ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤としてのＮ−アルキルピロール
【課題】 低コレステロール血症の及び低脂血症の化合物として有用なＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤化合物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
の化合物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）：
の化合物の提供。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、Ｒ１は、低級アルキルであって、ハロゲンで置換されていてもよく；
Ｒ３は、ベンジル；ナフチル；Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又はＣ５〜Ｃ８シクロアルケニルであって、一つまたはそれより多くのヘテロ原子で置換されていてもよく；フェニル、又は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシル又は１〜７炭素原子のアルキルから選択される一つまたはそれより多くの基で置換されたフェニル；ピリジニル、又は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシル又は１〜７炭素原子のアルキルで置換されたピリジニル；であり；
Ｒ４は、Ｈ；アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであって、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシル、（ＣＨ２）ｎＯＲ’、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ’、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ’Ｒ”、（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ”、（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ８、１〜７炭素原子のアルキル又はアルコキシから選択される一つまたはそれより多くの基で置換されていてもよく；Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであって、置換されていてもよく；アラルケニル；カルバモイル又は置換カルバモイル；カルボキシル又は置換カルボキシル；であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｉ、フェニル又は置換フェニル、ＣＯＯＲ’、Ｒ６Ｒ７ＮＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎＮＲ６Ｒ７又はＳＯ２ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ６及びＲ７は、各々独立して、Ｈ；アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであって、ハロ、１〜７炭素原子のアルキル、（ＣＨ２）ｎＯＲ’、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ’、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ’Ｒ”、（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ”、（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ８又はヘテロアリールで置換されていてもよく；Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又はＣ５〜Ｃ８シクロアルケニルであって、前記アルキル、シクロアルキル又はシクロアルケニルは一つまたはそれより多くのヘテロ原子を含有していてもよく、未置換でも、ＯＨ、ＣＯ２Ｒ’又はＣＯＮＲ’Ｒ”で置換されていてもよく；ＣＯＯＲ’；Ｃ（Ｏ）Ｒ’；ＳＯ２ＮＨＲ８又はＳＯ２Ｒ８；であるか；
又は、Ｎ、Ｒ６及びＲ７は、一緒になって４〜７員環を形成し、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される２までのヘテロ原子を含有していてもよく、前記ヘテロ原子は置換されていてもよく；前記環は、低級アルキル、ＯＨ、ベンジル、フェニル、ＣＯ２Ｒ’又はＣＯＮＲ’Ｒ”で置換されていてもよく；
Ｒ８は、アリール、アラルキル、アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであって、置換されていてもよいもの；であり；
Ｒ’及びＲ”は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、アリール又はアラルキルであるか、又は一緒になって４〜７員環を形成し；
ｎは０〜２であり；そして
----- は結合であるか又は不存在である。］
を有する化合物、又はそれらの薬学的に許容できる塩、エステル、アミド、立体異性体またはプロドラッグ、又はプロドラッグの薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである、請求項１の化合物、又はそれらの薬学的に許容できる塩、エステル、アミド、立体異性体又はプロドラッグ、又はプロドラッグの薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
Ｒ５が、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７；−（ＣＨ２）ｎＮＲ６Ｒ７；又はＲ６Ｒ７ＮＣ（Ｏ）−であり；Ｒ４がフェニル、パラ−フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、メチル、エチル、ＣＨＦ２又はＣＦ３であり；そしてＲ３がフェニル又はパラ−フルオロフェニルである、請求項２の化合物、又はそれらの薬学的に許容できる塩、エステル、アミド、立体異性体またはプロドラッグ、又はプロドラッグの薬学的に許容できる塩。
【請求項４】
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−フェニルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−フェニルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−フェニルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−（４−スルファモイル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−（４−スルファモイル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−５−（４−フルオロ−フェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−５−（４−フルオロ−フェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−フェニルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−５−（４−フルオロ−フェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（４−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−スルファモイル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−スルファモイル−フェニルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−カルバモイルメチル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−］−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（４−カルバモイルメチル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−５−フェニルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；及び、それらの薬学的に許容できる塩、エステル及びアミド
