【解決手段】本発明は、NK-2拮抗剤として有用な、線状構造で塩基性を有する式（Ｉ）の化合物を示し；また、該化合物を含む薬学的組成物、及びその製造方法を示す。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
Ｇは、フェニル、ピリジル、ベンゾチアゾリルおよびインダゾリルからなる群から選択され；
ｐは、０〜５の整数であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５からなる群から選択されるか；または、基Ｒ_５に相当し；
各Ｒ_２は、独立して、水素、フッ素またはＣ_１−４アルキルであり；
ｎは、２、３、４または５であり；
Ｒ_３は、Ｃ_１−４アルキルであり；
Ｒ_４は、水素、またはＣ_１−４アルキル基、ベンジル基、フェニル基、ヘテロシクリル基、５−または６−員の芳香族複素環基、または８−ないし１１−員の二環式基であり、いずれの基も、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５からなる群から選択される１、２、３または４個の置換基で置換されていてもよく；またはＲ_４は、−ＳＲ_６基であり；
Ｒ_５は、イソオキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジルおよび２−ピロリジノニルからなる群から選択され、かかる基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシおよびＣ_１−４アルカノイルからなる群から選択される１または２個の基によって置換されていてもよく；
Ｒ_６は、Ｃ_１−４アルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−４シクロアルキルであり；
Ｒ_１が塩素であって、ｐが１である場合、かかるＲ_１は、分子の残部に結合した連結部に対してオルト位で存在することはなく；また、Ｒ_１がＲ_５に相当する場合、ｐは１である］
で示される新規な化合物またはその医薬上許容される塩、その製法、これらの製法において使用される中間体、それらを含有する医薬組成物、ドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての、例えば、薬物依存を治療するための、抗精神病剤としての、強迫スペクトル障害、早漏または認識障害を治療するための治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は一般的に、次の構造（Ｉ）を有するインダゾール誘導体またはその薬学的に許容できる塩を対象とし、この際、Ｒ_１、Ｒ_２およびＡは、前記と同様に定義される。このような化合物は、炎症性疾患または障害などのＪＮＫ阻害に応答する幅広い疾患および障害を治療する際に効用を示す。したがって、前記化合物の１種または複数の化合物を含有する薬剤組成物が開示されているように、このような疾患および障害を治療する方法も開示されている。

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抗真菌性トリアゾール誘導体、その薬剤学的に許容される塩、その製造方法及びこれを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

式I〔式中、A、B、およびDは、それぞれ、（i）CH、NH、C；（ii）CH、N、N；および（iii）CH、O、C；よりなる群から選択され、点線は、適切な位置にある2つの二重結合を表し、Zは、S、O、C(=O)、CH₂およびNHよりなる群から選択される〕で示される化合物をDNA-PKの阻害に使用すべく開示する。

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本発明は、式Ｉ：


（式中：
Ｒ^１は式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）：


から選択される基を表し、その各環は、任意にさらなるヘテロ原子Ｎを含有してもよく、
Ｚは任意の置換基ハロゲン、−Ｃ_１−３アルキルまたは−ＮＲ^ａＲ^ｂを表し、
ａｌｋはアルキレンまたはアルケニレンを表し、
ＴはＳ、ＯまたはＮＨを表し；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは独立して、水素または−Ｃ_１−３アルキルを表し；
Ｒ^２は式（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）：


から選択される基を表し、
Ｗ、ＸおよびＹは独立して、ＣＨ、Ｃ−Ｒ^５またはＮを表し；
Ｒ^５はハロゲンまたはＣ_１−３アルキルを表し；
ＶはＮＲ^３、ＳまたはＯを表し；
Ｒ^３は水素またはＣ_１−３アルキルを表し；
Ａ^１およびＡ^２の一方はＮを表し、他方はＣＨを表し；
Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９のそれぞれは、独立して、水素またはＣ_１−３アルキルを表し； Ｒ^１０は水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルまたは−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｈを表す）の化合物およびその医薬上許容される誘導体から選択される少なくとも１つの化学物質を提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の調製法、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物および式（Ｉ）の化合物の医薬、特に、第Ｘａ因子阻害剤が必要とされる臨床状態の改善における使用に関する。
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式I〔式中、A、B、およびDは、それぞれ、（i）CH、NH、C；（ii）CH、N、N；および（iii）CH、O、C；よりなる群から選択される〕で示される化合物をDNA-PKの阻害に使用すべく開示する。

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選択的なＰＤＥ４阻害は、アリール及びへテロアリールにより達成される。当該化合物は、ロリプラム等の化合物と比較して向上したＰＤＥ４阻害を示し、そして他のクラスのＰＤＥの阻害に関して選択性を示す。 （もっと読む）

AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である、式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。

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本明細書内に提供されているのは、式（Ｉ）で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩であり、ここでの置換基は、明細書に開示されたものである。これらの化合物、およびそれらを含有する医薬組成物は、例えば、II型糖尿病および代謝症候群などの疾患の処置に有用である。
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