国際特許分類[C07D417/06]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と硫黄のみをもち,415/00に属さない複素環式化合物 (5,752) | 2個の複素環を含有するもの (3,781) | 脂肪族炭素原子のみを含有する炭素鎖により結合しているもの (592)
国際特許分類[C07D417/06]に分類される特許
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MCL‐1を調節する小分子、並びに細胞死、細胞分裂、細胞分化を調節する方法、及び疾患を治療する方法。
本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)
二重に作用するチオフェン、ピロール、チアゾールおよびフラン抗高血圧症薬
1つの局面において、本発明は、式:
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において:Ar、Z、R3、R4およびR5は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、AT1レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を使用する方法;ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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蛍光染料、合成方法及びその利用
この発明は、構造式Iを有する蛍光染料を提供するものである。式中、XはC(CH3)2、O、SまたはSe、mは1〜18の整数、R1及びR2はH、C1-18アルキル基、OR7、-C1-6アルキル-OR7またはハロゲンからそれぞれ独立に選択したもの、R3はピロリル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、グアニジノ基、NHR5またはN(R6)2、R4 はC1-18アルキル基、ベンジルまたは(CH2)mR3、R5は飽和及び/または不飽和、直鎖及び/または分枝鎖のC1-18アルキル基、ヒドロキシアルキル、メルカプトアルキル、アミノアルキル、アシル、フェニル、ナフチル又はベンジル、R6はC2-18アルキル基、R7はHまたはC1-18アルキル基、Y-は陰イオンである。この蛍光染料は生物染色に使われて、また核酸ラベル、血液細胞分析、臨床医療診断、免疫分析測定等の分野に応用される。 (もっと読む)
アミノピリミジンキナーゼ阻害薬
カゼインキナーゼ1(例えば、CK1γ)、カゼインキナーゼ2(CK2)、Pim1、Pim2、Pim3、TGFβ経路、Wnt経路、JAK/STAT経路、および/またはmTOR経路の調整薬としての化合物およびその化合物を含む組成物、ならびにその化合物および組成物の使用が開示される。カゼインキナーゼ1(例えば、CK1γ)、カゼインキナーゼ2(CK2)、Pim1、Pim2、Pim3、TGFβ経路、Wnt経路、JAK/STAT経路、および/またはmTOR経路の異常な生理活性に少なくとも一部よる、ある範囲の治療徴候の治療または予防のための使用が開示される。 (もっと読む)
mGluR5受容体のアロステリック調節因子としての二環式チアゾール
【化1】
本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(「mGluR5」)の正のアロステリック調節因子でありそしてグルタミン酸機能障害と関連する疾患および受容体のmGluR5サブタイプが関与する疾病の処置もしくは防止に有用である式(I)の新規の二環式チアゾールに関する。本発明はまた、そのような化合物を含んでなる製薬学的組成物に、そのような化合物および組成物を製造する方法に、そしてmGluR5が関与する疾患の防止および処置のためのそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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癌などの疾患を処置するためのチアゾール誘導体
式IaおよびIbで表され、式中R1、R1’、R2、R3、R5、R6およびR7は請求項1に示す意味を有する化合物は、キナーゼ阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。
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エストロゲン関連受容体αモジュレーターとしての置換アミノチアゾロンインダゾール
本発明は、式(I)の化合物、
【化1】
限定するものではないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎(例えば、リウマチ様関節炎、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎など)、骨関連疾患(骨形成に関与するものが挙げられる)、乳癌(抗エストロゲン治療に不応性のものなど)、循環器疾患、軟骨関連疾患(例えば、軟骨損傷/変性、軟骨変性、及び軟骨形成に関連する疾患)、軟骨異形成症、軟骨肉腫、慢性腰痛、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性疾患、痛風、偽痛風、脂質異常症、メタボリック症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、ページェット病、歯周病、リウマチ性多発性筋痛、ライター症候群、反復運動過多損傷、高血糖症、高血糖値、及びインスリン抵抗性を処置するためのこれらの化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法に関する。
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エポシロン化合物並びにその調製方法及び用途
本発明は一般式(I)に表示されるエポシロン化合物並びにその調製方法及び医薬上の用途を開示している。前記エポシロン化合物はエポシロン又はその誘導体を原料として生物転換及び化学合成又は化学修飾などの方法により得るものである。前記エポシロン化合物は、増殖性疾患を治療することに用いられることができる。
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アゾリジノン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体
【課題】自己免疫障害および/または炎症性疾患、心臓血管性疾患、神経変性疾患、細菌またはウィルス感染症、腎臓疾患、血小板凝集、癌、移植片拒絶または肺外傷の治療および/または予防のための医薬品の提供。
【解決手段】式(I)、
(式中、A、X、Y、Z、R1、R2、およびnは、明細書に記載したとおりである。)のアゾリジンジオン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体を含有する医薬品を提供する。
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新規スピロピペリジン化合物
下記の式の化合物:
またはその製薬的に許容し得る塩および医薬組成物、ならびに糖尿病を治療する方法。
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