アンドロゲン受容体モジュレーターおよびそれを用いて疾患を治療する方法
本明細書では、核受容体、好ましくはアンドロゲン受容体を選択的に調節する式（Ｉ）のビシクロアリール化合物、またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグ、ならびにそれを必要とする患者に式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、疾患を治療する方法が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）によって表される化合物、
【化１】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、水素、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、低級アミノアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＯＣＯＲ４、ＣＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）ｎＲ８、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９からなる群から選択される；
Ｒ３は、シアノ、ニトロ、Ｓ（Ｏ）ｎＲ８、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＯＳＯ２Ｒ４、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４）（ＯＲ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＲ４Ｒ５）、ＰＯ（ＮＲ４Ｒ５）２、ＣＯＯＲ４からなる群から選択される；
環Ａは、ＮＲ６Ｒ７、Ｏ、ＳＯ２、Ｓ、Ｃ＝ＯおよびＣ＝Ｓからなる群から選択される２個までのヘテロ原子を含有する、５もしくは６員の、任意で芳香族の、部分飽和もしくは完全飽和炭素環もしくは複素環である；
環Ｂは、ＮＲ６Ｒ７、Ｏ、ＳＯ２、Ｓ、Ｃ＝ＯおよびＣ＝Ｓからなる群から選択される３個までのヘテロ原子を含有する、任意に置換された単環式もしくは二環式複素環である；
Ｙ１およびＹ２は、ＣＲ６Ｒ７である；
Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、シアノ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールアルキル、任意に置換されたヘテロアリールからなる群から選択される；
Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、ＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＳＲ４、ＣＯＲ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＮＨＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＣＳＲ４、ＣＳＯＲ４、ＣＳＮＲ４Ｒ５、ＮＨＣＳＲ４、ＯＣＳＲ４、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＯＳＯ２Ｒ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４からなる群から選択される；
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、任意に置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；および
ｎは、１〜３の整数である）またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、プロドラッグ、もしくは立体異性体。
【請求項２】
環Ａは、ベンゼン、シクロヘキシルまたはピリジンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ｂは、二環式複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
環Ｂは、トロパンまたは任意に置換されたトロパンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３は、シアノ、ニトロ、Ｓ（Ｏ）ｎＲ８またはＳＯ２ＮＲ８Ｒ９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３は、シアノまたはニトロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
環Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアミノアルキル、およびＮＨＣＯＲ４からなる群から選択される１つまたは複数の基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
環Ｂは、１つまたは複数のヒドロキシ基と任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６もしくはＲ７は、ヒドロキシまたはアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項７に記載の化合物のプロドラッグエステル、炭酸塩、カルバミン酸塩、硫酸塩、リン酸塩もしくはホスホルアミデート。
【請求項１１】
３，５−ジメチル−４−（４−ニトロナフタレン−１−イル）ピペリジン、
２，６−ジメチル−４−（４−ニトロナフタレン−１−イル）モルホリン、
１−（４−ニトロナフタレン−１−イル）−４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン、
４−メチル−４−（４−ニトロナフタレン−１−イル）ピペリジン、
２，５−ジメチル−４−（４−ニトロナフタレン−１−イル）ピロリジン、
４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−１−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−ピロリジン−１−イルナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−オキソ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−｛３−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝ナフタレン−１−カルボニトリル、二塩酸塩、
４−［３−（シクロヘキシルメチルアミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−［３−（２−モルホリン−４−イルエチルアミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、二塩酸塩、
メトキシ酢酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、
３−モルホリン−４−イルプロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、塩酸塩、
３−（４−エチルピペラジン−１−イル）プロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、塩酸塩、
３−ジエチルアミノプロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、塩酸塩、
クロロ酢酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、
モルホリン−４−イル酢酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、塩酸塩、
イミダゾール−１−イル酢酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、塩酸塩、
（４−エチルピペラジン−１−イル）酢酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、二塩酸塩、
ジエチルアミノ酢酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、塩酸塩、
コハク酸モノエンド−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］エステル、
トリフルオロ酢酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、
４−（エンド−３−メトキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−２−（４−エチルピペラジン−１−イル）アセトアミド、二塩酸塩、
４−アゼパン−１−イルナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（２，５−ジメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（（Ｒ）−２−フェニルアミノメチルピロリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−プロピル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（エンド−スピロ［８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３，２’−オキシラン］−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エキソ−シアノメチル−３−エンド−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−ニトロ安息香酸エキソ−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、
４−（３−エキソ−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エキソ−メトキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
（Ｓ）−１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピロリジン−２−カルボン酸メチルエステル、
４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
３−ピロリジン−１−イル−プロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、フマル酸塩、
３−イミダゾール−１−イル−プロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、フマル酸塩、
３−ピラゾール−１−イル−プロピオン酸エンド−８−（４−シアノ−ナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、フマル酸塩、
４−（２−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル二水素リン酸塩、
４−（２−メチルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピペリジン−３−カルボニトリル、
４−（３−フルオロピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
２−エキソ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−３−エンド−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンスルホンアミド、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−（３−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
５−ニトロ−８−ピロリジン−１−イル−キノリン、塩酸塩、
１−（４−ニトロ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）ピロリジン、
８−ニトロ−５−ピロリジン−１−イル−イソキノリン、
５−ピロリジン−１−イル−キノリン−８−カルボニトリル、
３−ピペラジン−１−イルプロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、二塩酸塩、
３−［ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ］プロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、フマル酸塩、
