ＭＣＨ拮抗活性を有する新規カルボキサミド化合物、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの製造方法
本発明は一般式(I)
【化１】
（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1、R2、R3、及びｋは請求項１に示された意味を有する）
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
【化１】
（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1、R2、R3、及びｋは請求項１に示された意味を有する）
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、混合物及びこれらの塩。
〔式中、
R1、R2は互いに独立にＨ、必要により基R11により置換されていてもよいC1-8-アルキル基もしくはC3-7-シクロアルキル基又は必要により基R12により一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ／又はニトロにより一置換されていてもよいフェニル基を表し、又は
R1及びR2はC2-8-アルキレンブリッジを形成し、
−１個又は２個の-CH2-基は互いに独立に-CH=N-もしくは-CH=CH-により置換されていてもよく、かつ／又は
−１個又は２個の-CH2-基は互いに独立に-O-、-S-、-CO-、-C(=CH2)-もしくは-NR13-により置換されていてもよく、その結果、ヘテロ原子が互いに直接連結されず、
先に定義されたアルキレンブリッジ中で、１個以上のＨ原子はR14により置換されていてもよく、かつ／又は
先に定義されたアルキレンブリッジはアルキレンブリッジと基Cyの間の結合が
−単結合又は二重結合を介して、
−スピロ環式環系を形成する共通のＣ原子を介して、
−縮合二環式環系を形成する２個の共通の、隣接Ｃ原子及び／又はＮ原子を介して、又は
−ブリッジされた環系を形成する３個以上のＣ原子及び／又はＮ原子を介して
形成されるような様式で１個又は２個の同じ、又は異なる炭素環基又は複素環基により置換されていてもよく、
R3はＨ、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-4-アルキル-、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-4-アルキル-、フェニル、フェニル-C1-4-アルキル-、C1-3-アルコキシ-C2-6-アルキル-、アミノ-C2-6-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C2-6-アルキル-又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-6-アルキル-を表し、
Ｘは単結合又はC1-8-アルキレンブリッジを表し、
−１個又は２個の-CH2-基は互いに独立に-CH=CH-又は-C≡C-により置換されていてもよく、かつ／又は
−１個又は２個の-CH2-基は夫々の場合に２個のＯ原子、Ｓ原子もしくはＮ原子又は１個のＯ原子とＳ原子が互いに直接連結されないような様式で互いに独立に-O-、-S-、-(SO)-、-(SO2)-、-CO-又は-NR4-により置換されていてもよく、
１個又は２個のＣ原子は互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル-基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基及び／又は夫々の場合に１個又は２個の同じ、又は異なるC1-6-アルキル基により置換されていてもよく、かつ／又は
そのアルキレンブリッジはR1及びＸに連結されたＮ原子を含むようにR1に連結されて、複素環基を形成してもよく、
ＺはC1-4-アルキレンブリッジを表し、付加的なC1-4-アルキレンブリッジを有する２個の隣接Ｃ原子は互いに連結されていてもよく、基Ｚ中で、-CH2-基は-O-又は-NR5-により置換されていてもよく、かつ
そのアルキレンブリッジの１個又は２個のＣ原子は互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル-基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基、C1-3-アルコキシ基、アミノ-C1-3-アルキル-基、C1-3-アルキル-アミノ-C1-3-アルキル-基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル-基及び／又は１個又は２個の同じ、又は異なるC1-6-アルキル基により置換されていてもよく、かつ／又は
R3はR3に連結されたＮ原子を含むようにＺに連結されて、複素環基を形成してもよく、
Ａ、Ｙは互いに独立にCyについて示された意味の一つを有し、
R1は基Ｘ並びにR1及びＸに連結されたＮ原子を含むようにＹに連結されて、Ｙに縮合された複素環基を形成してもよく、かつ／又は
R3は基Ｚ並びにR3及びＺに連結されたＮ原子を含むようにＹに連結されて、Ｙに縮合された飽和又は部分不飽和複素環基を形成してもよく、又は
Ａ及びR3は式Ｉの基
【化２】
が部分式II
【化３】
の基を表し、かつ
Ｑが部分式IIIa〜IIIg
−CR6R7− IIIa
−CR6＝CR7− IIIb
−N＝ＣR8− IIIc
−Ｎ＝Ｎ− IIId
−CO−ＮR9− IIIe
−ＣR8＝Ｎ− IIIf
−CO− IIIg
から選ばれた基を表し、
L1、L2、L3が互いに独立にR20について示された意味の一つを表すような様式で互いに連結されてもよく、
ＢはC1-6-アルキル、C1-6-アルケニル、C1-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルケニル-又はC3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキニル-を表し（１個以上のＣ原子はハロゲンにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又はヒドロキシもしくはシアノにより一置換されていてもよく、かつ／又は環式基はR20により一置換又は多置換されていてもよい）、又は
Cyについて示された意味の一つを有し、基Ｗへの結合又は必要により基Ａへの直接の結合は炭素環式部分又は必要により縮合されていてもよいフェニル環もしくはピリジン環のＣ原子を介して、又は複素環部分のＮ原子もしくはＣ原子を介して形成され、
ｋが０である場合、基Ｂ及び基Ａは互いに共通のＣ原子を介して連結されてスピロ環式環系を形成してもよく、又は
２個の共通の隣接原子を介して連結されて縮合二環式環系を形成してもよく、
Ｗは単結合、-O-、C1-4-アルキレン基、C2-4-アルケニレン基、C2-4-アルキニレン基、C1-4-アルキレンオキシ-基、オキシ-C1-4-アルキレン-基、C1-3-アルキレン-オキシ-C1-3-アルキレン-基、イミノ基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基、イミノ-C1-4-アルキレン-基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-C1-4-アルキレン-基、C1-4-アルキレン-イミノ-基又はC1-4-アルキレン-N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基を表し、
１個又は２個のＣ原子は互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基及び／又は１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-6-アルキル基により置換されていてもよく、かつ／又は
定義アルキレン、オキシアルキレン及びアルキレンオキシアルキレンを有するＷはまた二重結合を介してＢに連結されてもよく、
ｋは０又は１を表し、
Cyは下記の意味
−飽和３〜７員炭素環式基、
−不飽和５〜７員炭素環式基、
−フェニル基、
−ヘテロ原子としてＮ原子、Ｏ原子又はＳ原子を有する飽和４〜７員又は不飽和５〜７員複素環基、
−ヘテロ原子として２個以上のＮ原子又は１個もしくは２個のＮ原子とＯ原子もしくはＳ原子を有する飽和又は不飽和５〜７員複素環基、
−Ｎ、Ｏ及び／又はＳから選ばれた１個以上の同じ、又は異なるヘテロ原子を有する芳香族５又は６員複素環基
の一つから選ばれた炭素環式基又は複素環基を表し、
上記４、５、６又は７員基はフェニル環又はピリジン環と縮合された、２個の共通の隣接Ｃ原子を介して連結されてもよく、かつ
上記５、６又は７員基中で、１個又は２個の非隣接-CH2-基は-CO-基、-C(=CH2)-基、-(SO)-基又は-(SO2)-基により置換されていてもよく、かつ
上記飽和６又は７員基はまたイミノブリッジ、N-(C1-4-アルキル)-イミノブリッジ、メチレンブリッジ、C1-4-アルキル-メチレンブリッジ又はジ-(C1-4-アルキル)-メチレンブリッジでブリッジされた環系として存在してもよく、かつ
上記環式基は一つ以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合にはまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は一つ以上のＮ原子の位置でR21により置換されていてもよく、
R4、R5は互いに独立にR16について示された意味の一つを有し、
R6、R7、R8、R9は互いに独立にＨ、C1-6-アルキル基、ω-C1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル-基又はω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル-基を表し、またR6、R7、R8は互いに独立にハロゲンを表し、
R11はR15-O-、R15-O-CO-、R16R17N-、R18R19N-CO-又はCy-を表し、
R12はR20について示された意味の一つを有し、
R13はR17について示された意味の一つを有し、
R14はハロゲン、C1-6-アルキル、R15-O-、R15-O-CO-、R16R17N-、R18R19N-CO-、R15-O-C1-3-アルキル-、R15-O-CO-C1-3-アルキル-、R16R17N-C1-3-アルキル-、R18R19N-CO-C1-3-アルキル-又はCy-C1-3-アルキル-を表し、
R15はＨ、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル-又はピリジニルを表し、
R16はＨ、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C4-7-シクロアルケニル、C4-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル-、ω-ヒドロキシ-C2-3-アルキル-、ω-(C1-3-アルコキシ)-C2-3-アルキル-、アミノ-C1-6-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C1-6-アルキル-又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-6-アルキル-を表し、
R17はR16について示された意味の一つを有し、又はフェニル、フェニル-C1-3-アルキル-、ピリジニル、ジオキソラン-2-イル、C1-3-アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル-C1-3-アルキル-、C1-4-アルコキシカルボニル、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C2-3-アルキル-、C1-3-アルキルスルホニル-又はC1-3-アルキルスルホニルアミノ-C2-3-アルキル-を表し、
R18、R19は互いに独立にＨ又はC1-6-アルキルを表し、
R20はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、R22-C1-3-アルキル-を表し、又はR22について示された意味の一つを有し、
R21はC1-3-アルキル、ω-ヒドロキシ-C2-3-アルキル-、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル-、C1-3-アルキル-カルボニル、カルボキシ、C1-4-アルコキシ-カルボニル、C1-3-アルキルスルホニル、フェニルカルボニル又はフェニル-C1-3-アルキル-カルボニルを表し、
R22はピリジニル、フェニル、フェニル-C1-3-アルコキシ-、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルキルチオ、カルボキシ、H-CO-、C1-3-アルキルカルボニル、C1-4-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、C1-3-アルキル-スルホニル-、C1-3-アルキル-スルフィニル-、C1-3-アルキル-スルホニルアミノ-、アミノ、C1-3-アルキルアミノ-、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-、フェニル-C1-3-アルキルアミノ-もしくはN-(C1-3-アルキル)-フェニル-C1-3-アルキルアミノ-、アセチルアミノ-、プロピオニルアミノ-、フェニルカルボニル、フェニルカルボニルアミノ-、フェニルカルボニルメチルアミノ-、ヒドロキシアルキルアミノカルボニル、(4-モルホリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、（ヘキサヒドロ-1-アゼピニル）カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、メチレンジオキシ-、アミノカルボニルアミノ-又はアルキルアミノカルボニルアミノ-を表し、
基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1〜R9及びR11〜R22中で、夫々の場合に１個以上のＣ原子はＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個のＣ原子は互いに独立にCl又はBrにより一置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個のフェニル環は互いに独立に基Ｆ、Cl、Br、Ｉ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、C1-3-アルキルアミノ-、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-、アセチルアミノ-、アミノカルボニル、CN、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-C1-3-アルキル-、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル-及びジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル-から選ばれた１個、２個又は３個の置換基を更に有し、かつ／又はニトロにより一置換されていてもよく、かつ
存在するカルボキシ基のＨ原子又はＮ原子に結合されたＨ原子は夫々の場合に生体内で開裂し得る基により置換されていてもよい〕
【請求項２】
R3がＨ、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-4-アルキル-、C1-3-アルコキシ-C2-6-アルキル-、アミノ-C2-6-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C2-6-アルキル-又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-6-アルキル-を表し、
ＢがCyについて示された意味の一つを有し、基Ｗへの結合又は必要により基Ａへの直接の結合が炭素環式部分又は必要により縮合されてもよいフェニル環もしくはピリジン環のＣ原子を介して、又は複素環部分のＮ原子もしくはＣ原子を介して形成され、
ｋが０である場合、基Ｂ及び基Ａが共通のＣ原子を介して互いに連結されてスピロ環式環系を形成してもよく、又は
２個の共通の隣接原子を介して連結されて縮合された、二環式環系を形成してもよく、
R15がＨ、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、フェニル又はフェニル-C1-3-アルキル-を表し、
R17がR16について示された意味の一つを有し、又はフェニル、フェニル-C1-3-アルキル-、ジオキソラン-2-イル、C1-3-アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C2-3-アルキル-、C1-3-アルキルスルホニル-又はC1-3-アルキルスルホニルアミノ-C2-3-アルキル-を表し、
R22がフェニル、フェニル-C1-3-アルコキシ-、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルキルチオ、カルボキシ、C1-3-アルキルカルボニル、C1-3-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、C1-3-アルキル-スルホニル、C1-3-アルキル-スルフィニル、C1-3-アルキル-スルホニルアミノ-、アミノ、C1-3-アルキルアミノ-、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-、フェニル-C1-3-アルキル-アミノ-もしくはN-(C1-3-アルキル)-フェニル-C1-3-アルキルアミノ-、アセチルアミノ-、プロピオニルアミノ-、フェニルカルボニル、フェニルカルボニルアミノ-、フェニルカルボニルメチルアミノ-、ヒドロキシアルキルアミノカルボニル、(4-モルホリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、（ヘキサヒドロ-1-アゼピニル）カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、メチレンジオキシ、アミノカルボニルアミノ-又はアルキルアミノカルボニルアミノ-を表し、
基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1〜R9及びR11〜R22中で、夫々の場合に１個以上のＣ原子がＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個のＣ原子が互いに独立にClもしくはBrにより一置換されていてもよく、かつ
基Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1、R2、R4〜R9、R11〜R14、R16及びR18〜R21並びにｋが請求項１記載の意味を有し、かつ
存在するカルボキシ基のＨ原子又はＮ原子に結合されたＨ原子が夫々の場合に生体内で置換し得る基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、混合物及びこれらの塩。
【請求項３】
基Ａが請求項１でCyについて示された意味を有することを特徴とする、請求項１又は２記載のカルボキサミド化合物。
【請求項４】
Ａ及びR3は式Ｉの基
【化４】
が部分式II
【化５】
の基を表し、かつ
Ｑが部分式IIIa〜IIIg
−CR6R7− IIIa
−CR6＝CR7− IIIb
−N＝ＣR8− IIIc
−Ｎ＝Ｎ− IIId
−CO−ＮR9− IIIe
−ＣR8＝Ｎ− IIIf
−CO− IIIg
から選ばれた基を表し、かつ
L1、L2、L3、R6、R7、R8及びR9が請求項１に示された意味を有するような様式で互いに連結されていることを特徴とする、請求項１から３のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項５】
R1、R2が互いに独立にＨ、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、ω-ヒドロキシ-C2-3-アルキル、ω-(C1-3-アルコキシ)-C2-3-アルキル-、C1-4-アルコキシ-カルボニル-C1-3-アルキル、アミノ-C2-4-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C2-4-アルキル-もしくはジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-4-アルキル-、フェニル又はフェニル-C1-3-アルキル-を表し、
上記基及び残基中で、１個以上のＣ原子がＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は１個もしくは２個のＣ原子が互いに独立にClもしくはBrにより一置換されていてもよく、かつ
フェニル基が請求項１に定義された基R12により一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ／又はニトロにより一置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から４のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項６】
R1及びR2はR1R2N-がアゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、2,5-ジヒドロ-1H-ピロール、1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン、2,3,4,7-テトラヒドロ-1H-アゼピニル、2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-アゼピン、モルホリン、チオモルホリン、及びピペラジンから選ばれた基を形成するような様式で請求項１記載のアルキレンブリッジを形成し、遊離イミン官能基がR13で置換されていてもよく、
請求項１に従って、１個以上のＨ原子がR14により置換されていてもよく、かつ／又は１個もしくは２個の同じ、もしくは異なる炭素環式基もしくは複素環基Cyで請求項１に明記された様式で置換されていてもよく、
R13、R14及びCyが請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から４のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項７】
基
【化６】
が下記の部分式
【化７】
【化８】
【化９】
の一つに従う意味を有し、
基R1R2N-により形成された複素環の１個以上のＨ原子がR14により置換されていてもよく、かつ基R1R2Nにより形成された複素環に連結された環が１個以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、またフェニル環の場合には更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ
R13、R14、R20、R21及びＸが請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項６記載のカルボキサミド化合物。
【請求項８】
Ｘが単結合又はC1-6-アルキレン、C2-6-アルケニレン、C2-6-アルキニレン、C1-6-アルキレンオキシ、カルボニル、カルボニル-C1-6-アルキレンもしくはC1-6-アルキレン-アミノから選ばれた非分岐ブリッジを表し、そのアミノ基がR4で置換されていてもよく、１個又は２個のＣ原子が請求項１に明記されたように置換されていてもよく、かつ／又はそのアルキレンブリッジが請求項１に明記されたようにR1に連結されてもよいことを特徴とする、請求項１から７のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項９】
Ｘが単結合、カルボニル又はメチレン、1,2-エチレン、1,3-プロピレン及び1,4-ブチレンから選ばれたアルキレンブリッジを表し、
１個又は２個のＣ原子が互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基で置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-4-アルキル基で置換されていてもよく、かつ
夫々の場合に１個以上のＣ原子がＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個のＣ原子が互いに独立にClもしくはBrにより一置換されていてもよいことを特徴とする、請求項８記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１０】
Ｚがメチレン、1,2-エチレン、1,3-プロピレン、1,4-ブチレン、メチレンオキシ、1,2-エチレンオキシ、1,3-プロピレンオキシ又は1,4-ブチレンオキシを表し、
１個又は２個のＣ原子が互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基で置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-4-アルキル基で置換されていてもよく、かつ
夫々の場合に１個以上のＣ原子がＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個又は２個のＣ原子が互いに独立にCl又はBrにより一置換されていてもよく、かつ
R3がR3に結合されたＮ原子を含むようにＺに連結されて複素環基を形成してもよいことを特徴とする、請求項１から９のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１１】
Ｚがブリッジ-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH(CH3)-、-CH2-C(CH3)2-、-CH(CH3)-CH2-、-C(CH3)2-CH2-及び-CH2-O-の群から選ばれ、又はＺは部分式
【化１０】
の基が1,3-ピロリジニレン、1,3-ピペリジニレン、1,2,5,6-テトラヒドロピリジン-1,3-イレン及び3-ヒドロキシ-1,3-ピペリジニレンから選ばれた意味を有するような様式でR3に結合されることを特徴とする、請求項１０記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１２】
R3がメチル、エチル、n-プロピル、イソ-プロピル、2-ヒドロキシエチル、3-ヒドロキシ-n-プロピル及び2-ヒドロキシ-1-メチル-エチル-の中から選ばれ（上記基中で、１個、２個又は３個のＨ原子がＦにより置換されていてもよい）、又はＨ、アミノ-C2-3-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C2-3-アルキル-及びジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル-の中から選ばれることを特徴とする、請求項１から１１のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１３】
基Ｙが２価の環式基1,2-シクロプロピレン、1,3-シクロブチレン、1,3-シクロペンチレン、1,3-シクロペンテニレン、1,3-及び1,4-シクロヘキシレン、1,3-フェニレン、1,4-フェニレン、1,3-及び1,4-シクロヘキセニレン、1,4-シクロヘプチレン、1,4-シクロヘプテニレン、1,3-ピロリジニレン、1,3-ピロリニレン、1,3-ピロリレン、1,4-ピペリジニレン、1,4-テトラヒドロピリジニレン、1,4-ジヒドロピリジニレン、2,4-及び2,5-ピリジニレン又は1,4-ピペラジニレンの中から選ばれ、
上記５、６又は７員基はフェニル環又はピリジン環と縮合された２個の共通の、隣接Ｃ原子により連結されてもよく、
上記環式基は一つ以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合にはそれらがまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は一つ以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、
R1が請求項１に明記されるようにＹに連結されてもよく、かつ／又はR3がＹに連結されてもよく、かつ
R1、R3、R20及びR21が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１２のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１４】
R1は部分式
【化１１】
の基が下記の部分式
【化１２】
から選ばれた意味を有するような様式でＹに結合されることを特徴とする、請求項１３記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１５】
基Ａが２価の環式基1,2-シクロプロピレン、1,3-シクロブチレン、1,3-シクロペンチレン、1,3-シクロペンテニレン、1,3-及び1,4-シクロヘキシレン、1,3-及び1,4-フェニレン、1,3-及び1,4-シクロヘキセニレン、1,4-シクロヘプチレン、1,4-シクロヘプテニレン、1,3-ピロリジニレン、1,3-ピロリニレン、1,3-ピロリレン、1,4-ピペリジニレン、1,4-テトラヒドロピリジニレン、1,4-ジヒドロピリジニレン、2,4-及び2,5-ピリジニレン、1,4-ピペラジニレン、7-アザ-ビシクロ〔2.2.1〕ヘプタン-2,7-ジイル及び8-アザ-ビシクロ〔3.2.1〕オクタン-3,8-ジイルの中から選ばれ、
上記５、６又は７員基はフェニル環又はピリジン環と縮合された２個の共通の、隣接Ｃ原子により結合されてもよく、
上記環式基は一つ以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル環の場合にはそれらがまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又はそれらが一つ以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、かつ
R20、R21及びＹが請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１、２、３及び５から１３のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１６】
基Ｂがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキサノニル、シクロヘキセニル、フェニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピロリル、ピペリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリジニル、ピリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、1H-ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、モルホリニル、チオモルホリニル、インドリル、イソインドリル、キノリニル、ベンゾイミダゾリル、イソキノリニル、フラニル及びチエニルの中から選ばれ、
基Ｗへの結合又は必要により基Ａへの直接の結合が炭素環式部分又は必要により縮合されていてもよいフェニル環もしくはピリジン環のＣ原子を介して、或いは複素環部分のＮ原子又はＣ原子を介してなされ、又は
Ｂが二重結合により連結された基Ｗと一緒になって基シクロペンチリデン-メチル、シクロヘキシリデン-メチル及びシクロヘキサノン-4-イリデン-メチルから選ばれ、かつ
上記環式基が一つ以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合にはまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は一つ以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、かつ
R20及びR21が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１７】
基ＢがC1-6-アルキル、C1-6-アルケニル、C1-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルケニル-又はC3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキニル-の中から選ばれ、１個以上のＣ原子がハロゲンにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又はヒドロキシもしくはシアノにより一置換されていてもよく、かつ／又は環式基がR20により一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｗが単結合、-O-、C1-4-アルキレン基、C2-4-アルケニレン基、C2-4-アルキニレン基、C1-4-アルキレンオキシ基、オキシ-C1-4-アルキレン-基、C1-3-アルキレン-オキシ-C1-3-アルキレン-基、イミノ基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基、イミノ-C1-4-アルキレン-基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-C1-4-アルキレン-基、C1-4-アルキレン-イミノ-基又はC1-4-アルキレン-N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基を表し、１個又は２個のＣ原子が互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基及び／又は１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-4-アルキル基で置換されていてもよく、かつ
ｋが０又は１を表し、かつ
R20が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１８】
ｋが０であり、かつ基Ａが共通のＣ原子により基Ｂに結合されてスピロ環式環系を形成し、
基Ａが飽和５〜７員炭素環式基又は複素環基を表し、かつ基Ｂが飽和４〜７員炭素環式基又は複素環基を表し、かつ
複素環基が夫々の場合にＮ原子、Ｏ原子又はＳ原子を含み、かつフェニル環又はピリジン環が２個の隣接Ｃ原子により５〜７員の基Ｂに縮合されてもよく、かつ
上記環式基が１個以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、縮合されたフェニル環の場合にそれらが更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は１個以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、R20及びR21が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１９】
ｋが０であり、かつ基Ｂが２個の共通の、隣接原子により基Ａに結合されて縮合された、二環式の飽和、不飽和又は芳香族の、８〜12員の炭素環式環系又は複素環系を形成し、
その複素環環系がＮ、Ｏ及び／又はＳから選ばれた１個以上の同じ、又は異なるヘテロ原子を有し、かつ
その二環式環系が１個以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、縮合されたフェニル環の場合にそれがまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は１個以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、R20及びR21が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２０】
Ｗが単結合、-CH2-又は-CH=であることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２１】
Ｙ、Ａが互いに独立に２価の環式基1,4-フェニレン、1,4-シクロヘキシレン、1,4-シクロヘキセニレン、1,4-ピペリジニレン、1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-1,4-イレン、2,5-ピリジニレン及び1,4-ピペラジニレンの中から選ばれ、Ａがまた請求項３に従ってR3に連結されてもよく、かつ上記環式基が１個以上のＣ原子の位置でR20により一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合にはそれらがまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は１個以上のＮ原子の位置でR21により置換されていてもよく、
