現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、さらなるＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式Ｉ’の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、その組成物を様々な障害の処置で使用する方法も提供する。

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本化合物は、式（Ｉ）に対応する。式中、Ｒ^１は、ハロゲン原子、直鎖もしくは分枝、任意で置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、直鎖もしくは分枝、任意で置換されていてもよい低級アルコキシ、シアノ、または−ＣＯ_２Ｒ’（式中、Ｒ’は、水素原子または直鎖もしくは分枝、任意で置換されていてもよい低級アルキル基を表す）からなる群から選択される１つまたは複数の置換基によって任意で置換されていてもよいアリール基またヘテロアリール基を表し；Ｒ^２は、ａ）１つまたは複数のカルボキシル基（−ＣＯＯＨ）によって置換されている、および１つまたは複数のハロゲン原子によって任意で置換されていてもよい直鎖もしくは分枝低級アルキル基、ｂ）１つまたは複数のカルボキシル基（−ＣＯＯＨ）によって置換されている、および１つまたは複数のハロゲン原子によって任意で置換されていてもよいシクロアルキル基、ｃ）１つまたは複数のカルボキシル基（−ＣＯＯＨ）によって置換されている、および１つまたは複数のハロゲン原子によって任意で置換されていてもよい直鎖もしくは分枝アルキルシクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基から選択される基を表す。 （もっと読む）

【課題】新規ブラジキニンＢ１アンタゴニストを提供する。
【解決手段】 本発明は、有益な特性を有する下記一般式(I)の化合物
【化１】


（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書の定義どおりである）、前記化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、その製法、この薬理学的に有効な化合物を含む薬物、その製法及びその使用に関する。 （もっと読む）

Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物：


(I)
は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。
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グルコキナーゼ酵素の活性化薬、つまりは糖尿病および関連疾患の治療に有用である、構造：


を有する化合物（ここで、Qは：


であり、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷およびR⁸は本明細書に記載されるとおりである）、または医薬的に許容されるその塩を提供する。上記化合物等を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａは、炭素で結合した５員ヘテロシクリル基を表し；Ｔは、Ｏ、Ｓ、Ｎ−Ｒ^ａ、Ｎ−ＯＲ^ａ、Ｎ−ＮＲ^ａＲ^ｂ又はＮ−ＣＮを表し；Ｚ^１は、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル基を表し；Ｘは、Ｎ又はＣＺ^７を表し；Ｚ^２、Ｚ^３、Ｌ^１及びＬ^２は、さまざまな置換基を表す］で表されるＮ−シクロアルキル−Ｎ−二環式−カルボキサミド、チオカルボキサミド又はＮ−置換カルボキシイミドアミド誘導体、それらを調製する方法、調製用の中間体化合物、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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置換基が請求項１で定義される式(I)


の化合物は、殺菌剤としての使用に好適である。
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次式：


［式中、変数は本明細書に記載するとおりである］の５員複素環アミドおよび関連化合物が提供される。そのような化合物は、生体内でまたはインビトロでの特定の受容体活性を調節するのに使用できるリガンドであり、ヒト、飼い慣らされた愛玩用動物および家畜動物における病的受容体活性化に関連した状態を治療するのに特に役立つ。そのような化合物を使用してそのような障害を治療する医薬組成物および方法が提供され、そのようなリガンドを受容体の局在研究に使用する方法も提供される。
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本明細書においては、下記の式を有する化合物を開示する：
【化１】


また、上記化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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