窒素含有複素環ケトン類およびそれらのｃ−Ｍｅｔ阻害薬としての使用
式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶによって定義される特定の化合物は、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶの化合物、
【化１９０】
［式中、
ａおよびｂは、独立に非存在であるか結合であり；
ｎは、価数によって許容される０から６の整数であり；
ｖは、０から２の整数であり；
ａが結合である場合にはＸはＣＲ４＊またはＮであり、ならびにａが非存在である場合にはＸはＣＲ４Ｒ５またはＮＲ６であり；
ｂが結合である場合にはＹおよびＺは独立にＣＲ４＊またはＮであり、ならびにｂが非存在である場合にはＹおよびＺのうちの一方がＣＲ４Ｒ５であり、他方がＮＲ６であり；
Ｗ、Ｙ＊およびＺ＊は、独立にＣＲ４＊またはＮであり；
Ｖ、ＵおよびＵ＊は、独立にＣＲ４＊またはＮであり、ただしＵおよびＵ＊のうちの一方のみがＮであり；
Ｌは、非存在、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ３−１０シクロアルキレン、Ｃ３−１０複素環アルキレン、Ｃ２−８アルケニレンまたはＣ２−８アルキニレンであり、それらのいずれも１以上のハロ、−ＯＲ７または−ＮＲ８Ｒ９で置換されていても良く、ならびにさらには同一の４価炭素原子に結合したいずれか２個の置換基が一体となって、スピロ縮合シクロアルキルまたは複素環を形成していても良く；
Ｍは、非存在、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｖ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６（Ｃ＝Ｏ）−、−ＳＯ２ＮＲ６−、−ＮＲ６ＳＯ２−であり、ただし、ＬおよびＭが同時に非存在であることはなく；または−Ｌ−Ｍ−Ｒ２が一体となって下記のもの：
【化１９１】
を形成していても良く、
Ａは、ＣＨまたはＮであり；ならびにＢ、Ｃ、ＤおよびＥは独立にＣＨ２、Ｏ、ＮＲ６またはＳ（Ｏ）ｖであり、ただしＡ、Ｂ、Ｃ、ＤおよびＥのうちの一つのみがヘテロ原子であることができ；
Ｒ１は、
（１）ハロ、−ＣＮ、−ＮＲ６−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ６−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ６−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ７、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９または−ＯＲ７、
（２）シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニル（それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
であり；
Ｒ２は、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良く；
Ｒ２ａは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたは複素環であり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良く；
Ｒ３は、各場合で独立にハロ、シアノ、置換されていても良いアルキル、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）０−１Ｒ７、−（Ｃ＝Ｏ）０−１ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ７、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ＝ＯＲ７、−ＮＲ８Ｃ＝ＯＲ７、−ＮＲ６−Ｃ＝Ｏ−ＮＲ８Ｒ９および−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ７から選択される任意の置換基であり；
Ｒ４＊、Ｒ４およびＲ５は各場合で、独立にＨまたはＲ３の定義で列挙された任意の置換基のうちのいずれかであり、ただし、Ｒ４およびＲ５が同時に−ＯＲ７、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ７、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ＝ＯＲ７、−ＮＲ６−Ｃ＝Ｏ−ＮＲ８Ｒ９および−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ７から選択されることはできず；
Ｒ６は各場合で、独立に
（１）Ｈ、または
（２）アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
であり；
Ｒ７は各場合で、独立に
（１）Ｈ、または
（２）アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
であり；
Ｒ８およびＲ９は各場合で、独立に
（１）Ｈ、または
（２）アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロアルキルアルキル、複素環アルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）であるか、
Ｒ８とＲ９がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成していても良く；
Ｒ１０は、各場合で独立に価数によって許容される場合ハロ、オキソ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリール、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｎ（Ｒ６）Ｃ＝ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｎ（Ｒ６）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｃ＝ＯＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｃ＝ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｎ（Ｒ６）Ｃ＝ＯＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｓ（Ｏ）ｖＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９または−（ＣＲ４Ｒ５）０−３ＮＲ６ＳＯ２Ｒ７から選択される１以上の任意の置換基である。］
該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項２】
Ｒ１が、
（１）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ６ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ６ＣＯＯＲ７、−ＣＮまたは−ＣＯＮＲ８Ｒ９；あるいは
（２）アリール、ヘテロアリール、複素環、アルケニルまたはアルキニル（これらのいずれも、独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
である請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がアリール、ヘテロアリールまたは複素環であり、これらのいずれも、独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｍが非存在、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；ならびに
Ｒ２が独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールである請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｍが非存在、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；ならびに
Ｒ２が独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールである請求項２の化合物。
