ガンマセクレターゼモジュレーター
本発明は、ガンマセクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。該化合物は、式（Ｉ）を有する。ガンマセクレターゼ活性を調節する方法および該式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を治療する方法も開示される。本発明はまた、ガンマセクレターゼモジュレーターとしての新規クラスの化合物（阻害剤、アンタゴニスト等を含む）、そのような化合物を調製する方法、１種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、１種または複数のそのような化合物を含む医薬製剤を調製する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を使用する、Ａβに関連する１種または複数の疾患の治療、予防、阻害または寛解の方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化７２０】
またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物［式中、
Ｇ、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０およびＷは、それぞれ独立に選択され、
式（Ｉ）の環中の（Ａ）は、前記環を特定するための参照文字であり、
番号（１）、（２）、（３）、（４）および（５）は、前記環（Ａ）の位置を特定するための参照番号であり、
位置（３）と（４）との間の点線
【化７２１】
は、任意選択の結合を表し、
ｄは０または１であり、
ｆは１であり、
ｍは０〜６であり、
ｎは１〜５であり、
ｐは０〜５であり、
ｑは、０、１または２であり、各ｑは独立に選択され、
ｒは１〜３であり、
ｔは１または２であり、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され、
部分−Ｇ−Ｒ１０−（Ｒ９）ｆは、Ｇを経由して位置（１）または（２）と結合しており、Ｇが（１）と結合している場合、Ｇ４は−Ｃ−であり、Ｇが（２）と結合している場合、Ｇ３は−Ｃ−であり、
Ｇは、直接結合、
【化７２２】
（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２−基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−、−（ＣＨＲ４）２〜３−、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択され、
Ｇ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２および−Ｓ（Ｏ）−からなる群から選択され、但し、（３）と（４）との間に任意選択の二重結合が存在する場合、
（ａ）前記−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基についてのｑは０または１であり（および、０である場合、炭素上にＨがあり）、
（ｂ）前記−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基についてのｄは０であり（および、位置（３）と（４）との間の二重結合によりＮ上にＨはなく）、
（ｃ）Ｇ１は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２またはＳ（Ｏ）−ではなく、
Ｇ２は、直接結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２および−Ｓ（Ｏ）−からなる群から選択され、但し、（３）と（４）との間に任意選択の二重結合が存在する場合、
（ａ）前記−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基についてのｑは０または１であり（および、０である場合、炭素上にＨがあり）、
（ｂ）前記−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基についてのｄは０であり（および、位置（３）と（４）との間の二重結合によりＮ上にＨはなく）、
（ｃ）Ｇ２は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２または−Ｓ（Ｏ）−ではなく、
Ｇ３は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ［ここで、ｑは０または１である（および、０である場合、炭素上にＨがある）］および−Ｎ（Ｒ２）ｄ［ここで、ｄは０である（および、位置（１）と（２）との間の二重結合によりＮ上にＨはない）］からなる群から選択され、但し、部分Ｇが位置（２）と結合している場合、Ｇ３は炭素であり、
Ｇ４は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ［ここで、ｑは０または１である（および、０である場合、炭素上にＨがある）］および−Ｎ（Ｒ２）ｄ［ここで、ｄは０である（および、位置（１）と（２）との間の二重結合によりＮ上にＨはない）］からなる群から選択され、但し、部分Ｇが位置（１）と結合している場合、Ｇ４は炭素であり、
Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、
【化７２３】
、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記置換アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキ）、
【化７２４】
、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記置換アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており、
各Ｒ４は、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から独立に選択され、ここで、前記置換アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており、
各Ｒ５は、Ｈ、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記置換されている基は、Ｒ２１から独立に選択される１個または複数の置換基で置換されており、
Ｒ９は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ９アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ１０は、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリアルケニル−、
【化７２５】
（式中、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−および−Ｓ−からなる群から選択される）
からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ１０部分のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択されるか、あるいは
隣接する炭素上の２個のＲ１８部分は、一緒に結合して
【化７２６】
を形成してよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３（ここで、各Ｒ１５は独立に選択される）、
【化７２７】
（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）および−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２０（ここで、Ｒ４は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、５〜１０員環を形成し、前記環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−ＮＲ２−からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を場合によって含有する）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルＲ２１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２２基で場合によって置換されており、
各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３（ここで、各Ｒ１５は独立に選択される）、
【化７２８】
からなる群から独立に選択され、
但し、
（ａ）環Ａは、前記環中に２個の隣接する−Ｏ−原子を有さず、
（ｂ）環Ａは、前記環中に２個の隣接する硫黄基を有さず（すなわち、環Ａ中の１つの位置に−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２基がある場合、環Ａ中の隣接する位置は−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２ではない）、
（ｃ）環Ａは、硫黄基に隣接する−Ｏ−原子を有さず（すなわち、環Ａは、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２に隣接する−Ｏ−原子を有さない）、
（ｄ）Ｇ１がＮである場合、Ｇ２は−Ｏ−ではなく、
（ｅ）Ｇ１が−Ｏ−である場合、Ｇ２はＮではなく、
（ｆ）Ｇ１がＮである場合、Ｇ２は−Ｓ−ではなく、
（ｇ）Ｇ１が−Ｓ−である場合、Ｇ２はＮではなく、
（ｈ）Ｇ１が直接結合であり、Ｇ２が−Ｏ−である場合、Ｇ３はＮではなく、
（ｉ）Ｇ２が直接結合であり、Ｇ１が−Ｏ−である場合、Ｇ３はＮではなく、
（ｊ）Ｇ１がＮであり、Ｇ３がＮである場合、Ｇ２はＮではなく、
（ｋ）Ｇ２がＮであり、Ｇ３がＮである場合、Ｇ１はＮではなく、
（ｌ）Ｇ１がＮであり、Ｇ２がＮである場合、Ｇ３はＮではなく、
（ｍ）−ＳＦ５部分も−Ｓｉ（Ｒ１５）３部分も存在せず、ＷがＣ（＝Ｏ）またはＣ（＝ＮＲ２）であり、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在する場合、Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはシクロアルキルアルキル−ではなく、