Ｂがフェニル又はシクロヘキシルを表し、上記基がR20により一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又はそのフェニル環が更にニトロにより一置換されていてもよく、R20が請求項１又は２に示された意味を有し、かつ
Ｗが単結合、-CH2-又は-CH=であり、かつ
Ｚが-CH2-CH2-、-CH2-CH(CH3)-、-CH2-C(CH3)2-、-CH(CH3)-CH2-、-C(CH3)2-CH2-又は-CH2-O-を表し、又は
式Ｉの部分式
【化１３】
の基が1,3-ピロリジニレン及び1,3-ピペリジニレンから選ばれた意味を有するような様式でR3に結合され、かつ
R3、R20及びR21が請求項１、２及び／又は１２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から２０のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２２】
式I.1〜I.14
【化１４】
【化１５】
【化１６】
（式中、
Ｕ、Ｖは互いに独立にＣ又はＮを表し、
R23、R24は互いに独立にＨ、Ｆ、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソ-プロピル又はn-プロピルを表し、
式I.1〜I.6中で、R24は部分式
【化１７】
の基が1,3-ピロリジニレン及び1,3-ピペリジニレンから選ばれた意味を有するような様式でR3に連結されてもよく、
R25、R26、R27は互いに独立に請求項１又は２に記載のR20について示された意味の一つを有し、又はフェニル基の場合にはまた単にニトロを表し、繰り返して現れる基R25、R26、R27は同じ、又は異なる意味を有してもよく、かつ
ｊは０、１、２、３又は４であり、かつ
ｍ、ｎは互いに独立に０、１又は２を表し、かつ
L1、L2、L3、R1、R2、R3、R6、R7、R8、R9、R20及びＸは請求項１、２、５〜９及び／又は１２に示された意味を有する）
の中から選ばれた請求項１から２１のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２３】
式I.15
【化１８】
（式中、
ＢはC1-6-アルキル、C1-6-アルケニル、C1-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルケニル-又はC3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキニル-の中から選ばれ、１個以上のＣ原子はハロゲンにより一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ／又はヒドロキシもしくはシアノにより一置換されていてもよく、かつ／又は環式基はR20により一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｗは単結合、-O-、C1-4-アルキレン基、C2-4-アルケニレン基、C2-4-アルキニレン基、C1-4-アルキレンオキシ-基、オキシ-C1-4-アルキレン-基、C1-3-アルキレン-オキシ-C1-3-アルキレン-基、イミノ基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基、イミノ-C1-4-アルキレン-基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-C1-4-アルキレン-基、C1-4-アルキレン-イミノ-基又はC1-4-アルキレン-N-(C1-3-アルキル)-イミノ基を表し、１個又は２個のＣ原子は互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル基及び／又はC1-3-アルコキシ基及び／又は１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-4-アルキル基により置換されていてもよく、かつ
ｋは０又は１を表し、かつ
Ｕ、Ｖ、R23、R24、R26、R27、ｍ、ｎ、L1、L2、L3、R1、R2、R3、R6、R7、R8、R9、R20及びＸは請求項２２に示された意味を有する）
により特徴づけられる、請求項１から２２のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２４】
Ｕ及びＶが夫々の場合にＣ原子を表すことを特徴とする、請求項２２又は２３記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２５】
R1、R2が互いに独立に請求項５及び／又は６記載の意味を有し、かつ
R3が請求項１２記載の意味を有し、かつ
Ｘが請求項８又は９記載の意味を有し、
基R1R2N-X-がまた請求項７記載の意味を有してもよいことを特徴とする、請求項２１、２２、２３又は２４記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２６】
Ｘが-CH2-、-CH(CH3)-又は-C(CH3)2-であることを特徴とする、請求項２１から２５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２７】
R25、R26、R27が互いに独立にＦ、Cl、Br、Ｉ、OH、シアノ、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、エチル、n-プロピル、イソ-プロピル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、エトキシ、n-プロポキシ又はイソ-プロポキシを表し、フェニル基の置換の場合にはそれらがまたニトロを表してもよく、繰り返して現れる基R25、R26、R27が同じ、又は異なる意味を有してもよく、かつ
ｊが０、１又は２であり、かつ
ｍ、ｎが互いに独立に０又は１であることを特徴とする、請求項２１から２６のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２８】
R6、R7、R8及び／又はR9が互いに独立にＨ、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソ-プロピル又はn-プロピルを表し、R6、R7の場合にはまたＦを表すことを特徴とする、請求項１から２７のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２９】
式
(1) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(2) 3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-7-p-トリル-3H-キナゾリン-4-オン
(3) 3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-7-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン
(4) 7-(4-メトキシ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(5) 7-(3,4-ジクロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(6) 7-(4-フルオロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(7) 7-(4-エチル-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(8) 2-メチル-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-7-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン
(9) 2-メチル-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-7-p-トリル-3H-キナゾリン-4-オン
(10) 7-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(11) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-1H-キナゾリン-2,4-ジオン
(12) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-((S)-2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン
(13) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(14) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピペリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(15) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(16) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-ベンゾ〔d〕〔1,2,3〕トリアジン-4-オン
(17) 5-(4-フルオロ-フェニル)-2-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-イソインドール-1,3-ジオン
(18) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(19) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ジエチルアミノメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(20) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ピペリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(21) 4'-メトキシ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ジエチルアミノメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(22) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ジエチルアミノメチル-フェニル)-エチル〕-メチル-アミド
(23) 4-(4-クロロ-フェニル)-シクロヘキサンカルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(24) 4-メチルフェニル-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(25) 4-(4-クロロ-フェニル)-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(26) 4-(4-クロロ-フェニル)-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(27) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-プロピル〕-アミド
(28) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-(4-ピロリジン-1-イルメチル-ベンジルオキシ)-アミド
(29) 4-シクロヘキシル-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(30) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(3-メトキシ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(31) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔6-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリジン-3-イル〕-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン
(32) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-{2-〔6-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリジン-3-イル〕-エチル}-アミド
(33) 7-(3-メトキシ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(34) 4-(4-オキソ-シクロヘキシル)-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(35) 4-シクロヘキシル-1-シクロヘキシルカルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(36) 4-ベンジル-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(37) 4-シクロヘキシル-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(38) 4-(4-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(39) 4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(40) 4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(41) 4-フェニル-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(42) (4'-クロロ-ビフェニル-4-イル)-〔3-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-ピペリジン-1-イル〕-メタノン
(43) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-メチル-2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-プロピル〕-アミド
(44) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-シクロヘキシル)-エチル〕-アミド
(45) 4-ベンジル-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(46) 4-(4-オキソ-シクロヘキシリデンメチル)-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(47) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(2-フルオロ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(48) 5-(4-クロロ-フェニル)-2-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-2,3-ジヒドロ-イソインドール-1-オン
(49) 4-ピペリジン-1-イル-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(50) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-(4-ヒドロキシ-4-フェニル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-ベンゾ〔d〕〔1,2,3〕トリアジン-4-オン
(51) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-(3-アザ-スピロ〔5.5〕ウンデカ-3-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン
(52) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-(3-アザ-スピロ〔5.5〕ウンデカ-3-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-ベンゾ〔d〕〔1,2,3〕トリアジン-4-オン
(53) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-(4-ヒドロキシ-4-フェニル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン
(54) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-(2-{4-〔4-(ピリジン-2-イルオキシ)-ピペリジン-1-イルメチル〕-フェニル}-エチル)-3H-キナゾリン-4-オン
(55) 6-(4-クロロ-フェニル)-2-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-2H-イソキノリン-1-オン
(56) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(3-ブロモ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(57) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(3-メチル-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(58) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(1-エチル-ピペリジン-2-イル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(59) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(4-アセチル-ピペラジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(60) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-アザ-ビシクロ〔2.2.1〕ヘプト-5-エン-2-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(61) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(62) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸(2-{4-〔(ジイソプロピルアミノ)-メチル〕-フェニル}-エチル)-アミド
(63) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔3-ブロモ-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(64) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-ジメチルアミノメチル-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(65) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(66) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(2-ブロモ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(67) 4-ペント-1-インイル-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(68) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(6-ピロリジン-1-イルメチル-ピリジン-3-イル)-エチル〕-アミド
(69) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(1-ピロリジン-1-イル-インダン-5-イル)-エチル〕-アミド
(70) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(2-ニトロ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(71) 2',4'-ジクロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(72) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(3-アミノ-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(73) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(74) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-メチル-2,6-ジアザ-スピロ〔3.4〕オクト-6-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(75) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(5-ピロリジン-1-イルメチル-ピリジン-2-イル)-エチル〕-アミド
(76) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(3-エチル-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(77) 4'-ブロモ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(78) 4-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(79) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(2-メチル-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(80) 4'-ブロモ-3-フルオロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔3-ブロモ-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(81) 4'-クロロ-2-フルオロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(82) 4'-エチル-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(83) tert.ブチル〔1-(4-{2-〔(4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボニル)-アミノ〕-エチル}-ベンジル)-ピロリジン-2-イルメチル〕-カルバミネート
(84) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-メチル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(85) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-メチル-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(86) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸(2-{4-〔(シクロプロピルメチル-アミノ)-メチル〕-フェニル}-エチル)-アミド
(87) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(88) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-{〔(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ〕-メチル}-フェニル)-エチル〕-アミド
(89) tert.ブチル〔1-(4-{2-〔(4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボニル)-アミノ〕-エチル}-ベンジル)-ピロリジン-3-イル〕-カルバミネート
(90) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(91) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-アゼチジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(92) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(93) 4'-フルオロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(94) 4'-クロロ-3-フルオロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(95) 2'-フルオロ-4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(96) 5-(4-クロロ-フェニル)-ピリジン-2-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(97) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(98) 4'-ブロモ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(99) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(1-ピロリジン-1-イルエチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
の中から選ばれた請求項１又は２記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３０】
式(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、(9)、(10)、(11)、(12)、(13)、(14)、(15)、(16)、(17)、(18)、(19)、(20)、(21)、(22)、(23)、(24)、(25)、(26)、(27)、(28)、(29)、(30)、(47)及び(50)〜(99)の中から選ばれた請求項２９記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３１】
式Ｉ
【化１９】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1、R2、R3及びｋは請求項１から２８に明記された意味の一つを有する）
のカルボキサミド化合物の調製方法であって、
Ａが基Ａに連結されていない基R3を表す場合、
a) Ａが窒素原子を介してカルボキサミド基に連結された窒素複素環基（これはまた窒素原子に加えてＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１個以上のヘテロ原子を有してもよい）を表す場合に、式I-1
【化２０】
（式中、R1、R2、R3、Ｘ、Ｙ及びＺは先に示された意味を有する）
の少なくとも一種のアミン化合物を溶媒又は溶媒の混合物中で少なくとも一種の塩基の存在下でCDT（1,1'-カルボニルジ-(1,2,4-トリアゾール)）及び式I-2
【化２１】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ及びｋは先に示された意味を有し、かつ基Ａは二級アミン機能を有する）
の少なくとも一種の二級アミン化合物と反応させ、また
b)その他の場合について、式I-3
【化２２】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ及びｋは先に示された意味を有する）
の少なくとも一種のカルボン酸化合物を溶媒又は溶媒の混合物中で少なくとも一種の塩基の存在下でTBTU（2-(1H-ベンゾトリアゾール-1-イル)-1,1,3,3-テトラメチルウロニウム-テトラフルオロボレート）及び式I-1
【化２３】
（式中、R1、R2、R3、Ｘ、Y及びＺは先に示された意味を有する）
の少なくとも一種のアミン化合物と反応させ、また
Ｂが基Ａに連結された基R3である場合に、
a)意味-CR6R7-(IIIa)（R6及びR7は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式Ia.1
【化２４】
（式中、R1、R2、Ｘ、Ｙ及びＺは明記された意味を有する）
のアミン化合物を式Ia.2
【化２５】
（式中、R6、R7、Ｗ、Ｂ及びｋは明記された意味を有する）
のo-ブロモメチル-安息香酸エステル誘導体と反応させ、
b)意味-CR6=CR7-(IIIb)（式中、R6及びR7は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式Ib.2
【化２６】
（式中、R6、R7、Ｗ、Ｂ及びｋは明記された意味を有する）
のイソキノリノン誘導体を式Ib.3
【化２７】
（式中、Ｙ及びＺは明記された意味を有し、かつOMsは好適な脱離基、好ましくはメシレートを表す）
の求電子化合物と反応させて、式Ib.4
【化２８】
（式中、R6、R7、Ｗ、Ｂ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のイソキノリン誘導体を得、更に式Ib.4のイソキノリン誘導体を既知の方法により誘導体化して式Ｉの化合物を生成し、
c)意味-N=CR8-(IIIc)（式中、R8は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式Ic.4
【化２９】
（式中、R8、Ｗ、Ｂ及びｋは明記された意味を有する）
のフタラジノン誘導体を式Ic.5
【化３０】
（式中、Ｙ及びＺは明記された意味を有し、かつOMsは脱離基、好ましくはメシレートを表す）
の求電子化合物と反応させて、式Ic.6
【化３１】
（式中、R8、Ｗ、Ｂ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のフタラジノン誘導体を生成し、こうして得られた式Ic.6のフタラジノン誘導体を既知の方法により更に誘導体化して式Ｉの化合物（式中、Ｑが-N=CR8-(IIIc)を表す）を生成し、
d)意味-N=N-(IIId)を有する基Ｑの場合、式Id.1
【化３２】
（式中、R1、R2、Ｗ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のo-アミノ-ベンズアミド誘導体を好適なニトリル化合物及び酸の存在下で反応させて式Ｉの化合物（式中、Ｑは-N=N-を表す）を生成し、
e)意味-CO-NR9-(IIIe)（式中、R9は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式Ie.1
【化３３】
（式中、R1、R2、R9、Ｗ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のo-アミノ-ベンズアミド誘導体をCDI（カルボニルジイミダゾール）の存在下で反応させて式Ｉの化合物（式中、Ｑは-CO-NR9-を表す）を生成し、
f)意味-CR8=N-(IIIf)（式中、R8は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式If.1
【化３４】
（式中、R1、R2、Ｗ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のo-アミノ-ベンズアミド誘導体をR8について明記された意味を有するカルボン酸R8COOH及び／又は相当する活性化カルボン酸誘導体と反応させて式Ｉのキナゾリノン誘導体（式中、Ｑは-CR8=N-を表す）を生成し、
g)意味-CO-(IIIg)を有する基Ｑの場合、式Ig.2
【化３５】
（式中、Ｗ、Ｂ及びｋは明記された意味を有する）
のイソベンゾフランジオン誘導体を式Ig.1
【化３６】
（式中、R1、R2、Ｘ、Ｙ及びＺは明記された意味を有する）
のアミンと反応させて、式Ｉの化合物（式中、Ｑは-CO-を表す）を生成することを特徴とする上記式Ｉのカルボキサミド化合物の調製方法。
【請求項３２】
請求項１から３０のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物の生理学上許される塩。
【請求項３３】
必要により一種以上の生理学上許される賦形剤と一緒に請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩を含むことを特徴とする組成物。
【請求項３４】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項３５】
哺乳類の食事挙動に影響するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項３６】
哺乳類の体重を減少し、かつ／又は体重の増加を防止するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項３７】
MCH-受容体拮抗活性を有する医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項３８】
MCHにより引き起こされ、又はそれ以外にMCHと原因上関連している症候及び／又は疾患を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項３９】
代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、神経性多食症、悪液質、拒食症、神経性食欲不振並びに過食症を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項４０】
肥満と関連する疾患及び／又は障害、特に糖尿病、特にII型糖尿病、糖尿病の合併症（糖尿病性網膜症、糖尿病性ニューロパシー、糖尿病性腎症、インスリン耐性、病的グルコーストレランスを含む）、脳出血、心不全、心血管疾患、特に動脈硬化及び高血圧、関節炎並びに膝関節炎を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項４１】
高脂血症、蜂巣炎、脂肪蓄積、悪性肥満細胞症、全身性肥満細胞症、情緒障害、感情障害、鬱病、不安、睡眠障害、生殖障害、性的障害、記憶障害、癲癇、痴呆の形態及びホルモン障害を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項４２】
排尿障害、例えば、尿失禁、活動亢進の膀胱、切迫排尿、夜間多尿及び遺尿症を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項４３】
請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩を非化学的方法により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に混入することを特徴とする、請求項３３から３８のいずれか１項に記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項４４】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に、
請求項１から３０のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩から選ばれた第一活性物質、及び
糖尿病の治療のための活性物質、糖尿病の合併症の治療のための活性物質、肥満の治療のための活性物質、好ましくはMCHアンタゴニスト以外、高血圧の治療のための活性物質、動脈硬化を含む、高脂血症の治療のための活性物質、関節炎の治療のための活性物質、不安状態の治療のための活性物質及び鬱病の治療のための活性物質からなる群から選ばれた第二活性物質