【請求項６】
Ｍが非存在、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；ならびに
Ｒ２が独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールである請求項３の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、ナフチリジニル、チエニル、ベンゾチエニル、フラン、ベンゾフラニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、キノキサリニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、インドリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾイソチオザゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ピロリジニル、ピラゾリル、インダゾリル、ピペラジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、ピラニル、ピリダジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、キノリニル、キナゾリニル、シンノリニル、フタラジニル、ジヒドロキノリニルまたはイソキノリニルであり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０によって置換されていても良く；ならびに
Ｒ２が、キノリニル、イソキノリニル、ナフチル、ピロロピリジニル、ナフチリジニルキナゾリニル、インダゾリル、キノキサリニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリドニル、ピリミドニル、シンノリニル、アザインドリル、アザベンゾチエニル、アザインダゾリル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンまたはフェニルであり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がキノリニルである請求項７の化合物。
【請求項９】
下記式ＩＡの構造を有する請求項１の化合物、
【化１９２】
該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、
（１）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ６ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ６ＣＯＯＲ７、−ＣＮまたは−ＣＯＮＲ８Ｒ９；あるいは
（２）アリール、ヘテロアリール、複素環、アルケニルまたはアルキニル（これらのいずれも、独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
である請求項９の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がアリール、ヘテロアリールまたは複素環であり、これらのいずれも、独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い請求項１０の化合物。
【請求項１２】
Ｍが非存在、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；ならびに
Ｒ２が独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールである請求項９の化合物。
【請求項１３】
Ｍが非存在、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；ならびに
Ｒ２が独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールである請求項１１の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、ナフチリジニル、チエニル、ベンゾチエニル、フラン、ベンゾフラニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、キノキサリニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、インドリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾイソチオザゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ピロリジニル、ピラゾリル、インダゾリル、ピペラジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、ピラニル、ピリダジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、キノリニル、キナゾリニル、シンノリニル、フタラジニル、ジヒドロキノリニルまたはイソキノリニルであり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０によって置換されていても良く；ならびに
Ｒ２が、キノリニル、イソキノリニル、ナフチル、ピロロピリジニル、ナフチリジニルキナゾリニル、インダゾリル、キノキサリニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリドニル、ピリミドニル、シンノリニル、アザインドリル、アザベンゾチエニル、アザインダゾリル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンまたはフェニルであり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い請求項１３の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２がキノリニルである請求項１４の化合物。
【請求項１６】
下記式ＩＢの構造を有する請求項１の化合物、
【化１９３】
該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１７】
Ｒ１が、
（１）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ６ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ６ＣＯＯＲ７、−ＣＮまたは−ＣＯＮＲ８Ｒ９；あるいは
（２）アリール、ヘテロアリール、複素環、アルケニルまたはアルキニル（これらのいずれも、独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
である請求項１６の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１がアリール、ヘテロアリールまたは複素環であり、これらのいずれも、独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い請求項１７の化合物。
【請求項１９】
Ｍが非存在、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；ならびに
Ｒ２が独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールである請求項１６の化合物。
【請求項２０】
Ｍが非存在、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；ならびに
Ｒ２が独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールである請求項１８の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、ナフチリジニル、チエニル、ベンゾチエニル、フラン、ベンゾフラニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、キノキサリニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、インドリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾイソチオザゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ピロリジニル、ピラゾリル、インダゾリル、ピペラジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、ピラニル、ピリダジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、キノリニル、キナゾリニル、シンノリニル、フタラジニル、ジヒドロキノリニルまたはイソキノリニルであり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０によって置換されていても良く；ならびに
