フラビウイルス感染の治療及び予防のための化合物及び方法
式(I)の化合物：又はその薬剤的に許容される塩及び溶媒和物であって、式中、R1、X、Y、Y1及びZはここに定義される通りであるものは、フラビウイルス科のウイルス感染の治療に有効である。前記ウイルス感染は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)、ウシウイルス性下痢症ウイルス(BVDV)、ブタコレラウイルス、デング熱ウイルス、日本脳炎ウイルス又は黄熱病ウイルスである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I：
【化１】
ここで、
R1は、置換されていてもよいC3-12シクロアルキル、置換されていてもよいC4-12シクロアルケニル、置換されていてもよい-C(O)-C3-12シクロアルキル、置換されていてもよい-C(O)-C4-12シクロアルケニル、置換されていてもよい5〜12員スピロヘテロシクロアルキル、及び置換されていてもよい8〜12員スピロヘテロシクロアルケニルから選択され；
Zは、H、ハロゲン、置換されていてもよいC1-6アルキル、置換されていてもよいC2-6アルケニル、及び置換されていてもよいC2-6アルキニルから選択され；
Xは、
【化２】
から選択され；
Mは、
【化３】
及び結合から選択され；
R2、R3及びR6はそれぞれ独立に、H、置換されていてもよいC1-12アルキル、置換されていてもよいC2-12アルケニル、置換されていてもよいC2−12アルキニル、置換されていてもよいC6-14アリール、置換されていてもよいC7-16アラルキル、置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、置換されていてもよい6〜18員ヘテロアラルキル、置換されていてもよい3〜12員複素環、及び置換されていてもよい4〜18員複素環-アルキルから選択され；
R4及びR5はそれぞれ独立に、H、置換されていてもよいC1-6アルキル、置換されていてもよいC2-6アルケニル、及び置換されていてもよいC2-6アルキニルから選択され；
Jは、
【化４】
から選択され；
Wは、0、S及びNR8から選択され；
R7は、H、置換されていてもよいC1-12アルキル、置換されていてもよいC2-12アルケニル、置換されていてもよいC2-12アルキニル、置換されていてもよいC6-14アリール、及び置換されていてもよいC7-16アラルキルから選択され；
R8は、H、置換されていてもよいC1-12アルキル、置換されていてもよいC2-12アルケニル、置換されていてもよいC2-12アルキニル、置換されていてもよいC6-14アリール、置換されていてもよいC7-16アラルキル、置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、置換されていてもよい6〜18員ヘテロアラルキル、置換されていてもよい3〜12員複素環、及び置換されていてもよい4〜18員複素環-アルキルから選択され；
Y1は、結合、置換されていてもよいC1-6アルキル、置換されていてもよいC2-6アルケニル、及び置換されていてもよいC2-6アルキニルから選択され；
Yは、COOR9、COCOOR9、P(O)ORaORb、S(O)OR9、S(O)2OR9、テトラゾール、CON(R9)CH(R9)COOR9、CONR10R11、CON(R9)-SO2-R9、CONR9OH及びハロゲンから選択され；
R9、R10及びR11はそれぞれ独立に、H、置換されていてもよいC1-12アルキル、置換されていてもよいC2-12アルケニル、置換されていてもよいC2-12アルキニル、置換されていてもよいC6-14アリール、置換されていてもよいC7-16アラルキル、置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、置換されていてもよい6〜18員へテロアラルキル、置換されていてもよい3〜12員複素環、及び置換されていてもよい4〜18員複素環−アルキルから選択され、
又はR10及びR11は、窒素原子と共に、置換されていてもよい3〜10員複素環若しくは置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリールを形成し；そして
Ra及びRbはそれぞれ独立に、H、置換されていてもよいC1-12アルキル、置換されていてもよいC2-12アルケニル、置換されていてもよいC2-12アルキニル、置換されていてもよいC6‐14アリール、置換されていてもよいC7‐16アラルキル、置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、置換されていてもよい6〜18員へテロアラルキル、置換されていてもよい3〜12員複素環、及び置換されていてもよい4〜18員複素環−アルキルから選択され、
又はRa及びRbは酸素原子と共に、置換されていてもよい5〜10員複素環若しくは置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリールを形成する；
で示される化合物、
又は
その薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物、若しくはその薬剤的に許容される塩の溶媒和物。
【請求項２】
前記化合物が、式IA：
【化５】
で示される化合物である請求項1記載の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物、若しくはその薬剤的に許容される塩の溶媒和物。
【請求項３】
前記化合物が、式IB：
【化６】
で示される化合物である請求項1記載の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物、若しくはその薬剤的に許容される塩の溶媒和物。
【請求項４】
前記化合物が、式IC：
【化７】
で示される化合物である請求項1記載の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物、若しくはその薬剤的に許容される塩の溶媒和物。
【請求項５】
Ｘが
【化８】
及びＭが
【化９】
又は結合である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Mが、
【化１０】
である請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Mが、
【化１１】
である請求項５記載の化合物。
【請求項８】
Xが、
【化１２】
であり、Jが、
【化１３】
である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Jが、
【化１４】
である請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Jが、
【化１５】
である請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
Y1が、CH2、C=CH、CH2-CH2又は結合である請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Y1が結合である請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Yが、COOR9、CONR10R11又はCON(R9)CH(R9)-COOR9である請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Yが、COOR9、CONR10R11又はCONR9CH2COOR9である請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Yが、COOH、CONH2、CONHCH2COOH又はCOOCH3である請求項１３記載の化合物。
【請求項１６】
Y1-YがCOOHである請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ra、Rb、R9、R10及びR11がそれぞれ独立にH又は置換されていてもよいC1-6アルキルである請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ra、Rb、R9、R10及びR11がそれぞれ独立にH又はメチルである請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ra、Rb、R9、R10、R11及びR9’がそれぞれHである請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
R4が、H、非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC1-6アルキル、非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC2-6アルケニル、又は非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC2-6アルキニルであり；そして、
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-C0N(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(0)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHS02C1-4アルキルである請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
R6がＨ、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC1-6アルキル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC2-6アルケニル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC2-6アルキニル、非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC6-14アリール、非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC7-16アラルキル、非置換若しくは1個以上のR19により置換された５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくは1個以上のR19により置換された６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくは1個以上のR20により置換された３〜１２員複素環、又は非置換若しくは1個以上のR20により置換された４〜１８員複素環−アルキル；
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-(S)0-2H、-(S)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2-、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル又は-NHSO2C1-4アルキル；
R18は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換された５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはR21により置換された６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR17により置換された３〜１２員複素環、又は非置換若しくはR17により置換された４〜１８員複素環−アルキル；
R19は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換されたC6-10アリール、非置換若しくはR21により置換されたC6-10アリールオキシ、又は非置換若しくはR21により置換されたC7-10アリールアルキル；
R20は、ハロゲン、オキソ、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR17により置換されたC6-10アリール、非置換若しくはR17により置換されたC6-10アリールオキシ、又は非置換若しくはR17により置換されたC7-10アリールアルキル；そして、
R21は、ハロゲン、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキルである請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
R5がH、非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC1-6アルキル、非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC2-6アルケニル、又は非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC2-6アルキニルであり；そして、
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-C0N(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(0)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキルである請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
R8が、H、非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC1-12アルキル、非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC2-12アルケニル、非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC2-12アルキニル、非置換若しくは１個以上のR18により置換されたC6-14アリール、非置換若しくは１個以上のR18により置換されたC7-16アラルキル、非置換若しくは1個以上のR19により置換された５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくは1個以上のR19により置換された６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくは1個以上のR19により置換された３〜１２員複素環、又は非置換若しくは1個以上のR19により置換された４〜１８員複素環−アルキル；
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-C0N(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(0)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキル；
R18は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換された５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはR21により置換された６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR17により置換された３〜１２員複素環、又は非置換若しくはR17により置換された４〜１８員複素環−アルキル；
R19は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換されたC6-10アリール、非置換若しくはR21により置換されたC6-10アリールオキシ、又は非置換若しくはR21により置換されたC7-10アリールアルキル；
R20は、ハロゲン、オキソ、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR17により置換されたC6-10アリール、非置換若しくはR17により置換されたC6-10アリールオキシ、又は非置換若しくはR17により置換されたC7-10アリールアルキル；そして、
R21は、ハロゲン、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキルである請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
R7が、H、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC1-12アルキル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC2-12アルケニル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC2-12アルキニル、非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC6-14アリール、又は非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC7-16アラルキル；
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-C0N(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(0)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキル；
R18は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2-、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換された５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはR21により置換された６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR17により置換された３〜１２員複素環、又は非置換若しくはR17により置換された４〜１８員複素環−アルキル；
R21は、ハロゲン、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキルである請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
R1が、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC3-12シクロアルキル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC4-12シクロアルケニル、非置換若しくは1個以上のR17により置換された-C(O)-C3-12シクロアルキル、非置換若しくは1個以上のR17により置換された-C(O)-C4-12シクロアルケニル、非置換若しくは1個以上のR17により置換された5〜12員スピロヘテロシクロアルキル、又は非置換若しくは1個以上のR17により置換された8〜12員スピロヘテロシクロアルケニルであり；そして、
