呼吸器合胞体ウイルス複製阻害剤としてのモルホリニル含有ベンゾイミダゾール
本発明は呼吸器合胞体ウイルスの複製に対して阻害活性を示しかつ式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ｇは、直接結合、または場合により置換されていてもよいＣ１−１０アルカンジイルであり、Ｒ１は、Ａｒ１、または単環式もしくは二環式複素環であり、Ｑは、Ｒ７、Ｒ７で置換されているピロリジニル、Ｒ７で置換されているピペリジニルまたはＲ７で置換されているホモピペリジニルであり、Ｒ２ａおよびＲ３ａの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ１−６アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ２−６アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ａｒ２、Ｎ（Ｒ４ａＲ４）、Ｎ（Ｒ４ａＲ４）スルホニル、Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）カルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルまたは−Ｃ（＝Ｚ）Ａｒ２から選択され、そしてＲ２ａおよびＲ３ａの中のもう一方は水素であり、Ｒ２ａが水素ではない場合にはＲ２ｂが水素、Ｃ１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ３ｂが水素であり、Ｒ３ａが水素ではない場合にはＲ３ｂが水素、Ｃ１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ２ｂが水素である］
で表されるモルホリニル含有ベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、Ｎ−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態に関する。本発明は更に前記化合物の製造およびそれらを含有させた組成物ばかりでなくそれらを薬剤として用いることにも関する。
【化１】
［式中、Ｇは、直接結合、または場合により置換されていてもよいＣ１−１０アルカンジイルであり、Ｒ１は、Ａｒ１、または単環式もしくは二環式複素環であり、Ｑは、Ｒ７、Ｒ７で置換されているピロリジニル、Ｒ７で置換されているピペリジニルまたはＲ７で置換されているホモピペリジニルであり、Ｒ２ａおよびＲ３ａの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ１−６アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ２−６アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ａｒ２、Ｎ（Ｒ４ａＲ４）、Ｎ（Ｒ４ａＲ４）スルホニル、Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）カルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルまたは−Ｃ（＝Ｚ）Ａｒ２から選択され、そしてＲ２ａおよびＲ３ａの中のもう一方は水素であり、Ｒ２ａが水素ではない場合にはＲ２ｂが水素、Ｃ１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ３ｂが水素であり、Ｒ３ａが水素ではない場合にはＲ３ｂが水素、Ｃ１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ２ｂが水素である］
で表されるモルホリニル含有ベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、Ｎ−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態に関する。本発明は更に前記化合物の製造およびそれらを含有させた組成物ばかりでなくそれらを薬剤として用いることにも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
［式中、
Ｇは、直接結合、または場合によりヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルチオ、ＨＯ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−、Ｃ１−６アルキルオキシ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−またはＡｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−から成る群の置換基から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルカンジイルであり、
Ｒ１は、Ａｒ１、またはピペリジニル、ピペラジニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チエニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、キノリニル、キノキサリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ピリドピリジル、ナフチリジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジルまたは式
【化２】
で表される基から選択される単環式もしくは二環式複素環であり、ここで、
前記単環式もしくは二環式複素環は各々場合によりハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１、Ａｒ１Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−ＮＲ５ｃ、Ａｒ１−ＳＯ２−ＮＲ５ｃ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５ｃＲ５ｄ、ＨＯ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−、ハロ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−、Ｃ１−６アルキルオキシ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−およびモノーもしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−から成る群の置換基から独立して選択される１個または可能ならば２個以上、例えば２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
ｎは、各々独立して、１、２、３または４であり、
ｍは、各々独立して、１または２であり、
ｐは、各々独立して、１または２であり、
ｔは、各々独立して、０、１または２であり、
Ｑは、Ｒ７、Ｒ７で置換されているピロリジニル、Ｒ７で置換されているピペリジニルまたはＲ７で置換されているホモピペリジニルであり、ここで、
Ｒ７は、複素環で置換されているＣ１−６アルキルであるか、或はＲ７は、基−ＯＲ８と複素環の両方で置換されているＣ１−６アルキルであり、ここで、前記複素環はオキサゾリジン、チアゾリジン、１−オキソ−チアゾリジン、１，１−ジオキソチアゾリジン、モルホリニル、チオモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ヘキサヒドロオキサゼピン、ヘキサヒドロチアゼピン、１−オキソ−ヘキサヒドロチアゼピン、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロチアゼピンから成る群から選択され、ここで、前記複素環は各々が場合によりＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニルアミノ、アミノスルホニルおよびモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニルから成る群から選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ８は、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＡｒ１Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ２ａおよびＲ３ａの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ１−６アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ２−６アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ａｒ２、Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）、Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）スルホニル、Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）カルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルまたは−Ｃ（＝Ｚ）Ａｒ２から選択され、そしてＲ２ａおよびＲ３ａの中のもう一方は水素であり、ここで、
＝Ｚは、＝Ｏ、＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５ａＲ５ｂ、＝ＣＨ２、＝ＣＨ−Ｃ１−６アルキル、＝Ｎ−ＯＨまたは＝Ｎ−Ｏ−Ｃ１−６アルキルであり、そして
Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニル上の任意の置換基は互いに同じであってもよいか或は異なってもよく、各々独立して、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）、Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）スルホニル、Ｈｅｔ、Ａｒ２、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｔ、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２−Ｓ（＝Ｏ）ｔ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｔ、Ｈｅｔ−オキシ、Ｈｅｔ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ、ＨｅｔＣ１−６アルキルオキシ、ＨｅｔＣ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｔ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルおよび−Ｃ（＝Ｚ）Ａｒ２から成る群の置換基から選択され、
Ｒ２ａが水素ではない場合にはＲ２ｂが水素、Ｃ１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ３ｂが水素であり、
Ｒ３ａが水素ではない場合にはＲ３ｂが水素、Ｃ１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ２ｂが水素であり、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、互いに同じであってもよいか或は異なってもよく、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、（Ａｒ２）（ヒドロキシ）Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、モノ−およびジ−（Ｃ１−６アルキルオキシ）Ｃ１−６アルキル、（ヒドロキシＣ１−６アルキル）オキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、ジヒドロキシＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキルオキシ）（ヒドロキシ）Ｃ１−６アルキル、（Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ）（ヒドロキシ）Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１オキシ−Ｃ１−６アルキル、（Ａｒ１オキシ）（ヒドロキシ）Ｃ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−およびジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル、カルボキシルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、モノ−およびジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、（Ｃ１−４アルキルオキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、（Ｃ１−４アルキルオキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、アミノスルホニル−Ｃ１−６アルキル、モノ−およびジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ２カルボニル、Ｈｅｔ−カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アミノスルホニル、モノ−およびジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、Ａｒ２スルホニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ａｒ２、Ｈｅｔ、Ｈｅｔ−スルホニル、ＨｅｔＣ１−６アルキルスルホニルから成る群の置換基から選択され、
Ｒ５は、水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、互いに同じであってもよいか或は異なってもよく、各々独立して、水素またはＣ１−６アルキルであるか、或は
Ｒ５ａとＲ５ｂが一緒になって式−（ＣＨ２）ｓ−（ここで、ｓは４または５である）で表される二価基を形成していてもよく、
Ｒ５ｃおよびＲ５ｄは、互いに同じであってもよいか或は異なってもよく、各々独立して、水素またはＣ１−６アルキルであるか、或は
Ｒ５ｃとＲ５ｄが一緒になって式−（ＣＨ２）ｓ−（ここで、ｓは４または５である）で表される二価基を形成していてもよく、
Ａｒ１は、フェニルであるか、或はハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキルオキシから選択される１個以上、例えば２、３または４個の置換基で置換されているフェニルであり、
Ａｒ２は、フェニル、Ｃ５−７シクロアルキルと縮合しているフェニル、またはハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１−Ｃ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シアノＣ２−６アルケニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ３−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シアノＣ２−６アルキニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ３−６アルキニル、Ａｒ１、Ｈｅｔ、Ｒ６ｂ−Ｏ−、Ｒ６ｂ−Ｓ−、Ｒ６ｃ−ＳＯ−、Ｒ６ｃ−ＳＯ２−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、ポリハロＣ１−６アルキルチオ、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、Ｒ６ｂ−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６ｂ−、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６ｂ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝ＮＨ）−から選択される１個以上、例えば２、３、４または５個の置換基で置換されているフェニルであり、
Ｒ６ａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１、Ａｒ１Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ａｒ１スルホニル、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、（カルボキシル）−Ｃ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル）−Ｃ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、モノ−およびジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルＣ１−６アルキル、アミノスルホニルＣ１−６アルキル、モノ−およびジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル−Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ−カルボニル、Ｈｅｔ−スルホニル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキルカルボニルであり、
Ｒ６ｂは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ１Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６ｃは、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ１Ｃ１−６アルキルであり、
Ｈｅｔは、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、フラニル、チエニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、テトラヒドロキノリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキソリル、インドリニル、インドリルから選択される複素環であり、ここで、前記複素環は各々が場合によりオキソ、アミノ、Ａｒ１、Ｃ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ａｒ１Ｃ１−４アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、（ヒドロキシＣ１−６アルキル）アミノで置換されていてもよくかつ場合により更に１個または２個のＣ１−４アルキル基で置換されていてもよい］
で表される化合物、これのプロドラッグ、Ｎ−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態。
【請求項２】
式：
【化３】
［式中、
Ｒ５、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂは、請求項１で請求した通りであり、そして
Ａｌｋ１は、Ｃ１−６アルカンジイルであり、
Ｒ７ａは、オキサゾリジン、チアゾリジン、１−オキソ−チアゾリジン、１，１−ジオキソチアゾリジン、モルホリニル、チオモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ヘキサヒドロオキサゼピン、ヘキサヒドロチアゼピン、１−オキソ−ヘキサヒドロチアゼピンおよび１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロチアゼピンから成る群から選択される複素環であり、ここで、前記複素環は各々が場合によりＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニルアミノ、アミノスルホニルおよびモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニルから成る群から選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式：