を含むことを特徴とする医薬組成物。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、混合物及びこれらの塩。
〔式中、
R1、R2は互いに独立にＨ、必要により基R11により置換されていてもよいC1-8-アルキル基もしくはC3-7-シクロアルキル基又は必要により基R12により一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ／又はニトロにより一置換されていてもよいフェニル基を表し、又は
R1及びR2はC2-8-アルキレンブリッジを形成し、
−１個又は２個の-CH2-基は互いに独立に-CH=N-もしくは-CH=CH-により置換されていてもよく、かつ／又は
−１個又は２個の-CH2-基は互いに独立に-O-、-S-、-CO-、-C(=CH2)-もしくは-NR13-により置換されていてもよく、その結果、ヘテロ原子が互いに直接連結されず、
先に定義されたアルキレンブリッジ中で、１個以上のＨ原子はR14により置換されていてもよく、かつ／又は
先に定義されたアルキレンブリッジはアルキレンブリッジと基Cyの間の結合が
−単結合又は二重結合を介して、
−スピロ環式環系を形成する共通のＣ原子を介して、
−縮合二環式環系を形成する２個の共通の、隣接Ｃ原子及び／又はＮ原子を介して、又は
−ブリッジされた環系を形成する３個以上のＣ原子及び／又はＮ原子を介して
形成されるような様式で１個又は２個の同じ、又は異なる炭素環基又は複素環基により置換されていてもよく、
R3はＨ、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-4-アルキル-、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-4-アルキル-、フェニル、フェニル-C1-4-アルキル-、C1-3-アルコキシ-C2-6-アルキル-、アミノ-C2-6-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C2-6-アルキル-又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-6-アルキル-を表し、
Ｘは単結合又はC1-8-アルキレンブリッジを表し、
−１個又は２個の-CH2-基は互いに独立に-CH=CH-又は-C≡C-により置換されていてもよく、かつ／又は
−１個又は２個の-CH2-基は夫々の場合に２個のＯ原子、Ｓ原子もしくはＮ原子又は１個のＯ原子とＳ原子が互いに直接連結されないような様式で互いに独立に-O-、-S-、-(SO)-、-(SO2)-、-CO-又は-NR4-により置換されていてもよく、
１個又は２個のＣ原子は互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル-基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基及び／又は夫々の場合に１個又は２個の同じ、又は異なるC1-6-アルキル基により置換されていてもよく、かつ／又は
そのアルキレンブリッジはR1及びＸに連結されたＮ原子を含むようにR1に連結されて、複素環基を形成してもよく、
ＺはC1-4-アルキレンブリッジを表し、付加的なC1-4-アルキレンブリッジを有する２個の隣接Ｃ原子は互いに連結されていてもよく、基Ｚ中で、-CH2-基は-O-又は-NR5-により置換されていてもよく、かつ
そのアルキレンブリッジの１個又は２個のＣ原子は互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル-基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基、C1-3-アルコキシ基、アミノ-C1-3-アルキル-基、C1-3-アルキル-アミノ-C1-3-アルキル-基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル-基及び／又は１個又は２個の同じ、又は異なるC1-6-アルキル基により置換されていてもよく、かつ／又は
R3はR3に連結されたＮ原子を含むようにＺに連結されて、複素環基を形成してもよく、
Ａ、Ｙは互いに独立にCyについて示された意味の一つを有し、
R1は基Ｘ並びにR1及びＸに連結されたＮ原子を含むようにＹに連結されて、Ｙに縮合された複素環基を形成してもよく、かつ／又は
R3は基Ｚ並びにR3及びＺに連結されたＮ原子を含むようにＹに連結されて、Ｙに縮合された飽和又は部分不飽和複素環基を形成してもよく、又は
Ａ及びR3は式Ｉの基
【化２】
が部分式II
【化３】
の基を表し、かつ
Ｑが部分式IIIa〜IIIg
−CR6R7− IIIa
−CR6＝CR7− IIIb
−N＝ＣR8− IIIc
−Ｎ＝Ｎ− IIId
−CO−ＮR9− IIIe
−ＣR8＝Ｎ− IIIf
−CO− IIIg
から選ばれた基を表し、
L1、L2、L3が互いに独立にR20について示された意味の一つを表すような様式で互いに連結されてもよく、
ＢはC1-6-アルキル、C1-6-アルケニル、C1-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルケニル-又はC3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキニル-を表し（１個以上のＣ原子はハロゲンにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又はヒドロキシもしくはシアノにより一置換されていてもよく、かつ／又は環式基はR20により一置換又は多置換されていてもよい）、又は
Cyについて示された意味の一つを有し、基Ｗへの結合又は必要により基Ａへの直接の結合は炭素環式部分又は必要により縮合されていてもよいフェニル環もしくはピリジン環のＣ原子を介して、又は複素環部分のＮ原子もしくはＣ原子を介して形成され、
ｋが０である場合、基Ｂ及び基Ａは互いに共通のＣ原子を介して連結されてスピロ環式環系を形成してもよく、又は
２個の共通の隣接原子を介して連結されて縮合二環式環系を形成してもよく、
Ｗは単結合、-O-、C1-4-アルキレン基、C2-4-アルケニレン基、C2-4-アルキニレン基、C1-4-アルキレンオキシ-基、オキシ-C1-4-アルキレン-基、C1-3-アルキレン-オキシ-C1-3-アルキレン-基、イミノ基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基、イミノ-C1-4-アルキレン-基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-C1-4-アルキレン-基、C1-4-アルキレン-イミノ-基又はC1-4-アルキレン-N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基を表し、
１個又は２個のＣ原子は互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基及び／又は１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-6-アルキル基により置換されていてもよく、かつ／又は
定義アルキレン、オキシアルキレン及びアルキレンオキシアルキレンを有するＷはまた二重結合を介してＢに連結されてもよく、
ｋは０又は１を表し、
Cyは下記の意味
−飽和３〜７員炭素環式基、
−不飽和５〜７員炭素環式基、
−フェニル基、
−ヘテロ原子としてＮ原子、Ｏ原子又はＳ原子を有する飽和４〜７員又は不飽和５〜７員複素環基、
−ヘテロ原子として２個以上のＮ原子又は１個もしくは２個のＮ原子とＯ原子もしくはＳ原子を有する飽和又は不飽和５〜７員複素環基、
−Ｎ、Ｏ及び／又はＳから選ばれた１個以上の同じ、又は異なるヘテロ原子を有する芳香族５又は６員複素環基
の一つから選ばれた炭素環式基又は複素環基を表し、
上記４、５、６又は７員基はフェニル環又はピリジン環と縮合された、２個の共通の隣接Ｃ原子を介して連結されてもよく、かつ
上記５、６又は７員基中で、１個又は２個の非隣接-CH2-基は-CO-基、-C(=CH2)-基、-(SO)-基又は-(SO2)-基により置換されていてもよく、かつ
上記飽和６又は７員基はまたイミノブリッジ、N-(C1-4-アルキル)-イミノブリッジ、メチレンブリッジ、C1-4-アルキル-メチレンブリッジ又はジ-(C1-4-アルキル)-メチレンブリッジでブリッジされた環系として存在してもよく、かつ
上記環式基は一つ以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合にはまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は一つ以上のＮ原子の位置でR21により置換されていてもよく、
R4、R5は互いに独立にR16について示された意味の一つを有し、
R6、R7、R8、R9は互いに独立にＨ、C1-6-アルキル基、ω-C1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル-基又はω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル-基を表し、またR6、R7、R8は互いに独立にハロゲンを表し、
R11はR15-O-、R15-O-CO-、R16R17N-、R18R19N-CO-又はCy-を表し、
R12はR20について示された意味の一つを有し、
R13はR17について示された意味の一つを有し、
R14はハロゲン、C1-6-アルキル、R15-O-、R15-O-CO-、R16R17N-、R18R19N-CO-、R15-O-C1-3-アルキル-、R15-O-CO-C1-3-アルキル-、R16R17N-C1-3-アルキル-、R18R19N-CO-C1-3-アルキル-又はCy-C1-3-アルキル-を表し、
R15はＨ、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル-又はピリジニルを表し、
R16はＨ、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C4-7-シクロアルケニル、C4-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル-、ω-ヒドロキシ-C2-3-アルキル-、ω-(C1-3-アルコキシ)-C2-3-アルキル-、アミノ-C1-6-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C1-6-アルキル-又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-6-アルキル-を表し、
R17はR16について示された意味の一つを有し、又はフェニル、フェニル-C1-3-アルキル-、ピリジニル、ジオキソラン-2-イル、C1-3-アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル-C1-3-アルキル-、C1-4-アルコキシカルボニル、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C2-3-アルキル-、C1-3-アルキルスルホニル-又はC1-3-アルキルスルホニルアミノ-C2-3-アルキル-を表し、
R18、R19は互いに独立にＨ又はC1-6-アルキルを表し、
R20はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、R22-C1-3-アルキル-を表し、又はR22について示された意味の一つを有し、
R21はC1-3-アルキル、ω-ヒドロキシ-C2-3-アルキル-、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル-、C1-3-アルキル-カルボニル、カルボキシ、C1-4-アルコキシ-カルボニル、C1-3-アルキルスルホニル、フェニルカルボニル又はフェニル-C1-3-アルキル-カルボニルを表し、
R22はピリジニル、フェニル、フェニル-C1-3-アルコキシ-、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルキルチオ、カルボキシ、H-CO-、C1-3-アルキルカルボニル、C1-4-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、C1-3-アルキル-スルホニル-、C1-3-アルキル-スルフィニル-、C1-3-アルキル-スルホニルアミノ-、アミノ、C1-3-アルキルアミノ-、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-、フェニル-C1-3-アルキルアミノ-もしくはN-(C1-3-アルキル)-フェニル-C1-3-アルキルアミノ-、アセチルアミノ-、プロピオニルアミノ-、フェニルカルボニル、フェニルカルボニルアミノ-、フェニルカルボニルメチルアミノ-、ヒドロキシアルキルアミノカルボニル、(4-モルホリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、（ヘキサヒドロ-1-アゼピニル）カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、メチレンジオキシ-、アミノカルボニルアミノ-又はアルキルアミノカルボニルアミノ-を表し、
基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1〜R9及びR11〜R22中で、夫々の場合に１個以上のＣ原子はＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個のＣ原子は互いに独立にCl又はBrにより一置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個のフェニル環は互いに独立に基Ｆ、Cl、Br、Ｉ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、C1-3-アルキルアミノ-、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-、アセチルアミノ-、アミノカルボニル、CN、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-C1-3-アルキル-、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル-及びジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル-から選ばれた１個、２個又は３個の置換基を更に有し、かつ／又はニトロにより一置換されていてもよく、かつ
存在するカルボキシ基のＨ原子又はＮ原子に結合されたＨ原子は夫々の場合に生体内で開裂し得る基により置換されていてもよい〕
【請求項２】
R3がＨ、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-4-アルキル-、C1-3-アルコキシ-C2-6-アルキル-、アミノ-C2-6-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C2-6-アルキル-又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-6-アルキル-を表し、
ＢがCyについて示された意味の一つを有し、基Ｗへの結合又は必要により基Ａへの直接の結合が炭素環式部分又は必要により縮合されてもよいフェニル環もしくはピリジン環のＣ原子を介して、又は複素環部分のＮ原子もしくはＣ原子を介して形成され、
ｋが０である場合、基Ｂ及び基Ａが共通のＣ原子を介して互いに連結されてスピロ環式環系を形成してもよく、又は
２個の共通の隣接原子を介して連結されて縮合された、二環式環系を形成してもよく、
R15がＨ、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、フェニル又はフェニル-C1-3-アルキル-を表し、
R17がR16について示された意味の一つを有し、又はフェニル、フェニル-C1-3-アルキル-、ジオキソラン-2-イル、C1-3-アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C2-3-アルキル-、C1-3-アルキルスルホニル-又はC1-3-アルキルスルホニルアミノ-C2-3-アルキル-を表し、
R22がフェニル、フェニル-C1-3-アルコキシ-、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルキルチオ、カルボキシ、C1-3-アルキルカルボニル、C1-3-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、C1-3-アルキル-スルホニル、C1-3-アルキル-スルフィニル、C1-3-アルキル-スルホニルアミノ-、アミノ、C1-3-アルキルアミノ-、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-、フェニル-C1-3-アルキル-アミノ-もしくはN-(C1-3-アルキル)-フェニル-C1-3-アルキルアミノ-、アセチルアミノ-、プロピオニルアミノ-、フェニルカルボニル、フェニルカルボニルアミノ-、フェニルカルボニルメチルアミノ-、ヒドロキシアルキルアミノカルボニル、(4-モルホリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、（ヘキサヒドロ-1-アゼピニル）カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、メチレンジオキシ、アミノカルボニルアミノ-又はアルキルアミノカルボニルアミノ-を表し、
基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1〜R9及びR11〜R22中で、夫々の場合に１個以上のＣ原子がＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個のＣ原子が互いに独立にClもしくはBrにより一置換されていてもよく、かつ
基Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1、R2、R4〜R9、R11〜R14、R16及びR18〜R21並びにｋが請求項１記載の意味を有し、かつ
存在するカルボキシ基のＨ原子又はＮ原子に結合されたＨ原子が夫々の場合に生体内で置換し得る基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、混合物及びこれらの塩。
【請求項３】
基Ａが請求項１でCyについて示された意味を有することを特徴とする、請求項１又は２記載のカルボキサミド化合物。
【請求項４】
Ａ及びR3は式Ｉの基
【化４】
が部分式II
【化５】
の基を表し、かつ
Ｑが部分式IIIa〜IIIg
−CR6R7− IIIa
−CR6＝CR7− IIIb
−N＝ＣR8− IIIc
−Ｎ＝Ｎ− IIId
−CO−ＮR9− IIIe
−ＣR8＝Ｎ− IIIf
−CO− IIIg
から選ばれた基を表し、かつ
L1、L2、L3、R6、R7、R8及びR9が請求項１に示された意味を有するような様式で互いに連結されていることを特徴とする、請求項１から３のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項５】
R1、R2が互いに独立にＨ、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、ω-ヒドロキシ-C2-3-アルキル、ω-(C1-3-アルコキシ)-C2-3-アルキル-、C1-4-アルコキシ-カルボニル-C1-3-アルキル、アミノ-C2-4-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C2-4-アルキル-もしくはジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-4-アルキル-、フェニル又はフェニル-C1-3-アルキル-を表し、
上記基及び残基中で、１個以上のＣ原子がＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は１個もしくは２個のＣ原子が互いに独立にClもしくはBrにより一置換されていてもよく、かつ
フェニル基が請求項１に定義された基R12により一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ／又はニトロにより一置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から４のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項６】
R1及びR2はR1R2N-がアゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、2,5-ジヒドロ-1H-ピロール、1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン、2,3,4,7-テトラヒドロ-1H-アゼピニル、2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-アゼピン、モルホリン、チオモルホリン、及びピペラジンから選ばれた基を形成するような様式で請求項１記載のアルキレンブリッジを形成し、遊離イミン官能基がR13で置換されていてもよく、
請求項１に従って、１個以上のＨ原子がR14により置換されていてもよく、かつ／又は１個もしくは２個の同じ、もしくは異なる炭素環式基もしくは複素環基Cyで請求項１に明記された様式で置換されていてもよく、
R13、R14及びCyが請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から４のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項７】
基
【化６】
が下記の部分式
【化７】
【化８】
【化９】
の一つに従う意味を有し、
基R1R2N-により形成された複素環の１個以上のＨ原子がR14により置換されていてもよく、かつ基R1R2Nにより形成された複素環に連結された環が１個以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、またフェニル環の場合には更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ
R13、R14、R20、R21及びＸが請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項６記載のカルボキサミド化合物。
【請求項８】
Ｘが単結合又はC1-6-アルキレン、C2-6-アルケニレン、C2-6-アルキニレン、C1-6-アルキレンオキシ、カルボニル、カルボニル-C1-6-アルキレンもしくはC1-6-アルキレン-アミノから選ばれた非分岐ブリッジを表し、そのアミノ基がR4で置換されていてもよく、１個又は２個のＣ原子が請求項１に明記されたように置換されていてもよく、かつ／又はそのアルキレンブリッジが請求項１に明記されたようにR1に連結されてもよいことを特徴とする、請求項１から７のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項９】
Ｘが単結合、カルボニル又はメチレン、1,2-エチレン、1,3-プロピレン及び1,4-ブチレンから選ばれたアルキレンブリッジを表し、
１個又は２個のＣ原子が互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基で置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-4-アルキル基で置換されていてもよく、かつ
夫々の場合に１個以上のＣ原子がＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個のＣ原子が互いに独立にClもしくはBrにより一置換されていてもよいことを特徴とする、請求項８記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１０】
Ｚがメチレン、1,2-エチレン、1,3-プロピレン、1,4-ブチレン、メチレンオキシ、1,2-エチレンオキシ、1,3-プロピレンオキシ又は1,4-ブチレンオキシを表し、
１個又は２個のＣ原子が互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基で置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-4-アルキル基で置換されていてもよく、かつ
夫々の場合に１個以上のＣ原子がＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個又は２個のＣ原子が互いに独立にCl又はBrにより一置換されていてもよく、かつ
R3がR3に結合されたＮ原子を含むようにＺに連結されて複素環基を形成してもよいことを特徴とする、請求項１から９のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１１】
Ｚがブリッジ-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH(CH3)-、-CH2-C(CH3)2-、-CH(CH3)-CH2-、-C(CH3)2-CH2-及び-CH2-O-の群から選ばれ、又はＺは部分式
【化１０】
の基が1,3-ピロリジニレン、1,3-ピペリジニレン、1,2,5,6-テトラヒドロピリジン-1,3-イレン及び3-ヒドロキシ-1,3-ピペリジニレンから選ばれた意味を有するような様式でR3に結合されることを特徴とする、請求項１０記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１２】
R3がメチル、エチル、n-プロピル、イソ-プロピル、2-ヒドロキシエチル、3-ヒドロキシ-n-プロピル及び2-ヒドロキシ-1-メチル-エチル-の中から選ばれ（上記基中で、１個、２個又は３個のＨ原子がＦにより置換されていてもよい）、又はＨ、アミノ-C2-3-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C2-3-アルキル-及びジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル-の中から選ばれることを特徴とする、請求項１から１１のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１３】
基Ｙが２価の環式基1,2-シクロプロピレン、1,3-シクロブチレン、1,3-シクロペンチレン、1,3-シクロペンテニレン、1,3-及び1,4-シクロヘキシレン、1,3-フェニレン、1,4-フェニレン、1,3-及び1,4-シクロヘキセニレン、1,4-シクロヘプチレン、1,4-シクロヘプテニレン、1,3-ピロリジニレン、1,3-ピロリニレン、1,3-ピロリレン、1,4-ピペリジニレン、1,4-テトラヒドロピリジニレン、1,4-ジヒドロピリジニレン、2,4-及び2,5-ピリジニレン又は1,4-ピペラジニレンの中から選ばれ、
上記５、６又は７員基はフェニル環又はピリジン環と縮合された２個の共通の、隣接Ｃ原子により連結されてもよく、
上記環式基は一つ以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合にはそれらがまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は一つ以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、
R1が請求項１に明記されるようにＹに連結されてもよく、かつ／又はR3がＹに連結されてもよく、かつ
R1、R3、R20及びR21が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１２のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１４】
R1は部分式
【化１１】
の基が下記の部分式
【化１２】
から選ばれた意味を有するような様式でＹに結合されることを特徴とする、請求項１３記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１５】
基Ａが２価の環式基1,2-シクロプロピレン、1,3-シクロブチレン、1,3-シクロペンチレン、1,3-シクロペンテニレン、1,3-及び1,4-シクロヘキシレン、1,3-及び1,4-フェニレン、1,3-及び1,4-シクロヘキセニレン、1,4-シクロヘプチレン、1,4-シクロヘプテニレン、1,3-ピロリジニレン、1,3-ピロリニレン、1,3-ピロリレン、1,4-ピペリジニレン、1,4-テトラヒドロピリジニレン、1,4-ジヒドロピリジニレン、2,4-及び2,5-ピリジニレン、1,4-ピペラジニレン、7-アザ-ビシクロ〔2.2.1〕ヘプタン-2,7-ジイル及び8-アザ-ビシクロ〔3.2.1〕オクタン-3,8-ジイルの中から選ばれ、
上記５、６又は７員基はフェニル環又はピリジン環と縮合された２個の共通の、隣接Ｃ原子により結合されてもよく、
上記環式基は一つ以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル環の場合にはそれらがまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又はそれらが一つ以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、かつ
R20、R21及びＹが請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１、２、３及び５から１３のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１６】
基Ｂがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキサノニル、シクロヘキセニル、フェニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピロリル、ピペリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリジニル、ピリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、1H-ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、モルホリニル、チオモルホリニル、インドリル、イソインドリル、キノリニル、ベンゾイミダゾリル、イソキノリニル、フラニル及びチエニルの中から選ばれ、
基Ｗへの結合又は必要により基Ａへの直接の結合が炭素環式部分又は必要により縮合されていてもよいフェニル環もしくはピリジン環のＣ原子を介して、或いは複素環部分のＮ原子又はＣ原子を介してなされ、又は
Ｂが二重結合により連結された基Ｗと一緒になって基シクロペンチリデン-メチル、シクロヘキシリデン-メチル及びシクロヘキサノン-4-イリデン-メチルから選ばれ、かつ
上記環式基が一つ以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合にはまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は一つ以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、かつ
R20及びR21が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１７】
基ＢがC1-6-アルキル、C1-6-アルケニル、C1-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルケニル-又はC3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキニル-の中から選ばれ、１個以上のＣ原子がハロゲンにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又はヒドロキシもしくはシアノにより一置換されていてもよく、かつ／又は環式基がR20により一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｗが単結合、-O-、C1-4-アルキレン基、C2-4-アルケニレン基、C2-4-アルキニレン基、C1-4-アルキレンオキシ基、オキシ-C1-4-アルキレン-基、C1-3-アルキレン-オキシ-C1-3-アルキレン-基、イミノ基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基、イミノ-C1-4-アルキレン-基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-C1-4-アルキレン-基、C1-4-アルキレン-イミノ-基又はC1-4-アルキレン-N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基を表し、１個又は２個のＣ原子が互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基及び／又は１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-4-アルキル基で置換されていてもよく、かつ
ｋが０又は１を表し、かつ
R20が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１８】
ｋが０であり、かつ基Ａが共通のＣ原子により基Ｂに結合されてスピロ環式環系を形成し、
基Ａが飽和５〜７員炭素環式基又は複素環基を表し、かつ基Ｂが飽和４〜７員炭素環式基又は複素環基を表し、かつ
複素環基が夫々の場合にＮ原子、Ｏ原子又はＳ原子を含み、かつフェニル環又はピリジン環が２個の隣接Ｃ原子により５〜７員の基Ｂに縮合されてもよく、かつ
上記環式基が１個以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、縮合されたフェニル環の場合にそれらが更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は１個以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、R20及びR21が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１９】
ｋが０であり、かつ基Ｂが２個の共通の、隣接原子により基Ａに結合されて縮合された、二環式の飽和、不飽和又は芳香族の、８〜12員の炭素環式環系又は複素環系を形成し、
その複素環環系がＮ、Ｏ及び／又はＳから選ばれた１個以上の同じ、又は異なるヘテロ原子を有し、かつ
その二環式環系が１個以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、縮合されたフェニル環の場合にそれがまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は１個以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、R20及びR21が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２０】
Ｗが単結合、-CH2-又は-CH=であることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２１】
Ｙ、Ａが互いに独立に２価の環式基1,4-フェニレン、1,4-シクロヘキシレン、1,4-シクロヘキセニレン、1,4-ピペリジニレン、1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-1,4-イレン、2,5-ピリジニレン及び1,4-ピペラジニレンの中から選ばれ、Ａがまた請求項３に従ってR3に連結されてもよく、かつ上記環式基が１個以上のＣ原子の位置でR20により一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合にはそれらがまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は１個以上のＮ原子の位置でR21により置換されていてもよく、
Ｂがフェニル又はシクロヘキシルを表し、上記基がR20により一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又はそのフェニル環が更にニトロにより一置換されていてもよく、R20が請求項１又は２に示された意味を有し、かつ
Ｗが単結合、-CH2-又は-CH=であり、かつ
Ｚが-CH2-CH2-、-CH2-CH(CH3)-、-CH2-C(CH3)2-、-CH(CH3)-CH2-、-C(CH3)2-CH2-又は-CH2-O-を表し、又は