Ｒ２が、キノリニル、イソキノリニル、ナフチル、ピロロピリジニル、ナフチリジニルキナゾリニル、インダゾリル、キノキサリニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリドニル、ピリミドニル、シンノリニル、アザインドリル、アザベンゾチエニル、アザインダゾリル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンまたはフェニルであり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い請求項２０の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２がキノリニルである請求項２１の化合物。
【請求項２３】
【化１９４】
から選択される請求項９の化合物および該化合物の塩。
【請求項２４】
【化１９５】
から選択される請求項１６の化合物および該化合物の塩。
【請求項２５】
下記式ＩＣの構造を有する請求項１の化合物、
【化１９６】
該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項２６】
下記の構造を有する請求項２５の化合物
【化１９７】
および該化合物の塩。
【請求項２７】
下記式ＩＩＡの構造を有する請求項１の化合物、
【化１９８】
該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項２８】
下記の構造を有する請求項２７の化合物
【化１９９】
および該化合物の塩。
【請求項２９】
下記式ＩＤの構造を有する請求項１の化合物、
【化２００】
該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項３０】
【化２０１】
から選択される請求項２９の化合物および該化合物の塩。
【請求項３１】
下記式Ｖの化合物、
【化２０２】
［式中、
ｎは、０から３の整数であり；
ｖは、０から２の整数であり；
Ｌは、非存在、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ３−１０シクロアルキレン、Ｃ３−１０複素環アルキレン Ｃ２−８アルケニレンまたはＣ２−８アルキニレンであり、それらのいずれも独立に１以上のハロ、−ＯＲ７または−ＮＲ８Ｒ９で置換されていても良く、ならびにさらには同一の４価炭素原子に結合したいずれか２個の置換基が一体となって、スピロ縮合シクロアルキルまたは複素環を形成していても良く；
Ｍは、非存在、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｖ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６（ＣＯ）−、−ＳＯ２ＮＲ６−、−ＮＲ６ＳＯ２−であり、ただし、ＬおよびＭが同時に非存在であることはなく；
Ｒ１は、
（１）ハロ、−ＣＮ、−ＮＲ６−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ６−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ６−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ７、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９または−ＯＲ７、
（２）シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニル（それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
であり；
Ｒ２は、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良く；
Ｒ３は、各場合で独立にハロ、シアノ、置換されていても良いアルキル、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）０−１Ｒ７、−（Ｃ＝Ｏ）０−１ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ７、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ＝ＯＲ７、−ＮＲ８Ｃ＝ＯＲ７、−ＮＲ６−Ｃ＝Ｏ−ＮＲ８Ｒ９および−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ７から選択される任意の置換基であり；
Ｒ４＊、Ｒ４およびＲ５は各場合で、独立にＨまたはＲ３の定義で列挙された任意の置換基のうちのいずれかであり、ただし、Ｒ４およびＲ５が同時に−ＯＲ７、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ７、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ＝ＯＲ７、−ＮＲ６−Ｃ＝Ｏ−ＮＲ８Ｒ９および−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ７から選択されることはできず；
Ｒ６は各場合で、独立に
（１）Ｈ、または
（２）アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
であり；
Ｒ７は各場合で、独立に
（１）Ｈ、または
（２）アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
であり；
Ｒ８およびＲ９は各場合で、独立にＨ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロアルキルアルキル、複素環アルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるか、Ｒ８とＲ９がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成していても良く；ならびに
Ｒ１０は、各場合で独立に価数によって許容される場合ハロ、オキソ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリール、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｎ（Ｒ６）Ｃ＝ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｎ（Ｒ６）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｃ＝ＯＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｃ＝ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｎ（Ｒ６）Ｃ＝ＯＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｓ（Ｏ）ｖＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９または−（ＣＲ４Ｒ５）０−３ＮＲ６ＳＯ２Ｒ７から選択される１以上の任意の置換基である。］
該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項３２】
下記構造を有する請求項３１の化合物
【化２０３】
および該化合物の塩。
【請求項３３】
請求項１の化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３４】
対象における癌を治療する方法であって、有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、前記方法。