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキルである請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
R2が、H、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC1-12アルキル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC2-12アルケニル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC2−12アルキニル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC6-14アリール、非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC7-16、非置換若しくは1個以上のR19により置換された5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくは1個以上のR19により置換された6〜18員ヘテロアラルキル、非置換若しくは1個以上のR19により置換された3〜12員複素環、又は非置換若しくは1個以上のR19により置換された4〜18員複素環-アルキル；
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキル；
R18は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換された５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはR21により置換された６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR21により置換された３〜１２員複素環、又は非置換若しくはR17により置換された４〜１８員複素環−アルキル；
R19は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換されたC6-10アリール、又は非置換若しくはR21により置換されたC7-10アリールアルキル；
R20は、ハロゲン、オキソ、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR17により置換されたC6-10アリール、非置換若しくはR17により置換されたC6-10アリールオキシ、又は非置換若しくはR17により置換されたC7-10アリールアルキル；そして、
R21は、ハロゲン、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキルである請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
R3が、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC1-12アルキル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC2-12アルケニル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC2−12アルキニル、非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC6-14アリール、非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC7-16アラルキル、非置換若しくは1個以上のR19により置換された5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくは1個以上のR19により置換された6〜18員ヘテロアラルキル、非置換若しくは1個以上のR19により置換された3〜12員複素環、又は非置換若しくは1個以上のR19により置換された4〜18員複素環-アルキル；
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキル；
R18は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2-、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換された５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはR21により置換された６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR17により置換された３〜１２員複素環、又は非置換若しくはR17により置換された４〜１８員複素環−アルキル；
R19は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換されたC6-10アリール、非置換若しくはR21により置換されたC6-10アリールオキシ、又は非置換若しくはR21により置換されたC7-10アリールアルキル；
R20は、ハロゲン、オキソ、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR17により置換されたC6-10アリール、非置換若しくはR17により置換されたC6-10アリールオキシ、又は非置換若しくはR17により置換されたC7-10アリールアルキル；そして、
R21は、ハロゲン、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキルである請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
R3が、非置換、又はハロゲン、SO2Rf、CONRgRh,C1-6アルキル、C7-12アラルキル、C6-12アリール、C1-6アルキルオキシ、C2-6アルケニルオキシ、C2-6アルキニルオキシ、C(O)C1-6アルキル、置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、置換されていてもよい6〜18員ヘテロアラルキル、置換されていてもよい3〜12員複素環、及び置換されていてもよい4〜18員複素環-アルキル、ヒドロキシル、オキソ、オキシム、NRgRh,C(O)ORf及びシアノから独立して選択される１個以上の置換基により置換されたシクロヘキシルであり、
ここで、Rf、Rg及びRhは、それぞれ独立してH、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、又はC2-6アルキニルである請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
R3が、シクロヘキシル、N-メチル-4-ピペリジニル、ヒドロキシシクロヘキシル、4-ヒドロキシシクロヘキシル、メトキシシクロヘキシル、4-メトキシシクロヘキシル、ジオキソラニル、イソプロピル、シクロペンチル、フェニル、H、メチル、ベンジル、チオフェニルメチル又はフラニルメチルである請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
R2が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、2-(シクロペンチル)-エチル、メチル、エチル、ビニル、プロピル、プロペニル、イソプロピル、ブチル、ブテニル、イソブチル、ペンチル、ネオペンチル又はt-ブチルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、SO3R12、PO3RcRd、CONR13R14、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C7-12アラルキル、C6-12アリール、C1-6アルキルオキシ、C2-6アルケニルオキシ、C2-6アルキニルオキシ、C6-12アリールオキシ、C(O)C1-6アルキル、C(O)C2-6アルケニル、C(O)C2-6アルキニル、C(O)C6-12アリール、C(O)C7-12アラルキル、置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、置換されていてもよい6〜18員ヘテロアラルキル、置換されていてもよい3〜12員複素環、及び置換されていてもよい4〜18員複素環-アルキル、ヒドロキシル、オキソ、オキシム、NR13R14、C(O)OR12、シアノ、アジド、アミジノ及びグアニドから選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
ここで、R12、Rc、Rd、R13及びR14は、それぞれ独立して、H、C1-12アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-14アリール、3〜12員複素環、３〜１８員ヘテロアラルキル及びC7-18アラルキルから選択され、
又は、RcとRdは、酸素原子と共に、置換されていてもよい５〜１０員複素環又は置換されていてもよい５〜１２員ヘテロアリールを形成し；
又は、R13とR14は、酸素原子と共に、置換されていてもよい３〜１０員複素環又は置換されていてもよい５〜１２員ヘテロアリールを形成する、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
R2が、C1-6アルキル、ハロゲン、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルキルオキシ、C2-6アルケニルオキシ及びC2-6アルキニルオキシから独立して選択される１個以上の置換基により置換されたシクロヘキシルである、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
R1がC5-7シクロアルキル又はC5-7シクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非置換、又はハロゲン、ニトロ、ニトロソ、SO3R12、PO3RcRd、CONR13R14、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C7-12アラルキル、C6-12アリール、C1-6アルキルオキシ、C2-6アルケニルオキシ、C2-6アルキニルオキシ、C6-12アリールオキシ、C(O)C1-6アルキル、C(O)C2-6アルケニル、C(O)C2-6アルキニル、C(O)C6-12アリール、C(O)C7-12アラルキル、置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、置換されていてもよい6〜18員ヘテロアラルキル、置換されていてもよい3〜12員複素環、及び置換されていてもよい4〜18員複素環-アルキル、ヒドロキシル、オキソ、オキシム、NR13R14、C(O)OR12、シアノ、アジド、アミジノ及びグアニドから選択される１個以上の置換基により置換され；
ここで、R12、Rc、Rd、R13及びR14は、それぞれ独立して、H、C1-12アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-14アリール、3〜12員複素環、６〜１８員ヘテロアラルキル及びC7-18アラルキルから選択され、
又は、RcとRdは、酸素原子と共に、置換されていてもよい５〜１０員複素環又は置換されていてもよい５〜１２員ヘテロアリールを形成し、
又は、R13とR14は、窒素原子と共に、置換されていてもよい３〜１０員複素環又は置換されていてもよい５〜１２員ヘテロアリールを形成する、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
R1がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクタニル、シクロノナニル、シクロデカニル、シクロウンデカニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロノネニル、シクロデセニル、シクロウンデセニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタジエニル、シクロオクタジエニル、シクロダジエニル(cyclodadienyl)、シクロウンデカジエニル、ビシクロヘキシル、ビシクロヘプタニル、ビシクロオクタニル、ビシクロノナニル、ビシクロデカニル、ビシクロウンデカニル、ビシクロヘキセニル、ビシクロヘプテニル、ビシクロオクテニル、ビシクロノネニル、ビシクロデセニル及びビシクロウンデセニルであり；
これらのそれぞれは、非置換、又はハロゲン、ニトロ、ニトロソ、SO3R12、PO3RcRd、CONR13R14、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C7-12アラルキル、C6-12アリール、C1-6アルキルオキシ、C2-6アルケニルオキシ、C2-6アルキニルオキシ、C6-12アリールオキシ、C(O)C1-6アルキル、C(O)C2-6アルケニル、C(O)C2-6アルキニル、C(O)C6-12アリール、C(O)C7-12アラルキル、置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、置換されていてもよい6〜18員ヘテロアラルキル、置換されていてもよい3〜12員複素環、及び置換されていてもよい4〜18員複素環-アルキル、ヒドロキシル、オキソ、オキシム、NR13R14、C(O)OR12、シアノ、アジド、アミジノ及びグアニドから選択される１個以上の置換基により置換され；
ここで、R12、Rc、Rd、R13及びR14は、それぞれ独立して、H、C1-12アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-14アリール、3〜12員複素環、６〜１８員ヘテロアラルキル及びC7-18アラルキルから選択され、
又は、RcとRdは、酸素原子と共に、置換されていてもよい５〜１０員複素環又は置換されていてもよい５〜１２員ヘテロアリールを形成し、
又は、R13とR14は、窒素原子と共に、置換されていてもよい３〜１０員複素環又は置換されていてもよい５〜１２員ヘテロアリールを形成する、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
R1が、シクロアルケニルであり、ここで、シクロアルケニル環は１つの二重結合を有する、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
前記シクロアルケニルR1基の二重結合は、前記環の１位と２位の炭素原子間にある、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
R1が、それぞれ非置換又は置換された、シクロヘキシル又はシクロヘキセニルである請求項２５記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘが、
【化１６】
であり；
Ｍが、
【化１７】
又は結合であり；
R1が、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC3-12シクロアルキル、又は非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC4-12シクロアルケニル；
R2が、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC3-12シクロアルキル、又は非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC6-14アリール；
R3が、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC1-12アルキル、又は非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC6-14アリール；
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-C0N(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキル；
R18は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくはR21により置換されていてもよい６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR17により置換された３〜１２員複素環、又は非置換若しくはR17により置換された４〜１８員複素環−アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項３８】
前記化合物が、
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキシル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロペント-1-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘプト-1-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘプチル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[イソプロピル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(4-オキソ-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(シス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-フェニル-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[シクロヘキシル-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[シクロヘキシル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；)-
5-(4-ターシャリーブチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-(4-ターシャリーブチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；)-
5-(1,4,ジオキサ-スピロ[4.5.]デス-7-エン-8-イル)-3-[(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-(1,4,ジオキサ-スピロ[4.5.]デス-7-エン-8-イル)-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
5-シクロペント-1-エニル-3-[(2,4-ジクロロ-ベンゾイル)-イソプロピル-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロペント-1-エニル-3-[(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロペント-1-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(シス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；-
