【課題】本開示は、ゲニステインの新規な結晶形に関する。
【解決手段】ここに開示の結晶形は、結晶性ゲニステインナトリウム塩二水和物；結晶性ゲニステインカリウム塩二水和物；結晶性ゲニステインカルシウム塩；結晶性ゲニステインマグネシウム塩；結晶性ゲニステインＬ−リシン塩；結晶性ゲニステインＮ−メチルグルカミン塩；結晶性ゲニステインＮ−エチルグルカミン塩；結晶性ゲニステインジエチルアミン塩；および結晶性ゲニステイン一水和物を含む。また、本開示は、これらの結晶形によって代表される新規ゲニステイン塩にも関する。これらのゲニステインの結晶形および／またはゲニステイン塩の少なくとも１種と薬学的に許容されるキャリアを含む治療用組成物について説明する。また、本開示は、癌を治療する方法であって、ゲニステインの結晶形またはゲニステイン塩の本開示の化合物を含有する治療用組成物の治療有効量をそれを必要とする患者に投与する工程を含む方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを与える。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によって調節される疾患、状態および／または障害を処置するか、予防するのに有用である。また、本明細書に記載の化合物を調製するプロセス、これらの合成に用いる中間体、それらの医薬組成物、およびＴＲＰＶ３によって調節される疾患、状態および／または障害を処置するか、または予防する方法も本明細書に与えられる。
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本発明は一般式（Ｉ）で表される新規な置換ベンゾフロクロメン及び関連化合物、塩、キラル、キラル誘導体に関し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸ は、ハイドロ
ゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアシルアミノ、任意に置換されたアリールアミノ、任意に置換されたアシルチオ、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアロイル、任意に置換されたアシルオキシ、任意に置換されたチオアミド、ハロゲン、ニトリル、エステル、ヒドロキシ、メルカプト、三フッ化カーボン、ニトロ、からなる群よりそれぞれ選択されるが、これに限らない。Ｒ¹、Ｒ²、又はＲ²、Ｒ³、又はＲ⁶、Ｒ⁷は結合して、任意に置換されたフラン、任意に置換されたジヒドロフラン、任意に置換されたピラン等の五員環又は六員環のいずれかを形成してもよいし、メチレンジオキシ部分を介して結合してもよい。Ｘは、ケトン群、メチレン群、任意に置換されたメチレン群、任意に置換されたアルケン群からなる一群より選択される。Ｙ及びＺは、CH、C-OH、C-Me、C-OMeからなる群より選択される。ただし、ＹとＺの結合は単結合である。Ｙ
及びＺは炭素原子であってもよい。ただし、ＹとＺの結合は二重結合である。上記一般式で表される化合物は骨関連疾患の予防及び治療に有用である。
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【課題】フラボノイド類における一重項酸素消去能の構造活性相関をモデル化することで、約３０００種のフラボノイド類の中から一重項酸素消去活性能に優れるフラボノイドを推定できる一重項酸素消去能推定装置及びその推定方法を提供する。
【解決手段】フラボノイドの化学構造式情報、一重項酸素消去能の計測値及び一重項酸素消去能を推定したい化学構造式情報を入力し処理する演算処理部１と、化学構造式ファイル２ａ及びプログラムファイル２ｂを格納するデータ格納部２を備える一重項酸素消去能推定装置で、演算処理部１がフラボノイドの化学構造式情報と一重項酸素消去能の測定値に基づき最適な記述子の組み合わせを決定して予測式を作成する予測式作成手段１ａと、一重項酸素消去能を推定したい化学構造式情報と前記予測式作成手段１ａで決定した最適記述子の組み合わせを演算し、一重項酸素消去能の予測値を算出する予測値算出手段１ｂを備える。 （もっと読む）

嗜癖性薬物、例えば、ドパミン生成因子（例えば、コカイン、モルヒネ、アンフェタミン、ニコチン、およびアルコール）に対する依存症の哺乳類を処置するためのＡＬＤＨ−２インヒビターとして有用である、式Ｉの構造を有する新規イソフラボン誘導体が開示される。ＡＬＤＨ−２インヒビターはまた肥満の処置においても有効であることが示されてきた。本発明はまた、そのような化合物、およびそれらを含有する薬学的組成物を調製するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は，本明細書において定義される式Ｉ：
【化１５７】


の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造，およびＳＳＡＯ／ＶＡＰ−１阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた，本発明の化合物，またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を，種々の適応症，例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れたエストロゲン調節作用を有するイソフラボン誘導体、それからなる食品製剤、化粧品、子宮内膜症治療薬を提供する。
【解決手段】 エストロゲン調節作用を有するイソフラボン誘導体は、イソフラボンと脂肪酸とエステル結合してなる誘導体であり、黒イチジクの実又はアカツメクサの花又は葉茎又は種子の粉砕物とエステル交換用リパーゼを添加し加温、又は、魚類、大豆と納豆菌により発酵し、植物油で抽出して得られる。食品製剤又は化粧品は、イソフラボン誘導体、菊の花エキス含有植物油、松の葉エキス含有植物油からなるものである。子宮内膜症治療薬はエストロゲン調節作用を有するイソフラボン誘導体からなる。 （もっと読む）

【課題】概日リズムを調整する。
【解決手段】以下の(i)から(vi)の1種又は2種以上を有効成分とする概日リズム調整組成物：
(i) フラボン、フラボノール、イソフラボン、フラバノン、アントシアニン及びフラバノールからなる群から選ばれるフラボノイドまたはこれらの重合体もしくは誘導体；
(ii) ステロイド系サポニンまたはその誘導体；
(iii) セスキテルペノイドまたはその誘導体；
(iv) モナコリンKまたはその誘導体；
(v) リスベラトロール、スコポレチン、オイゲノール、シリマリン、フォルスコリンまたはこれらの誘導体。
(vi) セロリ種子からエタノールまたはグリセリンにより抽出される生成物 （もっと読む）

【課題】 優れたＮａ＋／グルコーストランスポーター阻害剤、及び糖尿病予防及び／又は治療剤の提供。
【解決手段】 マーキアイン、プテロカルピン、バリアビリン、ホルモノネチン、クラリノン、クシェノールＮ、クシェノールＫ、ソホラフラバノンＧ、又はクラリジンからなる群から選択される少なくとも１以上の化合物を有効成分とする、Ｎａ＋／グルコーストランスポーター阻害剤、及び前記化合物からなる群から選択される少なくとも１以上の化合物を有効成分とする、糖尿病予防及び／又は治療剤。 （もっと読む）

本発明は、フッ化水素（ＨＦ）中でのフリーデル−クラフツアシル化を用いて、一般式（Ｉ）で表される２，４−ジヒドロキシフェニル−４−メトキシベンジルケトンを製造する方法に関する。式（Ｉ）［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素、塩素、フルオリド、臭素、ヨウ素、ＣＦ_３、メチル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、ＯＣＦ_３、−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−ＣＨ_２（ＣＨ_３）_２、−ＣＨ（ＣＨ_３）_２であり、Ｒ^３は、水素、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルコキシ、−Ｃ（ＣＨ_３）_３であり、及び、Ｘは、ヒドロキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、場合により置換されていてもよいアルコキシである。］で表される２，４−ジヒドロキシフェニル−４−メトキシベンジルケトンは、液体フッ化水素（ＨＦ）の中で式（ＩＩＩ）で表されるフェノールを用いて式（ＩＩ）で表されるフェニル酢酸誘導体を変換することにより、高い収率及び高い純度で生成される。

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