【化４】
［式中、Ｒ５、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂは、請求項１で請求した通りであり、そしてＡｌｋ１およびＲ７ａは、請求項２で請求した通りである］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項４】
式：
【化５】
［式中、Ｒ５、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂは、請求項１で請求した通りであり、そしてＡｌｋ１およびＲ７ａは、請求項２で請求した通りである］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項５】
式：
【化６】
［式中、Ｒ５、Ｇ、Ｒ１、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａは、請求項１で請求した通りであり、そしてＡｌｋ１およびＲ７ａは、請求項２で請求した通りであり、そして
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１は、各々独立して、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１−Ｃ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シアノＣ２−６アルケニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ３−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シアノＣ２−６アルキニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ３−６アルキニル、Ａｒ１、Ｈｅｔ、Ｒ６ｂ−Ｏ−、Ｒ６ｂ−Ｓ−、Ｒ６ｃ−ＳＯ−、Ｒ６ｃ−ＳＯ２−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、ポリハロＣ１−６アルキルチオ、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｂ−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６ｂ−、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６ｂ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝ＮＨ）−から選択され、そして
Ａｌｋは、Ｃ１−６アルカンジイルである］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式：
【化７】
［式中、Ｒ５、Ｇ、Ｒ１、Ｒ４ａ、Ｒ２ｂは、請求項１で請求した通りであり、そしてＡｌｋ１およびＲ７ａは、請求項２で請求した通りであり、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＡｌｋは、請求項５で請求した通りである］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項７】
式：
【化８】
［式中、Ｒ５、Ｇ、Ｒ１、Ｒ３ｂは、請求項１で請求した通りであり、そしてＡｌｋ１およびＲ７ａは、請求項２で請求した通りであり、Ｒ９、Ｒ１０およびＡｌｋは、請求項５で請求した通りであり、そして
Ｒ６ａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１、Ａｒ１Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ａｒ１スルホニル、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、（カルボキシル）−Ｃ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル）−Ｃ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、モノ−およびジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルＣ１−６アルキル、アミノスルホニルＣ１−６アルキル、モノ−およびジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル−Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ−カルボニル、Ｈｅｔ−スルホニル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキルカルボニルであり、
Ｒ６ｂは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ１Ｃ１−６アルキルである］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項８】
式：
【化９】
［式中、Ｒ５、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２ｂは、請求項１で請求した通りであり、そしてＡｌｋ１およびＲ７ａは、請求項２で請求した通りであり、Ｒ９、Ｒ１０およびＡｌｋは、請求項５で請求した通りであり、そしてＲ６ａおよびＲ６ｂは、請求項７で請求した通りである］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項９】
式：
【化１０】
または式：
【化１１】
［式中、Ｒ５、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂは、請求項１で請求した通りであり、そしてＡｌｋ１およびＲ７ａは、請求項２で請求した通りである］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７ａがオキサゾリジン、チアゾリジン、モルホリニル、チオモルホリニル、ヘキサヒドロオキサゼピン、ヘキサヒドロチアゼピンから成る群から選択される複素環であり、ここで、前記複素環が各々場合によりＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキルから成る群から選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい請求項２から１０のいずれか記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ７ａが複素環であり、ここで、前記複素環がオキサゾリジン、チアゾリジン、モルホリニルまたはチオモルホリニルであり、ここで、前記複素環が各々場合によりＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキルから成る群から選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい請求項２から１０のいずれか記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７ａがモルホリニルである請求項２から１０のいずれか記載の化合物。
【請求項１３】
Ａｌｋがメチレンである請求項５から８のいずれか記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｌｋ１がＣ１−４アルカンジイルである請求項２から１０のいずれか記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１がハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１−Ｃ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シアノＣ２−６アルケニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ３−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シアノＣ２−６アルキニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ３−６アルキニル、Ａｒ１、Ｈｅｔ、Ｒ６ｂ−Ｏ−、Ｒ６ｂ−Ｓ−、Ｒ６ｃ−ＳＯ−、Ｒ６ｃ−ＳＯ２−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）、ＣＦ３、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｂ−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルおよびＲ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６ｂ−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝ＮＨ）−から選択される請求項５から８のいずれか記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１がＣ１−６アルキル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１−Ｃ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シアノＣ２−６アルケニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ３−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シアノＣ２−６アルキニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ３−６アルキニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｂ−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルおよびＮ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルから選択される請求項５から８のいずれか記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１がＣ１−６アルキル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１−Ｃ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シアノＣ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シアノＣ２−６アルキニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、アミノ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、モノ−およびジアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルから選択される請求項５から８のいずれか記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１がＣ１−６アルキルまたはＲ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−６アルキルであり、そしてＲ１０および／またはＲ１１がまた水素であってもよい請求項５から８のいずれか記載の化合物。
【請求項１９】
ＧがＣ１−１０アルカンジイルである請求項１から１８のいずれか記載の化合物。
【請求項２０】
Ｇがメチレンである請求項１から１８のいずれか記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１がＡｒ１、キノリニル、ベンゾイミダゾリル、式
【化１２】
で表される基、ピラジニルまたはピリジルであるか、或はＡｒ１、キノリニル、ベンゾイミダゾリル、式（ｃ−４）で表される基がハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１、Ａｒ１Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−ＮＲ５ｃ−、Ａｒ１−ＳＯ２−ＮＲ５ｃ−、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５ｃＲ５ｄ、ＨＯ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−、ハロ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−、Ｃ１−６アルキルオキシ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−およびモノーもしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−から成る群から独立して選択される１個または可能ならば２または３個の置換基で置換されていてもよく、ｎが各々独立して１、２、３または４であり、ｍが各々独立して１または２であり、Ａｒ１、Ｒ５ｃ、Ｒ５ｄが請求項１で請求した通りである請求項１から１９のいずれか記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１がＡｒ１、キノリニル、ベンゾイミダゾリル、ｍが２である式（ｃ−４）で表される基、ピラジニルまたはピリジルであり、ここで、前記基の各々が場合によりハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ、（Ｃ１−６アルキルオキシ）Ｃ１−６アルキルオキシから成る群から選択される１、２または３個の基で置換されていてもよい請求項１から２０のいずれか記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が場合によりハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシから成る群から選択される１、２または３個の基で置換されていてもよいフェニル；キノリニル；ｍが２で場合によりＣ１−６アルキルから選択される２個以下の基で置換されていてもよい基（ｃ−４）；場合によりＣ１−６アルキルで置換されていてもよいベンゾイミダゾリル；場合によりヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、ベンジルオキシおよびＣ１−６アルキルオキシから選択される１または２個の基で置換されていてもよいピリジル；場合によりＣ１−６アルキルから選択される３個以下の基で置換されていてもよいピラジニル；またはハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ、（Ｃ１−６アルキルオキシ）Ｃ１−６アルキルオキシから成る群から選択される１または２個の基で置換されているか或は場合により置換されていてもよいピリジルである請求項１から２０のいずれか記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が場合によりヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、ベンジルオキシおよびＣ１−６アルキルオキシから選択される１または２個の基で置換されていてもよいピリジルである請求項１から２０のいずれか記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が場合によりヒドロキシルおよびＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシから選択される１または２個の基で置換されていてもよいピリジルである請求項１から２０のいずれか記載の化合物。
【請求項２６】
適宜、Ｒ２ａおよびＲ３ａの中の一方が−Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）、（Ｒ４ａＲ４ｂ）Ｎ−ＣＯ−、Ｃ１−６アルキル［ヒドロキシ、シアノ、Ａｒ２、Ｈｅｔまたは−Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）から選択される１または２個の置換基で置換されている］およびＣ２−６アルケニル［シアノまたはＡｒ２で置換されている］から選択されそしてＲ２ａおよびＲ３ａの中のもう一方が水素であり、そして
Ｒ２ａが水素ではない場合にはＲ２ｂが水素、Ｃ１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ３ｂが水素であり、
Ｒ３ａが水素ではない場合にはＲ３ｂが水素、Ｃ１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ２ｂが水素である、
請求項１から２５のいずれか記載の化合物。
【請求項２７】
適宜、Ｒ２ａおよびＲ３ａの中の一方が（Ｒ４ａＲ４ｂ）Ｎ−ＣＯ−、Ｃ１−６アルキル［場合によりヒドロキシ、Ａｒ２、Ｈｅｔまたは−Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）で置換されていてもよい］およびＣ２−６アルケニル［Ａｒ１で置換されている］から選択されそしてＲ２ａおよびＲ３ａの中のもう一方が水素であるか、或は
Ｒ２ａが水素ではない場合にはＲ２ｂが水素またはＣ１−６アルキルでありそしてＲ３ｂが水素であり、
Ｒ３ａが水素ではない場合にはＲ３ｂが水素またはＣ１−６アルキルでありそしてＲ２ｂが水素であり、
Ａｒ２、Ｈｅｔ、Ｒ４ａおよびＲ４ｂが式（Ｉ）で表される化合物の定義または本明細書に示すいずれかのサブグループに示した通りである、
請求項１から２６のいずれか記載の化合物。
【請求項２８】
適宜、Ｒ２ｂおよびＲ３ｂの両方が水素である請求項２６または２７のいずれか記載の化合物。
【請求項２９】
２−［６−｛［２−（３−ヒドロキシ−プロピル）−５−メチル−フェニルアミノ］−メチル｝−２−（３−モルホリン−４−イル−プロピルアミノ）−ベンゾイミダゾール−１−イルメチル］−６−メチル−ピリジン−３−オールである請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
薬剤として用いるための請求項１から２９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３１】
薬学的に受け入れられる担体および請求項１から２９のいずれか１項記載の化合物を活性材料として治療的に有効な量で含んで成る医薬組成物。
【請求項３２】
ＲＳＶを阻害する薬剤を製造するための請求項１から２９のいずれか記載化合物の使用。
【請求項３３】
請求項１から２９のいずれか記載の化合物を製造する方法であって、
（ａ）下記の反応スキーム：
【化１３】
に示すように式（ＩＩ）で表される中間体と反応体（ＩＩＩ）を反応させ、
（ｂ）下記の反応スキーム：
【化１４】
［ここで、Ｒ１２はＣ１−６アルキルであり、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは請求項１から２８で定義した通りであるが、水素以外である］
に示すように化合物（Ｉ−１−ａ）または（Ｉ−１−ｂ）に還元を受けさせることで化合物（Ｉ−２−ａ）または（Ｉ−２−ｂ）を得た後、（Ｉ−２−ａ）または（Ｉ−２−ｂ）の中のアルコール基に穏やかな酸化剤を用いた酸化を受けさせることで中間体（Ｉ−３−ａ）または（Ｉ−３−ｂ）を得、そして次に（Ｉ−３−ａ）または（Ｉ−３−ｂ）にアルキル置換を受けさせることで（Ｉ−４−ａ）または（Ｉ−４−ｂ）を得た後、それに更にアルキル置換を受けさせることで（Ｉ−５−ａ）または（Ｉ−５−ｂ）を得、
（ｃ）（Ｉ−２−ａ）または（Ｉ−２−ｂ）の中のアルコール基を脱離基に変化させた後、そのようにして得た生成物をアミンと反応させることで（Ｉ−６−ａ）または（Ｉ−６−ｂ）を得、
【化１５】
（ｄ）ウィッティヒまたはウィッティヒ−ホーナー手順を用いて中間体（Ｉ−３−ａ）または（Ｉ−３−ｂ）を化合物（Ｉ−７−ａ）または（Ｉ−７−ｂ）に変化させ、（Ｉ−７−ａ）または（Ｉ−７−ｂ）中の二重結合に選択的還元を受けさせることで化合物（Ｉ−８−ａ）または（Ｉ−８−ｂ）を得、（Ｉ−９−ａ）または（Ｉ−９−ｂ）の中のシアノ基に還元を受けさせてメチレン−アミン基にすることで（Ｉ−１０−ａ）または（Ｉ−１０−ｂ）を得、後者にモノ−もしくはジアルキル置換を受けさせることで化合物（Ｉ−１１−ａ）または（Ｉ−１１−ｂ）または（Ｉ−１２−ａ）または（Ｉ−１２−ｂ）を得、
