本発明は一般式(I)


(I)
（式中、A¹、A²、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は明細書に定義されたとおりである）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品、これらの製造並びにこれらの使用に関する。
（もっと読む）

【課題】 医薬品中間体として有用な光学活性アリールオキシカルボン酸誘導体を、安価な原料から簡便に製造できる方法を提供する。
【解決手段】 一般式（３）で表される光学活性アリールオキシカルボン酸エステル誘導体を酸加水分解して、光学活性アリールオキシカルボン酸誘導体を得ることにより、上記課題は解決される。また、一般式（３）で表される光学活性アリールオキシカルボン酸エステル誘導体は、一般式（１）で表されるα−ブロモカルボン酸エステル誘導体を、一般式（２）で表されるアリールオキシ誘導体と反応させることにより得ることができる。
【化４０】
（もっと読む）

【課題】ドーパミン神経伝達の新規モジュレーターおよびそれらの用途の提供。
【解決手段】式（１）で表される新規な３−置換４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペラジンおよび４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペリジン化合物。さらに、この化合物を含む医薬組成、およびこの化合物が使用される中枢神経系の障害治療のための方法。
（もっと読む）

本発明は、２−（メチルオキシ）−Ｎ−［２−メチル−１−フェニル−２−（１−ピロリジニル）プロピル］−４，６−ビス（トリフルオロメチル）ベンズアミドの製造方法であって、２，４−ジトリフルオロメチル−６−メトキシ−安息香酸を、アリールスルホニルハライド、Ｃ_１−６アルキルスルホニルハライドまたはジ−Ｃ_１−６アルキルホスホニルクロライドで、塩基の存在下、非プロトン性溶媒中で処理し；ついで、［２−メチル−１−フェニル−２−（１−ピロリジニル）プロピル］アミンまたはその塩と反応させることを含む方法に関する。
また、本発明は、［２−メチル−１−フェニル−２−（１−ピロリジニル）プロピル］アミンの製造方法であって：ｉ）α−ハロケトンをアルコールで、塩基の存在下で処理し、ついで、ピロリジンと反応させること；ｉｉ）工程ｉ）の生成物をＡｒ−ＣＨ（Ｒ^５）ＮＨ_２（式中、Ｒ^５はＣ_１−４アルキルであり、Ａｒは置換されていてもよいフェニルである）で処理し、ついで、ボロヒドリドナトリウム誘導体で還元すること；およびｉｉｉ）工程ｉｉ）の生成物を水素およびパラジウム触媒で還元することを含む方法に関する。
また、本発明は、新規化合物２−ピロリジニル−２−メチルプロピオフェノンまたはその塩もしくは溶媒和物に関する。 （もっと読む）

インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】光の照射に対して高感度で、かつ、副反応なくアミン類を生成できるアミン前駆体を提供する。
【解決手段】アミンまたは多官能アミンを生成するアミン前駆体に、前記前駆体の各アミノ基に繋がるとともに所要の温度Ｔ₁まで加熱することにより脱離する第１の保護基と、前記Ｔ₁より低い温度Ｔ₂まで加熱した状態で感光剤を添加して光を照射することにより脱離する第２の保護基とを導入することにより、光の照射に対して高感度で、かつ、副反応なくアミン類を生成できるアミン前駆体を実現する。 （もっと読む）

本開示は、４−ＭＭＰＰＯ［２−メチル−１−（４−メチルフェニル）−プロペノン］の濃度が極めて低いトルペリゾンを生じさせる方法ばかりでなく関連した組成物に向けたものである。本発明は、更に、被験体にトルペリゾンを用いた治療をとりわけ前記被験体がさらされる４−ＭＭＰＰＯの度合を許容される度合に制限する条件下で受けさせる方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】単一のみに影響するだけでなく、単一の同定可能な受容体におけるセロトニンの単一の機能のみに影響する薬剤を発見することである。
【解決手段】本発明は、一連の新規なアリール化合物よりなる、セロトニン１Ａ受容体アンタゴニストとしての高度に選択的な活性を有する化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、副成物の２−メチル−１−（４−メチルフェニル）−プロペノン（４−ＭＭＰＰＯ）の割合が公知の方法に比べ実質的に低下している高純度の２，４’−ジメチル−３−ピペリジノ−プロピオフェノン（トルペリゾン）（式Ｉ），その医薬品として許容し得る塩、塩酸塩および水和物の製造法に関する。また本発明は、アルツハイマー病の患者の治療および処置を行う組合せ調合物の製造に特に適したトルペリゾン含有活性物質組成物に関する。また本発明は望ましくない副成物の２−メチル−１−（４−メチルフェニル）−プロペノン（４−ＭＭＰＰＯ）の含まれている割合が活性物質１００重量％に関し５０ｐｐｍより、好ましくは１０ｐｐｍより、特に好ましくは７ｐｐｍより、さらに好ましくは３ｐｐｍより少ないかまたは０ｐｐｍ（検出限界以下）である局所施用組成物、放出制御型（ＣＲ）組成物、および経皮性治療システム、例えば活性物質のプラスターに関する。 （もっと読む）

【課題】過塩素酸リチウムなどの爆発性の高い化合物を使用せず、安全にしかも高収率で、１−アリール−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフタレン−２−オンを製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）：
【化１】


式中、ａは、０乃至５の整数であり、ｂは、０乃至４の整数であり、
Ｒ^１〜Ｒ^６は、水素原子或いはアルキル基等の置換基である、
で表されるエポキシ化合物を用い、該エポキシ化合物を、有機溶媒中、硫酸マグネシウムの存在下に異性化する。 （もっと読む）