国際特許分類[C07D307/79]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の酸素原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物 (2,841) | 炭素環または環系とオルト―またはペリ―縮合したもの (1,135) | ベンゾ〔b〕フラン;水素添加したベンゾ〔b〕フラン (590) | 複素環の炭素原子に,水素原子,炭化水素基または置換炭化水素基のみが直接結合したもの (386)
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酸素原子で置換された基 (123)
ニトロ基の一部でない窒素原子で置換された基 (104)
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オレキシン受容体アンタゴニストとしてのモノアミド誘導体
本発明は、式(I)で示される化合物[式中、Arは、アリール又はヘテロアリールであり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、SO2−低級アルキル又はヒドロキシであり;R2は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、S−低級アルキル、SO2−低級アルキル、NO2又はヒドロキシであり;R3は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH2)m−O−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、シアノ又はSO2−低級アルキルであり;あるいは、oが2である場合、R3は、結合している炭素原子と一緒に、基−O−CH2−O−、−O−CF2−CF2−O−、−N=CH−S−、−O−CF2−O−、−(CH2)4−、−NH−C(O)−NH−、−O−(CH2)2−又は−(CH2)2−O−を有するさらなる環を3及び4位において形成してもよく;
R4/R5は、互いに独立して、水素、−(CR”2)mOH、低級アルキル、低級アルコキシ、−NRR’であるか、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、R4及びR5が、共に=O又は=N−OHであり;R/R’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、C(O)H、−(CR”2)m−OH、−(CR”2)m−NR”2、−(CR”2)m−NR”−C(O)−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルケニル、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NH−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NR”2、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル又は−(CH2)0,1−フラン−2−イルであり;R”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり;nは、1、2、3又は4であり;oは、1、2又は3であり;pは、1、2又は3であり;mは、1、2又は3である]、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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グルココルチコイドミメチックス、それらの製造方法、医薬組成物、及びこれらの使用
式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、及びR7は本明細書に定義されたとおりである)
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用して患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態もしくは症状を治療する方法。
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カンナビノイド受容体の複素環式モジュレーター
カンナビノイド受容体を調節する複素環式化合物が提供される。これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物をカンナビノイド受容体のモジュレーターとして使用する方法、及びこれらの化合物の合成方法も本明細書中で説明される。
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IRE−1αインヒビター
インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 (もっと読む)
置換されたベンゾイルアミノ−インダン−2−カルボン酸及び関連化合物
本発明は、その立体異性形態のいずれか若しくはあらゆる比率の立体異性形態の混合物の式I
【化1】
(式中、置換基は本明細書に記載された通りである)
のA化合物又はその生理学上許容しうる塩に関する。
本発明の化合物は、CXCR5阻害活性を有し、ヒトCXCR5受容体のモジュレーションと関連する、関節リウマチ、多発性硬化症、狼瘡、クローン病のような種々の炎症性疾患の治療又は予防に特に有用である。
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非ステロイド抗炎症剤及びその中間体の製造方法
本発明は、式(VIII)
(式中、基X1、X2、X3のうち少なくとも1つはフルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、アミノより選ばれ、他の基X1、X2、X3は水素原子であり、基Z1、Z2、Z3のうち少なくとも1つは−O−、−S−、−NH−、−N(CH3)−より選ばれ、他の基Z1、Z2、Z3は−CH3−基であり、Arは芳香族基である)の抗炎症剤の製造法及び製造用の中間体である。
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発光素子材料および発光素子
【課題】高発光効率かつ耐久性に優れた発光素子を提供すること。
【解決手段】陽極と陰極との間に少なくとも発光層が存在し、電気エネルギーにより発光する素子であって、該素子は特定の構造を有するピレン化合物と、蛍光ピーク波長が500nm以上680nm以下の有機蛍光物質を含むことを特徴とする発光素子。
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パーフルオロアルキル基を有する複素環化合物およびその製造方法
【課題】パーフルオロアルキル基を有する複素環化合物の製造方法を開発する。
【解決手段】
パーフルオロアルキル基を有する複素環化合物の製造方法は、
一般式(1)
[式中、Y1は、酸素原子等を示し、Y2、Y3、Y4およびY5は各々独立に、窒素原子、または、炭素数1から4のアルキル基等で置換されていても良い炭素原子を示す。]で表される複素環化合物を、一般式(2) R1aS(=O)R1b [式中、R1aおよびR1bは、炭素数1から12のアルキル基等を示す。]で表されるスルホキシド類、過酸化物、鉄化合物および酸の存在下に、一般式(3) Rf−X [式中、Rfは、炭素数1から6のパーフルオロアルキル基を示し、Xは、ハロゲン原子を示す。]で表されるハロゲン化パーフルオロアルキル類と反応させる。
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ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ−2モジュレーター及びその使用方法
本発明は、ミトコンドリアアルデヒドデヒドロゲナーゼ−2(ALDH2)活性のモジュレーターとして機能する化合物、および該化合物を含む薬剤組成物を提供する。本発明は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを含む治療方法を提供する。本発明はさらに、ALDH2のアゴニストを同定するためのアッセイを提供する。
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免疫保護性刺激物質としてカチオン性抗菌ペプチド発現を誘導するためのPPAR−γアゴニスト
PPAR−γ受容体を有する組織においてCAMP発現を誘導するための、ロシグリタゾン、5−ASA又は構造的に類似の一般式(I)の化合物又は一般式(Ia)の化合物。このような組織として、PPAR−γ受容体を有する上皮又は粘膜組織が挙げられ、腸管におけるCAMP発現が特に注目される。
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