国際特許分類[C07D409/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として硫黄のみをもつ複素環式化合物 (4,512) | 2個の複素環を含有するもの (2,981) | 鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの (1,503)
国際特許分類[C07D409/12]に分類される特許
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紫外線吸収剤
【課題】UV−AおよびUV−B領域における紫外線吸収能に優れ、かつ、可視域に吸収がない低揮発性の紫外線吸収剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(UL)で表される紫外線吸収剤。
(式中、Aは、極大吸収波長が360nm以上400nm以下であり、半値幅が55nm以下であり、極大吸収波長におけるモル吸光係数が20000以上である少なくとも1種の紫外線吸収性残基を表す。Bは、320nmにおける吸光度が極大吸収波長における吸光度の30%以上であり、極大吸収波長が360nm以下である少なくとも1種の紫外線吸収性残基を表す。Laは連結基を表す。yは1以上の整数を表す。)
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骨癌並びに骨癌に伴う骨喪失及び骨痛の処置又は予防のためのCFMS阻害物質の使用
本発明は、骨癌、並びに、骨癌に伴う骨喪失及び骨痛を有する患者のための処置方法、及びこれらが進行するリスク(又はこれらを被りやすいリスク)を有する患者のための予防方法を提供し、この方法は、式I:
【化1】
の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、又は製薬上許容できる塩の投与を含む。
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治療用置換ラクタム類
本明細書において、下記の式を有する化合物を開示する。
【化1】
(I)
また、該化合物に関連する組成物、方法および医薬品も開示する。
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新規なキナーゼ阻害剤
Btkを阻害する、式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、R5、X1及びAは、本明細書中に記載のとおりである]のピリジン及びピリミジン化合物。本明細書に開示される化合物は、Btkの活性を調節するのに、そして過剰なBtk活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチのような異常なB細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。また開示されるのは、式(I)の化合物及び少なくとも1種の担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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新規FabKおよびFabI/K阻害剤とその製造法
【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌(Streptococcus pneumoniae)はエノイル―ACPレダクターゼとしてFabKのみを有しており、緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa)、腸球菌(Enterococcus fecalis)ではFabIとFabKの両方を有しているため、FabIだけでなくFabKを阻害する必要があり、本発明はFabKまたはFabI/K阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記FabKもしくは、FabI/K阻害剤(I)を提供する。
【化1】
【化2】
(II)
(式中、Zは、−NH−CO−NY−CH2−、上記式(II)、−NA’−CO−CH2O−N=C(B’)−、−O−CO−CH2O−N=C(B’)−、または、−NA’−CO−を表す。)
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新規1,3,3−トリメチル−7−フェニル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン誘導体
【課題】新規1,3,3−トリメチル−7−フェニル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン誘導体の合成研究およびその薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物又はその塩は、グルココルチコイド受容体モジュレーターとして有用である。特にステロイド類等のグルココルチコイド受容体アゴニストが有効とされる疾患、例えば、炎症性の骨・関節疾患、眼炎症性疾患(前眼部又は後眼部炎症性疾患)の治療剤として有用である。
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1,3,3−トリメチル−7−フェニル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト
【課題】1,3,3−トリメチル−7−フェニル−3,4−ジヒドロ−1H−キノキサリン−2−オン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニストおよびそのアゴニストの新たな薬理作用を提供する。
【解決手段】式(1)で表される化合物又はその塩からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト。式中、R1はフェノキシ基等を示し;R2およびR3は水素原子等、R4は低級アルキル基等、nは、0、1又は2を示す。
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c−fmsキナーゼの阻害剤
本発明は、
【化1】
式中、Z、X、J、R2及びWが本明細書中に記述される式Iの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体及び薬剤として許容される塩に関し、それらはプロテインチロシンキナーゼ、特にc−fmsキナーゼを阻害する。
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チオフェンカルボン酸誘導体およびその製造方法、並びに殺菌剤
【課題】優れた植物病害防除作用、特にイネいもち病に対し優れた防除効果を示すとともに、有用作物に対し何ら害を及ぼさない、またはきわめて害が少ないチオフェンカルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で表されるチオフェンカルボン酸誘導体である。
【化1】
[式中、R1およびR2は水素原子または炭素数1〜6のハロアルキル基等を表し(但し、R1およびR2の少なくとも1つは炭素数1〜6のハロアルキル基を表す)、R3は水素原子等を表し、AはOR4、SR5、NR6R7またはNR8NR9R10を表し、R4は炭素数8〜12のアルキル基等を表し、R5は炭素数1〜12のアルキル基等を表し、R6およびR7は水素原子または炭素数8〜12のアルキル基等を表し、R8、R9およびR10は水素原子または炭素数1〜12のアルキル基等を表す]
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プロテインキナーゼの阻害剤
一般式Iの化合物(式中、R1、R2、R3、x、A及びRaは、本明細書に定義されるとおりである。)は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤であり、いずれかの種類の疼痛、炎症性障害、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染性疾患、心血管疾患及び神経変性疾患を予防し及び/又は治療するのに有用である。
【化1】
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