【請求項３５】
抗生物質型薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫剤、インターフェロン型薬剤およびその他薬剤から選択される化合物との組み合わせを含む請求項３４の方法。
【請求項３６】
対象における血管形成を治療する方法であって、有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、前記方法。
【請求項３７】
哺乳動物における増殖関連障害を治療する方法であって、有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、前記方法。
【請求項３８】
対象における腫瘍での血流を低減する方法であって、有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、前記方法。
【請求項３９】
対象における腫瘍の大きさを低減する方法であって、有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、前記方法。
【請求項４０】
対象における糖尿病性網膜症を治療する方法であって、有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、前記方法。
【請求項４１】
哺乳動物における炎症を治療する方法であって、有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、方法。
【請求項４２】
哺乳動物におけるＴ細胞活性化を阻害する方法であって、哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、方法。
【請求項４３】
哺乳動物における関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎または骨関節炎を治療する方法であって、哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、方法。
【請求項４４】
哺乳動物における臓器移植、急性移植片もしくは異種移植片もしくは同種移植片拒絶または移植耐性誘発を治療する方法であって、哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、方法。
【請求項４５】
哺乳動物における虚血性もしくは再潅流性損傷、心筋梗塞または卒中を治療する方法であって、哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、方法。
【請求項４６】
哺乳動物における多発性硬化症、潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、クローン病、狼瘡、接触過敏症、遅延型過敏およびグルテン過敏性腸疾患、Ｉ型糖尿病、乾癬、接触皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫性多腺性疾患、自己免疫性脱毛症、悪性貧血、白斑、自己免疫性下垂体機能低下症、ギラン・バレー症候群、糸球体腎炎、血清病、蕁麻疹（uticaria）、アレルギー疾患、喘息、花粉症、アレルギー性鼻炎、強皮症（scleracielma）、菌状息肉腫、皮膚筋炎、円形脱毛症、慢性光線性皮膚炎、湿疹、ベーチェット病、掌蹠膿疱症、壊疸性膿皮症、セザリー症候群、アトピー性皮膚炎、全身性硬化症、限局性強皮症、アトピー性皮膚炎を治療する、または哺乳動物において画像診断する方法であって、哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、方法。
【請求項１】
下記式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶの化合物、
【化１９０】
［式中、
ａおよびｂは、独立に非存在であるか結合であり；
ｎは、価数によって許容される０から６の整数であり；
ｖは、０から２の整数であり；
ａが結合である場合にはＸはＣＲ４＊またはＮであり、ならびにａが非存在である場合にはＸはＣＲ４Ｒ５またはＮＲ６であり；
ｂが結合である場合にはＹおよびＺは独立にＣＲ４＊またはＮであり、ならびにｂが非存在である場合にはＹおよびＺのうちの一方がＣＲ４Ｒ５であり、他方がＮＲ６であり；
Ｗ、Ｙ＊およびＺ＊は、独立にＣＲ４＊またはＮであり；
Ｖ、ＵおよびＵ＊は、独立にＣＲ４＊またはＮであり、ただしＵおよびＵ＊のうちの一方のみがＮであり；
Ｌは、非存在、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ３−１０シクロアルキレン、Ｃ３−１０複素環アルキレン、Ｃ２−８アルケニレンまたはＣ２−８アルキニレンであり、それらのいずれも１以上のハロ、−ＯＲ７または−ＮＲ８Ｒ９で置換されていても良く、ならびにさらには同一の４価炭素原子に結合したいずれか２個の置換基が一体となって、スピロ縮合シクロアルキルまたは複素環を形成していても良く；
Ｍは、非存在、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｖ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６（Ｃ＝Ｏ）−、−ＳＯ２ＮＲ６−、−ＮＲ６ＳＯ２−であり、ただし、ＬおよびＭが同時に非存在であることはなく；または−Ｌ−Ｍ−Ｒ２が一体となって下記のもの：
【化１９１】
を形成していても良く、
Ａは、ＣＨまたはＮであり；ならびにＢ、Ｃ、ＤおよびＥは独立にＣＨ２、Ｏ、ＮＲ６またはＳ（Ｏ）ｖであり、ただしＡ、Ｂ、Ｃ、ＤおよびＥのうちの一つのみがヘテロ原子であることができ；
Ｒ１は、
（１）ハロ、−ＣＮ、−ＮＲ６−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ６−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ６−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ７、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９または−ＯＲ７、
（２）シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニル（それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
であり；
Ｒ２は、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良く；
Ｒ２ａは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたは複素環であり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良く；
Ｒ３は、各場合で独立にハロ、シアノ、置換されていても良いアルキル、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）０−１Ｒ７、−（Ｃ＝Ｏ）０−１ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ７、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ＝ＯＲ７、−ＮＲ８Ｃ＝ＯＲ７、−ＮＲ６−Ｃ＝Ｏ−ＮＲ８Ｒ９および−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ７から選択される任意の置換基であり；
Ｒ４＊、Ｒ４およびＲ５は各場合で、独立にＨまたはＲ３の定義で列挙された任意の置換基のうちのいずれかであり、ただし、Ｒ４およびＲ５が同時に−ＯＲ７、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ７、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ＝ＯＲ７、−ＮＲ６−Ｃ＝Ｏ−ＮＲ８Ｒ９および−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ７から選択されることはできず；
Ｒ６は各場合で、独立に
（１）Ｈ、または
（２）アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
であり；
Ｒ７は各場合で、独立に
（１）Ｈ、または
（２）アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