モルフォリン-4-カルボン酸；4-[(2-カルボキシ-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-イル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-シクロヘキシルエステル；(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[[トランス-4-モルフォリノカルバモイルオキシ)-シクロヘキシル]-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[[4-(1-メトキシ-2-メチル-プロピルカルバモイルオキシ)-シクロヘキシル]-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[[トランス-4-(1-メトキシカルボニル-2-メチル-プロピルカルバモイルオキシ)-シクロヘキシル]-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(4-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-(4,4-ジメチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(4-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-エトキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-エトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(シス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(シス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-メトキシメトキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メトキシメトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-オキソ-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-{4-ベンジルオキシイミノ-シクロヘキス-1-エニル}-3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-{4-エトキシイミノ-シクロヘキス-1-エニル}-3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-ビシクロ[2.2.1]ヘプト-2-エン-2-イル-3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[[1,3]ジオキサン-5-イル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(2,4-ジクロロ-ベンゾイル)-イソプロピル-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,3-ジアザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-フェノキシ-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-5-(4-ヒドロキシ-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(2-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[メチル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(3-メチル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル-(トランス-4-メチルシクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(シス4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(テトラヒドロチオピラン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[イソプロピル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(4-トランス-ターシャリーブチル-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(4-シス-ターシャリーブチル-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘプト-1-エニル-3-[シクロヘキシル-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-3-[シクロヘキシル-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(トランス-4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；塩酸塩
3-[(シス-4-シアノシクロヘキシル)-(トランス-4メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-シアノシクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[シクロプロピル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(シス-4-メチル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-エトキシイミノ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(3-ヒドロキシ-シクロヘキス-1-エニル)-3-{(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-[トランス-4-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ)-シクロヘキシル]-アミノ}-チオフェン-2-カルボン酸；
4-[(2-カルボキシ-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-3-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-1-メチル-ピペリジニウム
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(シス-4-フルオロ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-3-[(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(4-オキソ-シクロヘキシル)-アミノ]-5-(2-メチル-シクロヘキス-2-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-3-[(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(4-オキソ-シクロヘキシル)-アミノ]-5-(6-メチル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(6-メチル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(5-メチル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-{(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-[トランス-4-(1h-テトラゾール-5-イル)-シクロヘキシル]-アミノ}-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(1-オキソ-ヘキサヒドロ-1-チオピラン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(シス/トランス-デカヒドロ-ナフタレン-2-イル)-(4トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(3-トランス-カルボキシ-4-トランス-メチルカルバモイル-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(1-オキソ-ヘキサヒドロ-
1ラムダ*4*-チオピラン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-フルオロ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
4-[(5-シクロヘキス-1-エニル-2-メトキシカルボニル-チオフェン-3-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-1-メチル-ピペリジニウム；クロライド
RS-5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(2-メチル-1,3-ジオキソ-オクタヒドロ-イソインドール-5-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[シス-(1,3-ジメチル-2-オキソ-1,3-ジアザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[トランス-(1,3-ジメチル-2-オキソ-1,3-ジアザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,3-ジアザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-(2,4-ジメチル-ベンゼンスルホニルアミノ)-チオフェン-2-カルボン酸
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(トランス-4-メチル-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(シス-4-メチル-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,3-ジアザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-シス-(3-オキソ-2-アザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-トランス-(3-オキソ-2-アザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(3-ヒドロキシ-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-フルオロ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-シス-(2-メチル-3-オキソ-2-アザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4-シス/トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-オキソ-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(3-オキソ-オクタヒドロ-インドリジン-7-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
4-[(2-カルボキシ-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-3-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-1,1-ジメチル-ピペリジニウム
4-[[5-シクロヘキス-1-エニル-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルオキシメトキシカルボニル)-チオフェン-3-イル]-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-1-メチル-ピペリジニウム；クロライド
4-[(5-シクロヘキス-1-エニル-2-イソプロポキシカルボニルオキシメトキシカルボニル-チオフェン-3-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-1-メチル-ピペリジニウムクロライド
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4,4-ジフルオロ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[[1-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ピペリジン-4-イル]-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(シス-4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；塩酸塩
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(トランス-4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；塩酸塩
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス,4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(1-ピリミジン-5-イル-ピペリジン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[[1,3]ジオキサン-5-イル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(1-ホルミル-ピペリジン-4-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(シス-4-シアノ-4-メチル-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボキシレート(s)-5-アミノ-1-カルボキシ-ペンチル-アンモニウム；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(1-シアノ-ピペリジン-4-イル)-(トランス,4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス,4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(1-ピリミジン-2-イル-ピペリジン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(シス-4-[1,2,3]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(トランス-4-[1,2,3]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-シアノ-4-メチル-シクロヘキシル)-(トランス-4メチルシクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス,4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-ピペリジン-4-イル-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-トリフルオロメチル-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボキシレートメチル-((2s,3r,4r,5r)-2,3,4,5,6-ペンタヒドロキシ-ヘキシル)-アンモニウム；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボキシレート(2-ヒドロキシ-エチル)-トリメチル-アンモニウム；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(2-メトキシ-1-メトキシメチル-エチル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキシル-3-[(4-トランス-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(4-トランス-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-オキソ-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(4-トランス-メトキシメトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-5-シクロヘキス-1-エニル-3-[シクロヘキス-3-エニル-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(4-トランス-メトキシメトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(シス-4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；塩酸塩
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(トランス-4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；塩酸塩
5-(2,6-ジフルオロ-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(2,3-ジフルオロ-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；アンモニウム；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(1-ピリジン-3-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボキシレート
5-(4,4-ジフルオロ-シクロヘキシル)-3-[(4-トランス-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-5-(4-フルオロ-シクロヘキス-3-エニル)-3-[(4-トランス-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-トリフルオロメチル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-エトキシメトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-シス/トランス-メトキシメチル-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス,4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(1-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-トランス(2-メチル-3-オキソ-2-アザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[トランス(2-エチル-3-オキソ-2-アザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[シス(2-エチル-3-オキソ-2-アザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-シス-メトキシメチル-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-トランス-メトキシメチル-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(シス-4-イソブチリルアミノ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-イソブチリルアミノ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(トランス-4-[1,2,3]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4-シス/トランス-フルオロ-シクロヘキシル)-3-[(4-トランス-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(5,5-ジメチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(4-トランス-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[[1-(2-フルオロ-エチル)-ピペリジン-4-イル]-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-{(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-[4-(メチル-プロピオニル-アミノ)-シクロヘキシル]-アミノ}-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(1-イソブチリル-ピペリジン-4-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(トランス-4-メチルスルファニルメトキシ-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-ブロモ-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-2-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-3-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキス-2-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキス-3-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-フェニル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-フェノキシ-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-フェノキシ-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(3,4,4a,5,6,7,8,8a-オクタヒドロ-ナフタレン-2-イル)チオフェン-2-カルボン酸；
5-ビシクロ[2.2.1]ヘプト-2-イル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチルシクロヘキサンカルボニル)-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[イソプロピル-(4-メチル-ベンゾイル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；並びに
その薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物、及びその薬剤的に許容される塩の溶媒和物から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３９】
前記化合物が、
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキシル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロペント-1-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘプト-1-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘプチル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[イソプロピル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(4-オキソ-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(シス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-フェニル-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[シクロヘキシル-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[シクロヘキシル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；)
5-(4-ターシャリーブチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-(4-ターシャリーブチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；)-
5-(1,4,ジオキサ-スピロ[4.5.]デス-7-エン-8-イル)-3-[(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-(1,4,ジオキサ-スピロ[4.5.]デス-7-エン-8-イル)-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
5-シクロペント-1-エニル-3-[(2,4-ジクロロ-ベンゾイル)-イソプロピル-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロペント-1-エニル-3-[(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロペント-1-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)
5-シクロヘキス-2-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-3-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキス-2-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキス-3-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-オキソ-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-{4-[(Z)-エトキシイミノ]-シクロヘキス-1-エニル}-3-[(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸;
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-フェニル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸;
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-フェノキシ-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸;
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-フェノキシ-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸;
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(3,4,4a,5,6,7,8,8a-オクタヒドロ-ナフタレン-2-イル)-チオフェン-2-カルボン酸;
5-ビシクロ[2.2.1]ヘプト-2-エン-2-イル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル- シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸;
5-ビシクロ[2.2.1]ヘプト-2-イル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸;
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[[1,3]ジオキサン-5-イル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸;
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチルシクロヘキサンカルボニル)-(1 -メチル-ピペリジン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸;
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,3-ジアザ-スピロ [4.5]デス-8-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ] チオフェン-2-カルボン酸
モルフォリン-4-カルボン酸 4-[(2-カルボキシ-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-3-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-シクロヘキシル エステル;
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(2,4-ジクロロ-ベンゾイル)-イソプロピル-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸;
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[イソプロピル-(4-メチル-ベンゾイル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸;
5-シクロヘキス-1-エニル-3-(2,4-ジメチル-ベンゼンスルホニルアミノ)-チオフェン-2-カルボン酸;
並びに
その薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物、及びその薬剤的に許容される塩の溶媒和物から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４０】
請求項１〜３９のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物と、少なくとも１種の薬剤的に許容できる担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項４１】
請求項１〜３９のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物と、少なくとも１種のさらなる剤を含む医薬配合剤。
【請求項４２】
前記少なくとも１種のさらなる剤が、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調整剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、HCV NS2/3プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム侵入部位(IRES)の阻害剤から選択される少なくとも１種である請求項４１記載の医薬配合剤。
【請求項４３】
前記少なくとも１種の他の抗ウイルス剤が、インターフェロンα、リバビリン、オオアザミ、インターロイキン-12、アマンタジン、リボザイム、サイモシン、N-アセチルシステイン又はシクロスポリンである請求項４２記載の医薬配合剤。
【請求項４４】
治療に有効な量の、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物を宿主に投与することを含む、該宿主におけるフラビウイルス科のウイルス感染の治療又は予防方法。
【請求項４５】
前記ウイルス感染が、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)、ウシウイルス性下痢症ウイルス(BVDV)、ブタコレラウイルス、デング熱ウイルス、日本脳炎ウイルス又は黄熱病ウイルスである請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
前記ウイルス感染が、Ｃ型肝炎ウイルス感染である請求項４４記載の方法。
【請求項４７】
少なくとも１種のさらなる剤を投与することをさらに含む請求項４４記載の方法。
【請求項４８】
前記少なくとも１種のさらなる剤が、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調整剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、HCV NS2/3プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム侵入部位(IRES)の阻害剤から選択される少なくとも１種である、請求項４７記載の方法。
【請求項４９】
前記少なくとも１種の他の抗ウイルス剤が、インターフェロンα、リバビリン、オオアザミ、インターロイキン-12、アマンタジン、リボザイム、サイモシン、N-アセチルシステイン又はシクロスポリンである、請求項４８記載の方法。
【請求項５０】
前記化合物と前記少なくとも１種の他の抗ウイルス剤とは、逐次的に投与される請求項４７〜４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５１】
前記化合物と前記少なくとも１種の他の抗ウイルス剤とは、同時に投与される請求項４７〜４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５２】
治療に有効な量の、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物を宿主に投与することを含む、該宿主におけるウイルスポリメラーゼの活性を阻害又は抑制する方法。
【請求項５３】
１種以上のウイルスポリメラーゼ阻害剤を投与することをさらに含む請求項５２記載の方法。
【請求項５４】
前記ウイルスポリメラーゼが、フラビウイルス科のウイルスポリメラーゼである請求項５２記載の方法。
【請求項５５】
前記ウイルスポリメラーゼが、RNA依存性RNAポリメラーゼである請求項５２記載の方法。
【請求項５６】
前記ウイルスポリメラーゼが、HCVポリメラーゼである請求項５２記載の方法。
【請求項５７】
治療に有効な量の、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物を宿主に投与することを含む、該宿主におけるウイルスヘリカーゼの活性を阻害又は抑制する方法。
【請求項５８】
請求項１〜３９のいずれか１項に規定される、式Iの化合物、又はその薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物、若しくはその薬剤的に許容される塩の溶媒和物の、宿主におけるフラビウイルス科のウイルス感染の治療又は予防のための医薬の製造のための使用。
【請求項５９】
宿主におけるフラビウイルス科のウイルス感染の治療又は予防用の、請求項１〜３９のいずれか１項に規定される、式Iの化合物、又はその薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物、若しくはその薬剤的に許容される塩の溶媒和物。
【請求項６０】
請求項１〜３９のいずれか１項に規定される、式Iの化合物、又はその薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物と、薬剤的に許容できる担体とを含む、宿主におけるフラビウイルス科のウイルス感染の治療又は予防用医薬組成物。
【請求項１】
式I：
【化１】
ここで、
R1は、置換されていてもよいC3-12シクロアルキル、置換されていてもよいC4-12シクロアルケニル、置換されていてもよい-C(O)-C3-12シクロアルキル、置換されていてもよい-C(O)-C4-12シクロアルケニル、置換されていてもよい5〜12員スピロヘテロシクロアルキル、及び置換されていてもよい8〜12員スピロヘテロシクロアルケニルから選択され；
Zは、H、ハロゲン、置換されていてもよいC1-6アルキル、置換されていてもよいC2-6アルケニル、及び置換されていてもよいC2-6アルキニルから選択され；
Xは、
【化２】
から選択され；
Mは、
【化３】
及び結合から選択され；
R2、R3及びR6はそれぞれ独立に、H、置換されていてもよいC1-12アルキル、置換されていてもよいC2-12アルケニル、置換されていてもよいC2−12アルキニル、置換されていてもよいC6-14アリール、置換されていてもよいC7-16アラルキル、置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、置換されていてもよい6〜18員ヘテロアラルキル、置換されていてもよい3〜12員複素環、及び置換されていてもよい4〜18員複素環-アルキルから選択され；
