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国際特許分類[C07D307/79]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の酸素原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物 (2,841) | 炭素環または環系とオルト―またはペリ―縮合したもの (1,135) | ベンゾ〔b〕フラン;水素添加したベンゾ〔b〕フラン (590) | 複素環の炭素原子に,水素原子,炭化水素基または置換炭化水素基のみが直接結合したもの (386)

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、R2a、R2b、R2c、およびRが明細書に定義される通りである、式(I)の化合物またはその医薬上許容される誘導体、このような化合物の調製方法、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物の医薬における使用。


(I)
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本発明は、下記の一般式(3)の[2−(2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−またはベンゾフラン−7−イロキシ)−エチル]−(3−シクロペンテン−1−イル−ベンジル)−アミン誘導体の調製方法に関するものであり、該式において、(a)は単結合または二重結合を示し、WはCH、CH2、CHCH3、CCH3、C(CH32基、C(CH22基(すなわち、互いに結合して、スピロ−シクロプロパン単位を形成する二つのメチレン基を有する炭素原子)を示し、但し、(a)が二重結合であるとき、Wは排他的にCHまたはCCH3基を示し、(a)が単結合であるとき、Wは排他的にCH2、CHCH3、C(CH32、またはC(CH22基を示すことを条件とする。
【数1】
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【課題】芳香族ボロン酸化合物と該芳香族ボロン酸化合物以外の芳香族化合物とを、湿式で鈴木−宮浦カップリングさせて炭素−炭素結合を生成させる方法において、反応後の触媒の分離を容易にし、再利用を可能にする。
【解決手段】炭素粒子にパラジウムを固定したパラジウム炭素触媒の存在下で芳香族ボロン酸エステルと芳香族化合物とを湿式で反応させる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物(A、A、R、R、R、R、R及びXは、明細書に明記されている定義を有する。)、これらを調製するための方法及び中間体並びに有害生物を駆除するためのこれらの使用に関する。

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【課題】酸化防止剤、耐オゾン剤、熱安定剤および紫外線安定剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】ベンゾ[b]ペルヒドロ複素環アリールアミン化合物は、安定剤として特に有用であることが判明した。この化合物は酸化防止剤、耐オゾン剤、熱安定剤および紫外線安定剤として有用であり、この化合物は油溶性であるから、特に潤滑油組成物に酸化防止剤として使用するのに適している。 (もっと読む)


一般式(I)の新規化合物、該化合物を含む製剤組成物としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物および組成物を用いる治療方法。本発明の化合物はPPARδの活性剤であり、そしてPPARδにより媒介される症状を治療するために有用であるべきである。 (もっと読む)


本発明は、有機エレクトロルミネセンス素子への使用に適するアントラセン誘導体及びこれらアントラセン誘導体を含む有機エレクトロルミネセンス素子に関する。 (もっと読む)


本発明は、下の構造式I
【化1】


を有する新規な化合物:及びその医薬上許容しうる塩、有用な組成物及び方法に関する。これらの新規な化合物は、認知障害、アルツハイマー病、神経変性及び認知症の治療又は予防する。
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本発明は、 式I:
【化1】


のレゾルシン誘導体またはそのジアステレオマー、エナンチオマー、塩またはN-オキシド[式中、R1はフェニルまたは酸素、窒素および硫黄から選択される1〜3個のヘテロ原子を含有しうる5〜6員のヘテロ芳香族環であり、フェニルまたはへテロ芳香族環はフェニルおよび酸素、窒素および硫黄から選択される1〜3個のヘテロ原子を含有しうる、飽和、部分的に不飽和または芳香族の、5〜6員のヘテロ環から選択される環と環縮合していてもよく、前記フェニルまたは5〜6員のヘテロ芳香族環またはそれぞれの縮合環系は無置換であってもまたは1〜6個の、任意に置換された、基R3のいずれかの組合せにより置換されていてもよく;R3はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルケニルオキシ、ハロアルキニルオキシ、アルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、ハロアルキルチオ、ハロアルケニルチオ、ハロアルキニルチオ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアルケニルアミノ、ジアルキニルアミノ、アルキル-アルケニルアミノ、アルキル-アルキニルアミノ、アルケニル-アルキニルアミノ、トリアルキルシリル、またはフェニルまたは酸素、窒素および硫黄から選択される1〜3個のヘテロ原子を含有しうる5〜7員の飽和または部分的に不飽和のヘテロ環または酸素、窒素および硫黄から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有しうる5〜6員のヘテロ芳香族環(当該フェニルと当該へテロ芳香族環は酸素または硫黄原子を介して結合していてもよい)であり;または-C(=G)Ra、-C(=G)ORa、-C(=G)NRa2、-C(=G)[N=SRa2]、-C(=NORa)Ra、-C(=NORa)NRa2、-C(=NNRa2)Ra、-OC(=G)-OC(=G)ORa、N=SRa2、-NRaC(=G)Ra、-N[C(=G)Ra]2、-NRaC(=G)ORa、-C(=G)NRa-NRa2、-C(=G)NRa-NRa[C(=G)Ra]、-NRa-C(=G)NRa2、-NRa-NRaC(=G)Ra、-NRa-N
[C(=G)Ra]2、-N[(C=G)Ra]-NRa2、-NRa-NRa[(C=G)GRa]、-NRa[(C=G)NRa2]、-NRa[C=NRa]Ra、-NRa(C=NRa)NRa2、-O-NRa2、-O-NRa(C=G)Ra、-SO2NRa2、-NRaSO2Ra、-S(=O)Ra、-S(=O)2Ra、-SO2ORa、または-OSO2Raであり;Gは酸素 または 硫黄であり;そしてRaは本明細書に定義した通りであり;R2は水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アルコキシ、またはハロアルコキシであり;xは2、3、4、5、6、または7であり;ただし、R2が水素でありかつxが3または4であるとき、R1は5-クロロ-2,2,-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾ[b]フラン-7-イルでない]、またはそのジアステレオマー、エナンチオマー、塩またはN-オキシド;化合物 Iを調製するための方法および中間体、昆虫類、コナダニ類、または 線虫類を駆除するための化合物Iの使用;および化合物Iを用いて寄生虫による侵襲または感染に対して動物を処理、管理、予防または保護する方法に関する。
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131I、123I、124I、125I、76Br、75Br、18F、19F、11C、13C、14CおよびHからなる群より選択される少なくとも1つの検出可能な標識を含有するベンゾフラン化合物が、脳アミロイド沈着および全身性または限局性アミロイド症と関連する他のアミロイド生成性ペプチドを検出するためのアミロイド造影剤として提供される。さらに、これらの化合物は、臨床的に分かりにくい認知症例を呈しているまたは軽度の認知障害を呈している患者がアルツハイマー病を有するかどうかを判定するのに有用である。これらの化合物はさらに、抗アミロイド症療法の有効性をモニターするための代用マーカーとして有用である。
【化1】
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