（ｎ）ＷがＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合している場合、ＧはＣＨＲ３ではなく、
（ｏ）ＷがＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在しない場合、Ｒ１は縮合２−アミノピリジルシクロアルキル−部分ではなく、
（ｐ）ＷがＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３がＮであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在しない場合、Ｒ１は縮合２−アミノピリジルシクロアルキル部分ではなく、
（ｑ）ＷがＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１がＮ（Ｒ２）ｄであり、Ｇ２がＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ３がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合している場合、前記Ｇ３についてのＲ２１は−ＮＲ１５Ｒ１６ではなく、
（ｒ）Ｇ１がＣ（＝ＮＲ２）であり、Ｇ２が直接結合であり、Ｇ３がＮであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合している場合、ＧはＣＨＲ３ではない］。
【請求項２】
前記Ｒ１０が、アリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ１０が、１個のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９が、１個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化７２９】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化７３０】
であるか、あるいは
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化７３１】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｒ１基が、
【化７３２】
［式中、Ｒ２１は、置換されていないか、または１個もしくは複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されている］
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリールはフェニルであり、前記アルキル基はメチルまたはエチルであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されており、ここで、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１または２個のＲ２２ハロ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、ここで、前記ハロはＦである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がアリール基であり、前記アリール基が、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がアリール基であり、前記アリール基が、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がアリール基であり、前記アリール基が、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、Ｒ２２基の１個が−ＳＦ５であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が−ＳＦ５であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が−ＯＳＦ５であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が−ＯＳＦ５であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が−Ｓｉ（Ｒ１５）３であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が−Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が−Ｓｉ（ＣＨ３）３であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が−Ｓｉ（Ｒ１５）３であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が−Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が−Ｓｉ（ＣＨ３）３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記Ｒ１が、
【化７３３】
【化７３４】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｒ１０が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
（１）
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基が、１個または複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、
Ｒ１０が、アリールおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているアリールであり、
Ｒ９が、ヘテロアリールおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールであるか、あるいは
（２）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているアルキル基であり、前記フェニルが、１個または複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているフェニルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾリルであるか、あるいは
（３）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１個または複数の独立に選択されるハロで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または複数の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または複数の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルであるか、あるいは
（４）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１個または２個の独立に選択されるハロで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５がアルキルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルであるか、あるいは
（５）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１個または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１５がメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立に選択されるメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは
（６）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１個または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５がメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは
（７）
Ｒ１が、
【化７３５】
【化７３６】
からなる群から選択され、ここで、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化７３７】
であるか、あるいは
（８）
Ｒ１が、
【化７３８】
【化７３９】
であり、ここで、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化７４０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式
【化７４１】
【化７４２】
を有することからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
【化７４３】
【化７４４】
【化７４５】
［式中、
（ａ）各ｑは、独立に、０または１であり、
（ｂ）各Ｒ２１は独立に選択され、
（ｃ）式（ＩＬ）中の各Ｒ２は独立に選択され、
（ｄ）式（ＩＵ）ｑについて、（２）における前記Ｒ２１についてのｑは０または１であり、前記Ｎに隣接する炭素上の前記Ｒ２１についてのｑは、０、１または２であり、各ｑについての各Ｒ２１は独立に選択される］
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
【化７４６】
【化７４７】
【化７４８】
【化７４９】
【化７５０】
［式中、
（ａ）各ｑは、独立に、０または１であり、
（ｂ）各Ｒ２１は独立に選択され、
（ｃ）式（ＩＬ１）中の各Ｒ２は独立に選択され、
（ｄ）式（ＩＬ３）中の各Ｒ２は独立に選択され、
（ｅ）式（ＩＵ１）について、（２）における前記Ｒ２１についてのｑは０または１であり、前記Ｎに隣接する炭素上の前記Ｒ２１についてのｑは、０、１または２であり、各ｑについての各Ｒ２１は独立に選択される］
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
化合物１．１〜４９．１からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