から成る群より選択される化合物。
【請求項５】
式２１
【化２】
［式中、Ｒ１は、低級アルキルであって、ハロゲンで置換されていてもよく；
Ｒ３は、ベンジル；ナフチル；Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又はＣ５〜Ｃ８シクロアルケニルであって、一つまたはそれより多くのヘテロ原子で置換されていてもよく；フェニル、又は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシル又は１〜７炭素原子のアルキルから選択される一つまたはそれより多くの基で置換されたフェニル；ピリジニル、又は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシル又は１〜７炭素原子のアルキルで置換されたピリジニル；であり；
Ｒ４は、Ｈ；アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであって、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシル又は１〜７炭素原子のアルキルから選択される一つまたはそれより多くの基で置換されていてもよく；Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであって、置換されていてもよく；アラルケニル；カルバモイル又は置換カルバモイル；カルボキシル又は置換カルボキシル；であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｉ、フェニル、ＣＯＯＲ’、Ｒ６Ｒ７ＮＣ（Ｏ）−又はＳＯ２ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ６及びＲ７は、各々独立して、Ｈ；アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであって、ハロ、１〜７炭素原子のアルキル、（ＣＨ２）ｎＯＲ’、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ’、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ’Ｒ”、（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ”、（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ８又はヘテロアリールで置換されていてもよく；Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又はＣ５〜Ｃ８シクロアルケニルであって、前記アルキル、シクロアルキル又はシクロアルケニルは一つまたはそれより多くのヘテロ原子を含有していてもよく、未置換でも、ＯＨ、ＣＯ２Ｒ’又はＣＯＮＲ’Ｒ”で置換されていてもよく；ＣＯＯＲ’；Ｃ（Ｏ）Ｒ’；ＳＯ２ＮＨＲ８又はＳＯ２Ｒ８；であるか；
又は、Ｎ、Ｒ６及びＲ７は、一緒になって４〜７員環を形成し、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される２までのヘテロ原子を含有していてもよく、前記ヘテロ原子は置換されていてもよく、前記環は、低級アルキル、ＯＨ、ベンジル、フェニル、ＣＯ２Ｒ’又はＣＯＮＲ’Ｒ”で置換されていてもよく；
Ｒ８は、アリール、アラルキル、アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであって、置換されていてもよいもの；であり；
Ｒ’及びＲ”は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、アリール又はアルキルであるか、又は一緒になって４〜７員環を形成し；
ｎは０〜２であり；そして
----- は結合であるか又は不存在である。］
を有する化合物、又はそれらの薬学的に許容できる塩、エステル、アミド、立体異性体またはプロドラッグ、又はプロドラッグの薬学的に許容できる塩。
【請求項６】
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−５−（２−フルオロ−フェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−５−（４−フルオロフェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（２，４−ジフルオロ−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−５−ｐ−トリルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−５−ｍ−トリルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［１−エチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−４−イソプロピル−５−フェニルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［１−エチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−４−メチル−５−フェニルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メタンスルホニル−ベンジルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−スルファモイル−ベンジルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−スルファモイル−ベンジルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−ジメチルカルバモイル−ベンジルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−スルファモイルメチル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−スルファモイルメチル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メタンスルホニルメチル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メタンスルホニルメチル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−｛３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−［（ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−｛３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−［（ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（３−ジメチルカルバモイル−フェニルカルバモイル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（３−ジメチルカルバモイル−フェニルカルバモイル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−３−｛［５−（６−カルボキシ−３，５−ジヒドロキシ−ヘキシル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸メチルエステル；
（３Ｒ，５Ｒ）−３−｛［５−（６−カルボキシ−３，５−ジヒドロキシ−ヘキシル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−３−｛［５−（６−カルボキシ−３，５−ジヒドロキシ−ヘキサ−１−エニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸メチルエステル；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−３−｛［５−（６−カルボキシ−３，５−ジヒドロキシ−ヘキサ−１−エニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メチル−ピリミジン−２−イルカルバモイル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メチル−ピリミジン−２−イルカルバモイル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（３−オキサゾール−２−イル−フェニルカルバモイル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（３−オキサゾール−２−イル−フェニルカルバモイル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−オキサゾール−２−イル−フェニルカルバモイル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−オキサゾール−２−イル−フェニルカルバモイル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−（ピリミジン−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−（ピリミジン−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；及び、それらの薬学的に許容できる塩、エステル及びアミド
から成る群より選択される化合物。
【請求項７】
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（４−ジメチルカルバモイル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−ジメチルカルバモイル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ）−７−［５−（４−ジメチルカルバモイル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３−ヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（４−ジメチルスルファモイル−ベンジルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−ジメチルスルファモイル−ベンジルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−｛３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−［（ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−｛３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−［（ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（３−ジメチルスルファモイル−ベンジルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（３−ジメチルスルファモイル−ベンジルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（３−ジメチルカルバモイル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（３−ジメチルカルバモイル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−｛［５−（６−カルボキシ−３，５−ジヒドロキシ−ヘキサ−１−エニル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸メチルエステル；
（３Ｒ，５Ｒ）−｛［５−（６−カルボキシ−３，５−ジヒドロキシ−ヘキシル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸メチルエステル；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メチル−ピリミジン−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メチル−ピリミジン−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−オキサゾール−２−イル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−オキサゾール−２−イル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（３−オキサゾール−２−イル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（３−オキサゾール−２−イル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（４−ベンジルオキシ−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メトキシカルボニル−ベンジルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−５−（４−ヒドロキシ−フェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−ベンジルオキシ−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メトキシカルボニル−ベンジルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（２−ベンジルオキシ−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−カルボキシ−ベンジルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（３−ベンジルオキシ−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（３−スルファモイル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−５−（３−ヒドロキシ−フェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−フェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（３−メトキシ−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（３−スルファモイル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（３−メトキシ−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（３−クロロ−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（３−エチル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（３−エチル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（３−クロロ−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；及び、それらの薬学的に許容できる塩、エステル及びアミド
から成る群より選択される化合物。
【請求項８】
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−５−（４−フルオロ−フェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス（４−フルオロ−フェニル）−５−（３−フルオロフェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−カルボキシメチル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−エチルピペラジン−１−カルボニル）−３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−カルバモイル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メトキシカルボニル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−５−（４−スルファモイル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（３，５−ジフルオロフェニルカルバモイル）−３−（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−（６−｛２−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エチル｝−２，２−ジメチル−［１，３］ジオキサン−４−イル）−酢酸；
