国際特許分類[C07D311/72]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の酸素原子のみをもつ6員環を含有し,他の環と縮合した複素環式化合物 (1,370) | 炭素環または環系とオルト―またはペリ―縮合したもの (1,315) | 炭素環が水素添加されていないベンゾ〔b〕ピラン (942) | 2位または4位に酸素または硫黄以外の原子をもつもの (425) | 2位に2個の炭化水素基が結合し,6位に炭素および水素以外の成分をもつもの (72) | 2位に少なくとも1個のメチル基をもち,6位に酸素原子をもつ3,4―ジヒドロ誘導体,例.トコフェロール (59)
国際特許分類[C07D311/72]に分類される特許
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ビタミンEの使用
ビタミンEは、ヒトにおいて概日リズムの同調を容易にするのに、特に、時差ぼけの治療または予防に有用である。 (もっと読む)
トリメチルヒドロキノンジアルカノエートの製造方法
本発明は、触媒としてインジウム塩の存在下、ケトイソホロンをアシル化剤と反応させることを含む、2,3,5−トリメチルヒドロキノンジアルカノエートの製造方法に関する。好ましいのは、三塩化インジウムまたはトリス(トリフルオロメタンスルホン酸)インジウムなどのインジウム(III)塩である。本発明の更なる態様は、出発材料として2,3,5−トリメチルヒドロキノンジアルカノエートを用いる2,3,5−トリメチルヒドロキノンの製造方法、特に、2,3,5−トリメチルヒドロキノンジアルカノエートのエステル交換反応による2,3,5−トリメチルヒドロキノンの製造方法と、本発明に従うケトイソホロンの2,3,5−トリメチルヒドロキノンジアルカノエートへの反応を含む、α−トコフェロール(a−tocopherol)およびそのアルカノエート、特に(all−rac)−α−トコフェロールおよびそのアセテートの製造方法とである。更に本発明は、本発明に従うケトイソホロンの2,3,5−トリメチルヒドロキノンジアルカノエートへの反応を含む、α−トコフェロールおよびそのアルカノエートの製剤、特に(all−rac)−α−トコフェロールおよびそのアセテートの製剤の製造方法にも関係する。 (もっと読む)
テトラヒドロゲラニルアセトンの製造方法
本発明は、アセトンとシトラールのアルドール縮合、それに続く水素化により、テトラヒドロゲラニルアセトン(テトラヒドロプソイドイオノン)を製造するための方法に関する。本発明はまた、フィトール、イソフェイトール、トコフェロールおよび/またはトコフェロール誘導体の製造を目的とする、上記のようして得られたテトラヒドロゲラニルアセトンの使用にも関する。本発明はさらに、トコフェロールおよび/またはトコフェロール誘導体を製造するための方法に関する。
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アルケニル化ヒドロキシル化芳香族化合物、クロマン化合物、およびそれらのアシル化誘導体の製造方法
本発明は、少なくとも1個のヒドロキシ基を有することを特徴とするアルケニル化芳香族化合物の新規な製造方法と、該化合物をクロマン誘導体に変換する閉環反応と、さらには該化合物およびそれ自体少なくとも1個のヒドロキシ基を有することを特徴とする芳香族化合物のアシル化と、に関する。本発明は、とくに、トコール、トコフェロール、およびそれらのアルカノエート、たとえば、α−トコフェロール(TCP)およびそのアルカノエート(TCPA)、好ましくはα−トコフェリルアセテート(TCPAc)の製造方法に関する。本発明に係る方法は、該方法の少なくとも1つの工程が触媒としてのインジウム塩の存在下で行われることを特徴とする。したがって、本発明の目的は、少なくとも1個のヒドロキシ基を有することを特徴とする芳香族化合物のフリーデル・クラフツアルキル化反応および該化合物から有機溶媒中でクロマン環化合物を生成させる閉環反応における触媒としてのインジウム塩の使用である。本発明の他の態様によれば、トコール、トコフェロール、および少なくとも1個のヒドロキシ基を有することを特徴とする芳香族化合物を、それぞれ、アシル化剤と反応させることにより、トシルアルカノエート、トコフェリルアルカノエート、および少なくとも1個のヒドロキシ基を有することを特徴とする芳香族化合物のアルカノエートを製造する方法において、インジウム塩を触媒として使用することが可能である。好適なインジウム塩は、インジウム(III)塩、特定的には、三塩化インジウム、三臭化インジウム、または三ヨウ化インジウム、トリフル酸インジウム(III)、インジウム(III)ビス(トリフルオロメタンスルホンアミド)、および酢酸インジウム(III)である。本発明の好ましい実施形態では、本方法は、少なくとも0.96barの圧力で行われるが、アシル化は、少なくとも0.02barの絶対圧力で行うことが可能である。 (もっと読む)
