３−フィチル−２，５，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートと、場合によりそれらからトコフェリルアセタートを製造する方法は、非プロトン性有機溶媒中、式：Ｒ¹ＳＯ₂ＯＨ（式中、Ｒ¹は、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲン化低級アルキルまたはアリールを表す）で示される硫黄（VI）含有触媒の存在下で、２，３，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートをイソフィトールまたはフィトールによってＣ−アルキル化すること、または極性非プロトン性有機溶媒中、塩基の存在下で、２，３，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートをハロゲン化フィチルによってＯ−アルキル化し、そうして得られた４−Ｏ−フィチル−２，３，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートを転位反応にかけること、のどちらかを含み、それぞれについて、場合によりそうして得られた３−フィチル−２，５，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートを閉環反応にかけて、トコフェリルアセタートを生成することを含む。本発明は、新規な化合物３−フィチル−２，５，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートおよびその特定の立体異性体と、例えば先に示した製造後の分離および精製手順の一部として蒸留する間に、加熱の影響下で異性化することによって形成される３−フィチル−２，５，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートの複数の異性体の１種である更に新規な化合物４−ヒドロキシ−２，３，６−トリメチル−５−〔３（４，８，１２−トリメチルトリデシル）−ブタ−３−エニル〕−フェニルアセタートも包含する。アセタートから誘導されてもよい（all-rac）−α−トコフェロールは、ビタミンＥ群のうちで最も活性があり工業的に重要な部類であることが公知である。 （もっと読む）

本発明は、酢酸α−トコフェリルの新規な製造方法であって、２，３，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタートを、フィトール（Ｒ＝ＯＨである、式（IV））、イソ−フィトール（Ｒ＝ＯＨである、式（III））、並びに式（III）及び（IV）（Ｒ＝Ｃ₂−〜Ｃ₅−アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、メシルオキシ、ベンゼンスルホニルオキシ又はトシルオキシである）により表される（イソ）フィトール誘導体よりなる群から選択される化合物と、式：Ｍⁿ⁺（Ｒ¹ＳＯ₃⁻）_n［式中、Ｍⁿ⁺は、銀、銅、ガリウム、ハフニウム又は希土類金属カチオンであり、ｎは、カチオンＭⁿ⁺の価数であり、そしてＲ¹は、フッ素、Ｃ_1-8−ペルフルオロアルキル又はペルフルオロアリールである］の触媒の存在下で反応させること、そして必要であれば、中間反応生成物として得られる３−フィチル−２，５，６−トリメチルヒドロキノン−１−アセタート又はその二重結合異性体を環化することにより、酢酸α−トコフェリルを製造することを特徴とする方法に関する。触媒中Ｍⁿ⁺は、好ましくはＡｇ⁺、Ｃｕ⁺、Ｇａ³⁺、Ｓｃ³⁺、Ｌｕ³⁺、Ｈｏ³⁺、Ｔｍ³⁺、Ｙｂ³⁺又はＨｆ⁴⁺である。
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【解決手段】 本発明は、色安定で、低不純物のトコフェロール組成物及びその製造方法であって、その方法は、（ａ）保護基で置換されたトコフェロール化合物を用意し、（ｂ）該保護基置換トコフェロール化合物を精製し、及び（ｃ）該精製化合物を加溶媒分解して遊離トコフェロールを形成することを含む。 （もっと読む）

