国際特許分類[C07D409/14]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として硫黄のみをもつ複素環式化合物 (4,512) | 3個以上の異項環を含有するもの (1,531)
国際特許分類[C07D409/14]に分類される特許
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キナーゼ阻害剤
本発明は、キナーゼを阻害するために使用しうる下記式(I)の化合物、並びに物質の組成物及びこれらの化合物を含むキットに関する。本発明は、キナーゼの阻害方法、並びに本発明に記載の化合物を使用する治療方法にも関する。
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ピペラジン誘導体及び使用方法
選択された化合物は、炎症によって媒介される疾患などのとう痛及び疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造するプロセス及びかかるプロセスに有用な中間体にも関する。
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5−HT6受容体関連疾患の予防または処置に用いられ得る新規ベンゾフラン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、P、R3、W1およびW2は明細書に記載されたものである)の化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、ならびに5−HT6受容体関連疾患に対する医薬の製造のための該化合物の使用に関する。
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複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
式(I)の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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アデノシン受容体アンタゴニストとしての2,6−ビスヘテロアリール−4−アミノピリミジン
パーキンソン病のような運動障害の治療に有用な式(I)(式中、R1及びR2はアデノシンA2A受容体アンタゴニストである)で示される4−アミノピリミジン誘導体、その薬学的に許容し得る塩。式中、R1及びR2は、独立して、場合によりハロゲン原子、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、−SH、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルキルチオ、シアノ、−NR’R”、−CO2R’からなる群から選択される1個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい単環式又は多環式ヘテロアリール基を表し、R3は、−COR4、−CON(R4)R5、−COOR4及び−R6から選択される基を表し、R’、R”、R4およびR5は、本明細書中で規定される。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ阻害剤としての置換6−シクロヘキシルアルキル置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
本発明は式(I)
【化1】
で表される化合物、それらをPARP阻害剤として用いることばかりでなく前記式(I)で表される化合物を含有させた薬剤組成物を提供し、ここで、n、s、R1、R2、R3、Q、XおよびYは定義する意味を有する。
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新規M3ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
本発明は、ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法に関する。 (もっと読む)
4−[(アリールメチル)アミノメチル]ピペリジン誘導体、これらの調製、および治療におけるこれらの適用
本発明は、塩基、酸付加塩、水和物、もしくは溶媒和物の形態における、一般式(I)を有する4−[(アリールメチル)アミノメチル]ピペリジン誘導体に関する。本発明はまた、これの調製方法、および治療へのこれの適用にも関する。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼインヒビターとしての6−置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
【化1】
本発明は式(I)の化合物、PARPインヒビターとしてのその使用、ならびに式(I)の該化合物(式中、n、R1、R2、R3、R4およびXは定めた意味を有する)を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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