【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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【構成】一般式（Ｉ）で示される縮合ピリダジン誘導体化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする虚血性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、緑内障、糖尿病、糖尿病合併症、ショック、頭部外傷、脊髄損傷、腎不全、痛覚過敏の予防および／または治療剤に関する（式中の記号は明細書に記載の通り。）。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患（脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等）、炎症性疾患（炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等）、神経変性疾患（錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等）、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および／または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤（ＨＩＶ等）、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）［定義は請求項１に記載したとおりである］で示される化合物に関する。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安、及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い可能性を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストであることを見出した。
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クレミゾールおよびクレミゾール類似体化合物、ならびにそれらの医薬組成物は、フラビウイルス科ウイルスからのウイルスに感染した宿主を治療する方法、宿主においてＨＣＶ複製を阻害する方法、宿主においてＨＣＶマイナス鎖ＲＮＡの３’ＵＴＲへのＮＳ４Ｂポリペプチドの結合を阻害する方法、および宿主において肝線維症を治療する方法において有用である。 （もっと読む）

本発明は、処置（例えば認知障害、睡眠障害及び／又は精神障害の処置）において、ヒスタミンＨ３受容体モジュレーターを調製するための新規プロセスを目的とする。式（Ｉ）。
【化１】

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本発明は、下記の構造式で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩に関する。また、医薬組成物及び前記化合物の使用方法も記載する。
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ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｙ、環Ａ、Ｄ_ａ、Ｄ_ｂ、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、Ｌ^３およびＹ^３は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止する強力で安定で良好な膜貫入性を有する小分子カスパーゼおよびＴＮＦ−α阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規種類の式（Ｉ）の化合物に関し、これらは、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの活性を阻害するのに特に適しており、結果的に、有利なことに、カスパーゼ、インターロイキン−１（「ＩＬ−１」）、アポトーシス、インターフェロンγ誘発因子（ＩＧＩＦ）、インターフェロンγ（「ＩＦＮ−γ」）またはＴＮＦ−αが媒介する疾患（これには、炎症疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患および変性疾患が挙げられる）に対する薬剤として、使用できる。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の選択的阻害作用に基づく前立腺肥大症や前立腺癌等の新規かつ優れた治療及び／又は予防方法を提供する。
【解決手段】ＣＯＯＨが置換したフェニル基がインドール環又はベンズイミダゾール環の窒素原子に置換したインドール又はベンズイミダゾール誘導体が、強力な１７βＨＳＤｔｙｐｅ５選択的阻害活性を有すること、及び、テストステロン減少による副作用を伴わない前立腺肥大症や前立腺癌等の１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の関与する疾患の治療剤及び／又は予防剤。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）