本発明は、PKCアクチベーターおよびPKCインヒビターの組合せを含む組成物、並びに認知能力の低下する疾患、特にアルツハイマー病に罹患した個体において、α−セクレターゼ活性を調節し；認知能力を改善または向上させ；および/または神経変性を軽減する方法に関する。また本発明は、認知能力を改善または向上させるための方法に関する。また本発明は、脳でプロテインキナーゼC（PKC）を活性化すること、および末梢組織においてPKCを阻害することを含む、非アミロイド産生性可溶性APP（sAPP）の生成を増大させるための方法を提供する。大環状ラクトン（すなわちブリオスタチンのクラスおよびネリスタチンのクラス）は、本発明の組成物で使用される好ましいPKCアクチベーターであり、ビタミンEは、好ましいPKCインヒビターである。
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本発明によれば、高分離効率を必要とする高沸点の空気および／または温度感受性物質の混合物の精留方法、特にＶＥまたはＶＥＡ含有生成物流の処理方法が提案される。この方法は特に第１の精製工程において、低沸点生成物および有用性生物の不特定異性体が、事実上有用生成物の損失なく生成物流から分離されるとともに、第２の精製工程において、有用生成物が、９７重量％を超える純度を有する１つの流れでおよび９２重量％を超える純度を有するさらなる流れで除去されることを特徴とする。この方法の好適な実施形態はＶＥＡを処理するのに役立ち、第１の精製工程における有用生成物の損失が、単位時間当たり精製工程に追加される供給原料内のＶＥＡ量を基準にして５％未満である。さらにまた第１の精製工程が精留塔（１）を備え、その上部（１ａ）から低沸点生成物およびＶＥＡの不特定異性体が取り出され、精製された形態の有用生成物を含有する流れが塔（１）の側部（１５）および／または下部（１ｂ）で取り出される。
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本発明は、ビタミンＥ（ＶＥ）および／またはビタミンＥアセテート（ＶＥＡ）含有生成物流の仕上げ処理のためのプロセスであって、ビタミンＥ含有生成物流の精製と、精製されたビタミンＥの少なくとも一部のアセチル化と、アセチル化されたビタミンＥの少なくとも一部の精製と、を実質的に特徴とし、ビタミンＥおよびビタミンＥアセテートの精製は、蒸留、たとえば精留によって行われることが好ましい、プロセスに関する。本発明による好ましいプロセスは、ビタミンＥ含有生成物流が、第１精留塔（１０５）に供給され、低沸点生成物およびビタミンＥの不特定の異性体が、本質的に有用な物質の損失なしに、この第１精留塔の頂部（１０５ａ）において排出され、精製されたビタミンＥ含有流が、精留塔（１０５）の側部（１０５ｂ）および／または底部（１０５ｃ）において排出され、側部排出物または底部排出物の少なくとも一部もしくは側部および底部排出物の少なくとも一部が、ビタミンＥのアセチル化のためのアセチル化段階（１１１）に渡され、アセチル化段階から発生する生成物流の少なくとも一部が、第２精留塔（１１５）内に渡されるかまたは純度が９２重量％以上である有用生成物として排出され、第２精留塔において、ＶＥＡ有用生成物が、純度が９７重量％以上である側部排出物として得られることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は広くは医薬および医学の分野に関する。詳細には、本発明は特定の化合物(例えばα-ケトグルタレート化合物、HIFαヒドロキシラーゼを活性化する化合物、α-ケトグルタレートのレベルを上昇させる化合物など)および医学におけるその使用、例えば癌(例えば、トリカルボン酸(TCA)回路の酵素の１種の活性がダウンレギュレートされている癌)の治療、血管新生(例えば、低酸素誘発血管新生)の治療におけるその使用に関する。好ましいクラスの化合物は、α-ケトグルタル酸の酸基の１つから形成されたエステル基であるか、もしくはそのエステル基の一部である疎水性部分を有するα-ケトグルタレート化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Nオキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグである。 （もっと読む）

本発明は、α−トコフェロール（ＴＣＰ）およびそのアルカノエート、特にα−トコフェリルアセテート（ＴＣＰＡ）などのクロマン誘導体の新規製造方法であって、該方法の少なくとも１つの工程が圧力下で、好ましくは少なくとも１．１バールの絶対圧で触媒としてルイス酸またはルイス酸とブレンステッド酸との混合物の存在下に実施される方法に関する。ＴＣＰおよびそのアルカノエートの製造のための出発原料として、２，３，５−トリメチルヒドロキノン（ＴＭＨＱ）または２，３，６−トリメチルヒドロキノン−１−アルカノエート（ＴＭＨＱＡ）とフィトール（ＰＨ）、イソフィトール（ＩＰ）および（イソ）フィトール誘導体からなる群から選択された化合物との混合物か、２−フィチル−３，５，６−トリメチル−ヒドロキノン（ＰＴＭＨＱ）／３−フィチル−２，５，６−トリメチルヒドロキノン−１−アルカノエート（ＰＴＭＨＱＡ）および／またはその異性体かのどちらかが使用される。好適なルイス酸はインジウム（ＩＩＩ）塩およびスカンジウム（ＩＩＩ）塩である。好適な酸混合物は鉄／塩化鉄（ＩＩ）／塩化水素および塩化亜鉛（ＩＩ）／塩化水素である。 （もっと読む）

本発明は、トコフェリルアシレートを製造する方法であって、好ましくは固体担体上のアルカリ金属および／またはアルカリ土類金属を含む固体塩基触媒の存在下にトコフェロールをアシル化剤と反応させることを含む方法と、このような触媒のトコフェロールのアシル化における使用とに関する。 （もっと読む）

【課題】不整脈治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｘは、ＮＲ⁶を表し、Ｙは、結合、ＳＯ又はＳＯ₂を表し、Ｚは、炭素原子数１ないし４のアルキル基又はフェニル基を表し、Ｗは、水素原子、ヒドロキシ基、炭素原子数１ないし６のアルコキシ基、ハロゲン原子、炭素原子数１ないし４のアルキル基又は炭素原子数１ないし６のアルキルスルホニルアミノ基を表し、Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ独立して、炭素原子数１ないし３のアルキル基を表し、Ｒ³は、水素原子、ヒドロキシ基又はメト
キシ基を表し、ｍは０ないし４の整数であり、ｎは０ないし４の整数であり、Ｖは、単結合、ＣＲ⁷Ｒ⁸、ＮＲ⁹、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ₂を表し、Ｒ⁴は、水素原子又は炭素原子数
１ないし６のアルキル基を表し、Ｒ⁵は、水素原子、炭素原子数１ないし６のアルキル基
、炭素原子数３ないし８のシクロアルキル基、炭素原子数３ないし８のシクロアルケニル基、炭素原子数６ないし１４のアリール基又は炭素原子数２ないし９のヘテロアリール基を表す。］で表されるベンゾピラン化合物。 （もっと読む）