本発明は、以下の式（Ｉ）の新規のベンゾイミダゾロン−カルボキサミド由来カルバメート５−ＨＴ_４受容体作動薬化合物であって：式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ａ、及びｂが本開示内容に定義される、化合物を提供する。本発明は又、このような化合物を含む薬学的組成物、このような化合物を使用して５−ＨＴ_４受容体活性に関連する疾患を治療する方法、並びにこのような化合物を調製するのに有用なプロセス及び中間体も提供する。

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式（Ｉ）の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩（ここで、式中のＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中で規定されるとおりである）または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が、開示される。また、本明細書中において、上記化合物を含む薬学的組成物も、開示される。さらに、本明細書中において、咳、疼痛、不安、ぜんそく、うつ、アルコール乱用、尿失禁および過活動膀胱を処置する際の、この化合物の使用も、開示されている。

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式Ｉ


(上式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７及びＺは明細書に定義された通りである)
を有する化合物又はその薬学的に許容可能な塩；その薬学的組成物；及びその使用方法である。
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【課題】 短時間かつ選択的なエンドトロパナミンの製造法の提供。
【解決手段】 アンモニアの存在下、トロピノンをルテニウム触媒又はロジウム触媒を用いて接触還元することを特徴とするエンドトロパナミンの製造法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物、それらを調製するための方法、それらの使用のための方法、およびそれらを含む製剤を提供する。
【化１】

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本発明は、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が１つの水素を表し、及び残りが水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシを表し；Ｒ５は、水素又はハロゲンを表し；Ｒ１は、水素、シクロアルキル、アルキル、アルケニル又はアルキニル（これらの全てが、場合によって置換される。）を表し；Ａは、単結合又は−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ６−（Ｒ６は、Ｒ１の値の中から選択される。）を表し；４から８員を有する、Ｙを含有する環（又は（Ｙ）環）（Ｙは、炭素架橋を含有することが可能であるＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ−Ｒ７（（Ｙ）環）、Ｃ＝Ｏ又はこれに対するジオキソラン、ＣＦ２、ＣＨ−ＯＲ８、ＣＨ−ＮＲ８Ｒ９、及びＲ７は、水素、シクロアルキル、アルキル、ＣＨ２−アルケニル又はＣＨ２−アルキニル（これらの全てが、場合によって置換されている。）を表し；Ｒ８は、水素、アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル（これらの全てが、場合によって置換されている。）を表す、式（Ｉ）の生成物に関し、これらの生成物は全て、異性体形態及び塩で存在する。本発明は、医薬としての、特に、ＩＫＫ阻害剤としての上記誘導体の使用にも関する。

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本発明はデルタ及びミューオピオイド受容体モジュレーターとして有用な式（Ｉ）の化合物を対象とする。本発明の化合物を使用する製薬学的及び獣医学的組成物並びに軽度から重症の疼痛及び種々の疾患を処置する方法も記載されている。 （もっと読む）

式(I)：


［式中、R₂は式R₇-(CH₂)_n-の基、または式-Alk-N(-R₈)-R₉の基（ここで、nは0、1、2または3であり、AlkはC₁-C₆アルキレンである）であり；R₇は、(i) 任意にC₁-C₆アルキルもしくはアリールC₁-C₆アルキルで置換されていてもよい、唯一のヘテロ原子が窒素である、環炭素により結合した5または6の環原子の複素環、(ii) 1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクチ-3-イル、または(iii) 8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクチ-3-イルであり;R₈およびR₉は独立して、水素またはC₁-C₃アルキルから選択され；そして、残りの置換基は請求項で定義されたとおりである］の化合物は、PDK1およびCHK1活性の阻害剤であり、癌および自己免疫疾患の治療に役立つ。 （もっと読む）

本発明は、ＭＩＰ−１α(ＣＣＬ３)を含む、ＣＣＲ１ケモカイン受容体およびそのリガンドの間の相互作用の新規アンタゴニスト、特に式(Ｉ)の８−アザビシクロ[３.２.１]オクト−３−イルの新規Ｎ−アミド誘導体に関する。
【化１】

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式Ｉ（Ｉ）、〔式中、ＥがＮＲ¹、Ｓ又はＣＨ₂であり；ＢがＮＲ⁴、O又はＣＨ₂であり；ｍ＝1乃至5であり；n＝1乃至3であり；Ａｒが、C₅-C₂₀単環式アリール基又はC₁₀-C₂₀二環式アリール基、又は2乃至6つの炭素原子及びN、O、S、及びその任意の組み合わせからなる群から選択される1若しくはそれ以上のヘテロ原子を有する、ヘテロアリール基であり；そして、結合“a” は、α, β, 又は α/β 配置となり得る（ここでＲ^１乃至Ｒ⁵は明細書に記載されている様である）〕
；を有する、ベンズトロピナミン類似体、又はその製薬上、許容され得る塩、若しくは溶媒和物；医薬組成物及びその用途、例えば、精神疾患の治療における用途。 （もっと読む）