６−｛［５−（６−カルボキシ−３，５−ジヒドロキシ−ヘキシル ）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル］−アミノ｝−ニコチン酸；
７−［５−（アセチルアミノ−メチル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−エチルカルバモイル−３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；及び、それらの薬学的に許容できる塩、エステル及びアミド
から成る群より選択される化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項で定義された式Ｉの化合物の立体異性体であって、（３Ｒ，５Ｒ）−異性体及び（３Ｒ，５Ｓ）−異性体を含んでなる、立体異性体、又はそれらの薬学的に許容できる塩、溶媒和物又は組成物。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか一項で定義された式Ｉの化合物の立体異性体であって、（３Ｓ，５Ｓ）−異性体及び（３Ｓ，５Ｒ）−異性体を含んでなる、立体異性体、又はそれらの薬学的に許容できる塩、溶媒和物又は組成物。
【請求項１１】
ＨＭＧＣｏ−Ａレダクターゼ阻害剤が適用される疾患を治療する医薬品の製造のための、請求項１〜１０のいずれか一項で定義された、式Ｉの化合物、又はそれらの薬学的に許容できる塩、溶媒和物又は組成物の使用。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれか一項で定義された、式Ｉの化合物、及び他の薬学的に活性な剤の組み合わせ。
【請求項１３】
他の薬学的に活性な剤が、ＣＥＴＰ阻害剤、ＰＰＡＲ−活性化剤、ＭＴＰ／ＡｐｏＢ分泌阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、コレステロール合成阻害剤、フィブラート、ナイアシン、イオン交換樹脂、抗酸化剤、ＡＣＡＴ阻害剤、胆汁隔離剤、抗高血圧剤、又はアセチルコリンエステラーゼ阻害剤である、請求項１２の組み合わせ。
【請求項１４】
請求項１〜１０のいずれか一項に定義された式Ｉの化合物、又は請求項１２〜１３のいずれか一項に定義された組み合わせ；及び、薬学的に許容できる坦体、希釈剤又はビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１５】
アテローム性動脈硬化症を治療する医薬品の製造のための、請求項１〜１０のいずれか一項に定義された式Ｉの化合物、請求項１２〜１３のいずれか一項に定義された組み合わせ、又は請求項１４に定義された組成物の使用。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、Ｒ１は、低級アルキルであって、ハロゲンで置換されていてもよく；
Ｒ３は、ベンジル；ナフチル；Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又はＣ５〜Ｃ８シクロアルケニルであって、一つまたはそれより多くのヘテロ原子で置換されていてもよく；フェニル、又は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシル又は１〜７炭素原子のアルキルから選択される一つまたはそれより多くの基で置換されたフェニル；ピリジニル、又は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシル又は１〜７炭素原子のアルキルで置換されたピリジニル；であり；
Ｒ４は、Ｈ；アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであって、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシル、（ＣＨ２）ｎＯＲ’、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ’、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ’Ｒ”、（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ”、（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ８、１〜７炭素原子のアルキル又はアルコキシから選択される一つまたはそれより多くの基で置換されていてもよく；Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであって、置換されていてもよく；アラルケニル；カルバモイル又は置換カルバモイル；カルボキシル又は置換カルボキシル；であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｉ、フェニル又は置換フェニル、ＣＯＯＲ’、Ｒ６Ｒ７ＮＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｎＮＲ６Ｒ７又はＳＯ２ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ６及びＲ７は、各々独立して、Ｈ；アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであって、ハロ、１〜７炭素原子のアルキル、（ＣＨ２）ｎＯＲ’、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ’、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ’Ｒ”、（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ”、（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ８又はヘテロアリールで置換されていてもよく；Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又はＣ５〜Ｃ８シクロアルケニルであって、前記アルキル、シクロアルキル又はシクロアルケニルは一つまたはそれより多くのヘテロ原子を含有していてもよく、未置換でも、ＯＨ、ＣＯ２Ｒ’又はＣＯＮＲ’Ｒ”で置換されていてもよく；ＣＯＯＲ’；Ｃ（Ｏ）Ｒ’；ＳＯ２ＮＨＲ８又はＳＯ２Ｒ８；であるか；
又は、Ｎ、Ｒ６及びＲ７は、一緒になって４〜７員環を形成し、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される２までのヘテロ原子を含有していてもよく、前記ヘテロ原子は置換されていてもよく；前記環は、低級アルキル、ＯＨ、ベンジル、フェニル、ＣＯ２Ｒ’又はＣＯＮＲ’Ｒ”で置換されていてもよく；
Ｒ８は、アリール、アラルキル、アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであって、置換されていてもよいもの；であり；
Ｒ’及びＲ”は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、アリール又はアラルキルであるか、又は一緒になって４〜７員環を形成し；
ｎは０〜２であり；そして
----- は結合であるか又は不存在である。］
を有する化合物、又はそれらの薬学的に許容できる塩、エステル、アミド、立体異性体またはプロドラッグ、又はプロドラッグの薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルである、請求項１の化合物、又はそれらの薬学的に許容できる塩、エステル、アミド、立体異性体又はプロドラッグ、又はプロドラッグの薬学的に許容できる塩。
【請求項３】