化合物１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
化合物５０．１〜１１８．１からなる群から選択される化合物。
【請求項２０】
化合物１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、
【化７５１】
［式中、一方のＲ２１は非置換または置換アルキル基であり、他方のＲ２１は非置換または置換アリール基である］
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、
【化７５２】
であり、Ｒ２１が、非置換アリールまたは１個もしくは複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されているアリールである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項２４】
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項２５】
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項２６】
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項２７】
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項２８】
中枢神経系障害を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップ、あるいは
（ｃ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップ
を含む方法。
【請求項２９】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項３０】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１７に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１７に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項３１】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１８に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１８に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項３２】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項３３】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項３４】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項３５】
（ａ）ガンマセクレターゼ活性を調節する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｂ）ベータアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｃ）１種または複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項３６】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項１に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項３７】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項３８】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項３９】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項４０】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項４１】
中枢神経系障害を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップ、あるいは
（ｃ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
【請求項４２】
中枢神経系障害を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップ、あるいは
（ｃ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
【請求項４３】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項４４】
（ａ）ガンマセクレターゼ活性を調節する方法であって、有効量の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｂ）ベータアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、有効量の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｃ）１種または複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効量の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項４５】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項４６】
（ａ）ガンマセクレターゼ活性を調節する方法であって、有効量の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｂ）ベータアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、有効量の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｃ）１種または複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効量の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化７２０】
またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物［式中、
Ｇ、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｒ１、Ｒ９、Ｒ１０およびＷは、それぞれ独立に選択され、
式（Ｉ）の環中の（Ａ）は、前記環を特定するための参照文字であり、
番号（１）、（２）、（３）、（４）および（５）は、前記環（Ａ）の位置を特定するための参照番号であり、
位置（３）と（４）との間の点線
【化７２１】
は、任意選択の結合を表し、
ｄは０または１であり、
ｆは１であり、
ｍは０〜６であり、
ｎは１〜５であり、
ｐは０〜５であり、
ｑは、０、１または２であり、各ｑは独立に選択され、
ｒは１〜３であり、
ｔは１または２であり、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され、
部分−Ｇ−Ｒ１０−（Ｒ９）ｆは、Ｇを経由して位置（１）または（２）と結合しており、Ｇが（１）と結合している場合、Ｇ４は−Ｃ−であり、Ｇが（２）と結合している場合、Ｇ３は−Ｃ−であり、
Ｇは、直接結合、
【化７２２】
（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２−基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−、−（ＣＨＲ４）２〜３−、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立に選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択され、
Ｇ１は、直接結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２および−Ｓ（Ｏ）−からなる群から選択され、但し、（３）と（４）との間に任意選択の二重結合が存在する場合、
（ａ）前記−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基についてのｑは０または１であり（および、０である場合、炭素上にＨがあり）、
（ｂ）前記−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基についてのｄは０であり（および、位置（３）と（４）との間の二重結合によりＮ上にＨはなく）、
（ｃ）Ｇ１は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２またはＳ（Ｏ）−ではなく、
Ｇ２は、直接結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２および−Ｓ（Ｏ）−からなる群から選択され、但し、（３）と（４）との間に任意選択の二重結合が存在する場合、
（ａ）前記−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基についてのｑは０または１であり（および、０である場合、炭素上にＨがあり）、
（ｂ）前記−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基についてのｄは０であり（および、位置（３）と（４）との間の二重結合によりＮ上にＨはなく）、
（ｃ）Ｇ２は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２または−Ｓ（Ｏ）−ではなく、
Ｇ３は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ［ここで、ｑは０または１である（および、０である場合、炭素上にＨがある）］および−Ｎ（Ｒ２）ｄ［ここで、ｄは０である（および、位置（１）と（２）との間の二重結合によりＮ上にＨはない）］からなる群から選択され、但し、部分Ｇが位置（２）と結合している場合、Ｇ３は炭素であり、
