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国際特許分類[C07D333/68]の内容

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本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式(I)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


(式中、Aは置換されていてもよい5〜9員の不飽和の炭素環部分または5〜9員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Rは、置換されていてもよいアリール基等を表し、Zは−N=CHR等を表し、RおよびRは、H、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、R101とR102が一緒になって=Oを表し、かつR103およびR104がHを表すか、あるいはR101とR104が一緒になって結合を表し、かつR102とR103とが一緒になって結合を表す。)
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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、SR−BI HDLレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、LDLレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、SR−BIを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるSR−BIのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織(肺、肝臓、および皮膚)ではSR−BIのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識HDLの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 (もっと読む)


本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および/または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、基A、B、W、X、Y、Z、R1、R2、R3、及びkは請求項1に示された意味を有する)
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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以下の式:
【化1】


(式中、Ar1は明細書中に定義されるとおりである)
の化合物およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、PGD、PGDアゴニストおよびPGDアンタゴニストの新規用途を提供する。具体的には、PGDおよびPGDアゴニストの摂食促進剤としての使用、ならびにPGDアンタゴニストの摂食抑制剤としての使用を提供する。
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本発明は、置換チオフェン誘導体、そのような化合物を含有する組成物、及び治療方法を扱う。本発明の化合物は、グルカゴン拮抗物質である。この化合物は、グルカゴンの作用をその受容体において遮断し、それによって血漿グルコースレベルを低下させて糖尿病を治療する。 (もっと読む)


本発明は、2型真性糖尿病を治療するための置換チオフェン誘導体及びそのような化合物を含有する組成物の使用に係る。本発明の化合物は、グルカゴン拮抗物質である。この化合物は、グルカゴンの作用をその受容体において遮断し、それによって血漿グルコースレベルを低下させて糖尿病を治療する。 (もっと読む)


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記HDAC阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、HDACを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


優れたVLA−4阻害作用と安全性を有する化合物を得るために有用な中間体化合物の有利な製造方法を提供すること。
下記にしたがって、中間体化合物(III)および(XIII)に変換する。
【化1】
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