本発明は、炎症性疾患、心血管疾患、及び癌を含む疾患及び状態の治療における剤として有用な、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＬが明細書中でそれについて定義される値のいずれかを有する式Ｉのベンゾ［ｂ］チオフェン及びその医薬として許容される塩を提供する。１以上の式Ｉの化合物を含む医薬組成物もまた提供される。
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本発明は、炎症性疾患、心血管疾患、および癌を含めた疾患および状態の処置に際して薬剤として有用な式（Ｉ）のベンゾ［ｂ］チオフェン（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＬは、それらについて明細書中に定めたいずれかの意味をもつ）、およびその医薬的に許容できる塩類を提供する。１種類以上の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物も提供される。

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式(I)：


［式中、Q、VおよびWは独立して、-N=または-C=を表し；Bは、(IIA)、(IIB)、(IIC)、(IID)および(IIE)：


（式中、*印の付いた結合手は、Q、VおよびWを含む環に-[リンカー1]-を介して結合し、**印の付いた結合手は、-[リンカー2]-を介してAに結合している）
から選択される2価の基であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、2環式もしくは3環式の炭素環式基または複素環式基であり；そして
-[リンカー1]-および-[リンカー2]-は独立して、結合手、または2価のリンカー基を表す］
の化合物、ならびにその塩、N-オキサイド、水和物および溶媒和物は、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1；R2；R3；Ｖ；G1及びG2は特許請求の範囲に記載した意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は有益な薬理活性化合物である。それは強い抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の療法及び予防に適している。それは血液凝固酵素第Xa因子の可逆的阻害剤であり、そして一般に第Xa因子の望ましくない活性が存在する状態に又は第Xa因子の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれを含んでなる医薬製剤に関する。
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【課題】医薬品や農薬またはそれらの合成中間体として有用な光学活性β−アミノアルコールを、α−アミノケトンより効率的に製造する方法を提供すること。
【解決手段】例えば、下記一般式（I）で表されるα−アミノケトンを、下記一般式（II）で表される周期表第VIII族金属化合物、下記一般式（III）で表される光学活性ジアミンおよび水素供与体の存在下、還元することを特徴とする下記一般式（IV）で表される光学活性β−アミノアルコールの製造法を提供する。
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本出願は疼痛及び他の病状治療用のＴＲＰＶ３関連化合物と方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、食物摂取障害の予防および／または治療用の医薬品製造のための、一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体の、場合によりその立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形態での、あるいは任意の混合比のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、または対応する生理的に許容される塩もしくは対応する溶媒和物の混合物の形態での使用に関する。
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下記式（１−１）、（１−２）、（１−３）又は（１−４）で示されるコアと、下記式（３）又は式（４）で示される樹枝構造から選ばれる少なくとも１種類の樹枝構造とを含有することを特徴とするデンドリマー化合物。

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式(I)の化合物：又はその薬剤的に許容される塩及び溶媒和物であって、式中、R₁、X、Y、Y¹及びZはここに定義される通りであるものは、フラビウイルス科のウイルス感染の治療に有効である。前記ウイルス感染は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)、ウシウイルス性下痢症ウイルス(BVDV)、ブタコレラウイルス、デング熱ウイルス、日本脳炎ウイルス又は黄熱病ウイルスである。

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