下記式（I）：
［式中、W, X及びYはそれぞれCHであり；R¹及びR⁶はお互い独立して、H、C1-C6- アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルコキシ、C3-C8-シクロアルキル、R⁷C(=O)、及び環系から成る群から選択され；但し、R¹及びR⁶の少なくとも１つは、−C2-C6-アルケニルチオ-C1-C6-アルキル；−C1-C6-アルコキシ-C(=0)NR^x-C1-C6-アルキル；−前記環系における少なくとも１つの環に、N、 O及びSから選択された少なくとも１つのヘテロ原子を含む、部分的に又は完全に不飽和の環系、前記環系は直接的に、又はC1-C6−アルキレン基を通して、化合物の残りに結合され(すなわち、式IにおけるR¹及びR⁶に結合されるNを通して)；−C1-C6−アルキレン基を通して、前記化合物の残りに(すなわち、式IにおけるR¹及びR⁶に結合されるNを通して)結合される１つの環を含む、部分的に又は完全に不飽和の環系、ここで前記C1-C6−アルキレン基はN、O、S、SO、 SO₂及びC(=0)から選択された少なくとも1つのへテロ原子及び/又はヘテロ原子群を含み；−置換されていないか、又はハロゲン、C1-C6- アルキル、 C1-C6-ハロアルキル、 C1-C6-アルコキシ 及びC1-C6-ハロアルコキシから選択された、１、２又は３個の基により、お互い独立して置換され得る、５−〜14−員の二環式環を有する環系、又は−(C3-C8-シクロアルキル)チオ-C1-C6-アルキルであり;R²は、H、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、 C1-C6-アルコキシ、 C1-C6-ハロアルコキシ又はC1-C6-アルコキシ−C1-C6-アルコキシである］で表される化合物、及び/又はその塩；及び殺虫剤としてのそれらの使用に関する。

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【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法を提供する。
【解決手段】いくつかの実施態様では、アミド、アミンアシルヒドラジン部分の窒素原子と、ハロゲン化もしくはスルホン化アリール、ヘテロアリール、又はビニルの活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒方法。更なる実施態様では、インドール、ピラゾール、及びインダゾールなどの窒素含有複素環式芳香族の窒素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−窒素間結合を形成する銅触媒法。いくつかの実施態様では、アルコールの酸素原子と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−酸素間結合を形成する銅触媒法。さらに、エノラート陰イオン又はマノレート陰イオンなどの求核性炭素原子を含む反応体と、上記と同様な活性化炭素との間に炭素−炭素間結合を形成する銅触媒法。 （もっと読む）

【課題】本発明の主な目的の１つは、セリアック病の局所的免疫炎症性成分に対する選択的作用を与える化合物を提供することである。
【解決手段】一態様において、本発明は、セリアック病の炎症化合物の処置に使用するためのアミノサリチル酸−アミノフェニルプロピオン酸化合物に関する。それらの化合物は、セリアック病において放出されるサイトカインを遮断することによって作用し、特に、食事療法に対して難治性の症状の処置、食事療法の誤り、およびセリアック病の寛解時間の減少に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義した通りである）の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩；並びにそれらの製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンＥ・シンターゼ−１の阻害剤である。
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シトクロムＰ４５０ ２Ｄ６による薬物もしくは他の分子の分解を防止することによって、疾患の治療を改善するために使用できる、シトクロムＰ４５０ ２Ｄ６酵素を阻害する方法を提供する。薬物動態を改善し、バイオアベイラビリティを向上させ、シトクロムＰ４５０ ２Ｄ６酵素によって生体内分解される薬物の治療効果を向上させるためのブースターとして作用できる医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

式I


(式中、置換基は、説明において与えられた意味を有する)
の化合物、これらの化合物を調製する方法、それらを含む組成物及び有害な真菌を防除するためのそれらの使用。
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本発明は式(I)：
【化１】


（式中、R¹-R¹¹、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、及びｎは本明細書で定義されるとおりである）
の化合物又はその互変異性体もしくはその医薬上許される塩に関する。また、本発明は患者の種々の疾患及び障害を治療するための式(I)の化合物の使用方法及びこれらの組成物に関する。また、本発明は式(I)の化合物の調製方法及びこれらの方法に有益な中間体に関する。
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【要約】本発明は、新規なクラスのＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

ムスカリン受容体アンタゴニストは、気管支保護効果を提供することが知られており、それ故に、かかる化合物は慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および喘息のような呼吸器障害の治療に役立つ。本発明は、式（Ｉ）：


の化合物または医薬として許容されるその塩を提供し、ここでＲ^１〜３、Ｒ^５〜７、ａ、Ｘ、Ｙ、Ｙ’、Ｙ”、およびＺは、本明細書に定義された通りである。これらの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、かかる化合物を調製するためのプロセス、およびかかる化合物を、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するために用いる方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の１，２−ジアミド−エチレン誘導体、
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡは明細書中に記載の通りである。）、及び、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、その使用に関する。 （もっと読む）