であり；
Ｒ８およびＲ９は各場合で、独立に
（１）Ｈ、または
（２）アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロアルキルアルキル、複素環アルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）であるか、
Ｒ８とＲ９がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成していても良く；
Ｒ１０は、各場合で独立に価数によって許容される場合ハロ、オキソ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリール、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｎ（Ｒ６）Ｃ＝ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｎ（Ｒ６）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｃ＝ＯＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｃ＝ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｎ（Ｒ６）Ｃ＝ＯＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｓ（Ｏ）ｖＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９または−（ＣＲ４Ｒ５）０−３ＮＲ６ＳＯ２Ｒ７から選択される１以上の任意の置換基である。］
該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項２】
Ｒ１が、
（１）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ６ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ６ＣＯＯＲ７、−ＣＮまたは−ＣＯＮＲ８Ｒ９；あるいは
（２）アリール、ヘテロアリール、複素環、アルケニルまたはアルキニル（これらのいずれも、独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
である請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がアリール、ヘテロアリールまたは複素環であり、これらのいずれも、独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｍが非存在、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；ならびに
Ｒ２が独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールである請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｍが非存在、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；ならびに
Ｒ２が独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールである請求項２の化合物。
【請求項６】
Ｍが非存在、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；ならびに
Ｒ２が独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールである請求項３の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、ナフチリジニル、チエニル、ベンゾチエニル、フラン、ベンゾフラニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、キノキサリニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、インドリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾイソチオザゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ピロリジニル、ピラゾリル、インダゾリル、ピペラジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、ピラニル、ピリダジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、キノリニル、キナゾリニル、シンノリニル、フタラジニル、ジヒドロキノリニルまたはイソキノリニルであり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０によって置換されていても良く；ならびに
Ｒ２が、キノリニル、イソキノリニル、ナフチル、ピロロピリジニル、ナフチリジニルキナゾリニル、インダゾリル、キノキサリニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリドニル、ピリミドニル、シンノリニル、アザインドリル、アザベンゾチエニル、アザインダゾリル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンまたはフェニルであり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がキノリニルである請求項７の化合物。
【請求項９】
下記式ＩＡの構造を有する請求項１の化合物、
【化１９２】
該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、
（１）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ６ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ６ＣＯＯＲ７、−ＣＮまたは−ＣＯＮＲ８Ｒ９；あるいは
（２）アリール、ヘテロアリール、複素環、アルケニルまたはアルキニル（これらのいずれも、独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
である請求項９の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がアリール、ヘテロアリールまたは複素環であり、これらのいずれも、独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い請求項１０の化合物。
【請求項１２】
Ｍが非存在、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；ならびに
Ｒ２が独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールである請求項９の化合物。
【請求項１３】
Ｍが非存在、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；ならびに
Ｒ２が独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールである請求項１１の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、ナフチリジニル、チエニル、ベンゾチエニル、フラン、ベンゾフラニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、キノキサリニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、インドリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾイソチオザゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ピロリジニル、ピラゾリル、インダゾリル、ピペラジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、ピラニル、ピリダジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、キノリニル、キナゾリニル、シンノリニル、フタラジニル、ジヒドロキノリニルまたはイソキノリニルであり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０によって置換されていても良く；ならびに