Ｇ４は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ［ここで、ｑは０または１である（および、０である場合、炭素上にＨがある）］および−Ｎ（Ｒ２）ｄ［ここで、ｄは０である（および、位置（１）と（２）との間の二重結合によりＮ上にＨはない）］からなる群から選択され、但し、部分Ｇが位置（１）と結合している場合、Ｇ４は炭素であり、
Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−Ｒ１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ２は、
【化７２３】
、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記置換アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており、
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキ）、
【化７２４】
、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記置換アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており、
各Ｒ４は、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキルおよび置換シクロアルキルからなる群から独立に選択され、ここで、前記置換アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリールアルキル−、ヘテロアリールアルキル−、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されており、
各Ｒ５は、Ｈ、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から独立に選択され、ここで、前記置換されている基は、Ｒ２１から独立に選択される１個または複数の置換基で置換されており、
Ｒ９は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ９アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリアルキル−のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ１０は、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリアルケニル−、
【化７２５】
（式中、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−および−Ｓ−からなる群から選択される）
からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ１０部分のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で場合によって置換されており、
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、アリールシクロアルキル−、アリールヘテロシクリル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキル−からなる群から独立に選択され、
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アリールアルケニル−、アリールアルキニル−、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキオキシアルキル−、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択されるか、あるいは
隣接する炭素上の２個のＲ１８部分は、一緒に結合して
【化７２６】
を形成してよく、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３（ここで、各Ｒ１５は独立に選択される）、
【化７２７】
（ここで、各Ｒ４は独立に選択される）および−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２０（ここで、Ｒ４は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、５〜１０員環を形成し、前記環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−ＮＲ２−からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を場合によって含有する）からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルＲ２１基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２２基で場合によって置換されており、
各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３（ここで、各Ｒ１５は独立に選択される）、
【化７２８】
からなる群から独立に選択され、
但し、
（ａ）環Ａは、前記環中に２個の隣接する−Ｏ−原子を有さず、
（ｂ）環Ａは、前記環中に２個の隣接する硫黄基を有さず（すなわち、環Ａ中の１つの位置に−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２基がある場合、環Ａ中の隣接する位置は−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２ではない）、
（ｃ）環Ａは、硫黄基に隣接する−Ｏ−原子を有さず（すなわち、環Ａは、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２に隣接する−Ｏ−原子を有さない）、
（ｄ）Ｇ１がＮである場合、Ｇ２は−Ｏ−ではなく、
（ｅ）Ｇ１が−Ｏ−である場合、Ｇ２はＮではなく、
（ｆ）Ｇ１がＮである場合、Ｇ２は−Ｓ−ではなく、
（ｇ）Ｇ１が−Ｓ−である場合、Ｇ２はＮではなく、
（ｈ）Ｇ１が直接結合であり、Ｇ２が−Ｏ−である場合、Ｇ３はＮではなく、
（ｉ）Ｇ２が直接結合であり、Ｇ１が−Ｏ−である場合、Ｇ３はＮではなく、
（ｊ）Ｇ１がＮであり、Ｇ３がＮである場合、Ｇ２はＮではなく、
（ｋ）Ｇ２がＮであり、Ｇ３がＮである場合、Ｇ１はＮではなく、
（ｌ）Ｇ１がＮであり、Ｇ２がＮである場合、Ｇ３はＮではなく、
（ｍ）−ＳＦ５部分も−Ｓｉ（Ｒ１５）３部分も存在せず、ＷがＣ（＝Ｏ）またはＣ（＝ＮＲ２）であり、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在する場合、Ｒ１は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはシクロアルキルアルキル−ではなく、
（ｎ）ＷがＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合している場合、ＧはＣＨＲ３ではなく、
（ｏ）ＷがＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在しない場合、Ｒ１は縮合２−アミノピリジルシクロアルキル−部分ではなく、
（ｐ）ＷがＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ２がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ３がＮであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合しており、Ｇ１とＧ２との間の任意選択の結合が存在しない場合、Ｒ１は縮合２−アミノピリジルシクロアルキル部分ではなく、
（ｑ）ＷがＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ１がＮ（Ｒ２）ｄであり、Ｇ２がＣ（＝Ｏ）であり、Ｇ３がＣ（Ｒ２１）ｑであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合している場合、前記Ｇ３についてのＲ２１は−ＮＲ１５Ｒ１６ではなく、
（ｒ）Ｇ１がＣ（＝ＮＲ２）であり、Ｇ２が直接結合であり、Ｇ３がＮであり、Ｇ４がＣであり、ＧがＧ４と結合している場合、ＧはＣＨＲ３ではない］。
【請求項２】
前記Ｒ１０が、アリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ１０が、１個のＲ２１基で置換されているフェニルであり、前記Ｒ９が、１個のＲ２１基で置換されているイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化７２９】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化７３０】
であるか、あるいは
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化７３１】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｒ１基が、
【化７３２】
［式中、Ｒ２１は、置換されていないか、または１個もしくは複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されている］