Ｒ５が、ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７；−（ＣＨ２）ｎＮＲ６Ｒ７；又はＲ６Ｒ７ＮＣ（Ｏ）−であり；Ｒ４がフェニル、パラ−フルオロフェニル、イソプロピル、シクロプロピル、メチル、エチル、ＣＨＦ２又はＣＦ３であり；そしてＲ３がフェニル又はパラ−フルオロフェニルである、請求項２の化合物、又はそれらの薬学的に許容できる塩、エステル、アミド、立体異性体またはプロドラッグ、又はプロドラッグの薬学的に許容できる塩。
【請求項４】
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−フェニルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−フェニルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−フェニルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−（４−スルファモイル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−（４−スルファモイル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−５−（４−フルオロ−フェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−５−（４−フルオロ−フェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−フェニルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−５−（４−フルオロ−フェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（４−フルオロ−ベンジルカルバモイル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−スルファモイル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−スルファモイル−フェニルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−カルバモイルメチル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−］−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（４−カルバモイルメチル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−５−フェニルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；及び、それらの薬学的に許容できる塩、エステル及びアミド
から成る群より選択される化合物。
【請求項５】
式２１
【化２】
［式中、Ｒ１は、低級アルキルであって、ハロゲンで置換されていてもよく；
Ｒ３は、ベンジル；ナフチル；Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又はＣ５〜Ｃ８シクロアルケニルであって、一つまたはそれより多くのヘテロ原子で置換されていてもよく；フェニル、又は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシル又は１〜７炭素原子のアルキルから選択される一つまたはそれより多くの基で置換されたフェニル；ピリジニル、又は、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシル又は１〜７炭素原子のアルキルで置換されたピリジニル；であり；
Ｒ４は、Ｈ；アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであって、フッ素、塩素、臭素、ヒドロキシル又は１〜７炭素原子のアルキルから選択される一つまたはそれより多くの基で置換されていてもよく；Ｃ１〜Ｃ８アルキル又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであって、置換されていてもよく；アラルケニル；カルバモイル又は置換カルバモイル；カルボキシル又は置換カルボキシル；であり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｉ、フェニル、ＣＯＯＲ’、Ｒ６Ｒ７ＮＣ（Ｏ）−又はＳＯ２ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ６及びＲ７は、各々独立して、Ｈ；アリール、アラルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであって、ハロ、１〜７炭素原子のアルキル、（ＣＨ２）ｎＯＲ’、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ’、（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ’Ｒ”、（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ”、（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ８又はヘテロアリールで置換されていてもよく；Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又はＣ５〜Ｃ８シクロアルケニルであって、前記アルキル、シクロアルキル又はシクロアルケニルは一つまたはそれより多くのヘテロ原子を含有していてもよく、未置換でも、ＯＨ、ＣＯ２Ｒ’又はＣＯＮＲ’Ｒ”で置換されていてもよく；ＣＯＯＲ’；Ｃ（Ｏ）Ｒ’；ＳＯ２ＮＨＲ８又はＳＯ２Ｒ８；であるか；
又は、Ｎ、Ｒ６及びＲ７は、一緒になって４〜７員環を形成し、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される２までのヘテロ原子を含有していてもよく、前記ヘテロ原子は置換されていてもよく、前記環は、低級アルキル、ＯＨ、ベンジル、フェニル、ＣＯ２Ｒ’又はＣＯＮＲ’Ｒ”で置換されていてもよく；
Ｒ８は、アリール、アラルキル、アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアラルキルであって、置換されていてもよいもの；であり；
Ｒ’及びＲ”は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、アリール又はアルキルであるか、又は一緒になって４〜７員環を形成し；
ｎは０〜２であり；そして
----- は結合であるか又は不存在である。］
を有する化合物、又はそれらの薬学的に許容できる塩、エステル、アミド、立体異性体またはプロドラッグ、又はプロドラッグの薬学的に許容できる塩。
【請求項６】
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−５−（２−フルオロ−フェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−５−（４−フルオロフェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（２，４−ジフルオロ−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−５−ｐ−トリルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−５−ｍ−トリルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［１−エチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−４−イソプロピル−５−フェニルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［１−エチル−３−（４−フルオロ−フェニル）−４−メチル−５−フェニルカルバモイル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メタンスルホニル−ベンジルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−スルファモイル−ベンジルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−スルファモイル−ベンジルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−ジメチルカルバモイル−ベンジルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−スルファモイルメチル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−スルファモイルメチル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メタンスルホニルメチル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メタンスルホニルメチル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−｛３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−［（ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−｛３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−［（ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（３−ジメチルカルバモイル−フェニルカルバモイル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（３−ジメチルカルバモイル−フェニルカルバモイル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−３−｛［５−（６−カルボキシ−３，５−ジヒドロキシ−ヘキシル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸メチルエステル；
（３Ｒ，５Ｒ）−３−｛［５−（６−カルボキシ−３，５−ジヒドロキシ−ヘキシル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−３−｛［５−（６−カルボキシ−３，５−ジヒドロキシ−ヘキサ−１−エニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸メチルエステル；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−３−｛［５−（６−カルボキシ−３，５−ジヒドロキシ−ヘキサ−１−エニル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メチル−ピリミジン−２−イルカルバモイル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メチル−ピリミジン−２−イルカルバモイル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（３−オキサゾール−２−イル−フェニルカルバモイル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（３−オキサゾール−２−イル−フェニルカルバモイル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−オキサゾール−２−イル−フェニルカルバモイル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−オキサゾール−２−イル−フェニルカルバモイル）−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−（ピリミジン−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−（ピリミジン−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；及び、それらの薬学的に許容できる塩、エステル及びアミド
から成る群より選択される化合物。
【請求項７】
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（４−ジメチルカルバモイル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−ジメチルカルバモイル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ）−７−［５−（４−ジメチルカルバモイル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３−ヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（４−ジメチルスルファモイル−ベンジルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−ジメチルスルファモイル−ベンジルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−｛３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−［（ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−｛３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−［（ピリジン−２−イルメチル）−カルバモイル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（３−ジメチルスルファモイル−ベンジルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（３−ジメチルスルファモイル−ベンジルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（３−ジメチルカルバモイル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（３−ジメチルカルバモイル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−｛［５−（６−カルボキシ−３，５−ジヒドロキシ−ヘキサ−１−エニル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸メチルエステル；
（３Ｒ，５Ｒ）−｛［５−（６−カルボキシ−３，５−ジヒドロキシ−ヘキシル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル］−アミノ｝−安息香酸メチルエステル；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メチル−ピリミジン−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メチル−ピリミジン−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−オキサゾール−２−イル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−オキサゾール−２−イル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（３−オキサゾール−２−イル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（３−オキサゾール−２−イル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