Ｒ２が、キノリニル、イソキノリニル、ナフチル、ピロロピリジニル、ナフチリジニルキナゾリニル、インダゾリル、キノキサリニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリドニル、ピリミドニル、シンノリニル、アザインドリル、アザベンゾチエニル、アザインダゾリル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンまたはフェニルであり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い請求項１３の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２がキノリニルである請求項１４の化合物。
【請求項１６】
下記式ＩＢの構造を有する請求項１の化合物、
【化１９３】
該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項１７】
Ｒ１が、
（１）−ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ６ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ６ＣＯＯＲ７、−ＣＮまたは−ＣＯＮＲ８Ｒ９；あるいは
（２）アリール、ヘテロアリール、複素環、アルケニルまたはアルキニル（これらのいずれも、独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
である請求項１６の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１がアリール、ヘテロアリールまたは複素環であり、これらのいずれも、独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い請求項１７の化合物。
【請求項１９】
Ｍが非存在、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；ならびに
Ｒ２が独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールである請求項１６の化合物。
【請求項２０】
Ｍが非存在、−Ｏ−または−ＮＲ６−であり；ならびに
Ｒ２が独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良いアリールまたはヘテロアリールである請求項１８の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、フェニル、ナフチル、ナフチリジニル、チエニル、ベンゾチエニル、フラン、ベンゾフラニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、キノキサリニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、インドリニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾイソチオザゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、ピロリジニル、ピラゾリル、インダゾリル、ピペラジニル、ピペラジニル、アゼチジニル、ピラニル、ピリダジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、キノリニル、キナゾリニル、シンノリニル、フタラジニル、ジヒドロキノリニルまたはイソキノリニルであり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０によって置換されていても良く；ならびに
Ｒ２が、キノリニル、イソキノリニル、ナフチル、ピロロピリジニル、ナフチリジニルキナゾリニル、インダゾリル、キノキサリニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリドニル、ピリミドニル、シンノリニル、アザインドリル、アザベンゾチエニル、アザインダゾリル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンまたはフェニルであり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い請求項２０の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２がキノリニルである請求項２１の化合物。
【請求項２３】
【化１９４】
から選択される請求項９の化合物および該化合物の塩。
【請求項２４】
【化１９５】
から選択される請求項１６の化合物および該化合物の塩。
【請求項２５】
下記式ＩＣの構造を有する請求項１の化合物、
【化１９６】
該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項２６】
下記の構造を有する請求項２５の化合物
【化１９７】
および該化合物の塩。
【請求項２７】
下記式ＩＩＡの構造を有する請求項１の化合物、
【化１９８】
該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項２８】
下記の構造を有する請求項２７の化合物
【化１９９】
および該化合物の塩。
【請求項２９】
下記式ＩＤの構造を有する請求項１の化合物、
【化２００】
該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項３０】
【化２０１】
から選択される請求項２９の化合物および該化合物の塩。
【請求項３１】
下記式Ｖの化合物、
【化２０２】
［式中、
ｎは、０から３の整数であり；
ｖは、０から２の整数であり；
Ｌは、非存在、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ３−１０シクロアルキレン、Ｃ３−１０複素環アルキレン Ｃ２−８アルケニレンまたはＣ２−８アルキニレンであり、それらのいずれも独立に１以上のハロ、−ＯＲ７または−ＮＲ８Ｒ９で置換されていても良く、ならびにさらには同一の４価炭素原子に結合したいずれか２個の置換基が一体となって、スピロ縮合シクロアルキルまたは複素環を形成していても良く；
Ｍは、非存在、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｖ−、−ＮＲ６−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、−ＮＲ６（ＣＯ）−、−ＳＯ２ＮＲ６−、−ＮＲ６ＳＯ２−であり、ただし、ＬおよびＭが同時に非存在であることはなく；
Ｒ１は、
（１）ハロ、−ＣＮ、−ＮＲ６−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ７、−ＮＲ６−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７、−ＮＲ６−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ７、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｒ９または−ＯＲ７、
（２）シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＣ２−６アルキニル（それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
であり；
Ｒ２は、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良く；
Ｒ３は、各場合で独立にハロ、シアノ、置換されていても良いアルキル、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、−（Ｃ＝Ｏ）０−１Ｒ７、−（Ｃ＝Ｏ）０−１ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ７、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ＝ＯＲ７、−ＮＲ８Ｃ＝ＯＲ７、−ＮＲ６−Ｃ＝Ｏ−ＮＲ８Ｒ９および−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ７から選択される任意の置換基であり；