式Ｉの部分式
【化１３】
の基が1,3-ピロリジニレン及び1,3-ピペリジニレンから選ばれた意味を有するような様式でR3に結合され、かつ
R3、R20及びR21が請求項１、２及び／又は１２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から２０のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２２】
式I.1〜I.14
【化１４】
【化１５】
【化１６】
（式中、
Ｕ、Ｖは互いに独立にＣ又はＮを表し、
R23、R24は互いに独立にＨ、Ｆ、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソ-プロピル又はn-プロピルを表し、
式I.1〜I.6中で、R24は部分式
【化１７】
の基が1,3-ピロリジニレン及び1,3-ピペリジニレンから選ばれた意味を有するような様式でR3に連結されてもよく、
R25、R26、R27は互いに独立に請求項１又は２に記載のR20について示された意味の一つを有し、又はフェニル基の場合にはまた単にニトロを表し、繰り返して現れる基R25、R26、R27は同じ、又は異なる意味を有してもよく、かつ
ｊは０、１、２、３又は４であり、かつ
ｍ、ｎは互いに独立に０、１又は２を表し、かつ
L1、L2、L3、R1、R2、R3、R6、R7、R8、R9、R20及びＸは請求項１、２、５〜９及び／又は１２に示された意味を有する）
の中から選ばれた請求項１から２１のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２３】
式I.15
【化１８】
（式中、
ＢはC1-6-アルキル、C1-6-アルケニル、C1-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルケニル-又はC3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキニル-の中から選ばれ、１個以上のＣ原子はハロゲンにより一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ／又はヒドロキシもしくはシアノにより一置換されていてもよく、かつ／又は環式基はR20により一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｗは単結合、-O-、C1-4-アルキレン基、C2-4-アルケニレン基、C2-4-アルキニレン基、C1-4-アルキレンオキシ-基、オキシ-C1-4-アルキレン-基、C1-3-アルキレン-オキシ-C1-3-アルキレン-基、イミノ基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基、イミノ-C1-4-アルキレン-基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-C1-4-アルキレン-基、C1-4-アルキレン-イミノ-基又はC1-4-アルキレン-N-(C1-3-アルキル)-イミノ基を表し、１個又は２個のＣ原子は互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル基及び／又はC1-3-アルコキシ基及び／又は１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-4-アルキル基により置換されていてもよく、かつ
ｋは０又は１を表し、かつ
Ｕ、Ｖ、R23、R24、R26、R27、ｍ、ｎ、L1、L2、L3、R1、R2、R3、R6、R7、R8、R9、R20及びＸは請求項２２に示された意味を有する）
により特徴づけられる、請求項１から２２のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２４】
Ｕ及びＶが夫々の場合にＣ原子を表すことを特徴とする、請求項２２又は２３記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２５】
R1、R2が互いに独立に請求項５及び／又は６記載の意味を有し、かつ
R3が請求項１２記載の意味を有し、かつ
Ｘが請求項８又は９記載の意味を有し、
基R1R2N-X-がまた請求項７記載の意味を有してもよいことを特徴とする、請求項２１、２２、２３又は２４記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２６】
Ｘが-CH2-、-CH(CH3)-又は-C(CH3)2-であることを特徴とする、請求項２１から２５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２７】
R25、R26、R27が互いに独立にＦ、Cl、Br、Ｉ、OH、シアノ、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、エチル、n-プロピル、イソ-プロピル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、エトキシ、n-プロポキシ又はイソ-プロポキシを表し、フェニル基の置換の場合にはそれらがまたニトロを表してもよく、繰り返して現れる基R25、R26、R27が同じ、又は異なる意味を有してもよく、かつ
ｊが０、１又は２であり、かつ
ｍ、ｎが互いに独立に０又は１であることを特徴とする、請求項２１から２６のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２８】
R6、R7、R8及び／又はR9が互いに独立にＨ、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソ-プロピル又はn-プロピルを表し、R6、R7の場合にはまたＦを表すことを特徴とする、請求項１から２７のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２９】
式
(1) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(2) 3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-7-p-トリル-3H-キナゾリン-4-オン
(3) 3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-7-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン
(4) 7-(4-メトキシ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(5) 7-(3,4-ジクロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(6) 7-(4-フルオロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(7) 7-(4-エチル-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(8) 2-メチル-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-7-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン
(9) 2-メチル-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-7-p-トリル-3H-キナゾリン-4-オン
(10) 7-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(11) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-1H-キナゾリン-2,4-ジオン
(12) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-((S)-2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン
(13) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(14) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピペリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(15) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(16) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-ベンゾ〔d〕〔1,2,3〕トリアジン-4-オン
(17) 5-(4-フルオロ-フェニル)-2-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-イソインドール-1,3-ジオン
(18) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(19) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ジエチルアミノメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(20) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ピペリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(21) 4'-メトキシ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ジエチルアミノメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(22) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ジエチルアミノメチル-フェニル)-エチル〕-メチル-アミド
(23) 4-(4-クロロ-フェニル)-シクロヘキサンカルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(24) 4-メチルフェニル-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(25) 4-(4-クロロ-フェニル)-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(26) 4-(4-クロロ-フェニル)-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(27) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-プロピル〕-アミド
(28) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-(4-ピロリジン-1-イルメチル-ベンジルオキシ)-アミド
(29) 4-シクロヘキシル-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(30) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(3-メトキシ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(31) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔6-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリジン-3-イル〕-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン
(32) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-{2-〔6-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリジン-3-イル〕-エチル}-アミド
(33) 7-(3-メトキシ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(34) 4-(4-オキソ-シクロヘキシル)-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(35) 4-シクロヘキシル-1-シクロヘキシルカルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(36) 4-ベンジル-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(37) 4-シクロヘキシル-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(38) 4-(4-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(39) 4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(40) 4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(41) 4-フェニル-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(42) (4'-クロロ-ビフェニル-4-イル)-〔3-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-ピペリジン-1-イル〕-メタノン
(43) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-メチル-2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-プロピル〕-アミド
(44) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-シクロヘキシル)-エチル〕-アミド
(45) 4-ベンジル-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(46) 4-(4-オキソ-シクロヘキシリデンメチル)-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(47) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(2-フルオロ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(48) 5-(4-クロロ-フェニル)-2-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-2,3-ジヒドロ-イソインドール-1-オン
(49) 4-ピペリジン-1-イル-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(50) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-(4-ヒドロキシ-4-フェニル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-ベンゾ〔d〕〔1,2,3〕トリアジン-4-オン
(51) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-(3-アザ-スピロ〔5.5〕ウンデカ-3-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン
(52) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-(3-アザ-スピロ〔5.5〕ウンデカ-3-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-ベンゾ〔d〕〔1,2,3〕トリアジン-4-オン
(53) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-(4-ヒドロキシ-4-フェニル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン
(54) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-(2-{4-〔4-(ピリジン-2-イルオキシ)-ピペリジン-1-イルメチル〕-フェニル}-エチル)-3H-キナゾリン-4-オン
(55) 6-(4-クロロ-フェニル)-2-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-2H-イソキノリン-1-オン
(56) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(3-ブロモ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(57) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(3-メチル-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(58) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(1-エチル-ピペリジン-2-イル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(59) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(4-アセチル-ピペラジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(60) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-アザ-ビシクロ〔2.2.1〕ヘプト-5-エン-2-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(61) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(62) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸(2-{4-〔(ジイソプロピルアミノ)-メチル〕-フェニル}-エチル)-アミド
(63) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔3-ブロモ-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(64) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-ジメチルアミノメチル-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(65) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(66) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(2-ブロモ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(67) 4-ペント-1-インイル-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(68) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(6-ピロリジン-1-イルメチル-ピリジン-3-イル)-エチル〕-アミド
(69) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(1-ピロリジン-1-イル-インダン-5-イル)-エチル〕-アミド
(70) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(2-ニトロ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(71) 2',4'-ジクロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(72) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(3-アミノ-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(73) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(74) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-メチル-2,6-ジアザ-スピロ〔3.4〕オクト-6-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(75) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(5-ピロリジン-1-イルメチル-ピリジン-2-イル)-エチル〕-アミド
(76) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(3-エチル-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(77) 4'-ブロモ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(78) 4-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(79) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(2-メチル-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(80) 4'-ブロモ-3-フルオロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔3-ブロモ-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(81) 4'-クロロ-2-フルオロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(82) 4'-エチル-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(83) tert.ブチル〔1-(4-{2-〔(4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボニル)-アミノ〕-エチル}-ベンジル)-ピロリジン-2-イルメチル〕-カルバミネート
(84) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-メチル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(85) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-メチル-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(86) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸(2-{4-〔(シクロプロピルメチル-アミノ)-メチル〕-フェニル}-エチル)-アミド
(87) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(88) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-{〔(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ〕-メチル}-フェニル)-エチル〕-アミド
(89) tert.ブチル〔1-(4-{2-〔(4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボニル)-アミノ〕-エチル}-ベンジル)-ピロリジン-3-イル〕-カルバミネート
(90) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(91) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-アゼチジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(92) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(93) 4'-フルオロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(94) 4'-クロロ-3-フルオロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(95) 2'-フルオロ-4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(96) 5-(4-クロロ-フェニル)-ピリジン-2-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(97) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(98) 4'-ブロモ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(99) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(1-ピロリジン-1-イルエチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
の中から選ばれた請求項１又は２記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３０】
式(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、(9)、(10)、(11)、(12)、(13)、(14)、(15)、(16)、(17)、(18)、(19)、(20)、(21)、(22)、(23)、(24)、(25)、(26)、(27)、(28)、(29)、(30)、(47)及び(50)〜(99)の中から選ばれた請求項２９記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３１】
式Ｉ
【化１９】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1、R2、R3及びｋは請求項１から２８に明記された意味の一つを有する）
のカルボキサミド化合物の調製方法であって、
Ａが基Ａに連結されていない基R3を表す場合、
a) Ａが窒素原子を介してカルボキサミド基に連結された窒素複素環基（これはまた窒素原子に加えてＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１個以上のヘテロ原子を有してもよい）を表す場合に、式I-1
【化２０】
（式中、R1、R2、R3、Ｘ、Ｙ及びＺは先に示された意味を有する）
の少なくとも一種のアミン化合物を溶媒又は溶媒の混合物中で少なくとも一種の塩基の存在下でCDT（1,1'-カルボニルジ-(1,2,4-トリアゾール)）及び式I-2
【化２１】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ及びｋは先に示された意味を有し、かつ基Ａは二級アミン機能を有する）
の少なくとも一種の二級アミン化合物と反応させ、また
b)その他の場合について、式I-3
【化２２】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ及びｋは先に示された意味を有する）
の少なくとも一種のカルボン酸化合物を溶媒又は溶媒の混合物中で少なくとも一種の塩基の存在下でTBTU（2-(1H-ベンゾトリアゾール-1-イル)-1,1,3,3-テトラメチルウロニウム-テトラフルオロボレート）及び式I-1
【化２３】
（式中、R1、R2、R3、Ｘ、Y及びＺは先に示された意味を有する）
の少なくとも一種のアミン化合物と反応させ、また
Ｂが基Ａに連結された基R3である場合に、
a)意味-CR6R7-(IIIa)（R6及びR7は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式Ia.1
【化２４】
（式中、R1、R2、Ｘ、Ｙ及びＺは明記された意味を有する）
のアミン化合物を式Ia.2
【化２５】
（式中、R6、R7、Ｗ、Ｂ及びｋは明記された意味を有する）
のo-ブロモメチル-安息香酸エステル誘導体と反応させ、
b)意味-CR6=CR7-(IIIb)（式中、R6及びR7は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式Ib.2
【化２６】
（式中、R6、R7、Ｗ、Ｂ及びｋは明記された意味を有する）
のイソキノリノン誘導体を式Ib.3
【化２７】
（式中、Ｙ及びＺは明記された意味を有し、かつOMsは好適な脱離基、好ましくはメシレートを表す）
の求電子化合物と反応させて、式Ib.4
【化２８】
（式中、R6、R7、Ｗ、Ｂ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のイソキノリン誘導体を得、更に式Ib.4のイソキノリン誘導体を既知の方法により誘導体化して式Ｉの化合物を生成し、
c)意味-N=CR8-(IIIc)（式中、R8は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式Ic.4
【化２９】
（式中、R8、Ｗ、Ｂ及びｋは明記された意味を有する）
のフタラジノン誘導体を式Ic.5
【化３０】
（式中、Ｙ及びＺは明記された意味を有し、かつOMsは脱離基、好ましくはメシレートを表す）
の求電子化合物と反応させて、式Ic.6
【化３１】
（式中、R8、Ｗ、Ｂ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のフタラジノン誘導体を生成し、こうして得られた式Ic.6のフタラジノン誘導体を既知の方法により更に誘導体化して式Ｉの化合物（式中、Ｑが-N=CR8-(IIIc)を表す）を生成し、
d)意味-N=N-(IIId)を有する基Ｑの場合、式Id.1
【化３２】
（式中、R1、R2、Ｗ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のo-アミノ-ベンズアミド誘導体を好適なニトリル化合物及び酸の存在下で反応させて式Ｉの化合物（式中、Ｑは-N=N-を表す）を生成し、
e)意味-CO-NR9-(IIIe)（式中、R9は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式Ie.1
【化３３】
（式中、R1、R2、R9、Ｗ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のo-アミノ-ベンズアミド誘導体をCDI（カルボニルジイミダゾール）の存在下で反応させて式Ｉの化合物（式中、Ｑは-CO-NR9-を表す）を生成し、
f)意味-CR8=N-(IIIf)（式中、R8は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式If.1
【化３４】
（式中、R1、R2、Ｗ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のo-アミノ-ベンズアミド誘導体をR8について明記された意味を有するカルボン酸R8COOH及び／又は相当する活性化カルボン酸誘導体と反応させて式Ｉのキナゾリノン誘導体（式中、Ｑは-CR8=N-を表す）を生成し、
g)意味-CO-(IIIg)を有する基Ｑの場合、式Ig.2
【化３５】
（式中、Ｗ、Ｂ及びｋは明記された意味を有する）
のイソベンゾフランジオン誘導体を式Ig.1
【化３６】
（式中、R1、R2、Ｘ、Ｙ及びＺは明記された意味を有する）
のアミンと反応させて、式Ｉの化合物（式中、Ｑは-CO-を表す）を生成することを特徴とする上記式Ｉのカルボキサミド化合物の調製方法。
【請求項３２】
請求項１から３０のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物の生理学上許される塩。
【請求項３３】
必要により一種以上の生理学上許される賦形剤と一緒に請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩を含むことを特徴とする組成物。
【請求項３４】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項３５】
請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩を含む、哺乳類の食事挙動に影響するための医薬組成物。
【請求項３６】
請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩を含む、哺乳類の体重を減少し、かつ／又は体重の増加を防止するための医薬組成物。
【請求項３７】
MCH-受容体拮抗活性を有する医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項３８】
MCHにより引き起こされ、又はそれ以外にMCHと原因上関連している症候及び／又は疾患を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項３９】
代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、神経性多食症、悪液質、拒食症、神経性食欲不振並びに過食症を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項４０】
肥満と関連する疾患及び／又は障害、特に糖尿病、特にII型糖尿病、糖尿病の合併症（糖尿病性網膜症、糖尿病性ニューロパシー、糖尿病性腎症、インスリン耐性、病的グルコーストレランスを含む）、脳出血、心不全、心血管疾患、特に動脈硬化及び高血圧、関節炎並びに膝関節炎を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項４１】
高脂血症、蜂巣炎、脂肪蓄積、悪性肥満細胞症、全身性肥満細胞症、情緒障害、感情障害、鬱病、不安、睡眠障害、生殖障害、性的障害、記憶障害、癲癇、痴呆の形態及びホルモン障害を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項４２】
排尿障害、例えば、尿失禁、活動亢進の膀胱、切迫排尿、夜間多尿及び遺尿症を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項４３】
請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩を非化学的方法により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に混入することを特徴とする、請求項３３から３８のいずれか１項に記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項４４】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に、
請求項１から３０のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩から選ばれた第一活性物質、及び
糖尿病の治療のための活性物質、糖尿病の合併症の治療のための活性物質、肥満の治療のための活性物質、好ましくはMCHアンタゴニスト以外、高血圧の治療のための活性物質、動脈硬化を含む、高脂血症の治療のための活性物質、関節炎の治療のための活性物質、不安状態の治療のための活性物質及び鬱病の治療のための活性物質からなる群から選ばれた第二活性物質
を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、混合物及びこれらの塩。
〔式中、
R1、R2は互いに独立にＨ、必要により基R11により置換されていてもよいC1-8-アルキル基もしくはC3-7-シクロアルキル基又は必要により基R12により一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ／又はニトロにより一置換されていてもよいフェニル基を表し、又は
R1及びR2はC2-8-アルキレンブリッジを形成し、