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリールはフェニルであり、前記アルキル基はメチルまたはエチルであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１個または複数のＲ２２基で置換されており、ここで、各Ｒ２２基は同じまたは異なるハロであるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１または２個のＲ２２ハロ基で置換されているか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基はアリール基であり、前記アリール基は１または２個のＲ２２ハロ基で置換されており、ここで、前記ハロはＦである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がアリール基であり、前記アリール基が、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がアリール基であり、前記アリール基が、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がアリール基であり、前記アリール基が、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、ここで、各Ｒ１５は独立に選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、少なくとも１個のＲ２２基が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５）３からなる群から選択され、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、Ｒ２２基の１個が−ＳＦ５であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が−ＳＦ５であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が−ＯＳＦ５であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が−ＯＳＦ５であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が−Ｓｉ（Ｒ１５）３であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が−Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の１個が−Ｓｉ（ＣＨ３）３であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が−Ｓｉ（Ｒ１５）３であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が−Ｓｉ（Ｒ１５）３であり、各Ｒ１５は同じまたは異なるアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基がフェニルであり、前記フェニルが、１個または複数のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２基の２個が−Ｓｉ（ＣＨ３）３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記Ｒ１が、
【化７３３】
【化７３４】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｒ１０が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個または複数のＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ２１は独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
（１）
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のＲ２１基で置換されているアルキル基であり、前記Ｒ２１基が、１個または複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、
Ｒ１０が、アリールおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているアリールであり、
Ｒ９が、ヘテロアリールおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールであるか、あるいは
（２）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているアルキル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているアルキル基であり、前記フェニルが、１個または複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているフェニルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または複数の独立に選択されるＲ２１基で置換されているイミダゾリルであるか、あるいは
（３）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１個または複数の独立に選択されるハロで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または複数の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または複数の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルであるか、あるいは
（４）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１個または２個の独立に選択されるハロで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５がアルキルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立に選択されるアルキル基で置換されているイミダゾリルであるか、あるいは
（５）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１個または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立に選択される−ＯＲ１５基で置換されているフェニルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１５がメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立に選択されるメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは
（６）
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であるか、あるいは
Ｒ１が、１個のフェニルで置換されているメチルまたはエチル基であり、前記フェニルが、１個または２個のＦで置換されており、
Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されているフェニルであり、ここで、Ｒ１５がメチルであり、
Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個のメチル基で置換されているイミダゾリルからなる群から選択されるか、あるいは
（７）
Ｒ１が、
【化７３５】
【化７３６】
からなる群から選択され、ここで、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化７３７】
であるか、あるいは
（８）
Ｒ１が、
【化７３８】
【化７３９】
であり、ここで、Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化７４０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｇが、−ＮＨ−および直接結合からなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
式
【化７４１】
【化７４２】
を有することからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
【化７４３】
【化７４４】
【化７４５】
［式中、
（ａ）各ｑは、独立に、０または１であり、
（ｂ）各Ｒ２１は独立に選択され、
（ｃ）式（ＩＬ）中の各Ｒ２は独立に選択され、
（ｄ）式（ＩＵ）ｑについて、（２）における前記Ｒ２１についてのｑは０または１であり、前記Ｎに隣接する炭素上の前記Ｒ２１についてのｑは、０、１または２であり、各ｑについての各Ｒ２１は独立に選択される］
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
【化７４６】
【化７４７】
【化７４８】
【化７４９】
【化７５０】
［式中、
（ａ）各ｑは、独立に、０または１であり、
（ｂ）各Ｒ２１は独立に選択され、
（ｃ）式（ＩＬ１）中の各Ｒ２は独立に選択され、
（ｄ）式（ＩＬ３）中の各Ｒ２は独立に選択され、
（ｅ）式（ＩＵ１）について、（２）における前記Ｒ２１についてのｑは０または１であり、前記Ｎに隣接する炭素上の前記Ｒ２１についてのｑは、０、１または２であり、各ｑについての各Ｒ２１は独立に選択される］
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
化合物１．１〜４９．１からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
化合物１９１．１〜２７４．１からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
化合物５０．１〜１１８．１からなる群から選択される化合物。
【請求項２０】
化合物１１９．１〜１９０．１からなる群から選択される化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、
【化７５１】
［式中、一方のＲ２１は非置換または置換アルキル基であり、他方のＲ２１は非置換または置換アリール基である］
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、
【化７５２】
であり、Ｒ２１が、非置換アリールまたは１個もしくは複数の独立に選択されるＲ２２基で置換されているアリールである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項２４】
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１７に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項２５】
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１８に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項２６】
