Ｂｔｋを阻害する式Ｉの化合物を本明細書に記載する。少なくとも１つの式Ｉの化合物を、担体、アジュバント、及び賦形剤から選択される医薬的に許容される媒体の少なくとも１つと共に含んでなる医薬組成物を開示する。Ｂｔｋ活性及び／又はＢ細胞活性の阻害に応答する疾患に罹患する患者を治療する方法を開示する。サンプルにおけるＢｔｋの存在を決定するための方法を開示する。
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本発明は、置換されたニコチンアミド化合物、その製造方法、当該化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための当該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明はカンナビノイドＣＢ_１受容体アゴニストとしての５−（ヘテロ）アリール−４，５−ジヒドロ−（１Ｈ）−ピラゾール（ピラゾリン）誘導体、これらの化合物を含有する製薬学的組成物、それらの合成の方法、それらの合成に有用な新規中間体を製造する方法および組成物を製造する方法に関する。本発明はまたそのような化合物および組成物の使用、特にＣＢ_１受容体が関与するかもしくはこれらの受容体の操作によって処置することができる障害において治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、記号は明細書に示した意味を有する］
を有する。 （もっと読む）

【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で表される含窒素複素環化合物又はその塩。


〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。Ａ_１〜Ａ_４は炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙはハロゲン原子等を表し、ｎは０〜４の整数を表し、Ｄはメチレン基等を表し、Ｒ_０はハロアルキル基等を表し、Ｒ_１、Ｒ_２は−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_１３（Ｗは酸素原子等を表し、Ｒ_１３はアルキル基、フェニル基等を表す。）で表される基等を表し、Ｚは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕 （もっと読む）

【課題】インテグリンのリガンドへの結合を阻害することができ、細胞の不適切な増殖又は遊走に関わる免疫又は炎症性疾患の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物であり、例えば、３−オキソシクロブト−１−エニルアミノ基を有するメチル（２Ｓ）−２−｛（３−オキソスピロ［３，５］ノン−１−エン−１−イル)アミノ}−３−（２，６−ジメトキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパノエートである。
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ムスカリン受容体アンタゴニストは、気管支保護効果を提供することが知られており、それ故に、かかる化合物は慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および喘息のような呼吸器障害の治療に役立つ。本発明は、式（Ｉ）：


の化合物または医薬として許容されるその塩を提供し、ここでＲ^１〜３、Ｒ^５〜７、ａ、Ｘ、Ｙ、Ｙ’、Ｙ”、およびＺは、本明細書に定義された通りである。これらの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、かかる化合物を調製するためのプロセス、およびかかる化合物を、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するために用いる方法も提供する。
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本発明は、上皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼ（EGFR-TK）のインヒビターである、亜鉛結合部分に基づく誘導体を含むキナゾリンの酒石酸塩または複合体、ならびに癌などのEGFR-TK関連疾患および障害の治療におけるその使用に関する。該酒石酸塩または複合体は、さらにHDACインヒビターとして作用し得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


で表される新規１，３−ジヒドロイソインドール誘導体であって、式中、Ｒ^１〜Ｒ^３が請求項１中に引用されるとおりに定義される誘導体に関する。前記誘導体はＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節、調整が関与する疾患を処置するための、医薬の製造のために用いられ得る。
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本発明は、式（１）


の新規ピリミジン誘導体およびその医薬組成物、ならびにかかる化合物を用いる方法を提供する。例えば本発明のピリミジン誘導体は、インスリン様増殖因子（ＩＧＦ−１Ｒ）または未分化リンパ腫キナーゼ（ＡＬＫ）の阻害に応答する状態を処置、改善または予防するために使用することができる。
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式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症の治療に有用である。
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