本発明は、ｍＴＯＲキナーゼ関連疾患又はＰＩ３Ｋキナーゼ関連疾患を治療する際に有用である式（Ｉ）：


のピリミジン化合物に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の第２級８−ヒドロキシキノリン−７−カルボキサミド誘導体、および医薬として許容されるその塩を提供する。これらの化合物は、抗真菌剤として有用である。詳細には、これらの化合物を、紅色白癬菌、毛瘡白癬菌、黒色麹菌クロカビおよびスコプラリオプシス−ブレビカウリス（Ｓｃｏｐｕｌａｒｉｏｐｓｉｓ Ｂｒｅｖｉｃａｕｌｉｓ）に対して試験した。これらの化合物は、鵞口瘡カンジダおよびカンジダ−グラブラタなどのカンジダ種に対して活性を有する。
【化１】

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【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、
ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば
、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、
ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−
１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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本開示は、概して抗ウィルス化合物に関連し、より具体的には、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）によりコードされるＮＳ５Ａタンパク質の機能を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにＮＳ５Ａタンパク質の機能を阻害する方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の新規な第２級８−ヒドロキシキノリン−７−カルボキサミド誘導体、および医薬として許容されるその塩を提供する。これらの化合物は、抗真菌剤として有用である。詳細には、これらの化合物を、紅色白癬菌、毛瘡白癬菌、黒色麹菌クロカビおよびスコプラリオプシス−ブレビカウリスに対して試験した。これらの化合物の多くは、鵞口瘡カンジダおよびカンジダ−グラブラタなどのカンジダ種に対して活性を有する。
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【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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本発明は、式［式中、
Ｒは、水素または低級アルキルであり；
Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｏ）_ｏ−ヘテロシクロアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−（ＣＨ_２）_ｐ−アリール）で、場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２であり；
Ｒ^２は、ＣＦ_３、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−２−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール（ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨ_２ＣＦ_３、ＯＣＨ_２−シクロアルキル、ＯＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_２ＯＨ）（ＣＨ_２Ｃｌ）（ＣＨ_３）、Ｓ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ_２−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される１つもしくは２つの置換基で、又はＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ_２−フェニル、フェニルもしくは−ＣＨ_２−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、ＯＣＨ_２−オキセタン−３−イル又はＯ−テトラヒドロピラン−４−イルで、場合により置換されている）であり；
Ｘは、結合、−ＮＲ’−、−ＣＨ_２ＮＨ−、−ＣＨＲ”−、−（ＣＨＲ”）_ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ”）_ｑ−又は−（ＣＨ_２）_２−であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ_２−であり、
Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ”は、水素、低級アルキル、ＣＦ_３、低級アルコキシであり、
ｑは、０、１、２又は３である］の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Ｉの化合物が、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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【課題】溶液中での保存安定性等を有し光記録媒体に用いられ錯化合物等の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物と、金属と、アミン等と、からなる錯化合物。
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本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ＺはＣＨ_２またはＮ−Ｒ^４およびＸ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびｎは明細書に定義する通りである。〕
の置換含窒素二環式ヘテロ環に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４またはその変異体の活性が仲介する障害または疾患の処置に適する。
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