R4及びR5はそれぞれ独立に、H、置換されていてもよいC1-6アルキル、置換されていてもよいC2-6アルケニル、及び置換されていてもよいC2-6アルキニルから選択され；
Jは、
【化４】
から選択され；
Wは、0、S及びNR8から選択され；
R7は、H、置換されていてもよいC1-12アルキル、置換されていてもよいC2-12アルケニル、置換されていてもよいC2-12アルキニル、置換されていてもよいC6-14アリール、及び置換されていてもよいC7-16アラルキルから選択され；
R8は、H、置換されていてもよいC1-12アルキル、置換されていてもよいC2-12アルケニル、置換されていてもよいC2-12アルキニル、置換されていてもよいC6-14アリール、置換されていてもよいC7-16アラルキル、置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、置換されていてもよい6〜18員ヘテロアラルキル、置換されていてもよい3〜12員複素環、及び置換されていてもよい4〜18員複素環-アルキルから選択され；
Y1は、結合、置換されていてもよいC1-6アルキル、置換されていてもよいC2-6アルケニル、及び置換されていてもよいC2-6アルキニルから選択され；
Yは、COOR9、COCOOR9、P(O)ORaORb、S(O)OR9、S(O)2OR9、テトラゾール、CON(R9)CH(R9)COOR9、CONR10R11、CON(R9)-SO2-R9、CONR9OH及びハロゲンから選択され；
R9、R10及びR11はそれぞれ独立に、H、置換されていてもよいC1-12アルキル、置換されていてもよいC2-12アルケニル、置換されていてもよいC2-12アルキニル、置換されていてもよいC6-14アリール、置換されていてもよいC7-16アラルキル、置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、置換されていてもよい6〜18員へテロアラルキル、置換されていてもよい3〜12員複素環、及び置換されていてもよい4〜18員複素環−アルキルから選択され、
又はR10及びR11は、窒素原子と共に、置換されていてもよい3〜10員複素環若しくは置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリールを形成し；そして
Ra及びRbはそれぞれ独立に、H、置換されていてもよいC1-12アルキル、置換されていてもよいC2-12アルケニル、置換されていてもよいC2-12アルキニル、置換されていてもよいC6‐14アリール、置換されていてもよいC7‐16アラルキル、置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、置換されていてもよい6〜18員へテロアラルキル、置換されていてもよい3〜12員複素環、及び置換されていてもよい4〜18員複素環−アルキルから選択され、
又はRa及びRbは酸素原子と共に、置換されていてもよい5〜10員複素環若しくは置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリールを形成する；
で示される化合物、
又は
その薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物、若しくはその薬剤的に許容される塩の溶媒和物。
【請求項２】
前記化合物が、式IA：
【化５】
で示される化合物である請求項1記載の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物、若しくはその薬剤的に許容される塩の溶媒和物。
【請求項３】
前記化合物が、式IB：
【化６】
で示される化合物である請求項1記載の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物、若しくはその薬剤的に許容される塩の溶媒和物。
【請求項４】
前記化合物が、式IC：
【化７】
で示される化合物である請求項1記載の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物、若しくはその薬剤的に許容される塩の溶媒和物。
【請求項５】
Ｘが
【化８】
及びＭが
【化９】
又は結合である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Mが、
【化１０】
である請求項５記載の化合物。
【請求項７】
Mが、
【化１１】
である請求項５記載の化合物。
【請求項８】
Xが、
【化１２】
であり、Jが、
【化１３】
である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Jが、
【化１４】
である請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Jが、
【化１５】
である請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
Y1が、CH2、C=CH、CH2-CH2又は結合である請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Y1が結合である請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Yが、COOR9、CONR10R11又はCON(R9)CH(R9)-COOR9である請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Yが、COOR9、CONR10R11又はCONR9CH2COOR9である請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Yが、COOH、CONH2、CONHCH2COOH又はCOOCH3である請求項１３記載の化合物。
【請求項１６】
Y1-YがCOOHである請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ra、Rb、R9、R10及びR11がそれぞれ独立にH又は置換されていてもよいC1-6アルキルである請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ra、Rb、R9、R10及びR11がそれぞれ独立にH又はメチルである請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ra、Rb、R9、R10、R11及びR9’がそれぞれHである請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
R4が、H、非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC1-6アルキル、非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC2-6アルケニル、又は非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC2-6アルキニルであり；そして、
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-C0N(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(0)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHS02C1-4アルキルである請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
R6がＨ、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC1-6アルキル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC2-6アルケニル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC2-6アルキニル、非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC6-14アリール、非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC7-16アラルキル、非置換若しくは1個以上のR19により置換された５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくは1個以上のR19により置換された６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくは1個以上のR20により置換された３〜１２員複素環、又は非置換若しくは1個以上のR20により置換された４〜１８員複素環−アルキル；
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-(S)0-2H、-(S)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2-、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル又は-NHSO2C1-4アルキル；
R18は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換された５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはR21により置換された６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR17により置換された３〜１２員複素環、又は非置換若しくはR17により置換された４〜１８員複素環−アルキル；
R19は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換されたC6-10アリール、非置換若しくはR21により置換されたC6-10アリールオキシ、又は非置換若しくはR21により置換されたC7-10アリールアルキル；
R20は、ハロゲン、オキソ、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR17により置換されたC6-10アリール、非置換若しくはR17により置換されたC6-10アリールオキシ、又は非置換若しくはR17により置換されたC7-10アリールアルキル；そして、
R21は、ハロゲン、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキルである請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
R5がH、非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC1-6アルキル、非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC2-6アルケニル、又は非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC2-6アルキニルであり；そして、
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-C0N(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(0)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキルである請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
R8が、H、非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC1-12アルキル、非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC2-12アルケニル、非置換若しくは１個以上のR17により置換されたC2-12アルキニル、非置換若しくは１個以上のR18により置換されたC6-14アリール、非置換若しくは１個以上のR18により置換されたC7-16アラルキル、非置換若しくは1個以上のR19により置換された５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくは1個以上のR19により置換された６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくは1個以上のR19により置換された３〜１２員複素環、又は非置換若しくは1個以上のR19により置換された４〜１８員複素環−アルキル；
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-C0N(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(0)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキル；
R18は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換された５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはR21により置換された６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR17により置換された３〜１２員複素環、又は非置換若しくはR17により置換された４〜１８員複素環−アルキル；
R19は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換されたC6-10アリール、非置換若しくはR21により置換されたC6-10アリールオキシ、又は非置換若しくはR21により置換されたC7-10アリールアルキル；
R20は、ハロゲン、オキソ、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR17により置換されたC6-10アリール、非置換若しくはR17により置換されたC6-10アリールオキシ、又は非置換若しくはR17により置換されたC7-10アリールアルキル；そして、
R21は、ハロゲン、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキルである請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
R7が、H、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC1-12アルキル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC2-12アルケニル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC2-12アルキニル、非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC6-14アリール、又は非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC7-16アラルキル；
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-C0N(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(0)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキル；
R18は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2-、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換された５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはR21により置換された６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR17により置換された３〜１２員複素環、又は非置換若しくはR17により置換された４〜１８員複素環−アルキル；
R21は、ハロゲン、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキルである請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
R1が、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC3-12シクロアルキル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC4-12シクロアルケニル、非置換若しくは1個以上のR17により置換された-C(O)-C3-12シクロアルキル、非置換若しくは1個以上のR17により置換された-C(O)-C4-12シクロアルケニル、非置換若しくは1個以上のR17により置換された5〜12員スピロヘテロシクロアルキル、又は非置換若しくは1個以上のR17により置換された8〜12員スピロヘテロシクロアルケニルであり；そして、
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキルである請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
R2が、H、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC1-12アルキル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC2-12アルケニル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC2−12アルキニル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC6-14アリール、非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC7-16、非置換若しくは1個以上のR19により置換された5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくは1個以上のR19により置換された6〜18員ヘテロアラルキル、非置換若しくは1個以上のR19により置換された3〜12員複素環、又は非置換若しくは1個以上のR19により置換された4〜18員複素環-アルキル；
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキル；
R18は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換された５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはR21により置換された６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR21により置換された３〜１２員複素環、又は非置換若しくはR17により置換された４〜１８員複素環−アルキル；
