式 (I)
【化１】


(I)
の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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【課題】核レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】核レセプターの活性を調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲαおよびＬＸＲβ）、ＦＸＲ、ＰＰＡＲおよび／またはオーファン核レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。ある実施形態では、これらの化合物は、Ｎ−置換ピリドン化合物である。１実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施形態では、アンタゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋの、特にＰＩ３Ｋγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Ｉの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびＣＮＳの炎症性疾患を含む、様々な障害を処置または上記障害の重症度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性を増大させることが有効である疾患を管理、治療、制御又はアジュバント治療するために有用でありグルコキナーゼ活性化物質を提供する。
【解決手段】グルコキナーゼ活性を有する下記一般式（Ｉ）で表されるアリールカルボニル誘導体。
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本発明は、オレキシン系に関連する疾患の予防又は治療のための、式（Ｉ）のチアゾリジン−４−オン及び［１，３］−チアジナン−４−オン化合物、
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３及びＲ_４は明細書中に記載の通りである。）又はその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、式（ＩＩ）の新規なチアゾリジン−４−オン化合物及びそれらの医薬としての使用、式（ＩＩ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、並びに特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ；


の化合物、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用を提供する。本発明は、さらに、薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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本発明は式（Ｉ）のオキサゾリジノン誘導体
【化１】


（式中、Ｙ、Ｒ³及びＲ₄は明細書中に記載の通りである。）、それらの製造、その薬学的に許容される塩、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、そして特に、オレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ_２は、水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍ、ｎ、ｏおよびｐは、独立して、０から３の数であるが、但し、ｍ＋ｎ≦７およびｏ＋ｐ≦７であり；Ａは、共有結合、酸素原子、Ｃ_１−６−アルキレン基または−Ｏ−Ｃ_１−６−アルキレン基（この場合、酸素原子である末端はＲ_１基に結合され、およびアルキレン基である末端は、二環式化合物の炭素に結合される。）であり；Ｒ_１は、場合により置換されているアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は、ハロゲンもしくはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキルもしくはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、場合により置換されている５員複素環式化合物である。）であって、塩基または酸付加塩の状態であり得る化合物に関する。本発明を治療に用いることができる。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対する親和性及び選択性を有する、式（Ｉ）のイソオキサゾール−チアゾール誘導体、これらの製造方法、これらを含有する医薬組成物並びに治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認識増強剤として、又はアルツハイマー病のような認識障害の治療的及び／又は予防的処置のために有用である。

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【課題】強皮症に罹患している患者を治療する方法の提供。
【解決手段】式(I)により表されるベンザゾール誘導体の使用。


（Gは非置換もしくは置換または融合ピリミジニル基である）。この化合物は強皮症、全身性硬化症、強皮症様疾患、汎発性硬化症、肝硬変、間質性肺線維症、デュピュイトラン拘縮、ケロイド及びその他の瘢痕/創傷治癒異常、手術後癒着及び反応性線維症、並びに慢性心不全より成る群から選ばれる疾患の、治療及び/又は予防に有用である。 （もっと読む）