トコフェロール修飾治療薬化合物
本発明は、トコフェロール修飾治療薬化合物;化合物を含むエマルジョン、マイクロエマルジョン、およびミセル製剤;化合物および製剤を作成する方法;化合物および製剤を投与する方法;化合物および製剤を使用して症状を治療する方法を提供する。1つの態様において、本発明は、その親油性を向上させるように修飾された治療薬化合物を提供する。本発明の化合物は、1つ以上の治療薬部分および1つ以上の親油性部分を含む。治療薬部分は直接、またはリンカー部分によって、親油性部分に共有結合される。修飾治療薬を作成する方法も提供される。
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再狭窄の予防のためのガンマ−トコフェロールの治療
ステントが埋め込まれる血管壁またはその他の管腔壁に沿っての再狭窄を低減するように、トコフェロール薬剤、そして特にデス−メチルトコフェロール薬剤、そしてさらに有益なものとしてガンマ−トコフェロール薬剤の送達と組み合わせて、ステントを提供する。特定の適用において当該ステントは管腔内ステントであり、より具体的な有益な適用は血管内ステントであり、そしてガンマ−トコフェロールは、ステントとカップルしたコーティングまたは担体から溶出する。ステント留置したまたは再疎通した領域に沿っての組織に相乗作用的有益性を提供するため、デス−メチル−トコフェロールまたはフィチルで置換されたクロマノール、例えばガンマ−トコフェロールを、付加的な薬剤、例えば再狭窄抑制薬剤、例えばシロリムス、タクロリムス、エベロリムス、またはパクリタキセルと結び合わせた、ある種の組合せを提供する。トコフェロールもしくはトコトリエノール、または他のフィチルで置換されたクロマノール、およびその他の化合物、例えばパーム油の他の形もまた、再狭窄の治療に使用するものとして意図する。
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神経向性薬として利用可能なハイドロキシル化された長鎖をもつトコフェノール誘導体
【課題】神経幹細胞の細胞成分を変化させ、分化過程にある神経膠細胞及びニューロンの分化及びその後の生存力を促進させ、及び稀突起神経膠細胞前駆細胞の成熟稀突起神経膠細胞への分化を促進させる単離化合物あるいは合成化合物、特に化学式(1)で表される化合物を提供する。さらに、例えば小神経膠及び/または星状細胞の活性化を減ずることにより、及び/または反応性神経膠症を減ずることにより、神経系に悪影響を与える疾病の炎症性成分を減少させることができる化合物を提供する。さらに、これら化合物の製造方法、及び神経系に悪影響を与える疾病の予防及び治癒を目的とした医薬組成物製造へのこれら化合物の使用方法を提供する。
【解決手段】化学式(1)で表される化合物を製造し、及び医薬組成物の有効成分として使用する。
【化1】
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アントラニル酸誘導体およびHM74A受容体のアクチベーターとしてのその使用
式(I)
[式中、R1、R2およびZは明細書中に定義されるとおりである]
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、HM74A受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。
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架橋超高分子量ポリエチレン(UHMW−PE)
α−トコフェロールによって安定化された、架橋超高分子量ポリエチレン(UHMW−PE)が開示されている。このようなUHMW−PEは、架橋超高分子量ポリエチレンにα−トコフェロールを拡散させることにより得られる。α−トコフェロールを含む上記UHMW−PEでできた成形体は、酸化に対する耐性が高い。したがって、上記成形体は、特に人工骨頭に適している。
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