R19は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換されたC6-10アリール、又は非置換若しくはR21により置換されたC7-10アリールアルキル；
R20は、ハロゲン、オキソ、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR17により置換されたC6-10アリール、非置換若しくはR17により置換されたC6-10アリールオキシ、又は非置換若しくはR17により置換されたC7-10アリールアルキル；そして、
R21は、ハロゲン、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキルである請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
R3が、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC1-12アルキル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC2-12アルケニル、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC2−12アルキニル、非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC6-14アリール、非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC7-16アラルキル、非置換若しくは1個以上のR19により置換された5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくは1個以上のR19により置換された6〜18員ヘテロアラルキル、非置換若しくは1個以上のR19により置換された3〜12員複素環、又は非置換若しくは1個以上のR19により置換された4〜18員複素環-アルキル；
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキル；
R18は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2-、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換された５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはR21により置換された６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR17により置換された３〜１２員複素環、又は非置換若しくはR17により置換された４〜１８員複素環−アルキル；
R19は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換されたC6-10アリール、非置換若しくはR21により置換されたC6-10アリールオキシ、又は非置換若しくはR21により置換されたC7-10アリールアルキル；
R20は、ハロゲン、オキソ、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR17により置換されたC6-10アリール、非置換若しくはR17により置換されたC6-10アリールオキシ、又は非置換若しくはR17により置換されたC7-10アリールアルキル；そして、
R21は、ハロゲン、-NH2、-NH(C1-4アルキル）、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル）、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキルである請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
R3が、非置換、又はハロゲン、SO2Rf、CONRgRh,C1-6アルキル、C7-12アラルキル、C6-12アリール、C1-6アルキルオキシ、C2-6アルケニルオキシ、C2-6アルキニルオキシ、C(O)C1-6アルキル、置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、置換されていてもよい6〜18員ヘテロアラルキル、置換されていてもよい3〜12員複素環、及び置換されていてもよい4〜18員複素環-アルキル、ヒドロキシル、オキソ、オキシム、NRgRh,C(O)ORf及びシアノから独立して選択される１個以上の置換基により置換されたシクロヘキシルであり、
ここで、Rf、Rg及びRhは、それぞれ独立してH、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、又はC2-6アルキニルである請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
R3が、シクロヘキシル、N-メチル-4-ピペリジニル、ヒドロキシシクロヘキシル、4-ヒドロキシシクロヘキシル、メトキシシクロヘキシル、4-メトキシシクロヘキシル、ジオキソラニル、イソプロピル、シクロペンチル、フェニル、H、メチル、ベンジル、チオフェニルメチル又はフラニルメチルである請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
R2が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、2-(シクロペンチル)-エチル、メチル、エチル、ビニル、プロピル、プロペニル、イソプロピル、ブチル、ブテニル、イソブチル、ペンチル、ネオペンチル又はt-ブチルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、ニトロ、ニトロソ、SO3R12、PO3RcRd、CONR13R14、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C7-12アラルキル、C6-12アリール、C1-6アルキルオキシ、C2-6アルケニルオキシ、C2-6アルキニルオキシ、C6-12アリールオキシ、C(O)C1-6アルキル、C(O)C2-6アルケニル、C(O)C2-6アルキニル、C(O)C6-12アリール、C(O)C7-12アラルキル、置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、置換されていてもよい6〜18員ヘテロアラルキル、置換されていてもよい3〜12員複素環、及び置換されていてもよい4〜18員複素環-アルキル、ヒドロキシル、オキソ、オキシム、NR13R14、C(O)OR12、シアノ、アジド、アミジノ及びグアニドから選択される１個以上の置換基により置換されていてもよく；
ここで、R12、Rc、Rd、R13及びR14は、それぞれ独立して、H、C1-12アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-14アリール、3〜12員複素環、３〜１８員ヘテロアラルキル及びC7-18アラルキルから選択され、
又は、RcとRdは、酸素原子と共に、置換されていてもよい５〜１０員複素環又は置換されていてもよい５〜１２員ヘテロアリールを形成し；
又は、R13とR14は、酸素原子と共に、置換されていてもよい３〜１０員複素環又は置換されていてもよい５〜１２員ヘテロアリールを形成する、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
R2が、C1-6アルキル、ハロゲン、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルキルオキシ、C2-6アルケニルオキシ及びC2-6アルキニルオキシから独立して選択される１個以上の置換基により置換されたシクロヘキシルである、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
R1がC5-7シクロアルキル又はC5-7シクロアルケニルであり、これらのそれぞれは、非置換、又はハロゲン、ニトロ、ニトロソ、SO3R12、PO3RcRd、CONR13R14、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C7-12アラルキル、C6-12アリール、C1-6アルキルオキシ、C2-6アルケニルオキシ、C2-6アルキニルオキシ、C6-12アリールオキシ、C(O)C1-6アルキル、C(O)C2-6アルケニル、C(O)C2-6アルキニル、C(O)C6-12アリール、C(O)C7-12アラルキル、置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、置換されていてもよい6〜18員ヘテロアラルキル、置換されていてもよい3〜12員複素環、及び置換されていてもよい4〜18員複素環-アルキル、ヒドロキシル、オキソ、オキシム、NR13R14、C(O)OR12、シアノ、アジド、アミジノ及びグアニドから選択される１個以上の置換基により置換され；
ここで、R12、Rc、Rd、R13及びR14は、それぞれ独立して、H、C1-12アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-14アリール、3〜12員複素環、６〜１８員ヘテロアラルキル及びC7-18アラルキルから選択され、
又は、RcとRdは、酸素原子と共に、置換されていてもよい５〜１０員複素環又は置換されていてもよい５〜１２員ヘテロアリールを形成し、
又は、R13とR14は、窒素原子と共に、置換されていてもよい３〜１０員複素環又は置換されていてもよい５〜１２員ヘテロアリールを形成する、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
R1がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクタニル、シクロノナニル、シクロデカニル、シクロウンデカニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロノネニル、シクロデセニル、シクロウンデセニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタジエニル、シクロオクタジエニル、シクロダジエニル(cyclodadienyl)、シクロウンデカジエニル、ビシクロヘキシル、ビシクロヘプタニル、ビシクロオクタニル、ビシクロノナニル、ビシクロデカニル、ビシクロウンデカニル、ビシクロヘキセニル、ビシクロヘプテニル、ビシクロオクテニル、ビシクロノネニル、ビシクロデセニル及びビシクロウンデセニルであり；
これらのそれぞれは、非置換、又はハロゲン、ニトロ、ニトロソ、SO3R12、PO3RcRd、CONR13R14、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C7-12アラルキル、C6-12アリール、C1-6アルキルオキシ、C2-6アルケニルオキシ、C2-6アルキニルオキシ、C6-12アリールオキシ、C(O)C1-6アルキル、C(O)C2-6アルケニル、C(O)C2-6アルキニル、C(O)C6-12アリール、C(O)C7-12アラルキル、置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、置換されていてもよい6〜18員ヘテロアラルキル、置換されていてもよい3〜12員複素環、及び置換されていてもよい4〜18員複素環-アルキル、ヒドロキシル、オキソ、オキシム、NR13R14、C(O)OR12、シアノ、アジド、アミジノ及びグアニドから選択される１個以上の置換基により置換され；
ここで、R12、Rc、Rd、R13及びR14は、それぞれ独立して、H、C1-12アルキル、C2-12アルケニル、C2-12アルキニル、C6-14アリール、3〜12員複素環、６〜１８員ヘテロアラルキル及びC7-18アラルキルから選択され、
又は、RcとRdは、酸素原子と共に、置換されていてもよい５〜１０員複素環又は置換されていてもよい５〜１２員ヘテロアリールを形成し、
又は、R13とR14は、窒素原子と共に、置換されていてもよい３〜１０員複素環又は置換されていてもよい５〜１２員ヘテロアリールを形成する、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
R1が、シクロアルケニルであり、ここで、シクロアルケニル環は１つの二重結合を有する、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
前記シクロアルケニルR1基の二重結合は、前記環の１位と２位の炭素原子間にある、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
R1が、それぞれ非置換又は置換された、シクロヘキシル又はシクロヘキセニルである請求項２５記載の化合物。
【請求項３７】
Ｘが、
【化１６】
であり；
Ｍが、
【化１７】
又は結合であり；
R1が、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC3-12シクロアルキル、又は非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC4-12シクロアルケニル；
R2が、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC3-12シクロアルキル、又は非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC6-14アリール；
R3が、非置換若しくは1個以上のR17により置換されたC1-12アルキル、又は非置換若しくは1個以上のR18により置換されたC6-14アリール；
R17は、ハロゲン、オキソ、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-C0N(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-4アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、又は-NHSO2C1-4アルキル；
R18は、ハロゲン、C1-6アルキル、-NH2、-NH(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2、-CONH2、-CONH(C1-4アルキル)、-CON(C1-4アルキル)2、-NHCOH、-N(C1-4アルキル)COH、-N(C1-4アルキル)COC1-4アルキル、-NHCOC1-4アルキル、-C(O)H、-C(O)C1-4アルキル、カルボキシ、-C(O)OC1-4アルキル、ヒドロキシル、C1-6アルコキシ、ニトロ、ニトロソ、アジド、シアノ、-S(O)0-2H、-S(O)0-2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4アルキル)、-SO2N(C1-4アルキル)2、-NHSO2H、-N(C1-4アルキル)SO2H、-N(C1-4アルキル)SO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、非置換若しくはR21により置換されていてもよい5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくはR21により置換されていてもよい６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR17により置換された３〜１２員複素環、又は非置換若しくはR17により置換された４〜１８員複素環−アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項３８】
前記化合物が、
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキシル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロペント-1-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘプト-1-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘプチル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[イソプロピル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(4-オキソ-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(シス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-フェニル-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[シクロヘキシル-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[シクロヘキシル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；)-
5-(4-ターシャリーブチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-(4-ターシャリーブチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；)-
5-(1,4,ジオキサ-スピロ[4.5.]デス-7-エン-8-イル)-3-[(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-(1,4,ジオキサ-スピロ[4.5.]デス-7-エン-8-イル)-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
5-シクロペント-1-エニル-3-[(2,4-ジクロロ-ベンゾイル)-イソプロピル-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロペント-1-エニル-3-[(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロペント-1-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(シス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；-
