式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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一般式(Ｉ）
【化１】


（式中、Ｄ、Ｅ、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶およびR⁷は本明細書で定義された通りである）の化合物、その塩およびエナンチオマー、並びに本化合物を含有する医薬組成物が製造される。これらは治療、特に疼痛管理において有用である。
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【化１】


本発明は呼吸器シンシチウムウイルスの複製に対して阻害作用を有し、そして式（Ｉ）を有するアミノ−ベンズイミダゾール、それらのプロドラッグ、Ｎ−オキシド、付加塩、第四級アミン、金属錯体及び立体化学的異性体形態に関し、式中、ＱはＡｒ^１あるいはトリフルオロメチル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ａｒ^２、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ａｒ^２−オキシ−、Ａｒ^２−チオ−、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎオキシ、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎチオ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルカルボニル、Ａｒ^２カルボニル、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ_１−４アルキルカルボニルオキシ、Ａｒ^２カルボニルオキシ、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎカルボニルオキシ、ヒドロキシ−Ｃ_２−４−アルキルオキシ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル（ＣＨ_２）_ｎオキシ、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニル、１個又は２個のＣ_１−６アルキル基で場合により置換されていてもよいジオキソラニル並びにピロリジニル、ピロリル、ジヒドロピロリル、チアゾリジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ピリジル及びテトラヒドロピリジルから選択される複素環（ここで該複素環はそれぞれ、場合によりオキソ又はＣ_１−６アルキルで置換されていてもよい）から選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ_１−６アルキルであり、Ｇは直接結合又は場合により置換されていてもよいＣ_１−１０アルカンジイルであり、Ｒ^１はＡｒ^１あるいは単環式又は二環式複素環であり、Ｒ^２ａ及びＲ^３ａの一方はＣ_１−６アルキルでありそしてＲ^２ａ及びＲ^３ａの他方は水素であり、Ｒ^２ａが水素と異なる場合はＲ^２ｂが水素又はＣ_１−６アルキルでありそしてＲ^３ｂが水素であり、Ｒ^３ａが水素と異なる場合はＲ^３ｂが水素又はＣ_１−６アルキルでありそしてＲ^２ｂが水素であり、Ａｒ^１はフェニル又は置換フェニルでありそしてＡｒ^２はフェニル又は置換フェニルである。それは更にそれらの調製及びそれらを含んでなる組成物並びに医薬としてのそれらの使用に関する。
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（＋）−または（−）−エリスロ−メフロキン塩酸塩は、４つの結晶形Ａ、Ｂ、ＣおよびＤとして存在することができ、結晶形Ａは最も安定な形である。結晶形Ａは、太い柱状、直方体（cuboids）、立方体および立方体様形状のような形態的形状で直接的に調製することができ、加工や製剤化において扱いやすい。（＋）−または（−）−エリスロ−メフロキン塩酸塩はまたアセトン、メチルエチルケトン、およびテトラヒドロフランと溶媒和物を形成する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ^5’、Ｒ⁶およびＲ^6’は明細書で定義されたとおりである）のβ−セクレターゼ阻害活性を有する新規なテトロン酸およびテトラミン酸、それらの製造方法、該テトロン酸およびテトラミン酸誘導体を含む組成物、ならびにβ−セクレターゼの阻害剤により調節される疾患、例えばアルツハイマー病の治療および予防におけるそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。

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本発明は、ＬＸＲ介在疾患の治療または阻害にて有用である、式（Ｉ）の化合物を提供する。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）のＮ−アリールピペリジン置換ビフェニルカルボキサアミド化合物、化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに高脂質血症、肥満症、およびＩＩ型糖尿病を治療するための医薬としての前記化合物の使用。
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本発明は呼吸器合胞体ウイルスの複製に対して阻害活性を示しかつ式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｇは、直接結合、または場合により置換されていてもよいＣ_１−１０アルカンジイルであり、Ｒ^１は、Ａｒ^１、または単環式もしくは二環式複素環であり、Ｑは、Ｒ^７、Ｒ^７で置換されているピロリジニル、Ｒ^７で置換されているピペリジニルまたはＲ^７で置換されているホモピペリジニルであり、Ｒ^２ａおよびＲ^３ａの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ_２−６アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ａｒ^２、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４）、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４）スルホニル、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）カルボニル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ａｒ^２オキシ、Ａｒ^２Ｃ_１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルまたは−Ｃ（＝Ｚ）Ａｒ^２から選択され、そしてＲ^２ａおよびＲ^３ａの中のもう一方は水素であり、Ｒ^２ａが水素ではない場合にはＲ^２ｂが水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ^３ｂが水素であり、Ｒ^３ａが水素ではない場合にはＲ^３ｂが水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ^２ｂが水素である］
で表されるモルホリニル含有ベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、Ｎ−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態に関する。本発明は更に前記化合物の製造およびそれらを含有させた組成物ばかりでなくそれらを薬剤として用いることにも関する。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、それらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることばかりでなく前記式（Ｉ）で表される化合物を含有させた薬剤組成物を提供し、ここで、ｎ、ｓ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ、ＸおよびＹは定義する意味を有する。
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