを示し；−Ｚは、ＮＨ_２またはＮＨ−ｐを示し；−Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、アリールオキシ（フェニルオキシ等）またはピロリル基を示し、該基は、置換されてもよい）を有する化合物またはその塩および前記化合物の異性体を開環する工程からなることを特徴とする。さらに、上記開環工程は、式（ＩＩ）（式中、−Ｘ、ＹおよびＺは上記と同義であり；−Ｒ_２は、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＯＲ_１または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＯ基を示し；Ｒ_３は、１、２または３つの位置を占め、かつハロゲンを示す）を有する複素環を生成する条件下に行われる。本発明は、天然物を合成するために用いられ得る。
【化１】

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ビアリール置換チアゾール、オキサゾール、およびイミダゾール化合物は、疼痛の治療に有用なナトリウムチャネルブロッカーである。医薬組成物は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物、および医薬適合性のキャリヤと組合わせて、本発明の化合物の有効量を含んでいる。急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、および神経障害性疼痛を包含する状態の治療または予防方法は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物と組合わせて、本発明の化合物の有効量を投与する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】 高純度、安価かつ簡便なチアゾール誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】 ケトン類（II）、チオアミド類（III）および４級アンモニウム過ハロゲン化物または４級ホスホニウム過ハロゲン化物を同時に反応させるチアゾール誘導体（Ｉ）の製法（Ｒ₁は水素原子、置換もしくは無置換の脂肪族基、置換もしくは無置換の芳香族基または置換もしくは無置換の複素環基、Ｒ₂およびＲ₃は、それぞれ独立に水素原子または置換基。）。ケトン類（Ｖ）と４級アンモニウム過ハロゲン化物または４級ホスホニウム過ハロゲン化物を反応させて、α−ハロケトン類（VI）を合成した後、該α−ハロケトン類を単離することなく、これにチオアミド類（VII）を添加して反応させるチアゾール誘導体（IV）の製法（Ｘはハロゲン原子、Ｒ₄は水素原子、置換もしくは無置換の脂肪族基、置換もしくは無置換の芳香族基または置換もしくは無置換の複素環基、Ｒ₅およびＲ₆は、それぞれ独立に水素原子または置換基）。
【化１】
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