【化１６】
【化１７】
［ここで、Ａｌｋ１はＣ４−６アルカンジイルであり、Ｒ２ａ−１は、請求項１−２８のいずれかで定義した如きアルケニル上の置換基のいずれかであり、好適にはＲ２ａ−１はＡｒ２またはＣＮである］
そして場合により、そのようにして得た式（Ｉ）で表される化合物を適切な塩基または酸で処理することでそれの薬学的に受け入れられる塩基付加塩もしくは酸付加塩形態に変化させてもよく、そして逆に、塩基付加塩もしくは酸付加塩形態を酸または塩基で処理することで式（Ｉ）で表される化合物の遊離形態を得てもよい、
ことを含んで成る方法。
【請求項１】
式
【化１】
［式中、
Ｇは、直接結合、または場合によりヒドロキシ、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルチオ、ＨＯ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−、Ｃ１−６アルキルオキシ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−またはＡｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−から成る群の置換基から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−１０アルカンジイルであり、
Ｒ１は、Ａｒ１、またはピペリジニル、ピペラジニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、チエニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、キノリニル、キノキサリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ピリドピリジル、ナフチリジニル、１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ジオキシノ［２，３−ｂ］ピリジルまたは式
【化２】
で表される基から選択される単環式もしくは二環式複素環であり、ここで、
前記単環式もしくは二環式複素環は各々場合によりハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１、Ａｒ１Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−ＮＲ５ｃ、Ａｒ１−ＳＯ２−ＮＲ５ｃ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５ｃＲ５ｄ、ＨＯ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−、ハロ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−、Ｃ１−６アルキルオキシ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−およびモノーもしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−から成る群の置換基から独立して選択される１個または可能ならば２個以上、例えば２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
ｎは、各々独立して、１、２、３または４であり、
ｍは、各々独立して、１または２であり、
ｐは、各々独立して、１または２であり、
ｔは、各々独立して、０、１または２であり、
Ｑは、Ｒ７、Ｒ７で置換されているピロリジニル、Ｒ７で置換されているピペリジニルまたはＲ７で置換されているホモピペリジニルであり、ここで、
Ｒ７は、複素環で置換されているＣ１−６アルキルであるか、或はＲ７は、基−ＯＲ８と複素環の両方で置換されているＣ１−６アルキルであり、ここで、前記複素環はオキサゾリジン、チアゾリジン、１−オキソ−チアゾリジン、１，１−ジオキソチアゾリジン、モルホリニル、チオモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ヘキサヒドロオキサゼピン、ヘキサヒドロチアゼピン、１−オキソ−ヘキサヒドロチアゼピン、１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロチアゼピンから成る群から選択され、ここで、前記複素環は各々が場合によりＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニルアミノ、アミノスルホニルおよびモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニルから成る群から選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ８は、水素、Ｃ１−６アルキルまたはＡｒ１Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ２ａおよびＲ３ａの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ１−６アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ２−６アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ａｒ２、Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）、Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）スルホニル、Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）カルボニル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルまたは−Ｃ（＝Ｚ）Ａｒ２から選択され、そしてＲ２ａおよびＲ３ａの中のもう一方は水素であり、ここで、
＝Ｚは、＝Ｏ、＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５ａＲ５ｂ、＝ＣＨ２、＝ＣＨ−Ｃ１−６アルキル、＝Ｎ−ＯＨまたは＝Ｎ−Ｏ−Ｃ１−６アルキルであり、そして
Ｃ１−６アルキルおよびＣ２−６アルケニル上の任意の置換基は互いに同じであってもよいか或は異なってもよく、各々独立して、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、ニトロ、Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）、Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）スルホニル、Ｈｅｔ、Ａｒ２、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｔ、Ａｒ２オキシ、Ａｒ２−Ｓ（＝Ｏ）ｔ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｔ、Ｈｅｔ−オキシ、Ｈｅｔ−Ｓ（＝Ｏ）ｔ、ＨｅｔＣ１−６アルキルオキシ、ＨｅｔＣ１−６アルキル−Ｓ（＝Ｏ）ｔ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルおよび−Ｃ（＝Ｚ）Ａｒ２から成る群の置換基から選択され、
Ｒ２ａが水素ではない場合にはＲ２ｂが水素、Ｃ１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ３ｂが水素であり、
Ｒ３ａが水素ではない場合にはＲ３ｂが水素、Ｃ１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ２ｂが水素であり、
Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、互いに同じであってもよいか或は異なってもよく、各々独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキル、（Ａｒ２）（ヒドロキシ）Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、モノ−およびジ−（Ｃ１−６アルキルオキシ）Ｃ１−６アルキル、（ヒドロキシＣ１−６アルキル）オキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、ジヒドロキシＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキルオキシ）（ヒドロキシ）Ｃ１−６アルキル、（Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ）（ヒドロキシ）Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１オキシ−Ｃ１−６アルキル、（Ａｒ１オキシ）（ヒドロキシ）Ｃ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−およびジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ−Ｃ１−６アルキル、カルボキシルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、モノ−およびジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルＣ１−６アルキル、（Ｃ１−４アルキルオキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、（Ｃ１−４アルキルオキシ）２Ｐ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、アミノスルホニル−Ｃ１−６アルキル、モノ−およびジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ２カルボニル、Ｈｅｔ−カルボニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、アミノスルホニル、モノ−およびジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル、Ａｒ２スルホニル、Ａｒ２Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ａｒ２、Ｈｅｔ、Ｈｅｔ−スルホニル、ＨｅｔＣ１−６アルキルスルホニルから成る群の置換基から選択され、