−１個又は２個の-CH2-基は互いに独立に-CH=N-もしくは-CH=CH-により置換されていてもよく、かつ／又は
−１個又は２個の-CH2-基は互いに独立に-O-、-S-、-CO-、-C(=CH2)-もしくは-NR13-により置換されていてもよく、その結果、ヘテロ原子が互いに直接連結されず、
先に定義されたアルキレンブリッジ中で、１個以上のＨ原子はR14により置換されていてもよく、かつ／又は
先に定義されたアルキレンブリッジはアルキレンブリッジと基Cyの間の結合が
−単結合又は二重結合を介して、
−スピロ環式環系を形成する共通のＣ原子を介して、
−縮合二環式環系を形成する２個の共通の、隣接Ｃ原子及び／又はＮ原子を介して、又は
−ブリッジされた環系を形成する３個以上のＣ原子及び／又はＮ原子を介して
形成されるような様式で１個又は２個の同じ、又は異なる炭素環基又は複素環基により置換されていてもよく、
R3はＨ、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-4-アルキル-、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-4-アルキル-、フェニル、フェニル-C1-4-アルキル-、C1-3-アルコキシ-C2-6-アルキル-、アミノ-C2-6-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C2-6-アルキル-又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-6-アルキル-を表し、
Ｘは単結合又はC1-8-アルキレンブリッジを表し、
−１個又は２個の-CH2-基は互いに独立に-CH=CH-又は-C≡C-により置換されていてもよく、かつ／又は
−１個又は２個の-CH2-基は夫々の場合に２個のＯ原子、Ｓ原子もしくはＮ原子又は１個のＯ原子とＳ原子が互いに直接連結されないような様式で互いに独立に-O-、-S-、-(SO)-、-(SO2)-、-CO-又は-NR4-により置換されていてもよく、
１個又は２個のＣ原子は互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル-基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基及び／又は夫々の場合に１個又は２個の同じ、又は異なるC1-6-アルキル基により置換されていてもよく、かつ／又は
そのアルキレンブリッジはR1及びＸに連結されたＮ原子を含むようにR1に連結されて、複素環基を形成してもよく、
ＺはC1-4-アルキレンブリッジを表し、付加的なC1-4-アルキレンブリッジを有する２個の隣接Ｃ原子は互いに連結されていてもよく、基Ｚ中で、-CH2-基は-O-又は-NR5-により置換されていてもよく、かつ
そのアルキレンブリッジの１個又は２個のＣ原子は互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル-基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基、C1-3-アルコキシ基、アミノ-C1-3-アルキル-基、C1-3-アルキル-アミノ-C1-3-アルキル-基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル-基及び／又は１個又は２個の同じ、又は異なるC1-6-アルキル基により置換されていてもよく、かつ／又は
R3はR3に連結されたＮ原子を含むようにＺに連結されて、複素環基を形成してもよく、
Ａ、Ｙは互いに独立にCyについて示された意味の一つを有し、
R1は基Ｘ並びにR1及びＸに連結されたＮ原子を含むようにＹに連結されて、Ｙに縮合された複素環基を形成してもよく、かつ／又は
R3は基Ｚ並びにR3及びＺに連結されたＮ原子を含むようにＹに連結されて、Ｙに縮合された飽和又は部分不飽和複素環基を形成してもよく、又は
Ａ及びR3は式Ｉの基
【化２】
が部分式II
【化３】
の基を表し、かつ
Ｑが部分式IIIa〜IIIg
−CR6R7− IIIa
−CR6＝CR7− IIIb
−N＝ＣR8− IIIc
−Ｎ＝Ｎ− IIId
−CO−ＮR9− IIIe
−ＣR8＝Ｎ− IIIf
−CO− IIIg
から選ばれた基を表し、
L1、L2、L3が互いに独立にR20について示された意味の一つを表すような様式で互いに連結されてもよく、
ＢはC1-6-アルキル、C1-6-アルケニル、C1-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルケニル-又はC3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキニル-を表し（１個以上のＣ原子はハロゲンにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又はヒドロキシもしくはシアノにより一置換されていてもよく、かつ／又は環式基はR20により一置換又は多置換されていてもよい）、又は
Cyについて示された意味の一つを有し、基Ｗへの結合又は必要により基Ａへの直接の結合は炭素環式部分又は必要により縮合されていてもよいフェニル環もしくはピリジン環のＣ原子を介して、又は複素環部分のＮ原子もしくはＣ原子を介して形成され、
ｋが０である場合、基Ｂ及び基Ａは互いに共通のＣ原子を介して連結されてスピロ環式環系を形成してもよく、又は
２個の共通の隣接原子を介して連結されて縮合二環式環系を形成してもよく、
Ｗは単結合、-O-、C1-4-アルキレン基、C2-4-アルケニレン基、C2-4-アルキニレン基、C1-4-アルキレンオキシ-基、オキシ-C1-4-アルキレン-基、C1-3-アルキレン-オキシ-C1-3-アルキレン-基、イミノ基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基、イミノ-C1-4-アルキレン-基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-C1-4-アルキレン-基、C1-4-アルキレン-イミノ-基又はC1-4-アルキレン-N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基を表し、
１個又は２個のＣ原子は互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基及び／又は１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-6-アルキル基により置換されていてもよく、かつ／又は
定義アルキレン、オキシアルキレン及びアルキレンオキシアルキレンを有するＷはまた二重結合を介してＢに連結されてもよく、
ｋは０又は１を表し、
Cyは下記の意味
−飽和３〜７員炭素環式基、
−不飽和５〜７員炭素環式基、
−フェニル基、
−ヘテロ原子としてＮ原子、Ｏ原子又はＳ原子を有する飽和４〜７員又は不飽和５〜７員複素環基、
−ヘテロ原子として２個以上のＮ原子又は１個もしくは２個のＮ原子とＯ原子もしくはＳ原子を有する飽和又は不飽和５〜７員複素環基、
−Ｎ、Ｏ及び／又はＳから選ばれた１個以上の同じ、又は異なるヘテロ原子を有する芳香族５又は６員複素環基
の一つから選ばれた炭素環式基又は複素環基を表し、
上記４、５、６又は７員基はフェニル環又はピリジン環と縮合された、２個の共通の隣接Ｃ原子を介して連結されてもよく、かつ
上記５、６又は７員基中で、１個又は２個の非隣接-CH2-基は-CO-基、-C(=CH2)-基、-(SO)-基又は-(SO2)-基により置換されていてもよく、かつ
上記飽和６又は７員基はまたイミノブリッジ、N-(C1-4-アルキル)-イミノブリッジ、メチレンブリッジ、C1-4-アルキル-メチレンブリッジ又はジ-(C1-4-アルキル)-メチレンブリッジでブリッジされた環系として存在してもよく、かつ
上記環式基は一つ以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合にはまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は一つ以上のＮ原子の位置でR21により置換されていてもよく、
R4、R5は互いに独立にR16について示された意味の一つを有し、
R6、R7、R8、R9は互いに独立にＨ、C1-6-アルキル基、ω-C1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル-基又はω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル-基を表し、またR6、R7、R8は互いに独立にハロゲンを表し、
R11はR15-O-、R15-O-CO-、R16R17N-、R18R19N-CO-又はCy-を表し、
R12はR20について示された意味の一つを有し、
R13はR17について示された意味の一つを有し、
R14はハロゲン、C1-6-アルキル、R15-O-、R15-O-CO-、R16R17N-、R18R19N-CO-、R15-O-C1-3-アルキル-、R15-O-CO-C1-3-アルキル-、R16R17N-C1-3-アルキル-、R18R19N-CO-C1-3-アルキル-又はCy-C1-3-アルキル-を表し、
R15はＨ、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル-又はピリジニルを表し、
R16はＨ、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C4-7-シクロアルケニル、C4-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル-、ω-ヒドロキシ-C2-3-アルキル-、ω-(C1-3-アルコキシ)-C2-3-アルキル-、アミノ-C1-6-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C1-6-アルキル-又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-6-アルキル-を表し、
R17はR16について示された意味の一つを有し、又はフェニル、フェニル-C1-3-アルキル-、ピリジニル、ジオキソラン-2-イル、C1-3-アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル-C1-3-アルキル-、C1-4-アルコキシカルボニル、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C2-3-アルキル-、C1-3-アルキルスルホニル-又はC1-3-アルキルスルホニルアミノ-C2-3-アルキル-を表し、
R18、R19は互いに独立にＨ又はC1-6-アルキルを表し、
R20はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、R22-C1-3-アルキル-を表し、又はR22について示された意味の一つを有し、
R21はC1-3-アルキル、ω-ヒドロキシ-C2-3-アルキル-、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル-、C1-3-アルキル-カルボニル、カルボキシ、C1-4-アルコキシ-カルボニル、C1-3-アルキルスルホニル、フェニルカルボニル又はフェニル-C1-3-アルキル-カルボニルを表し、
R22はピリジニル、フェニル、フェニル-C1-3-アルコキシ-、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルキルチオ、カルボキシ、H-CO-、C1-3-アルキルカルボニル、C1-4-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、C1-3-アルキル-スルホニル-、C1-3-アルキル-スルフィニル-、C1-3-アルキル-スルホニルアミノ-、アミノ、C1-3-アルキルアミノ-、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-、フェニル-C1-3-アルキルアミノ-もしくはN-(C1-3-アルキル)-フェニル-C1-3-アルキルアミノ-、アセチルアミノ-、プロピオニルアミノ-、フェニルカルボニル、フェニルカルボニルアミノ-、フェニルカルボニルメチルアミノ-、ヒドロキシアルキルアミノカルボニル、(4-モルホリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、（ヘキサヒドロ-1-アゼピニル）カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、メチレンジオキシ-、アミノカルボニルアミノ-又はアルキルアミノカルボニルアミノ-を表し、
基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1〜R9及びR11〜R22中で、夫々の場合に１個以上のＣ原子はＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個のＣ原子は互いに独立にCl又はBrにより一置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個のフェニル環は互いに独立に基Ｆ、Cl、Br、Ｉ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、C1-3-アルキルアミノ-、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-、アセチルアミノ-、アミノカルボニル、CN、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-C1-3-アルキル-、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル-及びジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル-から選ばれた１個、２個又は３個の置換基を更に有し、かつ／又はニトロにより一置換されていてもよく、かつ
存在するカルボキシ基のＨ原子又はＮ原子に結合されたＨ原子は夫々の場合に生体内で開裂し得る基により置換されていてもよい〕
【請求項２】
R3がＨ、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-4-アルキル-、C1-3-アルコキシ-C2-6-アルキル-、アミノ-C2-6-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C2-6-アルキル-又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-6-アルキル-を表し、
ＢがCyについて示された意味の一つを有し、基Ｗへの結合又は必要により基Ａへの直接の結合が炭素環式部分又は必要により縮合されてもよいフェニル環もしくはピリジン環のＣ原子を介して、又は複素環部分のＮ原子もしくはＣ原子を介して形成され、
ｋが０である場合、基Ｂ及び基Ａが共通のＣ原子を介して互いに連結されてスピロ環式環系を形成してもよく、又は
２個の共通の隣接原子を介して連結されて縮合された、二環式環系を形成してもよく、
R15がＨ、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、フェニル又はフェニル-C1-3-アルキル-を表し、
R17がR16について示された意味の一つを有し、又はフェニル、フェニル-C1-3-アルキル-、ジオキソラン-2-イル、C1-3-アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C2-3-アルキル-、C1-3-アルキルスルホニル-又はC1-3-アルキルスルホニルアミノ-C2-3-アルキル-を表し、
R22がフェニル、フェニル-C1-3-アルコキシ-、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルキルチオ、カルボキシ、C1-3-アルキルカルボニル、C1-3-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、C1-3-アルキル-スルホニル、C1-3-アルキル-スルフィニル、C1-3-アルキル-スルホニルアミノ-、アミノ、C1-3-アルキルアミノ-、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-、フェニル-C1-3-アルキル-アミノ-もしくはN-(C1-3-アルキル)-フェニル-C1-3-アルキルアミノ-、アセチルアミノ-、プロピオニルアミノ-、フェニルカルボニル、フェニルカルボニルアミノ-、フェニルカルボニルメチルアミノ-、ヒドロキシアルキルアミノカルボニル、(4-モルホリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、（ヘキサヒドロ-1-アゼピニル）カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、メチレンジオキシ、アミノカルボニルアミノ-又はアルキルアミノカルボニルアミノ-を表し、
基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1〜R9及びR11〜R22中で、夫々の場合に１個以上のＣ原子がＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個のＣ原子が互いに独立にClもしくはBrにより一置換されていてもよく、かつ
基Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1、R2、R4〜R9、R11〜R14、R16及びR18〜R21並びにｋが請求項１記載の意味を有し、かつ
存在するカルボキシ基のＨ原子又はＮ原子に結合されたＨ原子が夫々の場合に生体内で置換し得る基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、混合物及びこれらの塩。
【請求項３】
基Ａが請求項１でCyについて示された意味を有することを特徴とする、請求項１又は２記載のカルボキサミド化合物。
【請求項４】
Ａ及びR3は式Ｉの基
【化４】
が部分式II
【化５】
の基を表し、かつ
Ｑが部分式IIIa〜IIIg
−CR6R7− IIIa
−CR6＝CR7− IIIb
−N＝ＣR8− IIIc
−Ｎ＝Ｎ− IIId
−CO−ＮR9− IIIe
−ＣR8＝Ｎ− IIIf
−CO− IIIg
から選ばれた基を表し、かつ
L1、L2、L3、R6、R7、R8及びR9が請求項１に示された意味を有するような様式で互いに連結されていることを特徴とする、請求項１から３のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項５】
R1、R2が互いに独立にＨ、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、ω-ヒドロキシ-C2-3-アルキル、ω-(C1-3-アルコキシ)-C2-3-アルキル-、C1-4-アルコキシ-カルボニル-C1-3-アルキル、アミノ-C2-4-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C2-4-アルキル-もしくはジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-4-アルキル-、フェニル又はフェニル-C1-3-アルキル-を表し、
上記基及び残基中で、１個以上のＣ原子がＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は１個もしくは２個のＣ原子が互いに独立にClもしくはBrにより一置換されていてもよく、かつ
フェニル基が請求項１に定義された基R12により一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ／又はニトロにより一置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から４のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項６】
R1及びR2はR1R2N-がアゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、2,5-ジヒドロ-1H-ピロール、1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン、2,3,4,7-テトラヒドロ-1H-アゼピニル、2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-アゼピン、モルホリン、チオモルホリン、及びピペラジンから選ばれた基を形成するような様式で請求項１記載のアルキレンブリッジを形成し、遊離イミン官能基がR13で置換されていてもよく、
請求項１に従って、１個以上のＨ原子がR14により置換されていてもよく、かつ／又は１個もしくは２個の同じ、もしくは異なる炭素環式基もしくは複素環基Cyで請求項１に明記された様式で置換されていてもよく、
R13、R14及びCyが請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から４のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項７】
基
【化６】
が下記の部分式
【化７】
【化８】
【化９】
の一つに従う意味を有し、
基R1R2N-により形成された複素環の１個以上のＨ原子がR14により置換されていてもよく、かつ基R1R2Nにより形成された複素環に連結された環が１個以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、またフェニル環の場合には更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ
R13、R14、R20、R21及びＸが請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項６記載のカルボキサミド化合物。
【請求項８】
Ｘが単結合又はC1-6-アルキレン、C2-6-アルケニレン、C2-6-アルキニレン、C1-6-アルキレンオキシ、カルボニル、カルボニル-C1-6-アルキレンもしくはC1-6-アルキレン-アミノから選ばれた非分岐ブリッジを表し、そのアミノ基がR4で置換されていてもよく、１個又は２個のＣ原子が請求項１に明記されたように置換されていてもよく、かつ／又はそのアルキレンブリッジが請求項１に明記されたようにR1に連結されてもよいことを特徴とする、請求項１から７のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項９】
Ｘが単結合、カルボニル又はメチレン、1,2-エチレン、1,3-プロピレン及び1,4-ブチレンから選ばれたアルキレンブリッジを表し、
１個又は２個のＣ原子が互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基で置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-4-アルキル基で置換されていてもよく、かつ
夫々の場合に１個以上のＣ原子がＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個のＣ原子が互いに独立にClもしくはBrにより一置換されていてもよいことを特徴とする、請求項８記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１０】
Ｚがメチレン、1,2-エチレン、1,3-プロピレン、1,4-ブチレン、メチレンオキシ、1,2-エチレンオキシ、1,3-プロピレンオキシ又は1,4-ブチレンオキシを表し、
１個又は２個のＣ原子が互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基で置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-4-アルキル基で置換されていてもよく、かつ
夫々の場合に１個以上のＣ原子がＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個又は２個のＣ原子が互いに独立にCl又はBrにより一置換されていてもよく、かつ
R3がR3に結合されたＮ原子を含むようにＺに連結されて複素環基を形成してもよいことを特徴とする、請求項１から９のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１１】
Ｚがブリッジ-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH(CH3)-、-CH2-C(CH3)2-、-CH(CH3)-CH2-、-C(CH3)2-CH2-及び-CH2-O-の群から選ばれ、又はＺは部分式
【化１０】
の基が1,3-ピロリジニレン、1,3-ピペリジニレン、1,2,5,6-テトラヒドロピリジン-1,3-イレン及び3-ヒドロキシ-1,3-ピペリジニレンから選ばれた意味を有するような様式でR3に結合されることを特徴とする、請求項１０記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１２】
R3がメチル、エチル、n-プロピル、イソ-プロピル、2-ヒドロキシエチル、3-ヒドロキシ-n-プロピル及び2-ヒドロキシ-1-メチル-エチル-の中から選ばれ（上記基中で、１個、２個又は３個のＨ原子がＦにより置換されていてもよい）、又はＨ、アミノ-C2-3-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C2-3-アルキル-及びジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル-の中から選ばれることを特徴とする、請求項１から１１のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１３】
基Ｙが２価の環式基1,2-シクロプロピレン、1,3-シクロブチレン、1,3-シクロペンチレン、1,3-シクロペンテニレン、1,3-及び1,4-シクロヘキシレン、1,3-フェニレン、1,4-フェニレン、1,3-及び1,4-シクロヘキセニレン、1,4-シクロヘプチレン、1,4-シクロヘプテニレン、1,3-ピロリジニレン、1,3-ピロリニレン、1,3-ピロリレン、1,4-ピペリジニレン、1,4-テトラヒドロピリジニレン、1,4-ジヒドロピリジニレン、2,4-及び2,5-ピリジニレン又は1,4-ピペラジニレンの中から選ばれ、
上記５、６又は７員基はフェニル環又はピリジン環と縮合された２個の共通の、隣接Ｃ原子により連結されてもよく、
上記環式基は一つ以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合にはそれらがまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は一つ以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、
R1が請求項１に明記されるようにＹに連結されてもよく、かつ／又はR3がＹに連結されてもよく、かつ
R1、R3、R20及びR21が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１２のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１４】
R1は部分式
【化１１】
の基が下記の部分式
【化１２】
から選ばれた意味を有するような様式でＹに結合されることを特徴とする、請求項１３記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１５】
基Ａが２価の環式基1,2-シクロプロピレン、1,3-シクロブチレン、1,3-シクロペンチレン、1,3-シクロペンテニレン、1,3-及び1,4-シクロヘキシレン、1,3-及び1,4-フェニレン、1,3-及び1,4-シクロヘキセニレン、1,4-シクロヘプチレン、1,4-シクロヘプテニレン、1,3-ピロリジニレン、1,3-ピロリニレン、1,3-ピロリレン、1,4-ピペリジニレン、1,4-テトラヒドロピリジニレン、1,4-ジヒドロピリジニレン、2,4-及び2,5-ピリジニレン、1,4-ピペラジニレン、7-アザ-ビシクロ〔2.2.1〕ヘプタン-2,7-ジイル及び8-アザ-ビシクロ〔3.2.1〕オクタン-3,8-ジイルの中から選ばれ、
上記５、６又は７員基はフェニル環又はピリジン環と縮合された２個の共通の、隣接Ｃ原子により結合されてもよく、
上記環式基は一つ以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル環の場合にはそれらがまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又はそれらが一つ以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、かつ
R20、R21及びＹが請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１、２、３及び５から１３のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１６】
基Ｂがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキサノニル、シクロヘキセニル、フェニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピロリル、ピペリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリジニル、ピリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、1H-ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、モルホリニル、チオモルホリニル、インドリル、イソインドリル、キノリニル、ベンゾイミダゾリル、イソキノリニル、フラニル及びチエニルの中から選ばれ、
基Ｗへの結合又は必要により基Ａへの直接の結合が炭素環式部分又は必要により縮合されていてもよいフェニル環もしくはピリジン環のＣ原子を介して、或いは複素環部分のＮ原子又はＣ原子を介してなされ、又は
Ｂが二重結合により連結された基Ｗと一緒になって基シクロペンチリデン-メチル、シクロヘキシリデン-メチル及びシクロヘキサノン-4-イリデン-メチルから選ばれ、かつ
上記環式基が一つ以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合にはまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は一つ以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、かつ
R20及びR21が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１７】
基ＢがC1-6-アルキル、C1-6-アルケニル、C1-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルケニル-又はC3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキニル-の中から選ばれ、１個以上のＣ原子がハロゲンにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又はヒドロキシもしくはシアノにより一置換されていてもよく、かつ／又は環式基がR20により一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｗが単結合、-O-、C1-4-アルキレン基、C2-4-アルケニレン基、C2-4-アルキニレン基、C1-4-アルキレンオキシ基、オキシ-C1-4-アルキレン-基、C1-3-アルキレン-オキシ-C1-3-アルキレン-基、イミノ基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基、イミノ-C1-4-アルキレン-基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-C1-4-アルキレン-基、C1-4-アルキレン-イミノ-基又はC1-4-アルキレン-N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基を表し、１個又は２個のＣ原子が互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基及び／又は１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-4-アルキル基で置換されていてもよく、かつ
ｋが０又は１を表し、かつ
R20が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１８】
ｋが０であり、かつ基Ａが共通のＣ原子により基Ｂに結合されてスピロ環式環系を形成し、
基Ａが飽和５〜７員炭素環式基又は複素環基を表し、かつ基Ｂが飽和４〜７員炭素環式基又は複素環基を表し、かつ
複素環基が夫々の場合にＮ原子、Ｏ原子又はＳ原子を含み、かつフェニル環又はピリジン環が２個の隣接Ｃ原子により５〜７員の基Ｂに縮合されてもよく、かつ
上記環式基が１個以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、縮合されたフェニル環の場合にそれらが更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は１個以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、R20及びR21が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１９】
ｋが０であり、かつ基Ｂが２個の共通の、隣接原子により基Ａに結合されて縮合された、二環式の飽和、不飽和又は芳香族の、８〜12員の炭素環式環系又は複素環系を形成し、
その複素環環系がＮ、Ｏ及び／又はＳから選ばれた１個以上の同じ、又は異なるヘテロ原子を有し、かつ
その二環式環系が１個以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、縮合されたフェニル環の場合にそれがまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は１個以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、R20及びR21が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２０】
Ｗが単結合、-CH2-又は-CH=であることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２１】
Ｙ、Ａが互いに独立に２価の環式基1,4-フェニレン、1,4-シクロヘキシレン、1,4-シクロヘキセニレン、1,4-ピペリジニレン、1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-1,4-イレン、2,5-ピリジニレン及び1,4-ピペラジニレンの中から選ばれ、Ａがまた請求項３に従ってR3に連結されてもよく、かつ上記環式基が１個以上のＣ原子の位置でR20により一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合にはそれらがまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は１個以上のＮ原子の位置でR21により置換されていてもよく、
Ｂがフェニル又はシクロヘキシルを表し、上記基がR20により一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又はそのフェニル環が更にニトロにより一置換されていてもよく、R20が請求項１又は２に示された意味を有し、かつ
Ｗが単結合、-CH2-又は-CH=であり、かつ
Ｚが-CH2-CH2-、-CH2-CH(CH3)-、-CH2-C(CH3)2-、-CH(CH3)-CH2-、-C(CH3)2-CH2-又は-CH2-O-を表し、又は
式Ｉの部分式
【化１３】
の基が1,3-ピロリジニレン及び1,3-ピペリジニレンから選ばれた意味を有するような様式でR3に結合され、かつ
R3、R20及びR21が請求項１、２及び／又は１２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から２０のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２２】
式I.1〜I.14
【化１４】
【化１５】
【化１６】
（式中、
Ｕ、Ｖは互いに独立にＣ又はＮを表し、
