【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明のキノロン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ_１は、水素等を示す。Ｒ_２は、水素等を示す。Ｒ₃は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。Ｒ_４は、ハロゲン等を示す。Ｒ_５は水素等を示す。Ｒ_６は、水素等を示す。Ｒ_７は、水素等を示す。］で表される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒは、アリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリールであり；Ｒ^２は、水素又はハロゲンであり；Ｒ^３は、場合により１つもしくは２つの置換基Ｒ^４で置換されている−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクリルであるか；又は低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＮ、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクリル、場合により低級アルコキシもしくはハロゲンで置換されている−（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’−ヘテロシクリル、−ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’−ＣＨ_２）_ｐ’−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’−ＣＨ_２）_ｐ’−ＣＮ、−ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”であるか、又は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’Ｒ”であり；Ｒ^４は、ヒドロキシ、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級シクロアルキル（ここで、前記シクロアルキルは、低級アルキルで置換されていてもよい）であるか、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”、ヘテロシクリル（場合により＝Ｏで置換されている）であるか、又はヘテロアリール（場合によりアルコキシ又はシアノで置換されている）であるか、又はアリール（場合によりアルコキシ、シアノで置換されている）であるか、又は２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イルであり；Ｒ’及びＲ”は、互いに独立して、水素、低級アルキル又は−（ＣＨ_２）_ｐ−ＯＨであり、ｎは、１又は２であり；ｎが１又は２の場合、Ｒ^１は同じであるか異なっていることができ；ｏは、１又は２であり；ｏが１又は２の場合、Ｒ^２は同じであるか異なっていることができ；ｐ、ｐ’は、同じであるか又は異なっており、０、１、２、３又は４である］で示される化合物、あるいは、それらの薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置に対する、非常に可能性のあるＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
（もっと読む）

【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】下記の一般式（１）


（式中、Ｒ^１はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基等の置換基を有していてもよいフェニル基等；Ｒ^２ａ及びＲ^２ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；環Ａはベンゼン環又は芳香族複素環；Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；Ｘは、ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ等；Ｒ^４ａは、水素原子等；Ｒ^４ｂは、カルボキシ基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基等を示す。）で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、新規なビス−アミド誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 （もっと読む）

【課題】抗ＨＣＶ作用を有する薬剤、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害作用を有する薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又は製薬上許容されるその塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有してなる抗ＨＣＶ剤及びＨＣＶポリメラーゼ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１レセプターポジティブアロステリックモジュレーターであり、かつＭ１レセプターが関与する疾患、例えばアルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠の障害の治療において有用である、式（Ｉ）のベンゾキナジリノン化合物に関する。本発明はまた、この化合物を含む医薬組成物及びＭ１レセプターによって媒介される疾患の治療におけるこの化合物及び組成物の使用に関する。
（もっと読む）

タンパク症の治療において有用な低投与量のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤を含んでなる方法及び医薬組成物が提供される。これらの低投与量は、これらの化合物が最初にそのために設計された腫瘍学的治療において使用される投与量より低い。治療は、それを必要とする患者に、治療的に有効な量のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤を投与することを含み、ここにおいて、この量は、Ｒａｓ又は他の腫瘍学に関係する基質のファルネシル化に実質的に影響することなく、自食作用経路に関係する非ＲａｓのＦＴアーゼ基質のファルネシル化を阻害するために有効である。本発明による治療は、更にアセチルコリンエステラーゼ阻害剤、神経栄養受容体活性化剤、ＮＭＤＡアンタゴニスト、アミロイド沈積阻害剤、統合失調症治療剤、抗鬱剤、抗不安症剤、又は抗酸化剤を含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、ＮＰＹ Ｙ５受容体のリガンドである、生物活性を有するアミドを対象とする。本発明はさらに、治療有効量の本発明の化合物と薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、一定量の本発明の化合物を対象に投与することを含む、特定の障害に罹患している対象の治療方法を提供する。さらに、本発明は、特定の障害に罹患している対象を治療する医薬を製造するための、本発明の化合物の使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式(I)に対応する新規なメラノコルチン受容体アンタゴニスト化合物、それらを含有する組成物、それらを調製する方法、および医薬組成物または化粧品組成物中におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


で表わされる置換されたスピロアミン、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、及び痛み、特に、急性痛、神経障害痛、内臓痛、慢性痛および炎症痛より成る群から選ばれる痛みの治療に有効な、または片頭痛、糖尿病、呼吸器の疾患、炎症性腸疾患、神経疾患、敗血性ショック、再灌流症候群、肥満の治療のための薬剤、および血管新生阻害薬としての薬剤の製造への置換されたスピロアミンの使用に関する。
（もっと読む）