Ｒ５は、水素またはＣ１−６アルキルであり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、互いに同じであってもよいか或は異なってもよく、各々独立して、水素またはＣ１−６アルキルであるか、或は
Ｒ５ａとＲ５ｂが一緒になって式−（ＣＨ２）ｓ−（ここで、ｓは４または５である）で表される二価基を形成していてもよく、
Ｒ５ｃおよびＲ５ｄは、互いに同じであってもよいか或は異なってもよく、各々独立して、水素またはＣ１−６アルキルであるか、或は
Ｒ５ｃとＲ５ｄが一緒になって式−（ＣＨ２）ｓ−（ここで、ｓは４または５である）で表される二価基を形成していてもよく、
Ａｒ１は、フェニルであるか、或はハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルおよびＣ１−６アルキルオキシから選択される１個以上、例えば２、３または４個の置換基で置換されているフェニルであり、
Ａｒ２は、フェニル、Ｃ５−７シクロアルキルと縮合しているフェニル、またはハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１−Ｃ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シアノＣ２−６アルケニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ３−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シアノＣ２−６アルキニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ３−６アルキニル、Ａｒ１、Ｈｅｔ、Ｒ６ｂ−Ｏ−、Ｒ６ｂ−Ｓ−、Ｒ６ｃ−ＳＯ−、Ｒ６ｃ−ＳＯ２−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、ポリハロＣ１−６アルキルチオ、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−１０アルキル、Ｒ６ｂ−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６ｂ−、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６ｂ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝ＮＨ）−から選択される１個以上、例えば２、３、４または５個の置換基で置換されているフェニルであり、
Ｒ６ａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１、Ａｒ１Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ａｒ１スルホニル、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、（カルボキシル）−Ｃ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル）−Ｃ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、モノ−およびジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルＣ１−６アルキル、アミノスルホニルＣ１−６アルキル、モノ−およびジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル−Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ−カルボニル、Ｈｅｔ−スルホニル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキルカルボニルであり、
Ｒ６ｂは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ１Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ６ｃは、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ１Ｃ１−６アルキルであり、
Ｈｅｔは、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、フラニル、チエニル、ピロリル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、テトラヒドロキノリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキソリル、インドリニル、インドリルから選択される複素環であり、ここで、前記複素環は各々が場合によりオキソ、アミノ、Ａｒ１、Ｃ１−４アルキル、アミノＣ１−４アルキル、Ａｒ１Ｃ１−４アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、（ヒドロキシＣ１−６アルキル）アミノで置換されていてもよくかつ場合により更に１個または２個のＣ１−４アルキル基で置換されていてもよい］
で表される化合物、これのプロドラッグ、Ｎ−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態。
【請求項２】
式：
【化３】
［式中、
Ｒ５、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂは、請求項１で請求した通りであり、そして
Ａｌｋ１は、Ｃ１−６アルカンジイルであり、
Ｒ７ａは、オキサゾリジン、チアゾリジン、１−オキソ−チアゾリジン、１，１−ジオキソチアゾリジン、モルホリニル、チオモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ヘキサヒドロオキサゼピン、ヘキサヒドロチアゼピン、１−オキソ−ヘキサヒドロチアゼピンおよび１，１−ジオキソ−ヘキサヒドロチアゼピンから成る群から選択される複素環であり、ここで、前記複素環は各々が場合によりＣ１−６アルキル、ヒドロキシ、カルボキシル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−４アルキルカルボニルアミノ、アミノスルホニルおよびモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノスルホニルから成る群から選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項３】
式：
【化４】
［式中、Ｒ５、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂは、請求項１で請求した通りであり、そしてＡｌｋ１およびＲ７ａは、請求項２で請求した通りである］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項４】
式：
【化５】
［式中、Ｒ５、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂは、請求項１で請求した通りであり、そしてＡｌｋ１およびＲ７ａは、請求項２で請求した通りである］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項５】
式：
【化６】
［式中、Ｒ５、Ｇ、Ｒ１、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａは、請求項１で請求した通りであり、そしてＡｌｋ１およびＲ７ａは、請求項２で請求した通りであり、そして
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１は、各々独立して、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１−Ｃ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シアノＣ２−６アルケニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ３−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シアノＣ２−６アルキニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ３−６アルキニル、Ａｒ１、Ｈｅｔ、Ｒ６ｂ−Ｏ−、Ｒ６ｂ−Ｓ−、Ｒ６ｃ−ＳＯ−、Ｒ６ｃ−ＳＯ２−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）、ポリハロＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキルオキシ、ポリハロＣ１−６アルキルチオ、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｂ−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６ｂ−、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６ｂ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｓ（＝Ｏ）２−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝ＮＨ）−から選択され、そして
Ａｌｋは、Ｃ１−６アルカンジイルである］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式：
【化７】
