本発明は、オートタキシン阻害剤としての式（Ｉａ）、（Ｉｂ）および（ＩＩ）によるピペリジンおよびピラジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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本明細書においては、式（Ｉ）


（式中、環ＡおよびＲ^１は明細書で定義するとおりである。）の化合物を開示する。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物および医薬組成物を使用して、状態および障害を治療する方法も開示する。
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本発明は、新規の置換ピペリジン誘導体、その製造方法、疾患の処置および／または予防のためのその使用ならびに疾患、特に、心血管疾患および腫瘍性疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのその使用に関する。
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式（Ｉ）のイメージング剤及び、必要とする患者にタウタンパク質及びβ−アミロイドペプチドに結合し得る式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる神経学的障害を検知するための方法が、本明細書において提示される。本発明は、また、式（Ｉ）の放射標識化化合物を含有してなる検知可能量の薬学製剤を投入するし、患者におけるアミロイド沈着物及び／又はタウタンパク質と結合した標識化化合物を検知することを含んでなる、Ａβ及びタウ凝集体をイメージングする方法に関する。これらの方法及び組成物は、ＡＤ及び他の神経学的障害の発症前診断及び進行の監視を可能にする。
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本願は、式（Ｉ）［定義は請求項１に記載したとおりである］で示される化合物に関する。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安、及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い可能性を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストであることを見出した。
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【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止する強力で安定で良好な膜貫入性を有する小分子カスパーゼおよびＴＮＦ−α阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規種類の式（Ｉ）の化合物に関し、これらは、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの活性を阻害するのに特に適しており、結果的に、有利なことに、カスパーゼ、インターロイキン−１（「ＩＬ−１」）、アポトーシス、インターフェロンγ誘発因子（ＩＧＩＦ）、インターフェロンγ（「ＩＦＮ−γ」）またはＴＮＦ−αが媒介する疾患（これには、炎症疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患および変性疾患が挙げられる）に対する薬剤として、使用できる。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の構造式で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩に関する。また、医薬組成物及び前記化合物の使用方法も記載する。
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本発明の目的は、酵素的レベルにおいてだけでなく細胞レベルにおいても１１β−ＨＳＤ１を阻害する能力を有するベンゾチアジン誘導体である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）で表される化合物である。本発明において、特にＲ_１は水素を表し、またはＯＲ_１はエステルもしくはエーテルを表す。Ｒ_２は、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン、ビフェニル、フェニルピリジン、または置換されたフェニルを表す。Ｒ_３はメチルまたはエチルを表し、Ｒ_４およびＲ’_４は水素を表す。
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【課題】細胞膜透過性の良好な核酸用蛍光染料を提供する。
【解決手段】本発明は、核酸を染色するための蛍光染料の製造および使用を開示し、該染料は飽和または不飽和の環式置換基である置換基を少なくとも１個含むピリジニウムまたはキノリニウム環系に、メチン橋により結合した、置換ベンザゾリウム環系からなる。核酸とコンプレックスを形成した際の卓越した蛍光特性のため、本発明染料は細胞、ゲルおよび溶液中のオリゴヌクレオチドおよび核酸の検出に利用することができる。環式置換基が存在することにより、広範な細胞およびゲル内への透過性が向上し、核酸の検出が改善される。追加染料と組み合わせることにより、細胞膜の完全性、グラム符号、または細胞の構造および機能の分析が可能となる。 （もっと読む）

CB2 受容体を変調する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）