式（Ｉ）の化合物及びそのエステル［式中、置換基Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル基及び任意に置換されるベンジル基から独立して選択され、置換基Ｒ^２は、アルキル基から独立して選択されるか、又は結合する窒素原子と共に窒素含有複素環基を表し、Ｚは、Ｃ_６−Ｃ_１０アリーレン基、及び式−（ＣＨＲ^３）_ｎ−の基から選択され、Ｒ^３は水素、水酸基又はＣ_１−Ｃ_４アルキル基であり、ｎは０〜６であり、Ｙは、カルボニル又は、−ＣＨ_２−であり、Ｑは、モノ−又はポリ−ヒドロキシ化合物の残基であり、ｘは、１〜６の数である。］は、放射エネルギーによって硬化される被覆組成物において使用するための多官能性開始剤として有用である。

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本発明は一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、置換基のＲ１〜Ｒ５、AおよびXの定義は明細書中に記載されている）の化合物および生理学的に許容し得るその塩に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法および医薬としてのそれらの使用にも関する。これらの本発明化合物はホルモン感受性リパーゼ（HSL）阻害剤である。
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式(I)[式中、R²、R³、R⁴およびR⁵は独立して、H、C_1-7アルコキシ、アミノ、ハロまたはヒドロキシからなる群より選択され；nは1または2であり；R^N1およびR^N2は独立してHおよびRから選択され、そこにおいて、Rは場合により置換されたC_1-10アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールであり；またはR^N1およびR^N2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換された5〜7員含窒素複素環を形成し；Hetは、(i) [式中、Y¹およびY³は独立してCHおよびNから選択され、Y²はCXおよびNから選択され、XはH、ClまたはFである]；および(ii) [式中、QはOまたはSである]から選択される]の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグを提供する。特に、本発明は、ポリ(ADP-リボース)シンターゼおよびポリADP-リボシルトランスフェラーゼとしても知られ、一般にPARPと呼ばれる酵素、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの活性を阻害するためにこれらの化合物を使用することに関する。
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式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、水素又はアルキルであり；Ｒ₂は、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ又はモルホリノ基であり；そしてＲ₃は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄アルコキシである］の化合物は、配合物中の特定の光開始剤の溶解度を改善するのに適しており、よって光開始剤と式（Ｉ）の化合物を含む配合物の貯蔵安定性を増強する。
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本発明に係る含フッ素環状ベンズアミジン誘導体（Ａ）またはその塩の製造方法は、特定の新規化合物と、アンモニアまたはイミドとを反応させる工程を含むことを特徴としている。
本発明に係るモルホリン置換フェナシル誘導体（Ｂ）またはその塩の製造方法は、特定の新規化合物とモルホリンとの反応、該生成物とハロゲン化試薬との反応、該生成物の脱ケタール反応を含むことを特徴としている。
本発明の環状ベンズアミジン誘導体（Ｃ）またはその塩の製造方法は、化合物（Ａ）またはその塩と化合物（Ｂ）またはその塩とを、エーテル類または炭化水素類の存在下にカップリングすることを特徴としている。
本発明の環状ベンズアミジン誘導体（Ｃ）またはその塩の再結晶方法は、化合物（Ｃ）またはその塩を、アルコール類と水との混合溶媒またはエーテル類と水との混合溶媒に溶解させ、溶解後、さらに水を添加して、化合物（Ｃ）またはその塩の結晶を析出させることを特徴としている。 （もっと読む）

脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の置換されたフェニルアルキンを製造する方法。
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次式Ｉ


（ここで、環Ａ、環Ｂ、


Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ａ及びｂは明細書に定義する通りである。）
に従う抗増殖性薬剤、放射線防護性薬剤及び細胞保護性薬剤（例えば、抗癌剤を含む。）として有用な化合物が提供される。
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式（Ｉ）で示される化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれを含有する医薬組成物が開示されている（ここで、構造上の記号は本明細書中にて定義される）。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

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