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国際特許分類[C07D333/68]の内容

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細胞機能の汎用的な調節剤として、PP2Aは、正常な生物活性に不可欠である。PP2Aの機能障害は、多種多様な疾患状態に関連する。PP2Aメチル化および/または活性の変化は、なかでも神経障害、神経変性疾患、糖尿病、インシュリン抵抗および代謝症候群を含む様々な障害、疾患および状態に関連する。本発明は、PP2Aの脱メチル化をモジュレートし、PP2Aのメチル化をモジュレートし、かつ/またはPP2Aの活性をモジュレートするのに有用である、PP2Aメチル化および/または活性をモジュレートする化合物および/または組成物、ならびにその製造方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてAtoh1遺伝子(例えば、Hath1)の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Atoh1発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び/又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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開示されたものは、化合物、組成及び疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を治療する方法である。かかる化合物は、以下の式(I)により表される:
【化1】


式中A、B、G、Y、R1、R2、R3、及びR4は、本明細書において定義されている。
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本出願は、式(I)の化合物


[式中、A、R、RおよびRは、本明細書に定義の通りである。]を含有するカンナビノイド受容体リガンドに関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して病態および障害を治療する方法に関する。
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本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 (もっと読む)


本発明は、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品及び医薬品を製造するための置換されたスルホンアミド誘導体の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、Q,R1,R2,R4,R5,R6,X1,R7,R8,M及びG1nが式Iについて定義された通りである式Iの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにFSHレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン(“FSH”)のモジュレーターである。
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本発明は、一般式I(式中、Rは、低級アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンによって置換された低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルコキシ、シアノ、アミノ、ジ低級アルキルアミノ又はモルホリニルによって場合により置換され;Rは、低級アルキル、−(CH−アリール、−(CH−ヘテロアリール又は−(CH−シクロアルキルであり、アリール又はヘテロアリール基は、ハロゲン、低級アルキル、シアノ、又は低級アルコキシから成る群より選択される1個以上の置換基によって場合により置換され;Rは、水素又は低級アルキルであり;Rは、アリール又はヘテロアリールであり、少なくとも1個の環が本質的に芳香族であり、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、ハロゲンによって置換された低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルコキシ、低級アルキルから成る群より選択される1個以上の置換基によって場合により置換され;Xは、結合又は−OCH−であり;nは、0、1又は2である)の化合物又はその薬学的に許容される酸付加塩(ただし、4−メトキシ−N−[2−オキソ−2−(フェニルアミノ)エチル]−N−フェニル−ベンズアミド、4−クロロ−N−[2−[(4−メチルフェニル)アミノ]−2−オキソエチル]−N−フェニル−ベンズアミド、4−クロロ−N−[2−[5−クロロ−2−メトキシフェニル]アミノ]−2−オキソエチル)−N−ベンズアミド、4−メチル−N−(2−オキソ−2−[(2,4,6−トリクロロフェニル)アミノ]エチル)−N−ベンズアミド、N−[2−[(4−メチルフェニル)アミノ]−2−オキソエチル]−N−フェニル−ベンズアミド、4−メチル−N−[2−[(4−メチルフェニル)アミノ]−2−オキソエチル]−N−フェニル−ベンズアミド、4−クロロ−N−(2−オキソ−2−[(2,4,6−トリクロロフェニル)アミノ]エチル)−N−ベンズアミド及びN−[2−[(2,4−ジメトキシフェニル)アミノ]−2−オキソエチル]−N−[(2−フルオロフェニル)メチル]−ベンゼンアセトアミドを除く)に関するものであり、ならびに神経障害及び神経精神障害の治療でのその使用に関するものである。
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【要約書】化合物、ならびに癌などの増殖性障害を有する被験体の治療に本発明の化合物を使用する方法、およびHsp70誘導および/またはナチュラルキラー誘導に反応性の障害を治療する方法が開示されている。本発明の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物もまた開示されている。 (もっと読む)


Ra及びRbが説明で示される意味を有する特定の式Iの化合物は、抗増殖性活性及びアポトーシス誘導活性を持つ新規の有効な化合物である。
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