国際特許分類[C07D407/14]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として酸素原子のみをもち,405/00に属さない複素環式化合物 (519) | 3個以上の異種環を含有するもの (124)
国際特許分類[C07D407/14]に分類される特許
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キラルシス−イミダゾリン
X、Y、Z、V1、Y2、R1、R2、R3d、R4およびR5が本明細書に記載の式(I)
の化合物またはその薬学的に許容される塩、前記化合物およびそれらを含有する前記医薬調製物を得るための方法が提供される。これらの化合物は、抗癌剤として、特に充実性腫瘍の治療における作用物質として有用である。
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炎症性疾患、増殖性疾患および免疫介在性疾患の治療のためのTECファミリータンパク質キナーゼの阻害物質として有用なピリド−2−オン
【課題】タンパク質キナーゼの阻害物質として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物は、タンパク質キナーゼの阻害物質として有効であることが明らかにされている。特定の実施形態において、これらの化合物はTecファミリー(例えば、Tec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)タンパク質キナーゼの阻害物質として有効である。これらの化合物は、本明細書に定義される化学式I又はその薬学的に許容される塩を有する。
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ガンマセクレターゼモジュレーター
本発明は、ガンマセクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。該化合物は、式(I)を有する。ガンマセクレターゼ活性を調節する方法および該式(I)の化合物を使用してアルツハイマー病を治療する方法も開示される。本発明はまた、ガンマセクレターゼモジュレーターとしての新規クラスの化合物(阻害剤、アンタゴニスト等を含む)、そのような化合物を調製する方法、1種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、1種または複数のそのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を使用する、Aβに関連する1種または複数の疾患の治療、予防、阻害または寛解の方法を提供する。
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NK3受容体アンタゴニストとしてのピロリジンアリールエーテル
本発明は、一般式(I):[式中、
Ar1は、アリール又は5員もしくは6員のヘテロアリールであり;
Ar2は、アリール又は5員もしくは6員のヘテロアリールであり;
R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、S−低級アルキル、−S(O)2−低級アルキル、−S(O)2−ジ−低級アルキルアミノ、−(CH2)qR、シアノ、アミノ、モノもしくはジ−低級アルキルアミノ、NHC(O)−低級アルキル、シクロアルキルであるか、又は場合により低級アルキルで置換されている、5員ヘテロアリールであり;
(ここで、Rは、シアノ、ジ−低級アルキルアミノ又はピロリジン−1−イルである);
R2は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、又はシアノであり;
R3は、水素又は低級アルキル又はCH2OHであり;
R4は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、又はシアノであり;
nは、1、2又は3であり;nが2又は3の場合は、R1は、同じであっても異なっていてもよく;
oは、1、2又は3であり;oが2又は3の場合は、R2は、同じであっても異なっていてもよく;
pは、1、2又は3であり;pが2又は3の場合は、R4は、同じであっても異なっていてもよく;
qは、1又は2である]で表される化合物又はその薬学的に有効な塩(式(I)の化合物の立体異性体の形態、個々のジアステレオ異性体及び鏡像異性体並びにそのラセミ及び非ラセミの混合物すべてを含む)に関する。本化合物は、抑うつ、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害(ADHD)の処置のために有望なNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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PKC阻害剤としての環状アミン置換ピリミジンジアミン
本発明は、PKCおよびPKDの阻害が治療上有用である状態の処置における、ピリミジン化合物ならびにこれらの化合物を使用する組成物および方法を包含する。 (もっと読む)
CB1アタゴニストとしての置換ピペラジン
式(I)の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルは、CB1受容体が介在する疾患または病態(例えば、メタボリック症候群および肥満、神経炎症性障害、認知障害および精神病、依存症(例えば、禁煙)、消化管障害、および心血管の病態)の治療に有用である。本発明の一実施形態では、上述の式(I)の少なくとも1つの選択的なCB1受容体アンタゴニスト化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはエステルと、医薬的に許容される担体とを含む組成物も提供する。
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窒素含有複素環ケトン類およびそれらのc−Met阻害薬としての使用
式I、II、III、IVまたはVによって定義される特定の化合物は、HGF介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。 (もっと読む)
機能選択性α2Cアドレナリン受容体アゴニストとしてのクロマン誘導体および類似体
本発明は、その多くの実施形態において、α2Cアドレナリン受容体アゴニストの阻害薬としての式Iの新規クラスのクロマン化合物、
このような化合物を調製する方法、1つ以上のこのような化合物を含有する製薬組成物、1つ以上のこのような化合物を含む製薬調合物を調製する方法、およびこのような化合物または製薬組成物を使用したα2Cアドレナリン受容体に関連する1つ以上の状態の治療、予防、阻害、または緩和の方法を提供する。
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カルボン酸誘導体またはその塩
【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁,膀胱炎,間質性膀胱炎,前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】
ベンゼン環が縮合した二環式へテロ環を有することを特徴とするカルボン酸誘導体またはその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを見出した。以上のことからこれらのカルボン酸誘導体またはその塩はEP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁,膀胱炎,間質性膀胱炎,前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる
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テストステロン5α−レダクターゼ阻害剤
【課題】新たなテストステロン5α−レダクターゼ阻害剤を提供する。テストステロン5α−レダクターゼ阻害作用に基づき、有効な育毛、発毛および脱毛防止作用を示し、種々の要因の薄毛、脱毛症状を予防し改善し得る。
【解決手段】毛髪用化粧料または医薬品が、コショウ科(Piperaceae)コショウ(Piper nigrum)の葉、またはその抽出物、さらにはクベビン、3,4−ジメトキシ−3,4−デスメチレンジオキシクベビンを含有すること。
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