R23、R24は互いに独立にＨ、Ｆ、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソ-プロピル又はn-プロピルを表し、
式I.1〜I.6中で、R24は部分式
【化１７】
の基が1,3-ピロリジニレン及び1,3-ピペリジニレンから選ばれた意味を有するような様式でR3に連結されてもよく、
R25、R26、R27は互いに独立に請求項１又は２に記載のR20について示された意味の一つを有し、又はフェニル基の場合にはまた単にニトロを表し、繰り返して現れる基R25、R26、R27は同じ、又は異なる意味を有してもよく、かつ
ｊは０、１、２、３又は４であり、かつ
ｍ、ｎは互いに独立に０、１又は２を表し、かつ
L1、L2、L3、R1、R2、R3、R6、R7、R8、R9、R20及びＸは請求項１、２、５〜９及び／又は１２に示された意味を有する）
の中から選ばれた請求項１から２１のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２３】
式I.15
【化１８】
（式中、
ＢはC1-6-アルキル、C1-6-アルケニル、C1-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルケニル-又はC3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキニル-の中から選ばれ、１個以上のＣ原子はハロゲンにより一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ／又はヒドロキシもしくはシアノにより一置換されていてもよく、かつ／又は環式基はR20により一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｗは単結合、-O-、C1-4-アルキレン基、C2-4-アルケニレン基、C2-4-アルキニレン基、C1-4-アルキレンオキシ-基、オキシ-C1-4-アルキレン-基、C1-3-アルキレン-オキシ-C1-3-アルキレン-基、イミノ基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基、イミノ-C1-4-アルキレン-基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-C1-4-アルキレン-基、C1-4-アルキレン-イミノ-基又はC1-4-アルキレン-N-(C1-3-アルキル)-イミノ基を表し、１個又は２個のＣ原子は互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル基及び／又はC1-3-アルコキシ基及び／又は１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-4-アルキル基により置換されていてもよく、かつ
ｋは０又は１を表し、かつ
Ｕ、Ｖ、R23、R24、R26、R27、ｍ、ｎ、L1、L2、L3、R1、R2、R3、R6、R7、R8、R9、R20及びＸは請求項２２に示された意味を有する）
により特徴づけられる、請求項１から２２のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２４】
Ｕ及びＶが夫々の場合にＣ原子を表すことを特徴とする、請求項２２又は２３記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２５】
R1、R2が互いに独立に請求項５及び／又は６記載の意味を有し、かつ
R3が請求項１２記載の意味を有し、かつ
Ｘが請求項８又は９記載の意味を有し、
基R1R2N-X-がまた請求項７記載の意味を有してもよいことを特徴とする、請求項２１、２２、２３又は２４記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２６】
Ｘが-CH2-、-CH(CH3)-又は-C(CH3)2-であることを特徴とする、請求項２１から２５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２７】
R25、R26、R27が互いに独立にＦ、Cl、Br、Ｉ、OH、シアノ、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、エチル、n-プロピル、イソ-プロピル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、エトキシ、n-プロポキシ又はイソ-プロポキシを表し、フェニル基の置換の場合にはそれらがまたニトロを表してもよく、繰り返して現れる基R25、R26、R27が同じ、又は異なる意味を有してもよく、かつ
ｊが０、１又は２であり、かつ
ｍ、ｎが互いに独立に０又は１であることを特徴とする、請求項２１から２６のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２８】
R6、R7、R8及び／又はR9が互いに独立にＨ、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソ-プロピル又はn-プロピルを表し、R6、R7の場合にはまたＦを表すことを特徴とする、請求項１から２７のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２９】
式
(1) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(2) 3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-7-p-トリル-3H-キナゾリン-4-オン
(3) 3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-7-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン
(4) 7-(4-メトキシ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(5) 7-(3,4-ジクロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(6) 7-(4-フルオロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(7) 7-(4-エチル-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(8) 2-メチル-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-7-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン
(9) 2-メチル-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-7-p-トリル-3H-キナゾリン-4-オン
(10) 7-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(11) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-1H-キナゾリン-2,4-ジオン
(12) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-((S)-2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン
(13) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(14) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピペリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(15) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(16) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-ベンゾ〔d〕〔1,2,3〕トリアジン-4-オン
(17) 5-(4-フルオロ-フェニル)-2-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-イソインドール-1,3-ジオン
(18) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(19) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ジエチルアミノメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(20) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ピペリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(21) 4'-メトキシ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ジエチルアミノメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(22) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ジエチルアミノメチル-フェニル)-エチル〕-メチル-アミド
(23) 4-(4-クロロ-フェニル)-シクロヘキサンカルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(24) 4-メチルフェニル-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(25) 4-(4-クロロ-フェニル)-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(26) 4-(4-クロロ-フェニル)-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(27) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-プロピル〕-アミド
(28) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-(4-ピロリジン-1-イルメチル-ベンジルオキシ)-アミド
(29) 4-シクロヘキシル-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(30) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(3-メトキシ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(31) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔6-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリジン-3-イル〕-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン
(32) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-{2-〔6-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリジン-3-イル〕-エチル}-アミド
(33) 7-(3-メトキシ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(34) 4-(4-オキソ-シクロヘキシル)-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(35) 4-シクロヘキシル-1-シクロヘキシルカルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(36) 4-ベンジル-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(37) 4-シクロヘキシル-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(38) 4-(4-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(39) 4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(40) 4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(41) 4-フェニル-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(42) (4'-クロロ-ビフェニル-4-イル)-〔3-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-ピペリジン-1-イル〕-メタノン
(43) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-メチル-2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-プロピル〕-アミド
(44) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-シクロヘキシル)-エチル〕-アミド
(45) 4-ベンジル-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(46) 4-(4-オキソ-シクロヘキシリデンメチル)-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(47) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(2-フルオロ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(48) 5-(4-クロロ-フェニル)-2-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-2,3-ジヒドロ-イソインドール-1-オン
(49) 4-ピペリジン-1-イル-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(50) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-(4-ヒドロキシ-4-フェニル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-ベンゾ〔d〕〔1,2,3〕トリアジン-4-オン
(51) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-(3-アザ-スピロ〔5.5〕ウンデカ-3-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン
(52) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-(3-アザ-スピロ〔5.5〕ウンデカ-3-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-ベンゾ〔d〕〔1,2,3〕トリアジン-4-オン
(53) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-(4-ヒドロキシ-4-フェニル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン
(54) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-(2-{4-〔4-(ピリジン-2-イルオキシ)-ピペリジン-1-イルメチル〕-フェニル}-エチル)-3H-キナゾリン-4-オン
(55) 6-(4-クロロ-フェニル)-2-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-2H-イソキノリン-1-オン
(56) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(3-ブロモ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(57) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(3-メチル-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(58) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(1-エチル-ピペリジン-2-イル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(59) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(4-アセチル-ピペラジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(60) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-アザ-ビシクロ〔2.2.1〕ヘプト-5-エン-2-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(61) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(62) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸(2-{4-〔(ジイソプロピルアミノ)-メチル〕-フェニル}-エチル)-アミド
(63) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔3-ブロモ-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(64) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-ジメチルアミノメチル-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(65) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(66) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(2-ブロモ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(67) 4-ペント-1-インイル-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(68) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(6-ピロリジン-1-イルメチル-ピリジン-3-イル)-エチル〕-アミド
(69) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(1-ピロリジン-1-イル-インダン-5-イル)-エチル〕-アミド
(70) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(2-ニトロ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(71) 2',4'-ジクロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(72) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(3-アミノ-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(73) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(74) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-メチル-2,6-ジアザ-スピロ〔3.4〕オクト-6-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(75) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(5-ピロリジン-1-イルメチル-ピリジン-2-イル)-エチル〕-アミド
(76) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(3-エチル-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(77) 4'-ブロモ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(78) 4-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(79) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(2-メチル-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(80) 4'-ブロモ-3-フルオロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔3-ブロモ-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(81) 4'-クロロ-2-フルオロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(82) 4'-エチル-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(83) tert.ブチル〔1-(4-{2-〔(4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボニル)-アミノ〕-エチル}-ベンジル)-ピロリジン-2-イルメチル〕-カルバミネート
(84) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-メチル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(85) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-メチル-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(86) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸(2-{4-〔(シクロプロピルメチル-アミノ)-メチル〕-フェニル}-エチル)-アミド
(87) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(88) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-{〔(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ〕-メチル}-フェニル)-エチル〕-アミド
(89) tert.ブチル〔1-(4-{2-〔(4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボニル)-アミノ〕-エチル}-ベンジル)-ピロリジン-3-イル〕-カルバミネート
(90) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(91) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-アゼチジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(92) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(93) 4'-フルオロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(94) 4'-クロロ-3-フルオロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(95) 2'-フルオロ-4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(96) 5-(4-クロロ-フェニル)-ピリジン-2-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(97) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(98) 4'-ブロモ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(99) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(1-ピロリジン-1-イルエチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
の中から選ばれた請求項１又は２記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３０】
式(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、(9)、(10)、(11)、(12)、(13)、(14)、(15)、(16)、(17)、(18)、(19)、(20)、(21)、(22)、(23)、(24)、(25)、(26)、(27)、(28)、(29)、(30)、(47)及び(50)〜(99)の中から選ばれた請求項２９記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３１】
式Ｉ
【化１９】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1、R2、R3及びｋは請求項１から２８に明記された意味の一つを有する）
のカルボキサミド化合物の調製方法であって、
Ａが基Ａに連結されていない基R3を表す場合、
a) Ａが窒素原子を介してカルボキサミド基に連結された窒素複素環基（これはまた窒素原子に加えてＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１個以上のヘテロ原子を有してもよい）を表す場合に、式I-1
【化２０】
（式中、R1、R2、R3、Ｘ、Ｙ及びＺは先に示された意味を有する）
の少なくとも一種のアミン化合物を溶媒又は溶媒の混合物中で少なくとも一種の塩基の存在下でCDT（1,1'-カルボニルジ-(1,2,4-トリアゾール)）及び式I-2
【化２１】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ及びｋは先に示された意味を有し、かつ基Ａは二級アミン機能を有する）
の少なくとも一種の二級アミン化合物と反応させ、また
b)その他の場合について、式I-3
【化２２】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ及びｋは先に示された意味を有する）
の少なくとも一種のカルボン酸化合物を溶媒又は溶媒の混合物中で少なくとも一種の塩基の存在下でTBTU（2-(1H-ベンゾトリアゾール-1-イル)-1,1,3,3-テトラメチルウロニウム-テトラフルオロボレート）及び式I-1
【化２３】
（式中、R1、R2、R3、Ｘ、Y及びＺは先に示された意味を有する）
の少なくとも一種のアミン化合物と反応させ、また
Ｂが基Ａに連結された基R3である場合に、
a)意味-CR6R7-(IIIa)（R6及びR7は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式Ia.1
【化２４】
（式中、R1、R2、Ｘ、Ｙ及びＺは明記された意味を有する）
のアミン化合物を式Ia.2
【化２５】
（式中、R6、R7、Ｗ、Ｂ及びｋは明記された意味を有する）
のo-ブロモメチル-安息香酸エステル誘導体と反応させ、
b)意味-CR6=CR7-(IIIb)（式中、R6及びR7は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式Ib.2
【化２６】
（式中、R6、R7、Ｗ、Ｂ及びｋは明記された意味を有する）
のイソキノリノン誘導体を式Ib.3
【化２７】
（式中、Ｙ及びＺは明記された意味を有し、かつOMsは好適な脱離基、好ましくはメシレートを表す）
の求電子化合物と反応させて、式Ib.4
【化２８】
（式中、R6、R7、Ｗ、Ｂ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のイソキノリン誘導体を得、更に式Ib.4のイソキノリン誘導体を既知の方法により誘導体化して式Ｉの化合物を生成し、
c)意味-N=CR8-(IIIc)（式中、R8は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式Ic.4
【化２９】
（式中、R8、Ｗ、Ｂ及びｋは明記された意味を有する）
のフタラジノン誘導体を式Ic.5
【化３０】
（式中、Ｙ及びＺは明記された意味を有し、かつOMsは脱離基、好ましくはメシレートを表す）
の求電子化合物と反応させて、式Ic.6
【化３１】
（式中、R8、Ｗ、Ｂ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のフタラジノン誘導体を生成し、こうして得られた式Ic.6のフタラジノン誘導体を既知の方法により更に誘導体化して式Ｉの化合物（式中、Ｑが-N=CR8-(IIIc)を表す）を生成し、
d)意味-N=N-(IIId)を有する基Ｑの場合、式Id.1
【化３２】
（式中、R1、R2、Ｗ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のo-アミノ-ベンズアミド誘導体を好適なニトリル化合物及び酸の存在下で反応させて式Ｉの化合物（式中、Ｑは-N=N-を表す）を生成し、
e)意味-CO-NR9-(IIIe)（式中、R9は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式Ie.1
【化３３】
（式中、R1、R2、R9、Ｗ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のo-アミノ-ベンズアミド誘導体をCDI（カルボニルジイミダゾール）の存在下で反応させて式Ｉの化合物（式中、Ｑは-CO-NR9-を表す）を生成し、
f)意味-CR8=N-(IIIf)（式中、R8は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式If.1
【化３４】
（式中、R1、R2、Ｗ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のo-アミノ-ベンズアミド誘導体をR8について明記された意味を有するカルボン酸R8COOH及び／又は相当する活性化カルボン酸誘導体と反応させて式Ｉのキナゾリノン誘導体（式中、Ｑは-CR8=N-を表す）を生成し、
g)意味-CO-(IIIg)を有する基Ｑの場合、式Ig.2
【化３５】
（式中、Ｗ、Ｂ及びｋは明記された意味を有する）
のイソベンゾフランジオン誘導体を式Ig.1
【化３６】
（式中、R1、R2、Ｘ、Ｙ及びＺは明記された意味を有する）
のアミンと反応させて、式Ｉの化合物（式中、Ｑは-CO-を表す）を生成することを特徴とする上記式Ｉのカルボキサミド化合物の調製方法。
【請求項３２】
請求項１から３０のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物の生理学上許される塩。
【請求項３３】
必要により一種以上の生理学上許される賦形剤と一緒に請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩を含むことを特徴とする組成物。
【請求項３４】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項３５】
哺乳類の食事挙動に影響するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項３６】
哺乳類の体重を減少し、かつ／又は体重の増加を防止するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項３７】
MCH-受容体拮抗活性を有する医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項３８】
MCHにより引き起こされ、又はそれ以外にMCHと原因上関連している症候及び／又は疾患を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項３９】
代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、神経性多食症、悪液質、拒食症、神経性食欲不振並びに過食症を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項４０】
肥満と関連する疾患及び／又は障害、特に糖尿病、特にII型糖尿病、糖尿病の合併症（糖尿病性網膜症、糖尿病性ニューロパシー、糖尿病性腎症、インスリン耐性、病的グルコーストレランスを含む）、脳出血、心不全、心血管疾患、特に動脈硬化及び高血圧、関節炎並びに膝関節炎を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項４１】
高脂血症、蜂巣炎、脂肪蓄積、悪性肥満細胞症、全身性肥満細胞症、情緒障害、感情障害、鬱病、不安、睡眠障害、生殖障害、性的障害、記憶障害、癲癇、痴呆の形態及びホルモン障害を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項４２】
排尿障害、例えば、尿失禁、活動亢進の膀胱、切迫排尿、夜間多尿及び遺尿症を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項４３】
請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩を非化学的方法により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に混入することを特徴とする、請求項３３から３８のいずれか１項に記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項４４】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に、
請求項１から３０のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩から選ばれた第一活性物質、及び
糖尿病の治療のための活性物質、糖尿病の合併症の治療のための活性物質、肥満の治療のための活性物質、好ましくはMCHアンタゴニスト以外、高血圧の治療のための活性物質、動脈硬化を含む、高脂血症の治療のための活性物質、関節炎の治療のための活性物質、不安状態の治療のための活性物質及び鬱病の治療のための活性物質からなる群から選ばれた第二活性物質
を含むことを特徴とする医薬組成物。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、混合物及びこれらの塩。
〔式中、
R1、R2は互いに独立にＨ、必要により基R11により置換されていてもよいC1-8-アルキル基もしくはC3-7-シクロアルキル基又は必要により基R12により一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ／又はニトロにより一置換されていてもよいフェニル基を表し、又は
R1及びR2はC2-8-アルキレンブリッジを形成し、
−１個又は２個の-CH2-基は互いに独立に-CH=N-もしくは-CH=CH-により置換されていてもよく、かつ／又は
−１個又は２個の-CH2-基は互いに独立に-O-、-S-、-CO-、-C(=CH2)-もしくは-NR13-により置換されていてもよく、その結果、ヘテロ原子が互いに直接連結されず、
先に定義されたアルキレンブリッジ中で、１個以上のＨ原子はR14により置換されていてもよく、かつ／又は
先に定義されたアルキレンブリッジはアルキレンブリッジと基Cyの間の結合が
−単結合又は二重結合を介して、
−スピロ環式環系を形成する共通のＣ原子を介して、
−縮合二環式環系を形成する２個の共通の、隣接Ｃ原子及び／又はＮ原子を介して、又は
