ここに提供されるのは、置換基が明細書中に開示されたとおりである、式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容しうるその塩である。これらの化合物、及びこれらを含む医薬組成物は、例えば、ＩＩ型糖尿病及びメタボリック症候群のような、疾患の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹〜Ｒ³は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである）、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及びＣＮＳ障害の処置に有用な医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
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本発明は、アミノピラジン誘導体、それを含む組成物および医薬品、ならびにそのような化合物、組成物、医薬品の製造および使用方法に関するものである。当該アミノピラジン誘導体は不適切なチロシンキナーゼ活性および/またはセリン/トレオニンキナーゼ活性と関連した疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｘ）
【化１】


のアリール化合物及びヘテロアリール化合物を提供する。本発明の化合物は、アンタゴニストもしくは第ＩＸ因子及び／又は第ＸＩ因子の部分アンタゴニストとして有用であり、血液凝固の内因性経路を阻害するのに使用することができる。式（Ｘ）において、Ｒ_１０２は、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ｔ−ブチル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−ＯＣＨ_２−フェニル、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ及び−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ_２ＣＨ_３から成る群より選択され、Ｒ_１０１、Ｒ_１０３、Ｒ_１０４及びＹは本明細書中に定義される。
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抗増殖効果の発生に使用の式（Ｉ）［式中、置換基は本文に定義される通りである］のキナゾリン誘導体。この効果は、ヒトなどの温血動物においてｅｒｂＢ２受容体チロシンキナーゼを阻害すること単独で又はそれにより部分的に生じる。

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本発明は、メラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）の新規なアンタゴニストである化合物、およびこのような化合物を調製するための方法を開示する。他の局面において、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにこの組成物を使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を処理する方法に関する。本発明の化合物は、一般に、以下の構造Ｆ（１）を有し：
【化５０】


ここでその置換基は、本明細書で規定されているとおりである。
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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ及びＹが明細書に定義した意味を有する式（Ｉ）の化合物とその薬学的に許容可能な塩が提供され、該化合物は、リポキシゲナーゼ（例えば１５-リポキシゲナーゼ）活性の阻害が望まれ、及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療に有用である。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗物質であり、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛などＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は防止において有用な次式の化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。
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その誘導体を含む新規ピラジン化合物、それらの製造のための中間体、それらを含む医薬組成物、及びそれらの医薬用途を記載する。本発明に係る化合物は、トランスフォーミング成長因子（“ＴＧＦ”）−βシグナリング経路の強力な阻害剤である。それらは、さまざまなＴＧＦ関連疾患状態の治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^２又はＸ^３は、それぞれ独立してＮ又はＣＨを示し、Ｗは、下記式（ＩＩ）


又は式（ＩＩＩ）


を示し、Ｙは、式（ＩＶ）


で表される基を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。該化合物は、ヒスタミン受容体Ｈ３アンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有し、肥満症、糖尿病、ホルモン分泌異常、睡眠障害等の治療及び／又は予防に有用である。
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