本発明は、一般式（Ｉ）のアミノ−トロパン誘導体に関する。式中、Ｒ_ａ Ｒ_ａ’及びＲ_５は水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_１は水素原子及びアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアリール基であり、Ｒ_２は式−（ＣＨ_２）_ｘ−（ＣＯ）_ｙ−Ｙ又は−（ＣＯ）_ｙ−（ＣＨ_２）_ｘ−Ｙの基（式中、Ｙは水素原子又はヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール基若しくはＮＲ_１１Ｒ_１２である。）であり、Ｒ_３はハロゲン原子並びにアルキル、シクロアルキル ＯＲ、−ＮＲＲ’、−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ’、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯＯＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ及びＣＯＯＲ基から選択される１から３個の基であり、Ｒ_４は式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）若しくは（ｄ）の基から選択され、又は式−Ａ−Ｒ_１８、−Ａ−ＣＨ＝Ｎ−Ｒ_１９、−Ａ−Ｎ（Ｒ_２０）−Ａ’−Ｒ_１９、−Ａ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ_２０）−Ａ’−Ｒ_１９、−Ａ−ＣＨ（ＮＨ_２）−Ｒ_１９、−Ａ−Ｎ（Ｒ_２０）−ＣＯＯ−Ａ’若しくは−（ＣＨ_２）ｒ−ヘテロアリールの基から選択される。本発明は、前記誘導体を調製する方法及び治療上のその使用にも関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）のオキソピペリジン誘導体


［式中、ｎ＝１であり；Ｒ_ａ、Ｒ_ａ′、Ｒ_ｂおよびＲ_ｂ′は、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、またはＲ_ｂおよびＲ_ｂ′が一緒に炭素架橋を形成しており；Ｒ_１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；Ｒ_２はヘテロアリール基を表し；Ｒ_３は、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ_２、−ＣＮおよびＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；Ｒ_５は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ_４は、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され、ｐ＝０、１、２または３であり、ｍ＝０、１または２であり、Ｘは−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−または−Ｎ（Ｒ_１０）−員を表す。］に関するものである。
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本発明は細胞増殖を伴う疾患の治療のための医薬組成物に関する。また、本発明は累積的かつ相乗的効果を与える比の、式(I)
【化１】


（式中、基Ｌ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求の範囲及び明細書に示された意味を有する）
の化合物１（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学上機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）、及び有効量の活性化合物２の同時投与及び／又は放射線療法との同時治療を含む、前記疾患の治療方法、及び医薬組み合わせ製剤の製造のための式(I)の化合物１と有効量の活性化合物２及び／又は放射線療法の組み合わされた使用に関する。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規抗菌化合物を記載する。

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本発明は、受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法を提供する。受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、それだけに限らないが、異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。本発明の化合物には、「スペクトル特異的」キナーゼモジュレーター、すなわちエフリンおよびＥＧＦＲを含む受容体型チロシンキナーゼのサブファミリー全般のシグナル伝達を阻害、調節、および／またはモジュレートする化合物が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、水素又はヒドロキシ基によって場合により置換されたＣ_１−４アルキル基を表し、Ｙは、水素、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキルを表し、Ｚは、−ＣＲ^９Ｒ^１０ＣＨ_２−又は−ＣＨ_２ＣＲ^９Ｒ^１０−であり、Ｒは、水素、フッ素、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アルコキシを表し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、明細書に定義された通りである。）の化合物に関する。この化合物は、鬱病、不安、疼痛、炎症、偏頭痛、嘔吐又は疱疹後神経痛の治療又は予防に於いて特に使用するものである。
【化８３】

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本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンド、ｎＡＣｈレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物（インダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


炎症性およびアレルギー障害の処置のためのヒスタミンＨ４受容体アンタゴニストとしての式（Ｉ）の（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−（ピペラジニル）−メタノン誘導体および関連化合物（Ｉ）、ここでＢおよびＢ^１はＣであるか、またはＢおよびＢ^１の最高１つはＮであることができ；ＹはＯ、ＳまたはＮＲ^２であり（ここでＲ^２はＨまたはＣ_１−４アルキルである）；ＺはＯまたはＳであり；Ｒ^８はＨであり、そしてＲ^９は（ＩＩ）であり、ここでＲ^１０はＨまたはＣ_１−４アルキルであるか、あるいはＲ^８およびＲ^９はそれらの結合のＮと一緒に（ＩＩＩ）を形成し；ｎは１または２であり；ｍは１または２であり；ｎ＋ｍは２または３であり；他の置換基は請求項１に定義されているとおりである。
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本明細書では、核受容体、好ましくはアンドロゲン受容体を選択的に調節する式（Ｉ）のビシクロアリール化合物、またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグ、ならびにそれを必要とする患者に式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、疾患を治療する方法が開示される。
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