モルフォリン-4-カルボン酸；4-[(2-カルボキシ-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-イル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-シクロヘキシルエステル；(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[[トランス-4-モルフォリノカルバモイルオキシ)-シクロヘキシル]-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[[4-(1-メトキシ-2-メチル-プロピルカルバモイルオキシ)-シクロヘキシル]-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[[トランス-4-(1-メトキシカルボニル-2-メチル-プロピルカルバモイルオキシ)-シクロヘキシル]-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(4-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-(4,4-ジメチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(4-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-エトキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-エトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(シス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(シス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-メトキシメトキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メトキシメトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-オキソ-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-{4-ベンジルオキシイミノ-シクロヘキス-1-エニル}-3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-{4-エトキシイミノ-シクロヘキス-1-エニル}-3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-ビシクロ[2.2.1]ヘプト-2-エン-2-イル-3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[[1,3]ジオキサン-5-イル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(2,4-ジクロロ-ベンゾイル)-イソプロピル-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,3-ジアザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-フェノキシ-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-5-(4-ヒドロキシ-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(2-メチル-[1,3]ジオキサン-5-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[メチル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(3-メチル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル-(トランス-4-メチルシクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(シス4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(テトラヒドロチオピラン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[イソプロピル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(4-トランス-ターシャリーブチル-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(4-シス-ターシャリーブチル-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘプト-1-エニル-3-[シクロヘキシル-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-3-[シクロヘキシル-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(トランス-4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；塩酸塩
3-[(シス-4-シアノシクロヘキシル)-(トランス-4メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-シアノシクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[シクロプロピル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(シス-4-メチル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-エトキシイミノ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(3-ヒドロキシ-シクロヘキス-1-エニル)-3-{(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-[トランス-4-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ)-シクロヘキシル]-アミノ}-チオフェン-2-カルボン酸；
4-[(2-カルボキシ-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-3-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-1-メチル-ピペリジニウム
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(シス-4-フルオロ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-3-[(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(4-オキソ-シクロヘキシル)-アミノ]-5-(2-メチル-シクロヘキス-2-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-3-[(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(4-オキソ-シクロヘキシル)-アミノ]-5-(6-メチル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(6-メチル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(5-メチル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-{(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-[トランス-4-(1h-テトラゾール-5-イル)-シクロヘキシル]-アミノ}-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(1-オキソ-ヘキサヒドロ-1-チオピラン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(シス/トランス-デカヒドロ-ナフタレン-2-イル)-(4トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-2-イル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(3-トランス-カルボキシ-4-トランス-メチルカルバモイル-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(1-オキソ-ヘキサヒドロ-
1ラムダ*4*-チオピラン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-フルオロ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
4-[(5-シクロヘキス-1-エニル-2-メトキシカルボニル-チオフェン-3-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-1-メチル-ピペリジニウム；クロライド
RS-5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(2-メチル-1,3-ジオキソ-オクタヒドロ-イソインドール-5-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[シス-(1,3-ジメチル-2-オキソ-1,3-ジアザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[トランス-(1,3-ジメチル-2-オキソ-1,3-ジアザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,3-ジアザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-(2,4-ジメチル-ベンゼンスルホニルアミノ)-チオフェン-2-カルボン酸
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(トランス-4-メチル-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(シス-4-メチル-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,3-ジアザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-シス-(3-オキソ-2-アザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-トランス-(3-オキソ-2-アザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(3-ヒドロキシ-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-フルオロ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-シス-(2-メチル-3-オキソ-2-アザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4-シス/トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-オキソ-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(3-オキソ-オクタヒドロ-インドリジン-7-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
4-[(2-カルボキシ-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-3-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-1,1-ジメチル-ピペリジニウム
4-[[5-シクロヘキス-1-エニル-2-(2,2-ジメチル-プロピオニルオキシメトキシカルボニル)-チオフェン-3-イル]-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-1-メチル-ピペリジニウム；クロライド
4-[(5-シクロヘキス-1-エニル-2-イソプロポキシカルボニルオキシメトキシカルボニル-チオフェン-3-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-1-メチル-ピペリジニウムクロライド
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4,4-ジフルオロ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[[1-(2,2-ジフルオロ-エチル)-ピペリジン-4-イル]-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(シス-4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；塩酸塩
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(トランス-4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；塩酸塩
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス,4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(1-ピリミジン-5-イル-ピペリジン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[[1,3]ジオキサン-5-イル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(1-ホルミル-ピペリジン-4-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(シス-4-シアノ-4-メチル-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボキシレート(s)-5-アミノ-1-カルボキシ-ペンチル-アンモニウム；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(1-メタンスルホニル-ピペリジン-4-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(1-シアノ-ピペリジン-4-イル)-(トランス,4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス,4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(1-ピリミジン-2-イル-ピペリジン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(シス-4-[1,2,3]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(トランス-4-[1,2,3]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-シアノ-4-メチル-シクロヘキシル)-(トランス-4メチルシクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス,4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-ピペリジン-4-イル-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-トリフルオロメチル-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボキシレートメチル-((2s,3r,4r,5r)-2,3,4,5,6-ペンタヒドロキシ-ヘキシル)-アンモニウム；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボキシレート(2-ヒドロキシ-エチル)-トリメチル-アンモニウム；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(2-メトキシ-1-メトキシメチル-エチル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキシル-3-[(4-トランス-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(4-トランス-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-オキソ-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(4-トランス-メトキシメトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-5-シクロヘキス-1-エニル-3-[シクロヘキス-3-エニル-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(4-トランス-メトキシメトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(シス-4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；塩酸塩
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(トランス-4-[1,2,4]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；塩酸塩
5-(2,6-ジフルオロ-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(2,3-ジフルオロ-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；アンモニウム；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(1-ピリジン-3-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボキシレート
5-(4,4-ジフルオロ-シクロヘキシル)-3-[(4-トランス-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
