本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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処置を必要とする対象における結核菌感染を処置する方法であって、該対象に有効量のカチオンで置換されたベンゾフラン化合物を投与することを含む方法。処置を必要とする対象におけるドノバン・リーシュマニア、ローデシア・トリパノソーマ、クルーズ・トリパノソーマ、および熱帯熱マラリア原虫のような原生動物病原体、およびカンジダ・アルビカンス、アスペルギルス・フミガーツフ、およびクリプトコッカス・ネオフォルマンスのような真菌病原体からの感染を含む、微生物感染の処置法であって、該対象に有効量のカチオンで置換されたベンゾフラン化合物を投与することを含む、方法。新規カチオンで置換されたベンゾフラン化合物の合成法および該新規化合物それら自体。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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本発明は、天然に存在しない非ペプチドアライド（ａｒｒｉｄｅ）化合物およびアミド誘導体（例えば、オキサルアミド、尿素およびアクリルアミド）が、食品、飲料、および他の食用または経口投与医薬製品あるいは組成物のための有用な風味または味覚調節剤（例えば、香味料または調味料および香料またはトライト（ｔｒｉｔｅ）向上剤、さらに特定すると、薬味（グルタミン酸一ナトリウムの「旨味」）または甘味調節剤−薬味または甘味調味料および薬味甘味向上剤）であるという発見に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ａ、Ｂ及びＤは各々Ｃ、Ｎ、Ｏ又はＳであり；ＥはＣ又はＮであり；５員環内の点線の円は環が不飽和でも部分飽和でもよいことを意味し；Ｒ^１はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−４アルキル、ＮＲ^７Ｒ^８、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルキル、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルコキシ、オキソ、シアノ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、ＮＨＣＯＲ^９、又はＮＨＳＯ_２Ｒ^９であり；Ｒ^２はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−４アルキル、ＮＲ^７Ｒ^８、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルキル、（ＮＲ^７Ｒ^８で置換された）Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、ＮＨＣＯＲ^９、又はＮＨＳＯ_２Ｒ^９であり；Ｒ^３及びＲ^４は各々独立して水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル又はハロフェニルであり；Ｒ^５及びＲ^６は出現毎に独立して水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニル、ハロフェニル又はカルボキシであり；Ｘは酸素又は硫黄原子であり；Ｙはアリール、ヘテロアリール、カルボシクリル又は融合カルボシクリル基であり；ｎは０又は１〜３の整数であり；ｐは０又は１〜４の整数であり；ｑは０又は１〜３の整数であり；他の置換基は請求項１に定義した通りである。］の化合物は特に疼痛及びバニロイド−１受容体（ＶＲ１）の機能の調節により改善される他の症状の治療における治療用化合物として有用である。
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本発明は、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームＸと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式Ｉ


Ｉ
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。

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本明細書に記載の本発明は以下の一般式（I)を有する全合成によって得られる新規コンブレタスタチン誘導体に関する:


（I)
［式中の基は明細書に定義されている］。該化合物はシス/トランス-コンブレタスタチンの構造と化学的に関連しているが、常にチューブリンに結合するわけではなく、にもかかわらず、抗癌および/または抗血管新生薬として腫瘍学分野で注目されている細胞毒性活性を示す。

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一般式Ｉの化合物は、組織因子第ＶＩＩａ因子、第Ｘａ因子、トロンビン及びカリクレインのようなセリンプロテアーゼ酵素を阻害するのに有用で、改良された透過性特性を有している。これらの化合物は凝血疾患を予防し、及び／又は治療する方法において使用することができる。
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式Ｉの化合物は、組織因子／第ＶＩＩａ因子、第Ｘａ因子、トロンビン及びカリクレインのようなセリンプロテア-ゼ酵素を阻害する点で有用性を有し、改良された薬物動態学的特性を有している。これらの化合物は凝固疾患を予防し、及び／又は治療する方法において使用することができる。
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