【課題】本発明は、優れたトロンビン受容体拮抗剤である２−イソインドール誘導体の合成中間体として有用なフェナシルブロマイド誘導体（ＩＩ）の工業的製造方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物を、トリブロミド化合物と反応させて、式（ＩＩ）で表される化合物を得る工程を含む、式（ＩＩ）で表される化合物の製造方法。
（もっと読む）

【課題】中枢神経系の障害治療のための新規化合物の提供。
【解決手段】式（１）の３−置換４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペラジンおよび３−置換の４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペリジン化合物。


式中、ＸはＮ、ＣＨ、Ｃ、但し化合物が点線に二重結合を含むときはＸはＣだけが可能。Ｒ_１はＯＳＯ_２ＣＦ_３、ＯＳＯ_２ＣＨ_３、ＳＯＲ_３、ＳＯ_２Ｒ_３、ＣＯＲ_３、ＮＯ_２、またはＣＯＮＨＲ_３、但しＸがＣＨないしＣであるとき、Ｒ_１はＣＦ_３、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである。Ｒ_２はＣ_１−Ｃ_４アルキル、アリル、ＣＨ_２ＳＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、ＣＨ_２ＣＦ_３、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、または−（ＣＨ_２）−Ｒ_４である。Ｒ_３はＣ_１−Ｃ_３アルキル、ＣＦ_３、またはＮ（Ｒ_２）_２、Ｒ_４はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル、２−テトラヒドロフラン、または３−テトラヒドロフラン。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】パルミチン酸アミド体を有効成分とする、抗がん活性に優れ、安全性の高い抗がん剤を提供すること。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒはピペリジン-1-イル（piperidin-1-yl）又は3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル（3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl）又は3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル（3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl）を表す）で表されることを特徴とするパルミチン酸アミド体または薬理的に許容されるその塩。該パルミチン酸アミド体または薬理的に許容されるその塩を有効成分として含有することを特徴とする抗がん剤。 （もっと読む）

本発明はCRTH2関連疾患ならびに喘息、アトピー性皮膚炎及び炎症性皮膚疾患から選ばれる疾患の治療のための式（I）のフェノキシ酢酸誘導体を提供する。
（もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化モルヒネが提供される。好ましい実施形態では、このフッ化モルヒネは、アリール基が１つまたは複数のフッ素原子で置換されている。本発明により、フッ素化モルヒネ−６−グルクロニド、フッ素化オキシコドン、フッ素化ブプレノルフィン、フッ素化ナロキソン、フッ素化ヒドロコドン、フッ素化デキストロプロポキシフェン、フッ素化メサドンなどもまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：（式中、Ｘ、Ｑ及びＲ^１〜Ｒ^３は、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである）で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。本発明は、また、式Ｚ：（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである）で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。さらに、本発明は式ＩとＺで表される化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物の製造方法並びに使用方法に関する。式Ｉ及びＺで表される化合物は、ＣＲＴＨ２受容体のアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、ＣＲＴＨ２受容体と関連した喘息などの疾患及び障害の処置に有用であることができる。
（もっと読む）

選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの合成、及び特に患者におけるアミロイド沈着物の検出のためのそれらの使用に関する。
（もっと読む）