トランス−（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（４−ベンジルオキシ−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メトキシカルボニル−ベンジルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−５−（４−ヒドロキシ−フェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−ベンジルオキシ−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メトキシカルボニル−ベンジルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（２−ベンジルオキシ−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−カルボキシ−ベンジルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（３−ベンジルオキシ−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（３−スルファモイル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−５−（３−ヒドロキシ−フェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−５−（２−ヒドロキシ−フェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（３−メトキシ−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（３−スルファモイル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−５−（３−メトキシ−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（３−クロロ−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｓ）−７−［５−（３−エチル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタ−６−エン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（３−エチル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（３−クロロ−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；及び、それらの薬学的に許容できる塩、エステル及びアミド
から成る群より選択される化合物。
【請求項８】
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−５−（４−フルオロ−フェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス（４−フルオロ−フェニル）−５−（３−フルオロフェニルカルバモイル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−カルボキシメチル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−エチルピペラジン−１−カルボニル）−３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（４−カルバモイル−フェニルカルバモイル）−３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−５−（４−メトキシカルボニル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３，４−ビス−（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−５−（４−スルファモイル−フェニルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−（３，５−ジフルオロフェニルカルバモイル）−３−（４−フルオロフェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−５−（ピリジン−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−（６−｛２−［３，４−ビス−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−エチル｝−２，２−ジメチル−［１，３］ジオキサン−４−イル）−酢酸；
６−｛［５−（６−カルボキシ−３，５−ジヒドロキシ−ヘキシル ）−４−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−３−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニル］−アミノ｝−ニコチン酸；
７−［５−（アセチルアミノ−メチル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−［５−エチルカルバモイル−３−（４−フルオロ−フェニル）−１−イソプロピル−４−フェニル−１Ｈ−ピロール−２−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸；及び、それらの薬学的に許容できる塩、エステル及びアミド
から成る群より選択される化合物。
【請求項９】
請求項１〜８のいずれか一項で定義された式Ｉの化合物の立体異性体であって、（３Ｒ，５Ｒ）−異性体及び（３Ｒ，５Ｓ）−異性体を含んでなる、立体異性体、又はそれらの薬学的に許容できる塩、溶媒和物又は組成物。
【請求項１０】
請求項１〜８のいずれか一項で定義された式Ｉの化合物の立体異性体であって、（３Ｓ，５Ｓ）−異性体及び（３Ｓ，５Ｒ）−異性体を含んでなる、立体異性体、又はそれらの薬学的に許容できる塩、溶媒和物又は組成物。
【請求項１１】
ＨＭＧＣｏ−Ａレダクターゼ阻害剤が適用される疾患を治療する医薬品の製造のための、請求項１〜１０のいずれか一項で定義された、式Ｉの化合物、又はそれらの薬学的に許容できる塩、溶媒和物又は組成物の使用。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれか一項で定義された、式Ｉの化合物、及び他の薬学的に活性な剤の組み合わせ。
【請求項１３】
他の薬学的に活性な剤が、ＣＥＴＰ阻害剤、ＰＰＡＲ−活性化剤、ＭＴＰ／ＡｐｏＢ分泌阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、コレステロール合成阻害剤、フィブラート、ナイアシン、イオン交換樹脂、抗酸化剤、ＡＣＡＴ阻害剤、胆汁隔離剤、抗高血圧剤、又はアセチルコリンエステラーゼ阻害剤である、請求項１２の組み合わせ。
【請求項１４】
請求項１〜１０のいずれか一項に定義された式Ｉの化合物、又は請求項１２〜１３のいずれか一項に定義された組み合わせ；及び、薬学的に許容できる坦体、希釈剤又はビヒクルを含んでなる、医薬組成物。
【請求項１５】
アテローム性動脈硬化症を治療する医薬品の製造のための、請求項１〜１０のいずれか一項に定義された式Ｉの化合物、請求項１２〜１３のいずれか一項に定義された組み合わせ、又は請求項１４に定義された組成物の使用。
【公表番号】特表２００７−５１３１４４（Ｐ２００７−５１３１４４Ａ）
【公表日】平成１９年５月２４日（２００７．５．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４２０４１（Ｐ２００６−５４２０４１）
【出願日】平成１６年１１月２２日（２００４．１１．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００３８７１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５６００４
【国際公開日】平成１７年６月２３日（２００５．６．２３）
【出願人】（５０３１８１２６６）ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー (167)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年５月２４日（２００７．５．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１１月２２日（２００４．１１．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００３８７１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５６００４
【国際公開日】平成１７年６月２３日（２００５．６．２３）
【出願人】（５０３１８１２６６）ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー (167)
【Ｆターム（参考）】
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