本発明は、血漿カリクレイン（PK）の活性を阻害する化合物、ならびにPK依存性の疾患または状態の最中または後の、例えば線維素溶解治療後の、トロンビンの形成を予防および治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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本発明は、新規なクラスのフッ化アリールアミド誘導体に関する。本化合物は、癌を治療するために使用可能である。当該フッ化アリールアミド誘導体はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することが可能であり、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによりかかる細胞の増殖を阻害することにおける使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者を治療することにおいて有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性の疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、これらの医薬組成物の、追従しやすく、かつ、治療上有効な量のヒドロキサム酸誘導体をインビボで生じる、安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

式（Ｉａ）および（Ｉｂ）：


［式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ_１は本明細書中に記載されている］
の化合物。
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【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた高血圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症および糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、アニリド誘導体を提供する。
【解決手段】


［式中、R¹はハロゲン原子;置換されてもよいC_1-18アルキル基等であり、
R²およびR³は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、１〜４個のハロゲン原子で置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示し、
Ar¹はフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール等を示し、
R⁹およびR¹⁰は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示す。]で表されるアニリド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩またはその水和物。 （もっと読む）

ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでのヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法（例えば、受容体の局在化研究）も提供される。 （もっと読む）

本発明は、昆虫またはクモ形類、昆虫もしくはクモ形類が成長するもしくは成長する可能性のあるその生息環境、繁殖場所、食物供給、植物、種子、土壌、地域、素材もしくは環境、または昆虫もしくはクモ形類による攻撃もしくは侵入から保護すべき素材、植物、種子、土壌、表面または空間に、殺虫効果を有する量の一般式I（式中、Arは環式基であり、nは、0または1であり、XはCOまたはSO₂であり、R¹〜R⁴は請求項１に定義された通りである）の化合物またはその塩を接触させることを含む、昆虫またはクモ形類を駆除するための方法に関する。

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本発明はアリールヘテロ芳香族生成物、前記物質を含む組成物及びそれらの使用に関する。前記発明は、特に、抗癌活性、そして特に、チュービュリン重合禁止活性を有する新規のアリールヘテロ芳香族生成物に関する。
【化１】

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本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

式(I)[式中、R²、R³、R⁴およびR⁵は独立して、H、C_1-7アルコキシ、アミノ、ハロまたはヒドロキシからなる群より選択され；nは1または2であり；R^N1およびR^N2は独立してHおよびRから選択され、そこにおいて、Rは場合により置換されたC_1-10アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールであり；またはR^N1およびR^N2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換された5〜7員含窒素複素環を形成し；Hetは、(i) [式中、Y¹およびY³は独立してCHおよびNから選択され、Y²はCXおよびNから選択され、XはH、ClまたはFである]；および(ii) [式中、QはOまたはSである]から選択される]の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグを提供する。特に、本発明は、ポリ(ADP-リボース)シンターゼおよびポリADP-リボシルトランスフェラーゼとしても知られ、一般にPARPと呼ばれる酵素、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの活性を阻害するためにこれらの化合物を使用することに関する。
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