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項２７】
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項２８】
中枢神経系障害を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップ、あるいは
（ｃ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップ
を含む方法。
【請求項２９】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項３０】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１７に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１７に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項３１】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１８に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１８に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項３２】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項３３】
アルツハイマー病を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物を、治療有効量のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ
を含む方法。
【請求項３４】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも１種の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項３５】
（ａ）ガンマセクレターゼ活性を調節する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｂ）ベータアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｃ）１種または複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項３６】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項１に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項３７】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１７に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項３８】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１８に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項３９】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項１９に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項４０】
（１）アルツハイマー病を治療する方法であって、１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤、ガンマセクレターゼモジュレーター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体アンタゴニスト、抗アミロイド抗体、ビタミンＥ、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト、ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト、抗生物質、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンＨ３アンタゴニスト、ＡＭＰＡアゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト、アミロイド凝集の阻害剤、グリコーゲンシンターゼキナーゼベータ阻害剤、アルファセクレターゼ活性のプロモーター、ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１種または複数の他の薬学的活性成分と組み合わせて、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（２）軽度認知機能障害を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、
（３）緑内障を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（４）脳アミロイド血管症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（５）脳卒中を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（６）認知症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（７）小膠細胞症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（８）脳の炎症を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（９）嗅覚機能喪失を治療する方法であって、有効量の１種または複数の請求項２０に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項４１】
中枢神経系障害を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップ、あるいは
（ｃ）治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
【請求項４２】
中枢神経系障害を治療する方法であって、
（ａ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップ、あるいは
（ｂ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップ、あるいは
（ｃ）治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体、ならびにコリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、ガンマセクレターゼ阻害剤およびベータセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１種または複数の化合物を含む治療有効量の医薬組成物を投与するステップを含む方法。
【請求項４３】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも１種の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項４４】
（ａ）ガンマセクレターゼ活性を調節する方法であって、有効量の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｂ）ベータアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、有効量の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｃ）１種または複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効量の請求項１９に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項４５】
ダウン症候群を治療する方法であって、治療有効量の少なくとも１種の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【請求項４６】
（ａ）ガンマセクレターゼ活性を調節する方法であって、有効量の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｂ）ベータアミロイドタンパク質の沈着を阻害する方法であって、有効量の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法、あるいは
（ｃ）１種または複数の神経変性疾患を治療する方法であって、有効量の請求項２０に記載の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与するステップを含む方法。
【公表番号】特表２０１０−５３８０６８（Ｐ２０１０−５３８０６８Ａ）
【公表日】平成２２年１２月９日（２０１０．１２．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２４０２８（Ｐ２０１０−５２４０２８）
【出願日】平成２０年９月４日（２００８．９．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１０３７０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０３２２７７
【国際公開日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月９日（２０１０．１２．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年９月４日（２００８．９．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０１０３７０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０３２２７７
【国際公開日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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