Ｒ４＊、Ｒ４およびＲ５は各場合で、独立にＨまたはＲ３の定義で列挙された任意の置換基のうちのいずれかであり、ただし、Ｒ４およびＲ５が同時に−ＯＲ７、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）ｖＲ７、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ＝ＯＲ７、−ＮＲ６−Ｃ＝Ｏ−ＮＲ８Ｒ９および−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ７から選択されることはできず；
Ｒ６は各場合で、独立に
（１）Ｈ、または
（２）アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
であり；
Ｒ７は各場合で、独立に
（１）Ｈ、または
（２）アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキル（それらのいずれも独立に価数が許容する場合１以上のＲ１０で置換されていても良い。）
であり；
Ｒ８およびＲ９は各場合で、独立にＨ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、ヘテロアルキルアルキル、複素環アルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであるか、Ｒ８とＲ９がそれらが結合している窒素原子と一体となって複素環を形成していても良く；ならびに
Ｒ１０は、各場合で独立に価数によって許容される場合ハロ、オキソ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリール、アリール、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｎ（Ｒ６）Ｃ＝ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｎ（Ｒ６）（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｃ＝ＯＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｃ＝ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３（Ｃ＝Ｏ）ＯＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｎ（Ｒ６）Ｃ＝ＯＮＲ８Ｒ９、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３Ｓ（Ｏ）ｖＲ７、−（ＣＲ４Ｒ５）０−３ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９または−（ＣＲ４Ｒ５）０−３ＮＲ６ＳＯ２Ｒ７から選択される１以上の任意の置換基である。］
該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩。
【請求項３２】
下記構造を有する請求項３１の化合物
【化２０３】
および該化合物の塩。
【請求項３３】
請求項１の化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３４】
対象における癌を治療する方法であって、有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、前記方法。
【請求項３５】
抗生物質型薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗剤、ホルモン剤、免疫剤、インターフェロン型薬剤およびその他薬剤から選択される化合物との組み合わせを含む請求項３４の方法。
【請求項３６】
対象における血管形成を治療する方法であって、有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、前記方法。
【請求項３７】
哺乳動物における増殖関連障害を治療する方法であって、有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、前記方法。
【請求項３８】
対象における腫瘍での血流を低減する方法であって、有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、前記方法。
【請求項３９】
対象における腫瘍の大きさを低減する方法であって、有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、前記方法。
【請求項４０】
対象における糖尿病性網膜症を治療する方法であって、有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、前記方法。
【請求項４１】
哺乳動物における炎症を治療する方法であって、有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、方法。
【請求項４２】
哺乳動物におけるＴ細胞活性化を阻害する方法であって、哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、方法。
【請求項４３】
哺乳動物における関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎または骨関節炎を治療する方法であって、哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、方法。
【請求項４４】
哺乳動物における臓器移植、急性移植片もしくは異種移植片もしくは同種移植片拒絶または移植耐性誘発を治療する方法であって、哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、方法。
【請求項４５】
哺乳動物における虚血性もしくは再潅流性損傷、心筋梗塞または卒中を治療する方法であって、哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１の化合物を投与する段階を有する、方法。
【請求項４６】
哺乳動物における多発性硬化症、潰瘍性大腸炎を含む炎症性腸疾患、クローン病、狼瘡、接触過敏症、遅延型過敏およびグルテン過敏性腸疾患、Ｉ型糖尿病、乾癬、接触皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫性多腺性疾患、自己免疫性脱毛症、悪性貧血、白斑、自己免疫性下垂体機能低下症、ギラン・バレー症候群、糸球体腎炎、血清病、蕁麻疹（uticaria）、アレルギー疾患、喘息、花粉症、アレルギー性鼻炎、強皮症（scleracielma）、菌状息肉腫、皮膚筋炎、円形脱毛症、慢性光線性皮膚炎、湿疹、ベーチェット病、掌蹠膿疱症、壊疸性膿皮症、セザリー症候群、アトピー性皮膚炎、全身性硬化症、限局性強皮症、アトピー性皮膚炎を治療する、または哺乳動物において画像診断する方法であって、哺乳動物に対して治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、方法。
【公表番号】特表２０１０−５１９２０４（Ｐ２０１０−５１９２０４Ａ）
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４９６２５（Ｐ２００９−５４９６２５）
【出願日】平成２０年２月１５日（２００８．２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００２００７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０３２７７
【国際公開日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月１５日（２００８．２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００２００７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０３２７７
【国際公開日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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