国際特許分類[C07D451/04]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 8―アザビシクロ〔3.2.1〕オクタン環系,9―アザビシクロ〔3.3.1〕ノナン環系または3―オキサ―9―アザトリシクロ〔3.3.1.0↑2↑,↑4〕ノナン環系を含有する複素環式化合物,例.トロパンまたはグラナタンアルカロイド,スコポラミン;その環状アセタール (435) | 他の環と縮合していない8―アザビシクロ〔3.2.1〕オクタン環系または3―オキサ―9―アザトリシクロ〔3.3.1.0↑2↑,↑4〕ノナン環系を含有するもの,例.トロパン;その環状アセタール (392) | 8―アザビシクロ〔3.2.1〕オクタン環系の3位,または3―オキサ―9―アザトリシクロ〔3.3.1.0↑2↑,↑4〕ノナン環系の7位に直接結合する異種原子を有するもの (237)
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酸素原子 (111)
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ロイコトリエンA4ヒドロラーゼのモジュレーターとしてのアリール置換架橋又は縮合ジアミン
アリール置換架橋又は縮合ジアミン化合物、それらを含む医薬組成物、及び受容体A4ヒドロラーゼ(LTA4H又はLTA4H)の調節、並びにアレルギー、喘息、自己免疫性疾病、掻痒症、炎症性大腸疾患、潰瘍性大腸炎、及びアテローム性動脈硬化症と心筋梗塞の予防とを含む心臓血管疾患などのLTA4H活性により媒介される病態、障害及び疾患の治療のために前記化合物及び前記医薬組成物を使用する方法。 (もっと読む)
トロパン化合物
式IまたはIIに従う化合物であって、
式中、R1、R1b、R2、L1、ならびにL2およびL2bが本明細書に定義されるとおりである、化合物、その医薬組成物、ならびにその使用方法。本開示は、ある種のトロパン化合物に関する。具体的には、本開示は、HSP90の阻害剤として有用なある種のトロパン化合物に関する。本発明はまた、細胞においてHSP90を阻害する方法に関し、この方法は、HSP90の阻害が所望される細胞を、式IまたはIIに従う化合物と接触させるステップを含む。
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ピラジン−2−イル−ピリジン−2−イル−アミンとピラジン−2−イル−ピリミジン−4−イル−アミン化合物およびそれらの使用
本発明は一般的には、治療化合物の分野、より具体的には、ある特定のビアリールアミン化合物(本明細書ではBAA化合物と呼ぶ)、特に、チェックポイントキナーゼ1(CHK1)機能を阻害する、ある特定のピラジン-2-イル-ピリジン-2-イル-アミンおよびピラジン-2-イル-ピリミジン-4-イル-アミン化合物化合物に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに、かかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方での使用に関し、前記使用はCHK1キナーゼ機能を阻害するための、および、CHK1が介在する、CHK1キナーゼ機能の阻害により改善される、癌などの増殖性症状を含む疾患および症状の治療における、任意に、他の薬剤、例えば、(a)DNAトポイソメラーゼIまたはIIインヒビター;(b)DNA傷害剤;(c)代謝拮抗薬またはTSインヒビター;(d)微小管を標的化した薬剤;および(e)電離放射線と組合わせての使用である。式中、-X=は独立して-CRA5=または-N=であり、残りの置換基は、特許請求の範囲にて特定されるものである。
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グルタミン酸作動性シナプス反応を増大するための二環式アミド
本発明は、基本的挙動及び高次挙動に関与する脳ネットワークにおけるシナプスでの受容体機能の強化を含む、脳不全の防止及び治療において使用するための化合物、医薬組成物、及び方法に関する。これらの脳ネットワークは、呼吸の調節、記憶障害に関連する認知能力に関与し、これらは、様々な認知症、異なる脳領域間のニューロン活動の不均衡において観察され、パーキンソン病、統合失調症、呼吸抑制、睡眠時無呼吸、注意欠陥多動性障害、及び情動若しくは気分障害のような障害、並びに神経栄養因子の欠乏が関与する障害、更にアルコール、アヘン剤、オピオイド、バルビツール剤、麻酔薬、若しくは神経毒素の過剰摂取のような呼吸障害において提言される。呼吸抑制は、中枢性睡眠時無呼吸、脳卒中による中枢性睡眠時無呼吸、閉塞性睡眠時無呼吸、先天性低換気症候群、肥満低換気症候群、乳幼児突然死症候群、レット症候群、脊髄損傷、外傷性脳損傷、チェイニー・ストークス呼吸、オンディーヌの呪い(先天性中枢性低換気症候群)、プラダー・ウィリー症候群、及び溺死のような病状を引き起こす。特定の態様においては、本発明は、こうした状態の治療に有用な二環式アミド化合物、及びこうした治療のためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)
11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型を阻害するのに有用な置換二環式ピペリジニルスルホンアミドおよびピペラジニルスルホンアミド
その多くの実施形態において、本発明は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型を阻害するのに有用な、新規な種類の置換二環式ピペリジニル−およびピペラジニルスルホンアミド化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、およびそのような化合物または薬学的組成物を使用して11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型の発現に関連した1つまたは複数の状態を治療し、予防し、阻害し、または回復させる方法に関する。 (もっと読む)
糖尿病および代謝疾患の治療のためのRUP3またはGPRl19受容体のアゴニストとしてのN−アザ環状置換ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾールおよびテトラゾール誘導体
とりわけ2型糖尿病および血糖制御不良に伴うその他の疾患を治療するための化合物および方法を提供する。1種または複数種のこれらの化合物または組成物を使用して、2型糖尿病ならびに他の疾患および状態などの疾患を治療する方法をさらに提供する。本発明はまた、本明細書に記載の1種または複数種の化合物を使用することにより、細胞内のサイクリックAMP(cAMP)のレベルを上げる方法を提供する。さらに、これらの化合物を使用して、哺乳動物、特にヒトのインスリン産生を促進し、インスリン、グルカゴン様ペプチド1(GLPl)、およびグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド(GIP)の分泌を促進することができる。
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ピリダジノン誘導体
式(I)
(式中R1、R2、R3、R4、R4’は請求項1に示す意味を有する)で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にMetキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
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モノガラクトシルジアシルグリセロール合成酵素阻害活性を有する化合物の除草剤又は殺藻剤としての使用、除草組成物及び殺藻組成物
本発明は、モノガラクトシルジアシルグリセロール(MGDG)合成酵素阻害活性を有する化合物の除草剤又は殺藻剤としての使用、及びこれら化合物の少なくとも1つを含有する除草及び殺藻組成物に関する。 (もっと読む)
12位ヘテロ置換ムチリン誘導体
【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位ヘテロ置換誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)
【化1】
で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。
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オキサゾールチロシンキナーゼ阻害剤
本発明は、式(1)
[式中、
aは、0または1であり、
bは、0または1であり、
ただし、aとbの合計は、0または1であり、
Tは、OまたはNHであり、
Ar1は、O、N、およびSから選択される4個までのヘテロ原子を含み、所望により1個以上の置換基R1により置換されていてもよい、単環式または二環式の5〜10員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ar2は、O、N、およびSから選択される4個までのヘテロ原子を含み、所望により1個以上の置換基R2により置換されていてもよい、単環式または二環式の5〜10員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
R1およびR2は、請求項で定義の通りである。]
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、N−オキシドもしくは互変異性体である化合物を提供する。
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