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国際特許分類[C07D333/38]の内容

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本発明は、一般式I、IIおよびIII


(ここで、置換基は以下の意味を有する:R1、R4は独立して、C1-C4-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C1-C4-アルコキシ(該基は、ハロゲンで任意的に置換される)、H、ハロゲン、ニトロ、CNを表し;
R2は、H、OH、C1-C4-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C1-C4-アルコキシ(該基は、ハロゲンで任意的に置換される)を表し;R3は、C1-C12-アルキル、C3-C12-シクロアルキル、C2-C12-アルケニル、C5-C12-シクロアルケニル、C2-C12-アルキニル、C3-C12-シクロアルキル- C1-C4-アルキル(該基は、R7で任意的に置換される);フェニル、フェニル-C1-C6-アルキル、フェニル- C2-C6-アルケニル、フェニル- C2-C6-アルキニル、フェニルオキシ- C1-C6-アルキル、フェニルオキシ-C2-C6-アルケニル、フェニルオキシ-C2-C6-アルキニルを表し、アルキル部分、アルケニル部分およびアルキニル部分はR7で任意的に置換され、フェニル環はR5で任意的に置換され;-C(R8)=NOR6を表し;
Xは、O、Sまたは直接結合を表し;R5は、H、C1-C4-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C1-C4-アルコキシ、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル(該基は、ハロゲンで任意的に置換される)、ハロゲン、ニトロ、CN、フェニル(R1で置換されることができる)、フェノキシ(R1で置換されることができる)、C1-C6-アルキルフェニルを表し、アルキル部分はハロゲンで任意的に置換され、フェニル環はR1で任意的に置換される;R6は、C1-C4-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル(該基は、ハロゲンで任意的に置換される)、フェニル(R1で置換されることができる)を表し;R7は、C1-C4-アルキル、C1-C8-アルコキシ、C2-C8-アルケニルオキシ、C2-C8-アルキニルオキシ、C1-C4-アルコキシ- C1-C8-アルコキシ(該基は、ハロゲンで任意的に置換される)、ハロゲンを表し;R8は、H、R7またはC1-C12-アルキル、C3-C12-シクロアルキル、C2-C12-アルケニル、C5-C12-シクロアルケニル、C3-C12-シクロアルキル-C1-C4-アルキル(該基は、ハロゲンで任意的に置換される);フェニル(R5で置換されることができる)を表し;nは0-4を表し;mは0、1を表す)
のトリフルオロメチルチオフェンカルボン酸アニリドに関する。本発明のトリフルオロメチルチオフェンカルボン酸アニリドの殺菌剤としての使用および、該トリフルオロメチルチオフェンカルボン酸アニリドを含む剤もまた開示される。
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ここに新規サーチュイン調節化合物及びその使用の方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を延ばし、種々様々な疾患及び障害、例えば、老化又はストレスに関連した疾患又は障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、及び/又は潮紅並びに高められたミトコンドリア活性から恩恵を受けるであろう疾患又は障害を治療及び/又は予防するのに使用し得る。また、サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有してなる組成物も提供される。 (もっと読む)


【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物および薬学的に受容可能な塩:


具体的には例えば1−(4−(ペンチルオキシ)フェニル)−3−(4−フェニルブタノイル)チオ尿素が例示できる式Iの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、C型肝炎ウイルスの複製の強力かつ/または選択的インヒビターである。また、式Iの1種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに1種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 (もっと読む)


本発明は、ウロテンシン−II受容体拮抗薬、CCR−9拮抗薬、これらを含有する医薬組成物およびこれらの使用に関する。 (もっと読む)


式(I):


[式中、可変基は明細書と同意義]
で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマーもしくはその混合物、製剤およびその使用方法を開示する。
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本発明は、式Iを有する新規化合物に関する:
【化7】


また、VIIa因子または他のVII因子ポリペプチド(特にその水性液体組成物)の安定化における、それらの使用に関する。
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式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化169】

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【課題】 農作物の病原菌に対し広い病害防除スペクトラムを示し、耐性菌問題を解決する新規殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式(1)で表されるジアミン誘導体とその製造法および該化合物を有効成分として含有する殺菌剤。


[式中、R1は炭素数1〜6のアルキル基等を表し、R2、R5、およびR10はそれぞれ独立して水素原子、炭素数1〜6のアルキル基等を表し、R3とR4、R6とR7、およびR8とR9はそれぞれ独立して水素原子、炭素数1〜6のアルキル基等を表すか、あるいはR3とR4、R6とR7、またはR8とR9が互いに結合して炭素数3〜6の炭化水素環を形成していてもよく、A1〜A3は酸素原子または硫黄原子を表し、ただしA2またはA3の少なくとも1つは硫黄原子を表す、Qはアリール基またはヘテロ環を表す。] (もっと読む)


本発明は、グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する式Iの新規化合物、又はその薬理学的に許容できる塩


(I)
並びにこれらの化合物及び中間体の使用、及び該化合物の調製方法を開示する。他の実施形態では、本発明は、式Iの化合物を含む医薬組成物、並びにそれらを使用して糖尿病及び他のグルカゴンが関連する代謝異常などを治療する方法を開示する。
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【要訳】特許請求の範囲に変動要素が定義されている式(VIII)、(IX)、(X)、(XI)、(XII)、(XIII)、(XIV)、および(XV)の化合物、ならびにアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、薬学的組成物、およびキットを記載する。

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