国際特許分類[C07D401/06]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物 (10,598) | 2個の複素環を含有するもの (7,569) | 脂肪族炭素原子のみを含有する炭素鎖により結合しているもの (1,228)
国際特許分類[C07D401/06]に分類される特許
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ジヒドロピリミジン化合物及び合成方法、医薬組成物及びその使用
ジヒドロピリミジン化合物、その製造方法、医薬組成物及びその使用が開示されている。特に一般式(I)で表される化合物、又はその異性体、薬学的に許容される塩又は水和物が提供される。さらに一般式(I)での化合物の製造方法及び、前記化合物、その異性体、薬学的に許容される塩又は水和物の薬物としての使用、特にB型肝炎の治療及び/又は予防のための薬物としての使用が提供される。
【化36】
(I)
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アゼチジン化合物およびその医薬用途
【課題】コロニー刺激因子1受容体の阻害剤で、関節リウマチ、多発性硬化症、骨粗しょう症(卵巣摘出後の骨量減少を含む)及び骨溶解、癌(例えば、肺癌、乳癌)の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式[I]で表されるアゼチジン化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
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MDM2インヒビターとしてのシス−イミダゾリン類
【課題】MDM2タンパク質とp53様ペプチドとの相互作用を阻害し、抗増殖活性を有する、新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物、及び医薬的に許容できるそれらの塩及びエステル。
[式中、X1及びX2は、水素、ハロゲン、ニトロ等から成る群から、お互い独立して選択され;R1は、C1-C8アルキル等から成る群から選択され;R2は、−C=OR9又は水素であり;R9は、C1-C4アルキル、-CH=CHCOOH等から成る群から選択される。]
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11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の阻害化合物
式(I)の化合物は、ペルヒドロキノリンおよびペルヒドロイソキノリンから誘導され、緑内障、眼圧上昇、代謝性障害、肥満、メタボリック症候群、脂質異常症、高血圧、糖尿病、アテローム性動脈硬化症、クッシング症候群、乾癬、関節リウマチ、認知変化、アルツハイマー病または神経変性などの、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素(11-β-HSD1)に関連する障害によって引き起こされる疾患の予防または治療のための薬学的に活性な成分として使用することができる。 (もっと読む)
肝細胞増殖因子(分散因子)活性のピラゾール誘導体モジュレーター
【課題】HGF/SF活性を示し、HGF/SF活性が望ましい状態又は疾患の治療又は予防において有用である有機低分子を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)(式中、R1、R2及びBは、一般的及び本明細書においての分類及びサブ分類において記載されるとおりである)を有する化合物及びそれらの薬学的に許容可能な誘導体を提供し、さらに、それらの薬学的組成物、及びHGF/SF又はそれらの活性、又はそれらのアゴニスト又はアンタゴニストが治療的に有用な役割を有する多くの状態又は疾患のいずれかを治療するためのそれらの使用のための方法を提供する。
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プロテアーゼ阻害剤
式(I)(式中、R1〜R15、P1、P2、A、BおよびQは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。
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複素環化合物
【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】
[式中の各記号は、明細書に記載の通りである。]
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。
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TAFIaの阻害剤として有用な化合物の製造方法
本発明は、式I:
【化1】
の化合物の製造方法であって、式IV:
【化2】
の化合物をシュウ酸ジエステルと反応させる工程を含む、上記方法、並びにそこで新規な中間体化合物に関する。
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カルボキサミド化合物およびカルパイン阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式(I)の化合物
(式中、R1、R2、R3a、R3b、R4、Q、Y、AおよびXは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。)、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式(Ia)および(Ib)
(式中、R1、r、R2b、R3a、R3b、R4、YおよびXは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。)を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Yが、部分CH2−CH2、CH2−CH2−CH2、N(Ry#)−CH2、N(Ry#)−CH2−CH2またはCH=CH−CH=であり、それぞれ、1または2個のH原子が、同一であるまたは異なる基Ry(RyおよびRy#は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。)で場合によって置き換えられているものである。
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イミダゾール誘導体およびサイクリン依存性キナーゼ類のモジュレーターとしてのその使用
本発明は、式(I):
〔式中、Qは、CHまたはNであり;Xは、N、N+−O−またはCR3であり;Yは、N、N+−O−またはCR3aであり;R1およびR2は、独立して、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択されるか;またはR1およびR2は、それらが結合する原子と一体となって、所望により置換されていてよい4から7環員の炭素環式またはヘテロ環式芳香族性または非芳香環を形成し;R3は、水素および種々の置換基から選択され;R3aは、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択される。〕
で示される化合物、ならびにその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドを提供する。また、式(I)の化合物を含む医薬組成物、該化合物の製造方法および該化合物の医薬としての使用方法も提供する。式(I)の化合物は、CDKキナーゼ類の阻害活性を有し、とりわけ、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
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