−ブリッジされた環系を形成する３個以上のＣ原子及び／又はＮ原子を介して
形成されるような様式で１個又は２個の同じ、又は異なる炭素環基又は複素環基により置換されていてもよく、
R3はＨ、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-4-アルキル-、C3-7-シクロアルケニル、C3-7-シクロアルケニル-C1-4-アルキル-、フェニル、フェニル-C1-4-アルキル-、C1-3-アルコキシ-C2-6-アルキル-、アミノ-C2-6-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C2-6-アルキル-又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-6-アルキル-を表し、
Ｘは単結合又はC1-8-アルキレンブリッジを表し、
−１個又は２個の-CH2-基は互いに独立に-CH=CH-又は-C≡C-により置換されていてもよく、かつ／又は
−１個又は２個の-CH2-基は夫々の場合に２個のＯ原子、Ｓ原子もしくはＮ原子又は１個のＯ原子とＳ原子が互いに直接連結されないような様式で互いに独立に-O-、-S-、-(SO)-、-(SO2)-、-CO-又は-NR4-により置換されていてもよく、
１個又は２個のＣ原子は互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル-基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基及び／又は夫々の場合に１個又は２個の同じ、又は異なるC1-6-アルキル基により置換されていてもよく、かつ／又は
そのアルキレンブリッジはR1及びＸに連結されたＮ原子を含むようにR1に連結されて、複素環基を形成してもよく、
ＺはC1-4-アルキレンブリッジを表し、付加的なC1-4-アルキレンブリッジを有する２個の隣接Ｃ原子は互いに連結されていてもよく、基Ｚ中で、-CH2-基は-O-又は-NR5-により置換されていてもよく、かつ
そのアルキレンブリッジの１個又は２個のＣ原子は互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル-基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基、C1-3-アルコキシ基、アミノ-C1-3-アルキル-基、C1-3-アルキル-アミノ-C1-3-アルキル-基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル-基及び／又は１個又は２個の同じ、又は異なるC1-6-アルキル基により置換されていてもよく、かつ／又は
R3はR3に連結されたＮ原子を含むようにＺに連結されて、複素環基を形成してもよく、
Ａ、Ｙは互いに独立にCyについて示された意味の一つを有し、
R1は基Ｘ並びにR1及びＸに連結されたＮ原子を含むようにＹに連結されて、Ｙに縮合された複素環基を形成してもよく、かつ／又は
R3は基Ｚ並びにR3及びＺに連結されたＮ原子を含むようにＹに連結されて、Ｙに縮合された飽和又は部分不飽和複素環基を形成してもよく、又は
Ａ及びR3は式Ｉの基
【化２】
が部分式II
【化３】
の基を表し、かつ
Ｑが部分式IIIa〜IIIg
−CR6R7− IIIa
−CR6＝CR7− IIIb
−N＝ＣR8− IIIc
−Ｎ＝Ｎ− IIId
−CO−ＮR9− IIIe
−ＣR8＝Ｎ− IIIf
−CO− IIIg
から選ばれた基を表し、
L1、L2、L3が互いに独立にR20について示された意味の一つを表すような様式で互いに連結されてもよく、
ＢはC1-6-アルキル、C1-6-アルケニル、C1-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルケニル-又はC3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキニル-を表し（１個以上のＣ原子はハロゲンにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又はヒドロキシもしくはシアノにより一置換されていてもよく、かつ／又は環式基はR20により一置換又は多置換されていてもよい）、又は
Cyについて示された意味の一つを有し、基Ｗへの結合又は必要により基Ａへの直接の結合は炭素環式部分又は必要により縮合されていてもよいフェニル環もしくはピリジン環のＣ原子を介して、又は複素環部分のＮ原子もしくはＣ原子を介して形成され、
ｋが０である場合、基Ｂ及び基Ａは互いに共通のＣ原子を介して連結されてスピロ環式環系を形成してもよく、又は
２個の共通の隣接原子を介して連結されて縮合二環式環系を形成してもよく、
Ｗは単結合、-O-、C1-4-アルキレン基、C2-4-アルケニレン基、C2-4-アルキニレン基、C1-4-アルキレンオキシ-基、オキシ-C1-4-アルキレン-基、C1-3-アルキレン-オキシ-C1-3-アルキレン-基、イミノ基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基、イミノ-C1-4-アルキレン-基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-C1-4-アルキレン-基、C1-4-アルキレン-イミノ-基又はC1-4-アルキレン-N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基を表し、
１個又は２個のＣ原子は互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基及び／又は１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-6-アルキル基により置換されていてもよく、かつ／又は
定義アルキレン、オキシアルキレン及びアルキレンオキシアルキレンを有するＷはまた二重結合を介してＢに連結されてもよく、
ｋは０又は１を表し、
Cyは下記の意味
−飽和３〜７員炭素環式基、
−不飽和５〜７員炭素環式基、
−フェニル基、
−ヘテロ原子としてＮ原子、Ｏ原子又はＳ原子を有する飽和４〜７員又は不飽和５〜７員複素環基、
−ヘテロ原子として２個以上のＮ原子又は１個もしくは２個のＮ原子とＯ原子もしくはＳ原子を有する飽和又は不飽和５〜７員複素環基、
−Ｎ、Ｏ及び／又はＳから選ばれた１個以上の同じ、又は異なるヘテロ原子を有する芳香族５又は６員複素環基
の一つから選ばれた炭素環式基又は複素環基を表し、
上記４、５、６又は７員基はフェニル環又はピリジン環と縮合された、２個の共通の隣接Ｃ原子を介して連結されてもよく、かつ
上記５、６又は７員基中で、１個又は２個の非隣接-CH2-基は-CO-基、-C(=CH2)-基、-(SO)-基又は-(SO2)-基により置換されていてもよく、かつ
上記飽和６又は７員基はまたイミノブリッジ、N-(C1-4-アルキル)-イミノブリッジ、メチレンブリッジ、C1-4-アルキル-メチレンブリッジ又はジ-(C1-4-アルキル)-メチレンブリッジでブリッジされた環系として存在してもよく、かつ
上記環式基は一つ以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合にはまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は一つ以上のＮ原子の位置でR21により置換されていてもよく、
R4、R5は互いに独立にR16について示された意味の一つを有し、
R6、R7、R8、R9は互いに独立にＨ、C1-6-アルキル基、ω-C1-3-アルコキシ-C1-3-アルキル-基又はω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル-基を表し、またR6、R7、R8は互いに独立にハロゲンを表し、
R11はR15-O-、R15-O-CO-、R16R17N-、R18R19N-CO-又はCy-を表し、
R12はR20について示された意味の一つを有し、
R13はR17について示された意味の一つを有し、
R14はハロゲン、C1-6-アルキル、R15-O-、R15-O-CO-、R16R17N-、R18R19N-CO-、R15-O-C1-3-アルキル-、R15-O-CO-C1-3-アルキル-、R16R17N-C1-3-アルキル-、R18R19N-CO-C1-3-アルキル-又はCy-C1-3-アルキル-を表し、
R15はＨ、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル-又はピリジニルを表し、
R16はＨ、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C4-7-シクロアルケニル、C4-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル-、ω-ヒドロキシ-C2-3-アルキル-、ω-(C1-3-アルコキシ)-C2-3-アルキル-、アミノ-C1-6-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C1-6-アルキル-又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-6-アルキル-を表し、
R17はR16について示された意味の一つを有し、又はフェニル、フェニル-C1-3-アルキル-、ピリジニル、ジオキソラン-2-イル、C1-3-アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル-C1-3-アルキル-、C1-4-アルコキシカルボニル、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C2-3-アルキル-、C1-3-アルキルスルホニル-又はC1-3-アルキルスルホニルアミノ-C2-3-アルキル-を表し、
R18、R19は互いに独立にＨ又はC1-6-アルキルを表し、
R20はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、ヒドロキシ-C1-3-アルキル、R22-C1-3-アルキル-を表し、又はR22について示された意味の一つを有し、
R21はC1-3-アルキル、ω-ヒドロキシ-C2-3-アルキル-、フェニル、フェニル-C1-3-アルキル-、C1-3-アルキル-カルボニル、カルボキシ、C1-4-アルコキシ-カルボニル、C1-3-アルキルスルホニル、フェニルカルボニル又はフェニル-C1-3-アルキル-カルボニルを表し、
R22はピリジニル、フェニル、フェニル-C1-3-アルコキシ-、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルキルチオ、カルボキシ、H-CO-、C1-3-アルキルカルボニル、C1-4-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、C1-3-アルキル-スルホニル-、C1-3-アルキル-スルフィニル-、C1-3-アルキル-スルホニルアミノ-、アミノ、C1-3-アルキルアミノ-、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-、フェニル-C1-3-アルキルアミノ-もしくはN-(C1-3-アルキル)-フェニル-C1-3-アルキルアミノ-、アセチルアミノ-、プロピオニルアミノ-、フェニルカルボニル、フェニルカルボニルアミノ-、フェニルカルボニルメチルアミノ-、ヒドロキシアルキルアミノカルボニル、(4-モルホリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、（ヘキサヒドロ-1-アゼピニル）カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、メチレンジオキシ-、アミノカルボニルアミノ-又はアルキルアミノカルボニルアミノ-を表し、
基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1〜R9及びR11〜R22中で、夫々の場合に１個以上のＣ原子はＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個のＣ原子は互いに独立にCl又はBrにより一置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個のフェニル環は互いに独立に基Ｆ、Cl、Br、Ｉ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、C1-3-アルキルアミノ-、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-、アセチルアミノ-、アミノカルボニル、CN、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-C1-3-アルキル-、C1-3-アルキルアミノ-C1-3-アルキル-及びジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C1-3-アルキル-から選ばれた１個、２個又は３個の置換基を更に有し、かつ／又はニトロにより一置換されていてもよく、かつ
存在するカルボキシ基のＨ原子又はＮ原子に結合されたＨ原子は夫々の場合に生体内で開裂し得る基により置換されていてもよい〕
【請求項２】
R3がＨ、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-4-アルキル-、C1-3-アルコキシ-C2-6-アルキル-、アミノ-C2-6-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C2-6-アルキル-又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-6-アルキル-を表し、
ＢがCyについて示された意味の一つを有し、基Ｗへの結合又は必要により基Ａへの直接の結合が炭素環式部分又は必要により縮合されてもよいフェニル環もしくはピリジン環のＣ原子を介して、又は複素環部分のＮ原子もしくはＣ原子を介して形成され、
ｋが０である場合、基Ｂ及び基Ａが共通のＣ原子を介して互いに連結されてスピロ環式環系を形成してもよく、又は
２個の共通の隣接原子を介して連結されて縮合された、二環式環系を形成してもよく、
R15がＨ、C1-4-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、フェニル又はフェニル-C1-3-アルキル-を表し、
R17がR16について示された意味の一つを有し、又はフェニル、フェニル-C1-3-アルキル-、ジオキソラン-2-イル、C1-3-アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル-C1-3-アルキル、C1-3-アルキルカルボニルアミノ-C2-3-アルキル-、C1-3-アルキルスルホニル-又はC1-3-アルキルスルホニルアミノ-C2-3-アルキル-を表し、
R22がフェニル、フェニル-C1-3-アルコキシ-、C1-3-アルコキシ、C1-3-アルキルチオ、カルボキシ、C1-3-アルキルカルボニル、C1-3-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-3-アルキルアミノカルボニル、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル、C1-3-アルキル-スルホニル、C1-3-アルキル-スルフィニル、C1-3-アルキル-スルホニルアミノ-、アミノ、C1-3-アルキルアミノ-、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-、フェニル-C1-3-アルキル-アミノ-もしくはN-(C1-3-アルキル)-フェニル-C1-3-アルキルアミノ-、アセチルアミノ-、プロピオニルアミノ-、フェニルカルボニル、フェニルカルボニルアミノ-、フェニルカルボニルメチルアミノ-、ヒドロキシアルキルアミノカルボニル、(4-モルホリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、（ヘキサヒドロ-1-アゼピニル）カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、メチレンジオキシ、アミノカルボニルアミノ-又はアルキルアミノカルボニルアミノ-を表し、
基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1〜R9及びR11〜R22中で、夫々の場合に１個以上のＣ原子がＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個のＣ原子が互いに独立にClもしくはBrにより一置換されていてもよく、かつ
基Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1、R2、R4〜R9、R11〜R14、R16及びR18〜R21並びにｋが請求項１記載の意味を有し、かつ
存在するカルボキシ基のＨ原子又はＮ原子に結合されたＨ原子が夫々の場合に生体内で置換し得る基により置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１記載のカルボキサミド化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、混合物及びこれらの塩。
【請求項３】
基Ａが請求項１でCyについて示された意味を有することを特徴とする、請求項１又は２記載のカルボキサミド化合物。
【請求項４】
Ａ及びR3は式Ｉの基
【化４】
が部分式II
【化５】
の基を表し、かつ
Ｑが部分式IIIa〜IIIg
−CR6R7− IIIa
−CR6＝CR7− IIIb
−N＝ＣR8− IIIc
−Ｎ＝Ｎ− IIId
−CO−ＮR9− IIIe
−ＣR8＝Ｎ− IIIf
−CO− IIIg
から選ばれた基を表し、かつ
L1、L2、L3、R6、R7、R8及びR9が請求項１に示された意味を有するような様式で互いに連結されていることを特徴とする、請求項１から３のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項５】
R1、R2が互いに独立にＨ、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、ω-ヒドロキシ-C2-3-アルキル、ω-(C1-3-アルコキシ)-C2-3-アルキル-、C1-4-アルコキシ-カルボニル-C1-3-アルキル、アミノ-C2-4-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C2-4-アルキル-もしくはジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-4-アルキル-、フェニル又はフェニル-C1-3-アルキル-を表し、
上記基及び残基中で、１個以上のＣ原子がＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は１個もしくは２個のＣ原子が互いに独立にClもしくはBrにより一置換されていてもよく、かつ
フェニル基が請求項１に定義された基R12により一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ／又はニトロにより一置換されていてもよいことを特徴とする、請求項１から４のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項６】
R1及びR2はR1R2N-がアゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、2,5-ジヒドロ-1H-ピロール、1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン、2,3,4,7-テトラヒドロ-1H-アゼピニル、2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-アゼピン、モルホリン、チオモルホリン、及びピペラジンから選ばれた基を形成するような様式で請求項１記載のアルキレンブリッジを形成し、遊離イミン官能基がR13で置換されていてもよく、
請求項１に従って、１個以上のＨ原子がR14により置換されていてもよく、かつ／又は１個もしくは２個の同じ、もしくは異なる炭素環式基もしくは複素環基Cyで請求項１に明記された様式で置換されていてもよく、
R13、R14及びCyが請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から４のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項７】
基
【化６】
が下記の部分式
【化７】
【化８】
【化９】
の一つに従う意味を有し、
基R1R2N-により形成された複素環の１個以上のＨ原子がR14により置換されていてもよく、かつ基R1R2Nにより形成された複素環に連結された環が１個以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、またフェニル環の場合には更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ
R13、R14、R20、R21及びＸが請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項６記載のカルボキサミド化合物。
【請求項８】
Ｘが単結合又はC1-6-アルキレン、C2-6-アルケニレン、C2-6-アルキニレン、C1-6-アルキレンオキシ、カルボニル、カルボニル-C1-6-アルキレンもしくはC1-6-アルキレン-アミノから選ばれた非分岐ブリッジを表し、そのアミノ基がR4で置換されていてもよく、１個又は２個のＣ原子が請求項１に明記されたように置換されていてもよく、かつ／又はそのアルキレンブリッジが請求項１に明記されたようにR1に連結されてもよいことを特徴とする、請求項１から７のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項９】
Ｘが単結合、カルボニル又はメチレン、1,2-エチレン、1,3-プロピレン及び1,4-ブチレンから選ばれたアルキレンブリッジを表し、
１個又は２個のＣ原子が互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基で置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-4-アルキル基で置換されていてもよく、かつ
夫々の場合に１個以上のＣ原子がＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個のＣ原子が互いに独立にClもしくはBrにより一置換されていてもよいことを特徴とする、請求項８記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１０】
Ｚがメチレン、1,2-エチレン、1,3-プロピレン、1,4-ブチレン、メチレンオキシ、1,2-エチレンオキシ、1,3-プロピレンオキシ又は1,4-ブチレンオキシを表し、
１個又は２個のＣ原子が互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基で置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-4-アルキル基で置換されていてもよく、かつ
夫々の場合に１個以上のＣ原子がＦにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又は夫々の場合に１個又は２個のＣ原子が互いに独立にCl又はBrにより一置換されていてもよく、かつ
R3がR3に結合されたＮ原子を含むようにＺに連結されて複素環基を形成してもよいことを特徴とする、請求項１から９のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１１】
Ｚがブリッジ-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH(CH3)-、-CH2-C(CH3)2-、-CH(CH3)-CH2-、-C(CH3)2-CH2-及び-CH2-O-の群から選ばれ、又はＺは部分式
【化１０】
の基が1,3-ピロリジニレン、1,3-ピペリジニレン、1,2,5,6-テトラヒドロピリジン-1,3-イレン及び3-ヒドロキシ-1,3-ピペリジニレンから選ばれた意味を有するような様式でR3に結合されることを特徴とする、請求項１０記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１２】
R3がメチル、エチル、n-プロピル、イソ-プロピル、2-ヒドロキシエチル、3-ヒドロキシ-n-プロピル及び2-ヒドロキシ-1-メチル-エチル-の中から選ばれ（上記基中で、１個、２個又は３個のＨ原子がＦにより置換されていてもよい）、又はＨ、アミノ-C2-3-アルキル-、C1-3-アルキル-アミノ-C2-3-アルキル-及びジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-C2-3-アルキル-の中から選ばれることを特徴とする、請求項１から１１のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１３】
基Ｙが２価の環式基1,2-シクロプロピレン、1,3-シクロブチレン、1,3-シクロペンチレン、1,3-シクロペンテニレン、1,3-及び1,4-シクロヘキシレン、1,3-フェニレン、1,4-フェニレン、1,3-及び1,4-シクロヘキセニレン、1,4-シクロヘプチレン、1,4-シクロヘプテニレン、1,3-ピロリジニレン、1,3-ピロリニレン、1,3-ピロリレン、1,4-ピペリジニレン、1,4-テトラヒドロピリジニレン、1,4-ジヒドロピリジニレン、2,4-及び2,5-ピリジニレン又は1,4-ピペラジニレンの中から選ばれ、
上記５、６又は７員基はフェニル環又はピリジン環と縮合された２個の共通の、隣接Ｃ原子により連結されてもよく、
上記環式基は一つ以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合にはそれらがまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は一つ以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、
R1が請求項１に明記されるようにＹに連結されてもよく、かつ／又はR3がＹに連結されてもよく、かつ
R1、R3、R20及びR21が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１２のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１４】
R1は部分式
【化１１】
の基が下記の部分式
【化１２】
から選ばれた意味を有するような様式でＹに結合されることを特徴とする、請求項１３記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１５】
基Ａが２価の環式基1,2-シクロプロピレン、1,3-シクロブチレン、1,3-シクロペンチレン、1,3-シクロペンテニレン、1,3-及び1,4-シクロヘキシレン、1,3-及び1,4-フェニレン、1,3-及び1,4-シクロヘキセニレン、1,4-シクロヘプチレン、1,4-シクロヘプテニレン、1,3-ピロリジニレン、1,3-ピロリニレン、1,3-ピロリレン、1,4-ピペリジニレン、1,4-テトラヒドロピリジニレン、1,4-ジヒドロピリジニレン、2,4-及び2,5-ピリジニレン、1,4-ピペラジニレン、7-アザ-ビシクロ〔2.2.1〕ヘプタン-2,7-ジイル及び8-アザ-ビシクロ〔3.2.1〕オクタン-3,8-ジイルの中から選ばれ、
上記５、６又は７員基はフェニル環又はピリジン環と縮合された２個の共通の、隣接Ｃ原子により結合されてもよく、
上記環式基は一つ以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル環の場合にはそれらがまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又はそれらが一つ以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、かつ
R20、R21及びＹが請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１、２、３及び５から１３のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１６】
基Ｂがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキサノニル、シクロヘキセニル、フェニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピロリル、ピペリジニル、テトラヒドロピリジニル、ジヒドロピリジニル、ピリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、1H-ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、モルホリニル、チオモルホリニル、インドリル、イソインドリル、キノリニル、ベンゾイミダゾリル、イソキノリニル、フラニル及びチエニルの中から選ばれ、
基Ｗへの結合又は必要により基Ａへの直接の結合が炭素環式部分又は必要により縮合されていてもよいフェニル環もしくはピリジン環のＣ原子を介して、或いは複素環部分のＮ原子又はＣ原子を介してなされ、又は
Ｂが二重結合により連結された基Ｗと一緒になって基シクロペンチリデン-メチル、シクロヘキシリデン-メチル及びシクロヘキサノン-4-イリデン-メチルから選ばれ、かつ
上記環式基が一つ以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合にはまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は一つ以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、かつ
R20及びR21が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１７】
基ＢがC1-6-アルキル、C1-6-アルケニル、C1-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルケニル-又はC3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキニル-の中から選ばれ、１個以上のＣ原子がハロゲンにより一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又はヒドロキシもしくはシアノにより一置換されていてもよく、かつ／又は環式基がR20により一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｗが単結合、-O-、C1-4-アルキレン基、C2-4-アルケニレン基、C2-4-アルキニレン基、C1-4-アルキレンオキシ基、オキシ-C1-4-アルキレン-基、C1-3-アルキレン-オキシ-C1-3-アルキレン-基、イミノ基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基、イミノ-C1-4-アルキレン-基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-C1-4-アルキレン-基、C1-4-アルキレン-イミノ-基又はC1-4-アルキレン-N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基を表し、１個又は２個のＣ原子が互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル-基及び／又はC1-3-アルコキシ基及び／又は１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-4-アルキル基で置換されていてもよく、かつ
ｋが０又は１を表し、かつ
R20が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１８】
ｋが０であり、かつ基Ａが共通のＣ原子により基Ｂに結合されてスピロ環式環系を形成し、
基Ａが飽和５〜７員炭素環式基又は複素環基を表し、かつ基Ｂが飽和４〜７員炭素環式基又は複素環基を表し、かつ
複素環基が夫々の場合にＮ原子、Ｏ原子又はＳ原子を含み、かつフェニル環又はピリジン環が２個の隣接Ｃ原子により５〜７員の基Ｂに縮合されてもよく、かつ
上記環式基が１個以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、縮合されたフェニル環の場合にそれらが更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は１個以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、R20及びR21が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項１９】
ｋが０であり、かつ基Ｂが２個の共通の、隣接原子により基Ａに結合されて縮合された、二環式の飽和、不飽和又は芳香族の、８〜12員の炭素環式環系又は複素環系を形成し、
その複素環環系がＮ、Ｏ及び／又はＳから選ばれた１個以上の同じ、又は異なるヘテロ原子を有し、かつ
その二環式環系が１個以上のＣ原子の位置でR20で一置換又は多置換されていてもよく、縮合されたフェニル環の場合にそれがまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は１個以上のＮ原子の位置でR21で置換されていてもよく、R20及びR21が請求項１又は２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から１５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２０】
Ｗが単結合、-CH2-又は-CH=であることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２１】
Ｙ、Ａが互いに独立に２価の環式基1,4-フェニレン、1,4-シクロヘキシレン、1,4-シクロヘキセニレン、1,4-ピペリジニレン、1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-1,4-イレン、2,5-ピリジニレン及び1,4-ピペラジニレンの中から選ばれ、Ａがまた請求項３に従ってR3に連結されてもよく、かつ上記環式基が１個以上のＣ原子の位置でR20により一置換又は多置換されていてもよく、フェニル基の場合にはそれらがまた更にニトロにより一置換されていてもよく、かつ／又は１個以上のＮ原子の位置でR21により置換されていてもよく、
Ｂがフェニル又はシクロヘキシルを表し、上記基がR20により一置換又は多置換されていてもよく、かつ／又はそのフェニル環が更にニトロにより一置換されていてもよく、R20が請求項１又は２に示された意味を有し、かつ
Ｗが単結合、-CH2-又は-CH=であり、かつ
Ｚが-CH2-CH2-、-CH2-CH(CH3)-、-CH2-C(CH3)2-、-CH(CH3)-CH2-、-C(CH3)2-CH2-又は-CH2-O-を表し、又は
式Ｉの部分式
【化１３】
の基が1,3-ピロリジニレン及び1,3-ピペリジニレンから選ばれた意味を有するような様式でR3に結合され、かつ
R3、R20及びR21が請求項１、２及び／又は１２に示された意味を有することを特徴とする、請求項１から２０のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２２】
式I.1〜I.14
【化１４】
【化１５】
【化１６】
（式中、
Ｕ、Ｖは互いに独立にＣ又はＮを表し、
R23、R24は互いに独立にＨ、Ｆ、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソ-プロピル又はn-プロピルを表し、
式I.1〜I.6中で、R24は部分式
【化１７】
の基が1,3-ピロリジニレン及び1,3-ピペリジニレンから選ばれた意味を有するような様式でR3に連結されてもよく、
R25、R26、R27は互いに独立に請求項１又は２に記載のR20について示された意味の一つを有し、又はフェニル基の場合にはまた単にニトロを表し、繰り返して現れる基R25、R26、R27は同じ、又は異なる意味を有してもよく、かつ
ｊは０、１、２、３又は４であり、かつ
ｍ、ｎは互いに独立に０、１又は２を表し、かつ
L1、L2、L3、R1、R2、R3、R6、R7、R8、R9、R20及びＸは請求項１、２、５〜９及び／又は１２に示された意味を有する）
の中から選ばれた請求項１から２１のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２３】