［式中、Ｒ５、Ｇ、Ｒ１、Ｒ４ａ、Ｒ２ｂは、請求項１で請求した通りであり、そしてＡｌｋ１およびＲ７ａは、請求項２で請求した通りであり、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＡｌｋは、請求項５で請求した通りである］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項７】
式：
【化８】
［式中、Ｒ５、Ｇ、Ｒ１、Ｒ３ｂは、請求項１で請求した通りであり、そしてＡｌｋ１およびＲ７ａは、請求項２で請求した通りであり、Ｒ９、Ｒ１０およびＡｌｋは、請求項５で請求した通りであり、そして
Ｒ６ａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１、Ａｒ１Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ａｒ１カルボニル、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルカルボニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ａｒ１スルホニル、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、アミノＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、（カルボキシル）−Ｃ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル）−Ｃ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキル、モノ−およびジ（Ｃ１−６アルキル）アミノカルボニルＣ１−６アルキル、アミノスルホニルＣ１−６アルキル、モノ−およびジ（Ｃ１−６アルキル）アミノスルホニル−Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ−カルボニル、Ｈｅｔ−スルホニル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキルカルボニルであり、
Ｒ６ｂは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１またはＡｒ１Ｃ１−６アルキルである］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項８】
式：
【化９】
［式中、Ｒ５、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２ｂは、請求項１で請求した通りであり、そしてＡｌｋ１およびＲ７ａは、請求項２で請求した通りであり、Ｒ９、Ｒ１０およびＡｌｋは、請求項５で請求した通りであり、そしてＲ６ａおよびＲ６ｂは、請求項７で請求した通りである］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項９】
式：
【化１０】
または式：
【化１１】
［式中、Ｒ５、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂは、請求項１で請求した通りであり、そしてＡｌｋ１およびＲ７ａは、請求項２で請求した通りである］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７ａがオキサゾリジン、チアゾリジン、モルホリニル、チオモルホリニル、ヘキサヒドロオキサゼピン、ヘキサヒドロチアゼピンから成る群から選択される複素環であり、ここで、前記複素環が各々場合によりＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキルから成る群から選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい請求項２から１０のいずれか記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ７ａが複素環であり、ここで、前記複素環がオキサゾリジン、チアゾリジン、モルホリニルまたはチオモルホリニルであり、ここで、前記複素環が各々場合によりＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、アミノカルボニルＣ１−６アルキルから成る群から選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい請求項２から１０のいずれか記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７ａがモルホリニルである請求項２から１０のいずれか記載の化合物。
【請求項１３】
Ａｌｋがメチレンである請求項５から８のいずれか記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｌｋ１がＣ１−４アルカンジイルである請求項２から１０のいずれか記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１がハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１−Ｃ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シアノＣ２−６アルケニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ３−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シアノＣ２−６アルキニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ３−６アルキニル、Ａｒ１、Ｈｅｔ、Ｒ６ｂ−Ｏ−、Ｒ６ｂ−Ｓ−、Ｒ６ｃ−ＳＯ−、Ｒ６ｃ−ＳＯ２−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）、ＣＦ３、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｂ−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルおよびＲ６ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ６ｂ−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝ＮＨ）−から選択される請求項５から８のいずれか記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１がＣ１−６アルキル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１−Ｃ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シアノＣ２−６アルケニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ３−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シアノＣ２−６アルキニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ３−６アルキニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｂ−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｃ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、Ｎ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルおよびＮ（Ｒ６ａＲ６ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルから選択される請求項５から８のいずれか記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１がＣ１−６アルキル、Ｈｅｔ−Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１−Ｃ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シアノＣ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シアノＣ２−６アルキニル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、アミノ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル、Ｒ６ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、モノ−およびジアミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−６アルキルから選択される請求項５から８のいずれか記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１がＣ１−６アルキルまたはＲ６ｂ−Ｏ−Ｃ１−６アルキルであり、そしてＲ１０および／またはＲ１１がまた水素であってもよい請求項５から８のいずれか記載の化合物。
【請求項１９】
ＧがＣ１−１０アルカンジイルである請求項１から１８のいずれか記載の化合物。
【請求項２０】
Ｇがメチレンである請求項１から１８のいずれか記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１がＡｒ１、キノリニル、ベンゾイミダゾリル、式
【化１２】
