【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】細胞毒性と抗腫瘍活性をもつ１０−デアセチルバッカチンIIIおよび１０−デアセチル−１４β−ヒドロキシバッカチンIIIの新規誘導体の提供。
【解決手段】いわゆるシントンまたは天然起源の他のタキサンから出発して、位置１０におけるヒドロキシルのケト官能基への選択的酸化、そして必要ならば、種々に置換されたイソセリン鎖による位置１３における続いてのエステル化によって調製される。本発明の生成物は、適切に製剤化された場合、注射または経口的に投与することができる。 （もっと読む）

【課題】高純度のドセタキセルを提供する。
【解決手段】７−及び１０−モノトリクロロアセチル体の含有量が少ない１０−デアセチル−７，１０−ビストリクロロアセチルバッカチンＩＩＩ（ＶＩ）を製造し、これを１０−デアセチル−Ｎ−デベンゾイルパクリタキセル（Ｉ）とした後、二炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチルと反応させて高純度のドセタキセルを得る。
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【課題】タキソイドの新規な調製方法の提供。
【解決手段】１又は複数のルイス酸及び塩基剤の存在下で、保護されたバッカチン誘導体を特定のβ−ラクタム化合物と反応させることによりタキソイド（Ｘ）を調製する。
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【課題】本発明は、高い水溶性を示すのみならず、優れた抗がん活性が維持されているパクリタキセル誘導体と、当該パクリタキセル誘導体からなる医薬および当該パクリタキセル誘導体を含む抗がん剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明に係るパクリタキセル誘導体は、下記一般式（Ｉ）で表されるものであることを特徴とする。


［式中、Ｘはリンカー基を示し；Ｙは、２^n-1個のグリセロール誘導体基をＸに結合させるための結合基を示し；ｎは１以上の整数を示す］ （もっと読む）

【課題】過敏反応等の有害な副作用を有さず、難水溶性抗癌剤の水に対する溶解性を高め、高い薬物血中濃度を維持し、薬物を腫瘍組織へ高濃度で集積させ、該難水溶性抗癌剤の薬理効果を増強し副作用を軽減する医薬製剤の提供。
【解決手段】過敏反応等の有害な副作用を示さない薬物担体となり得る新規ブロック共重合体、ミセルを形成し、疾病の治療に必要量の難水溶性抗癌剤、特にパクリタキセルを該ブロック共重合体に結合させることなくミセル内に取り込み、水に対する該薬物の溶解性を高めることができるミセル調製物、該ミセル調製物を薬効成分とする高い血中濃度を維持し、より強い薬効を示し、毒性を軽減する抗癌剤。 （もっと読む）

【課題】９，１０−α，α−ＯＨタキサン化合物およびその生成のための方法を提供すること。
【解決手段】本発明により、癌治療のために使用する新規でありかつ有用な化合物が、提供される。本発明はまた、癌治療に有用な化合物を形成するために使用する中間体を提供する。本発明はまた、癌治療のために用いるタキサンアナログおよびその誘導体を生成するために使用する方法を提供する。本発明は、患者において癌を処置する処方物を企図し、この処方物は、選択された濃度の、タキサンおよびそのための薬学的に受容可能なキャリアを含む。
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高純度無水結晶形ドセタキセルの製造方法が提供される。前記高純度無水結晶形ドセタキセルの製造方法は、純度９９．５％以上の無水結晶形ドセタキセルを製造することができ、さらに、残留溶媒含有量が医薬品残留溶媒基準より顕著に低く、抗癌剤に有用に使用できる。
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【課題】低コストで、また臨床投与の安全性、有効性と品質管理性を向上させ、リポソーム材料の使用量が少ないタクソール/ステロイド化合物を提供する、
【解決手段】タクソール/ステロイド化合物は、タクソール/ステロイドを含有する。タクソールとステロイドのモル比が1:0.2-4で、1:0.25-2を優先選択する。本発明もタクソール/ステロイド化合物の作製方法や作製されたサブマイクロエマルション、乳剤、セルフマイクロエマルションの応用を公表した。 （もっと読む）