RS-5-(4-フルオロ-シクロヘキス-3-エニル)-3-[(4-トランス-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-トリフルオロメチル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-エトキシメトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-シス/トランス-メトキシメチル-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス,4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(1-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-トランス(2-メチル-3-オキソ-2-アザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[トランス(2-エチル-3-オキソ-2-アザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[シス(2-エチル-3-オキソ-2-アザ-スピロ[4.5]デス-8-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-シス-メトキシメチル-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(4-トランス-メトキシメチル-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(シス-4-イソブチリルアミノ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-イソブチリルアミノ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4,4-ジメチル-シクロヘキシル)-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(トランス-4-[1,2,3]トリアゾール-1-イル-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(4-シス/トランス-フルオロ-シクロヘキシル)-3-[(4-トランス-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-(5,5-ジメチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(4-トランス-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[[1-(2-フルオロ-エチル)-ピペリジン-4-イル]-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-{(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-[4-(メチル-プロピオニル-アミノ)-シクロヘキシル]-アミノ}-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(1-イソブチリル-ピペリジン-4-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(トランス-4-メチルスルファニルメトキシ-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(4-トランス-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-トランス-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-ブロモ-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-2-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-3-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキス-2-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキス-3-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-フェニル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-フェノキシ-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-フェノキシ-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(3,4,4a,5,6,7,8,8a-オクタヒドロ-ナフタレン-2-イル)チオフェン-2-カルボン酸；
5-ビシクロ[2.2.1]ヘプト-2-イル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチルシクロヘキサンカルボニル)-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[イソプロピル-(4-メチル-ベンゾイル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；並びに
その薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物、及びその薬剤的に許容される塩の溶媒和物から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３９】
前記化合物が、
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキシル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロペント-1-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘプト-1-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘプチル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[イソプロピル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-(4-オキソ-シクロヘキシル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(シス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-フェニル-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[シクロヘキシル-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[シクロヘキシル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メトキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；)
5-(4-ターシャリーブチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-(4-ターシャリーブチル-シクロヘキス-1-エニル)-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；)-
5-(1,4,ジオキサ-スピロ[4.5.]デス-7-エン-8-イル)-3-[(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-(1,4,ジオキサ-スピロ[4.5.]デス-7-エン-8-イル)-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)；
5-シクロペント-1-エニル-3-[(2,4-ジクロロ-ベンゾイル)-イソプロピル-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロペント-1-エニル-3-[(4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；(例えば、5-シクロペント-1-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸)
5-シクロヘキス-2-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
5-シクロヘキス-3-エニル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキス-2-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-メチル-シクロヘキス-3-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-オキソ-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸；
5-{4-[(Z)-エトキシイミノ]-シクロヘキス-1-エニル}-3-[(トランス-4-ヒドロキシシクロヘキシル)(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸;
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-フェニル-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸;
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-フェノキシ-シクロヘキス-1-エニル)-チオフェン-2-カルボン酸;
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(4-フェノキシ-シクロヘキシル)-チオフェン-2-カルボン酸;
3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-5-(3,4,4a,5,6,7,8,8a-オクタヒドロ-ナフタレン-2-イル)-チオフェン-2-カルボン酸;
5-ビシクロ[2.2.1]ヘプト-2-エン-2-イル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル- シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸;
5-ビシクロ[2.2.1]ヘプト-2-イル-3-[(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸;
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[[1,3]ジオキサン-5-イル-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸;
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(トランス-4-メチルシクロヘキサンカルボニル)-(1 -メチル-ピペリジン-4-イル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸;
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(1,3-ジメチル-2,4-ジオキソ-1,3-ジアザ-スピロ [4.5]デス-8-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ] チオフェン-2-カルボン酸
モルフォリン-4-カルボン酸 4-[(2-カルボキシ-5-シクロヘキス-1-エニル-チオフェン-3-イル)-(トランス-4-メチル-シクロヘキサンカルボニル)-アミノ]-シクロヘキシル エステル;
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[(2,4-ジクロロ-ベンゾイル)-イソプロピル-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸;
5-シクロヘキス-1-エニル-3-[イソプロピル-(4-メチル-ベンゾイル)-アミノ]-チオフェン-2-カルボン酸;
5-シクロヘキス-1-エニル-3-(2,4-ジメチル-ベンゼンスルホニルアミノ)-チオフェン-2-カルボン酸;
並びに
その薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物、及びその薬剤的に許容される塩の溶媒和物から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４０】
請求項１〜３９のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物と、少なくとも１種の薬剤的に許容できる担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項４１】
請求項１〜３９のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物と、少なくとも１種のさらなる剤を含む医薬配合剤。
【請求項４２】
前記少なくとも１種のさらなる剤が、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調整剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、HCV NS2/3プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム侵入部位(IRES)の阻害剤から選択される少なくとも１種である請求項４１記載の医薬配合剤。
【請求項４３】
前記少なくとも１種の他の抗ウイルス剤が、インターフェロンα、リバビリン、オオアザミ、インターロイキン-12、アマンタジン、リボザイム、サイモシン、N-アセチルシステイン又はシクロスポリンである請求項４２記載の医薬配合剤。
【請求項４４】
治療に有効な量の、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物を宿主に投与することを含む、該宿主におけるフラビウイルス科のウイルス感染の治療又は予防方法。
【請求項４５】
前記ウイルス感染が、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)、ウシウイルス性下痢症ウイルス(BVDV)、ブタコレラウイルス、デング熱ウイルス、日本脳炎ウイルス又は黄熱病ウイルスである請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
前記ウイルス感染が、Ｃ型肝炎ウイルス感染である請求項４４記載の方法。
【請求項４７】
少なくとも１種のさらなる剤を投与することをさらに含む請求項４４記載の方法。
【請求項４８】
前記少なくとも１種のさらなる剤が、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調整剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、HCV NS2/3プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム侵入部位(IRES)の阻害剤から選択される少なくとも１種である、請求項４７記載の方法。
【請求項４９】
前記少なくとも１種の他の抗ウイルス剤が、インターフェロンα、リバビリン、オオアザミ、インターロイキン-12、アマンタジン、リボザイム、サイモシン、N-アセチルシステイン又はシクロスポリンである、請求項４８記載の方法。
【請求項５０】
前記化合物と前記少なくとも１種の他の抗ウイルス剤とは、逐次的に投与される請求項４７〜４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５１】
前記化合物と前記少なくとも１種の他の抗ウイルス剤とは、同時に投与される請求項４７〜４９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５２】
治療に有効な量の、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物を宿主に投与することを含む、該宿主におけるウイルスポリメラーゼの活性を阻害又は抑制する方法。
【請求項５３】
１種以上のウイルスポリメラーゼ阻害剤を投与することをさらに含む請求項５２記載の方法。
【請求項５４】
前記ウイルスポリメラーゼが、フラビウイルス科のウイルスポリメラーゼである請求項５２記載の方法。
【請求項５５】
前記ウイルスポリメラーゼが、RNA依存性RNAポリメラーゼである請求項５２記載の方法。
【請求項５６】
前記ウイルスポリメラーゼが、HCVポリメラーゼである請求項５２記載の方法。
【請求項５７】
治療に有効な量の、請求項１〜３９のいずれか１項に記載の化合物を宿主に投与することを含む、該宿主におけるウイルスヘリカーゼの活性を阻害又は抑制する方法。
【請求項５８】
請求項１〜３９のいずれか１項に規定される、式Iの化合物、又はその薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物、若しくはその薬剤的に許容される塩の溶媒和物の、宿主におけるフラビウイルス科のウイルス感染の治療又は予防のための医薬の製造のための使用。
【請求項５９】
宿主におけるフラビウイルス科のウイルス感染の治療又は予防用の、請求項１〜３９のいずれか１項に規定される、式Iの化合物、又はその薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物、若しくはその薬剤的に許容される塩の溶媒和物。
【請求項６０】
請求項１〜３９のいずれか１項に規定される、式Iの化合物、又はその薬剤的に許容される塩、その薬剤的に許容される溶媒和物と、薬剤的に許容できる担体とを含む、宿主におけるフラビウイルス科のウイルス感染の治療又は予防用医薬組成物。
【公表番号】特表２００８−５４０４６３（Ｐ２００８−５４０４６３Ａ）
【公表日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１０３７９（Ｐ２００８−５１０３７９）
【出願日】平成１８年５月１５日（２００６．５．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００６／０００７８６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１１９６４６
【国際公開日】平成１８年１１月１６日（２００６．１１．１６）
【出願人】（５０７１９３２５０）ヴァイロケム・ファーマ・インコーポレーテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月１５日（２００６．５．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００６／０００７８６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１１９６４６
【国際公開日】平成１８年１１月１６日（２００６．１１．１６）
【出願人】（５０７１９３２５０）ヴァイロケム・ファーマ・インコーポレーテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
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