で表される基、ピラジニルまたはピリジルであるか、或はＡｒ１、キノリニル、ベンゾイミダゾリル、式（ｃ−４）で表される基がハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、カルボキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルオキシＣ１−６アルキル、Ａｒ１、Ａｒ１Ｃ１−６アルキル、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ポリハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６アルキル−ＳＯ２−ＮＲ５ｃ−、Ａｒ１−ＳＯ２−ＮＲ５ｃ−、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５ｃＲ５ｄ、ＨＯ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−、ハロ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−、Ｃ１−６アルキルオキシ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−およびモノーもしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ（−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ）ｎ−から成る群から独立して選択される１個または可能ならば２または３個の置換基で置換されていてもよく、ｎが各々独立して１、２、３または４であり、ｍが各々独立して１または２であり、Ａｒ１、Ｒ５ｃ、Ｒ５ｄが請求項１で請求した通りである請求項１から１９のいずれか記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１がＡｒ１、キノリニル、ベンゾイミダゾリル、ｍが２である式（ｃ−４）で表される基、ピラジニルまたはピリジルであり、ここで、前記基の各々が場合によりハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ、（Ｃ１−６アルキルオキシ）Ｃ１−６アルキルオキシから成る群から選択される１、２または３個の基で置換されていてもよい請求項１から２０のいずれか記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が場合によりハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシから成る群から選択される１、２または３個の基で置換されていてもよいフェニル；キノリニル；ｍが２で場合によりＣ１−６アルキルから選択される２個以下の基で置換されていてもよい基（ｃ−４）；場合によりＣ１−６アルキルで置換されていてもよいベンゾイミダゾリル；場合によりヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、ベンジルオキシおよびＣ１−６アルキルオキシから選択される１または２個の基で置換されていてもよいピリジル；場合によりＣ１−６アルキルから選択される３個以下の基で置換されていてもよいピラジニル；またはハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ａｒ１Ｃ１−６アルキルオキシ、（Ｃ１−６アルキルオキシ）Ｃ１−６アルキルオキシから成る群から選択される１または２個の基で置換されているか或は場合により置換されていてもよいピリジルである請求項１から２０のいずれか記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が場合によりヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、ベンジルオキシおよびＣ１−６アルキルオキシから選択される１または２個の基で置換されていてもよいピリジルである請求項１から２０のいずれか記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が場合によりヒドロキシルおよびＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシから選択される１または２個の基で置換されていてもよいピリジルである請求項１から２０のいずれか記載の化合物。
【請求項２６】
適宜、Ｒ２ａおよびＲ３ａの中の一方が−Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）、（Ｒ４ａＲ４ｂ）Ｎ−ＣＯ−、Ｃ１−６アルキル［ヒドロキシ、シアノ、Ａｒ２、Ｈｅｔまたは−Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）から選択される１または２個の置換基で置換されている］およびＣ２−６アルケニル［シアノまたはＡｒ２で置換されている］から選択されそしてＲ２ａおよびＲ３ａの中のもう一方が水素であり、そして
Ｒ２ａが水素ではない場合にはＲ２ｂが水素、Ｃ１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ３ｂが水素であり、
Ｒ３ａが水素ではない場合にはＲ３ｂが水素、Ｃ１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ２ｂが水素である、
請求項１から２５のいずれか記載の化合物。
【請求項２７】
適宜、Ｒ２ａおよびＲ３ａの中の一方が（Ｒ４ａＲ４ｂ）Ｎ−ＣＯ−、Ｃ１−６アルキル［場合によりヒドロキシ、Ａｒ２、Ｈｅｔまたは−Ｎ（Ｒ４ａＲ４ｂ）で置換されていてもよい］およびＣ２−６アルケニル［Ａｒ１で置換されている］から選択されそしてＲ２ａおよびＲ３ａの中のもう一方が水素であるか、或は
Ｒ２ａが水素ではない場合にはＲ２ｂが水素またはＣ１−６アルキルでありそしてＲ３ｂが水素であり、
Ｒ３ａが水素ではない場合にはＲ３ｂが水素またはＣ１−６アルキルでありそしてＲ２ｂが水素であり、
Ａｒ２、Ｈｅｔ、Ｒ４ａおよびＲ４ｂが式（Ｉ）で表される化合物の定義または本明細書に示すいずれかのサブグループに示した通りである、
請求項１から２６のいずれか記載の化合物。
【請求項２８】
適宜、Ｒ２ｂおよびＲ３ｂの両方が水素である請求項２６または２７のいずれか記載の化合物。
【請求項２９】
２−［６−｛［２−（３−ヒドロキシ−プロピル）−５−メチル−フェニルアミノ］−メチル｝−２−（３−モルホリン−４−イル−プロピルアミノ）−ベンゾイミダゾール−１−イルメチル］−６−メチル−ピリジン−３−オールである請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
薬剤として用いるための請求項１から２９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３１】
薬学的に受け入れられる担体および請求項１から２９のいずれか１項記載の化合物を活性材料として治療的に有効な量で含んで成る医薬組成物。
【請求項３２】
ＲＳＶを阻害する薬剤を製造するための請求項１から２９のいずれか記載化合物の使用。
【請求項３３】
請求項１から２９のいずれか記載の化合物を製造する方法であって、
（ａ）下記の反応スキーム：
【化１３】
に示すように式（ＩＩ）で表される中間体と反応体（ＩＩＩ）を反応させ、
（ｂ）下記の反応スキーム：
【化１４】
［ここで、Ｒ１２はＣ１−６アルキルであり、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは請求項１から２８で定義した通りであるが、水素以外である］
に示すように化合物（Ｉ−１−ａ）または（Ｉ−１−ｂ）に還元を受けさせることで化合物（Ｉ−２−ａ）または（Ｉ−２−ｂ）を得た後、（Ｉ−２−ａ）または（Ｉ−２−ｂ）の中のアルコール基に穏やかな酸化剤を用いた酸化を受けさせることで中間体（Ｉ−３−ａ）または（Ｉ−３−ｂ）を得、そして次に（Ｉ−３−ａ）または（Ｉ−３−ｂ）にアルキル置換を受けさせることで（Ｉ−４−ａ）または（Ｉ−４−ｂ）を得た後、それに更にアルキル置換を受けさせることで（Ｉ−５−ａ）または（Ｉ−５−ｂ）を得、
（ｃ）（Ｉ−２−ａ）または（Ｉ−２−ｂ）の中のアルコール基を脱離基に変化させた後、そのようにして得た生成物をアミンと反応させることで（Ｉ−６−ａ）または（Ｉ−６−ｂ）を得、
【化１５】
（ｄ）ウィッティヒまたはウィッティヒ−ホーナー手順を用いて中間体（Ｉ−３−ａ）または（Ｉ−３−ｂ）を化合物（Ｉ−７−ａ）または（Ｉ−７−ｂ）に変化させ、（Ｉ−７−ａ）または（Ｉ−７−ｂ）中の二重結合に選択的還元を受けさせることで化合物（Ｉ−８−ａ）または（Ｉ−８−ｂ）を得、（Ｉ−９−ａ）または（Ｉ−９−ｂ）の中のシアノ基に還元を受けさせてメチレン−アミン基にすることで（Ｉ−１０−ａ）または（Ｉ−１０−ｂ）を得、後者にモノ−もしくはジアルキル置換を受けさせることで化合物（Ｉ−１１−ａ）または（Ｉ−１１−ｂ）または（Ｉ−１２−ａ）または（Ｉ−１２−ｂ）を得、
【化１６】
【化１７】
［ここで、Ａｌｋ１はＣ４−６アルカンジイルであり、Ｒ２ａ−１は、請求項１−２８のいずれかで定義した如きアルケニル上の置換基のいずれかであり、好適にはＲ２ａ−１はＡｒ２またはＣＮである］
そして場合により、そのようにして得た式（Ｉ）で表される化合物を適切な塩基または酸で処理することでそれの薬学的に受け入れられる塩基付加塩もしくは酸付加塩形態に変化させてもよく、そして逆に、塩基付加塩もしくは酸付加塩形態を酸または塩基で処理することで式（Ｉ）で表される化合物の遊離形態を得てもよい、
ことを含んで成る方法。
【公表番号】特表２００７−５１４７２０（Ｐ２００７−５１４７２０Ａ）
【公表日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４４４６７（Ｐ２００６−５４４４６７）
【出願日】平成１６年１２月２０日（２００４．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／０５３６２０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５８８７１
【国際公開日】平成１７年６月３０日（２００５．６．３０）
【出願人】（５０４３４７３７１）テイボテク・フアーマシユーチカルズ・リミテツド (94)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月２０日（２００４．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／０５３６２０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５８８７１
【国際公開日】平成１７年６月３０日（２００５．６．３０）
【出願人】（５０４３４７３７１）テイボテク・フアーマシユーチカルズ・リミテツド (94)
【Ｆターム（参考）】
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