国際特許分類[C07D401/06]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物 (10,598) | 2個の複素環を含有するもの (7,569) | 脂肪族炭素原子のみを含有する炭素鎖により結合しているもの (1,228)
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呼吸器合胞体ウイルス複製阻害剤としてのアミノベンズイミダゾールおよびベンズイミダゾール
RSV複製に対して阻害活性を示しかつ式(I)
【化1】
[式中、Gは、直接結合、または場合により1個以上のヒドロキシ、C1−6アルキルオキシ、Ar1C1−6アルキルオキシ、C1−6アルキルチオ、Ar1C1−6アルキルチオ、HO(−CH2−CH2−O)n−、C1−6アルキルオキシ(−CH2−M2−O)n−またはAr1C1−6アルキルオキシ(−CH2−C2−O)n−で置換されていてもよいC1−10アルカンジイルであり、R1はAr1または一環状もしくは二環状複素環であり、Qは水素、アミノまたはモノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノであり、R2aおよびR3aの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC1−6アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC2−6アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ar2、N(R4aR4b)、N(R4aR4b)スルホニル、N(R4aR4b)カルボニル、C1−6アルキルオキシ、Ar2オキシ、Ar2C1−6アルキルオキシ、カルボキシル、C1−6アルキルオキシカルボニルまたは−C(=Z)Ar2から選択され、そしてR2aおよびR3aの中のもう一方は水素であり、R2aが水素ではない場合にはR2bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR3bが水素であり、R3aが水素ではない場合にはR3bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR2bが水素である]
で表されるアミノベンズイミダゾールおよびベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、N−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態。前記化合物を有効成分として含有させた組成物および前記化合物および組成物を製造する方法。
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ケトラクタム化合物およびその使用
本発明は、新規なケトラクタム化合物、これらの水素化誘導体および互変異体に関する。この化合物は、有用な治療特性を有し、ドーパミンD3受容体の調節に応答する疾患の治療に特に適している。このケトラクタムは、一般式(I)を有し、式中において(a)は式(b)もしくは(c)の基を表し、Dは窒素原子に結合しており、W、RpおよびRqは請求項1に記載の意味を有し;−B−は、結合または(d)を表し、RmおよびRnは請求項1に記載の意味を有し;(e)は、単結合または二重結合を表し;Rv、Rw、RxおよびRyは請求項1に記載の意味を有し;Dは、鎖員としてO、S、S(O)、S(O)2、N−R8、CO−O、C(O)NR8および/または1個もしくは2個の隣接しないカルボニル基から選択されるヘテロ原子基Kを有することができ、シクロアルカンジイル基および/または二重もしくは三重結合を有することができる直鎖もしくは分岐の2〜10員アルキレン鎖を表し;(f)は、5〜8環員を有する飽和もしくはモノ不飽和単環式窒素複素環化合物または7〜12環員を有する二環式飽和窒素複素環化合物を表す。
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HMG−CoAレダクターゼ阻害剤としてのN−アルキルピロール
【課題】 低コレステロール血症の及び低脂血症の化合物として有用なHMG CoAレダクターゼ阻害剤化合物を提供する。
【解決手段】 式(I):
の化合物の提供。
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新規ベンゾイミダゾール及びイミダゾピリジン誘導体並びにこれらの医薬としての使用
本発明は、メラノコルチン受容体のある種のサブタイプ、特にMC4受容体に対して良好な親和性を有し、一般式(I)
を有する新規ベンゾイミダゾール及びイミダゾピリジン誘導体に関する。前記誘導体は、1種又はそれ以上のメラノコルチン受容体が関与する病的状態及び病気を治療するのに特に有用である。また、本発明は前記の化合物を含有する医薬組成物に関する。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼインヒビターとしての6−置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
【化1】
本発明は式(I)の化合物、PARPインヒビターとしてのその使用、ならびに式(I)の該化合物(式中、n、R1、R2、R3、R4およびXは定めた意味を有する)を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ阻害剤としての6−アルケニルおよび6−フェニルアルキル置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
【化1】
本発明は式(I)で表される化合物および式(VII−a)で表される化合物ばかりでなく前記化合物を含有させた薬剤組成物そしてそれらをPARP阻害剤として用いることを提供し、ここで、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Re、RdおよびXは定義する意味を有する。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼインヒビターとしての7−フェニルアルキル置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
【化1】
本発明は式(I)の化合物、PARPインヒビターとしてのその使用、ならびに式(I)の該化合物(式中、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびXは定めた意味を有する)を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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(4−フェニルピペラジン−1−イル)アシルピペリジン誘導体、これらの調製、および治療におけるこれらの適用
本発明は、塩基、酸付加塩、水和物、もしくは溶媒和物の形態における、一般式(I)
を有する(4−フェニルピペラジン−1−イル)アシルピペリジン誘導体に関する。本発明はまた、これの調製方法、および治療へのこれの適用にも関する。
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MEKの複素環阻害剤及びその使用方法
式Iの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、R1、R2、R7、R8及びR9、W、X及びYが本明細書に定義される化合物を開示する。このような化合物はMEK阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も開示する。
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カチオン性ジアミノピラゾール類、その製造方法及びこれら化合物を含有する染色剤
下記の一般式(I)の新規なカチオン性4,5‐ジアミノピラゾール誘導体:
、当該化合物を含有したケラチン繊維用染色剤、並びに前記式(I)の化合物の製造方法に関する。
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