式I.15
【化１８】
（式中、
ＢはC1-6-アルキル、C1-6-アルケニル、C1-6-アルキニル、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルケニル-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルケニル-又はC3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキニル-の中から選ばれ、１個以上のＣ原子はハロゲンにより一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ／又はヒドロキシもしくはシアノにより一置換されていてもよく、かつ／又は環式基はR20により一置換もしくは多置換されていてもよく、かつ
Ｗは単結合、-O-、C1-4-アルキレン基、C2-4-アルケニレン基、C2-4-アルキニレン基、C1-4-アルキレンオキシ-基、オキシ-C1-4-アルキレン-基、C1-3-アルキレン-オキシ-C1-3-アルキレン-基、イミノ基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-基、イミノ-C1-4-アルキレン-基、N-(C1-3-アルキル)-イミノ-C1-4-アルキレン-基、C1-4-アルキレン-イミノ-基又はC1-4-アルキレン-N-(C1-3-アルキル)-イミノ基を表し、１個又は２個のＣ原子は互いに独立にヒドロキシ基、ω-ヒドロキシ-C1-3-アルキル基、ω-(C1-3-アルコキシ)-C1-3-アルキル基及び／又はC1-3-アルコキシ基及び／又は１個もしくは２個の同じ、もしくは異なるC1-4-アルキル基により置換されていてもよく、かつ
ｋは０又は１を表し、かつ
Ｕ、Ｖ、R23、R24、R26、R27、ｍ、ｎ、L1、L2、L3、R1、R2、R3、R6、R7、R8、R9、R20及びＸは請求項２２に示された意味を有する）
により特徴づけられる、請求項１から２２のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２４】
Ｕ及びＶが夫々の場合にＣ原子を表すことを特徴とする、請求項２２又は２３記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２５】
R1、R2が互いに独立に請求項５及び／又は６記載の意味を有し、かつ
R3が請求項１２記載の意味を有し、かつ
Ｘが請求項８又は９記載の意味を有し、
基R1R2N-X-がまた請求項７記載の意味を有してもよいことを特徴とする、請求項２１、２２、２３又は２４記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２６】
Ｘが-CH2-、-CH(CH3)-又は-C(CH3)2-であることを特徴とする、請求項２１から２５のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２７】
R25、R26、R27が互いに独立にＦ、Cl、Br、Ｉ、OH、シアノ、メチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、エチル、n-プロピル、イソ-プロピル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、エトキシ、n-プロポキシ又はイソ-プロポキシを表し、フェニル基の置換の場合にはそれらがまたニトロを表してもよく、繰り返して現れる基R25、R26、R27が同じ、又は異なる意味を有してもよく、かつ
ｊが０、１又は２であり、かつ
ｍ、ｎが互いに独立に０又は１であることを特徴とする、請求項２１から２６のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２８】
R6、R7、R8及び／又はR9が互いに独立にＨ、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソ-プロピル又はn-プロピルを表し、R6、R7の場合にはまたＦを表すことを特徴とする、請求項１から２７のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物。
【請求項２９】
式
(1) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(2) 3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-7-p-トリル-3H-キナゾリン-4-オン
(3) 3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-7-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン
(4) 7-(4-メトキシ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(5) 7-(3,4-ジクロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(6) 7-(4-フルオロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(7) 7-(4-エチル-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(8) 2-メチル-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-7-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-3H-キナゾリン-4-オン
(9) 2-メチル-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-7-p-トリル-3H-キナゾリン-4-オン
(10) 7-(4-クロロ-フェニル)-2-メチル-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(11) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-1H-キナゾリン-2,4-ジオン
(12) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-((S)-2-メトキシメチル-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン
(13) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(14) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピペリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(15) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(16) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-ベンゾ〔d〕〔1,2,3〕トリアジン-4-オン
(17) 5-(4-フルオロ-フェニル)-2-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-イソインドール-1,3-ジオン
(18) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(19) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ジエチルアミノメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(20) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ピペリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(21) 4'-メトキシ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ジエチルアミノメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(22) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ジエチルアミノメチル-フェニル)-エチル〕-メチル-アミド
(23) 4-(4-クロロ-フェニル)-シクロヘキサンカルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(24) 4-メチルフェニル-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(25) 4-(4-クロロ-フェニル)-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(26) 4-(4-クロロ-フェニル)-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(27) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-プロピル〕-アミド
(28) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-(4-ピロリジン-1-イルメチル-ベンジルオキシ)-アミド
(29) 4-シクロヘキシル-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(30) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(3-メトキシ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(31) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔6-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリジン-3-イル〕-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン
(32) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-{2-〔6-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリジン-3-イル〕-エチル}-アミド
(33) 7-(3-メトキシ-フェニル)-3-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-3H-キナゾリン-4-オン
(34) 4-(4-オキソ-シクロヘキシル)-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(35) 4-シクロヘキシル-1-シクロヘキシルカルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(36) 4-ベンジル-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(37) 4-シクロヘキシル-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(38) 4-(4-クロロ-フェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(39) 4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(40) 4-(4-メトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(41) 4-フェニル-ピペリジン-1-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(42) (4'-クロロ-ビフェニル-4-イル)-〔3-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-ピペリジン-1-イル〕-メタノン
(43) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-メチル-2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-プロピル〕-アミド
(44) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-シクロヘキシル)-エチル〕-アミド
(45) 4-ベンジル-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(46) 4-(4-オキソ-シクロヘキシリデンメチル)-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(47) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸-〔2-(2-フルオロ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(48) 5-(4-クロロ-フェニル)-2-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-2,3-ジヒドロ-イソインドール-1-オン
(49) 4-ピペリジン-1-イル-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(50) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-(4-ヒドロキシ-4-フェニル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-ベンゾ〔d〕〔1,2,3〕トリアジン-4-オン
(51) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-(3-アザ-スピロ〔5.5〕ウンデカ-3-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン
(52) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-(3-アザ-スピロ〔5.5〕ウンデカ-3-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-ベンゾ〔d〕〔1,2,3〕トリアジン-4-オン
(53) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-{2-〔4-(4-ヒドロキシ-4-フェニル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-3H-キナゾリン-4-オン
(54) 7-(4-クロロ-フェニル)-3-(2-{4-〔4-(ピリジン-2-イルオキシ)-ピペリジン-1-イルメチル〕-フェニル}-エチル)-3H-キナゾリン-4-オン
(55) 6-(4-クロロ-フェニル)-2-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-2H-イソキノリン-1-オン
(56) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(3-ブロモ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(57) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(3-メチル-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(58) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(1-エチル-ピペリジン-2-イル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(59) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(4-アセチル-ピペラジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(60) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-アザ-ビシクロ〔2.2.1〕ヘプト-5-エン-2-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(61) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(62) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸(2-{4-〔(ジイソプロピルアミノ)-メチル〕-フェニル}-エチル)-アミド
(63) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔3-ブロモ-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(64) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-ジメチルアミノメチル-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(65) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(66) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(2-ブロモ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(67) 4-ペント-1-インイル-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(68) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(6-ピロリジン-1-イルメチル-ピリジン-3-イル)-エチル〕-アミド
(69) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(1-ピロリジン-1-イル-インダン-5-イル)-エチル〕-アミド
(70) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(2-ニトロ-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(71) 2',4'-ジクロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(72) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(3-アミノ-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(73) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-アミノメチル-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(74) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-メチル-2,6-ジアザ-スピロ〔3.4〕オクト-6-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(75) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(5-ピロリジン-1-イルメチル-ピリジン-2-イル)-エチル〕-アミド
(76) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(3-エチル-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(77) 4'-ブロモ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(78) 4-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-N-〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-ベンズアミド
(79) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(2-メチル-4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(80) 4'-ブロモ-3-フルオロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔3-ブロモ-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(81) 4'-クロロ-2-フルオロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(82) 4'-エチル-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(83) tert.ブチル〔1-(4-{2-〔(4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボニル)-アミノ〕-エチル}-ベンジル)-ピロリジン-2-イルメチル〕-カルバミネート
(84) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-メチル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(85) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2-メチル-ピロリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(86) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸(2-{4-〔(シクロプロピルメチル-アミノ)-メチル〕-フェニル}-エチル)-アミド
(87) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(88) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-{〔(2-ヒドロキシ-エチル)-メチル-アミノ〕-メチル}-フェニル)-エチル〕-アミド
(89) tert.ブチル〔1-(4-{2-〔(4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボニル)-アミノ〕-エチル}-ベンジル)-ピロリジン-3-イル〕-カルバミネート
(90) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2,6-ジメチル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(91) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-アゼチジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(92) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(93) 4'-フルオロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(94) 4'-クロロ-3-フルオロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(95) 2'-フルオロ-4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(96) 5-(4-クロロ-フェニル)-ピリジン-2-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(97) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イルメチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
(98) 4'-ブロモ-ビフェニル-4-カルボン酸〔2-(4-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-エチル〕-アミド
(99) 4'-クロロ-ビフェニル-4-カルボン酸{2-〔4-(1-ピロリジン-1-イルエチル)-フェニル〕-エチル}-アミド
の中から選ばれた請求項１又は２記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３０】
式(1)、(2)、(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、(9)、(10)、(11)、(12)、(13)、(14)、(15)、(16)、(17)、(18)、(19)、(20)、(21)、(22)、(23)、(24)、(25)、(26)、(27)、(28)、(29)、(30)、(47)及び(50)〜(99)の中から選ばれた請求項２９記載のカルボキサミド化合物。
【請求項３１】
式Ｉ
【化１９】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R1、R2、R3及びｋは請求項１から２８に明記された意味の一つを有する）
のカルボキサミド化合物の調製方法であって、
Ａが基Ａに連結されていない基R3を表す場合、
a) Ａが窒素原子を介してカルボキサミド基に連結された窒素複素環基（これはまた窒素原子に加えてＮ、Ｏ及びＳから選ばれた１個以上のヘテロ原子を有してもよい）を表す場合に、式I-1
【化２０】
（式中、R1、R2、R3、Ｘ、Ｙ及びＺは先に示された意味を有する）
の少なくとも一種のアミン化合物を溶媒又は溶媒の混合物中で少なくとも一種の塩基の存在下でCDT（1,1'-カルボニルジ-(1,2,4-トリアゾール)）及び式I-2
【化２１】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ及びｋは先に示された意味を有し、かつ基Ａは二級アミン機能を有する）
の少なくとも一種の二級アミン化合物と反応させ、また
b)その他の場合について、式I-3
【化２２】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ及びｋは先に示された意味を有する）
の少なくとも一種のカルボン酸化合物を溶媒又は溶媒の混合物中で少なくとも一種の塩基の存在下でTBTU（2-(1H-ベンゾトリアゾール-1-イル)-1,1,3,3-テトラメチルウロニウム-テトラフルオロボレート）及び式I-1
【化２３】
（式中、R1、R2、R3、Ｘ、Y及びＺは先に示された意味を有する）
の少なくとも一種のアミン化合物と反応させ、また
Ｂが基Ａに連結された基R3である場合に、
a)意味-CR6R7-(IIIa)（R6及びR7は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式Ia.1
【化２４】
（式中、R1、R2、Ｘ、Ｙ及びＺは明記された意味を有する）
のアミン化合物を式Ia.2
【化２５】
（式中、R6、R7、Ｗ、Ｂ及びｋは明記された意味を有する）
のo-ブロモメチル-安息香酸エステル誘導体と反応させ、
b)意味-CR6=CR7-(IIIb)（式中、R6及びR7は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式Ib.2
【化２６】
（式中、R6、R7、Ｗ、Ｂ及びｋは明記された意味を有する）
のイソキノリノン誘導体を式Ib.3
【化２７】
（式中、Ｙ及びＺは明記された意味を有し、かつOMsは好適な脱離基、好ましくはメシレートを表す）
の求電子化合物と反応させて、式Ib.4
【化２８】
（式中、R6、R7、Ｗ、Ｂ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のイソキノリン誘導体を得、更に式Ib.4のイソキノリン誘導体を既知の方法により誘導体化して式Ｉの化合物を生成し、
c)意味-N=CR8-(IIIc)（式中、R8は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式Ic.4
【化２９】
（式中、R8、Ｗ、Ｂ及びｋは明記された意味を有する）
のフタラジノン誘導体を式Ic.5
【化３０】
（式中、Ｙ及びＺは明記された意味を有し、かつOMsは脱離基、好ましくはメシレートを表す）
の求電子化合物と反応させて、式Ic.6
【化３１】
（式中、R8、Ｗ、Ｂ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のフタラジノン誘導体を生成し、こうして得られた式Ic.6のフタラジノン誘導体を既知の方法により更に誘導体化して式Ｉの化合物（式中、Ｑが-N=CR8-(IIIc)を表す）を生成し、
d)意味-N=N-(IIId)を有する基Ｑの場合、式Id.1
【化３２】
（式中、R1、R2、Ｗ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のo-アミノ-ベンズアミド誘導体を好適なニトリル化合物及び酸の存在下で反応させて式Ｉの化合物（式中、Ｑは-N=N-を表す）を生成し、
e)意味-CO-NR9-(IIIe)（式中、R9は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式Ie.1
【化３３】
（式中、R1、R2、R9、Ｗ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のo-アミノ-ベンズアミド誘導体をCDI（カルボニルジイミダゾール）の存在下で反応させて式Ｉの化合物（式中、Ｑは-CO-NR9-を表す）を生成し、
f)意味-CR8=N-(IIIf)（式中、R8は先に定義されたとおりである）を有する基Ｑの場合、式If.1
【化３４】
（式中、R1、R2、Ｗ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｋは明記された意味を有する）
のo-アミノ-ベンズアミド誘導体をR8について明記された意味を有するカルボン酸R8COOH及び／又は相当する活性化カルボン酸誘導体と反応させて式Ｉのキナゾリノン誘導体（式中、Ｑは-CR8=N-を表す）を生成し、
g)意味-CO-(IIIg)を有する基Ｑの場合、式Ig.2
【化３５】
（式中、Ｗ、Ｂ及びｋは明記された意味を有する）
のイソベンゾフランジオン誘導体を式Ig.1
【化３６】
（式中、R1、R2、Ｘ、Ｙ及びＺは明記された意味を有する）
のアミンと反応させて、式Ｉの化合物（式中、Ｑは-CO-を表す）を生成することを特徴とする上記式Ｉのカルボキサミド化合物の調製方法。
【請求項３２】
請求項１から３０のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物の生理学上許される塩。
【請求項３３】
必要により一種以上の生理学上許される賦形剤と一緒に請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩を含むことを特徴とする組成物。
【請求項３４】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項３５】
請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩を含む、哺乳類の食事挙動に影響するための医薬組成物。
【請求項３６】
請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩を含む、哺乳類の体重を減少し、かつ／又は体重の増加を防止するための医薬組成物。
【請求項３７】
MCH-受容体拮抗活性を有する医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項３８】
MCHにより引き起こされ、又はそれ以外にMCHと原因上関連している症候及び／又は疾患を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項３９】
代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、神経性多食症、悪液質、拒食症、神経性食欲不振並びに過食症を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項４０】
肥満と関連する疾患及び／又は障害、特に糖尿病、特にII型糖尿病、糖尿病の合併症（糖尿病性網膜症、糖尿病性ニューロパシー、糖尿病性腎症、インスリン耐性、病的グルコーストレランスを含む）、脳出血、心不全、心血管疾患、特に動脈硬化及び高血圧、関節炎並びに膝関節炎を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項４１】
高脂血症、蜂巣炎、脂肪蓄積、悪性肥満細胞症、全身性肥満細胞症、情緒障害、感情障害、鬱病、不安、睡眠障害、生殖障害、性的障害、記憶障害、癲癇、痴呆の形態及びホルモン障害を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項４２】
排尿障害、例えば、尿失禁、活動亢進の膀胱、切迫排尿、夜間多尿及び遺尿症を予防し、かつ／又は治療するのに適している、医薬組成物を調製するための請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩の使用。
【請求項４３】
請求項１から３０のいずれか１項に記載の少なくとも一種のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩を非化学的方法により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に混入することを特徴とする、請求項３３から３８のいずれか１項に記載の医薬組成物の調製方法。
【請求項４４】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に、
請求項１から３０のいずれか１項に記載のカルボキサミド化合物及び／又は請求項３２記載の塩から選ばれた第一活性物質、及び
糖尿病の治療のための活性物質、糖尿病の合併症の治療のための活性物質、肥満の治療のための活性物質、好ましくはMCHアンタゴニスト以外、高血圧の治療のための活性物質、動脈硬化を含む、高脂血症の治療のための活性物質、関節炎の治療のための活性物質、不安状態の治療のための活性物質及び鬱病の治療のための活性物質からなる群から選ばれた第二活性物質
を含むことを特徴とする医薬組成物。
【公表番号】特表２００６−５０７２４６（Ｐ２００６−５０７２４６Ａ）
【公表日】平成１８年３月２日（２００６．３．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５３５０９８（Ｐ２００４−５３５０９８）
【出願日】平成１５年８月１６日（２００３．８．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／００９０９９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２４７０２
【国際公開日】平成１６年３月２５日（２００４．３．２５）
【出願人】（５０３１３７９７５）ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト (129)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年３月２日（２００６．３．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年８月１６日（２００３．８．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／００９０９９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２４７０２
【国際公開日】平成１６年３月２５日（２００４．３．２５）
【出願人】（５０３１３７９７５）ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト (129)
【Ｆターム（参考）】
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