３−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イル）プロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、二フマル酸塩、
３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、二フマル酸塩、および
４−（３−ジエチルアミノメチル−３−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、からなる群から選択される化合物。
【請求項１２】
４−メチル−４−（４−ニトロナフタレン−１−イル）ピペリジン、
２，５−ジメチル−４−（４−ニトロナフタレン−１−イル）ピロリジン、
４−ピペリジン−１−イルナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
３−（４−エチルピペラジン−１−イル）プロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、塩酸塩、
３−ジエチルアミノプロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、塩酸塩、
４−（２，５−ジメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−プロピル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（エンド−スピロ［８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３，２’−オキシラン］−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（２−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（２−メチルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、および
４−（３−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、からなる群から選択される化合物。
【請求項１３】
１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピペリジン−３−カルボン酸ジエチルアミン、
１−（４−ニトロナフタレン−１−イル）ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル、
４−（４−ニトロナフタレン−１−イル）モルホリン、
４−（３−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（４−メチルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピペリジン−４−カルボン酸アミド、
Ｎ−［１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピロリジン−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、
４−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−ピロリジン−１−イルナフタレン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−ピロリジン−１−イルナフタレン−１−カルボン酸、
４−（３−プロピルアミノ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−（３−ジメチルアミノ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−［３−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−［３−（２−エトキシエチルアミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−（３−シクロプロピルアミノ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−［３−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、二塩酸塩、
４−｛３−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−｛３−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝ナフタレン−１−カルボニトリル、二塩酸塩、
４−［３−（２−イソプロポキシエチルアミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−ヒドロキシイミノ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
３−クロロプロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、
４−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エキソ−エチニル−３−エンド−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−［３−（２−［１，３］ジオキサン−２−イルエチル）−３−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、
（１Ｓ，４Ｓ）−５−（４−シアノナフタレン−１−イル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
４−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−［（１Ｓ，４Ｓ）−５−（メトキシアセチル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（（１Ｓ，４Ｓ）−５−アセチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−［（１Ｓ，４Ｓ）−５−（２−ヒドロキシエチル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−（３−アミノ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
２−クロロ−Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］アセトアミド、塩酸塩、
Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−２−ジエチルアミノアセトアミド、塩酸塩、
２−シアノエチルエンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルＮ，Ｎ−ジイソプロピルアミドリン酸塩、
エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル水素Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミドリン酸塩、
１−（３，４−ジニトロナフタレン−１−イル）ピロリジン、塩酸塩、
１−（４，５，７−トリニトロナフタレン−１−イル）ピロリジン、塩酸塩、
２−ブロモ−４−ピロリジン−１−イルナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−ピロリジン−１−イルナフタレン−１，３−ジカルボニトリル、塩酸塩、
１−（４，８−ジニトロナフタレン−１−イル）ピロリジン、塩酸塩＜、
４−ピロリジン−１−イルナフタレン−１−スルホン酸、
［４−（ピロリジン−１−イル）ナフタレン−１−イル］ホスホン酸ジエチルエステル、
［４−（ピロリジン−１−イル）ナフタレン−１−イル］ホスホン酸モノエチルエステル、
１−（４−メタンスルホニルナフタレン−１−イル）ピロリジン、
［４−（ピロリジン−１−イル）ナフタレン−１−イル］スルホン酸アミド、
［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］ウレア、
ジメチルカルバミン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、
４−（４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノピリド［１，２−α］［１，５］ジアゾシン−３−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−チオモルホリン−４−イルナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（４−ベンジル−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカ−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（４−ベンゾイルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
１−（４−シアノナフタレン−１−イル）４−フェニルピペリジン−４−カルボニトリル、
４−（（Ｓ）−４ａ−ヒドロキシオクタヒドロイソキノリン−２−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（９−ヒドロキシ−１，５，７−トリメチル−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−［３−エキソ−（４−エチルピペラジン−１−イルメチル）−３−エンド−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−ヒドロキシメチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−｛［２−（１Ｈ−イミダゾール−４イル）エチルアミノ］メチル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−メトキシメチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
７−ブロモ−４−ピロリジン−１−イルナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、および６−ブロモ−４−ピロリジン−１−イルナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−（８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
アクリル酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、
４−（２−メチル−３−オキソ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エキソ−ベンジル−３−エンド−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−２−カルボン酸メチルエステル、
８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボン酸メチルエステル、
４−（２−ヒドロキシメチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｓ）−３−ベンゾイルオキシ−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボン酸メチルエステル、
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｓ）−４−（３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
２−シアノエチルエンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルＮ，Ｎ−ジイソプロピルアミド亜リン酸塩、
２−シアノエチルエンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルジイソプロピルアミドリン酸塩、
２−シアノエチルエチルエンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルリン酸塩、
エチルエンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル水素リン酸塩、
ビス（２−シアノエチル）エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルリン酸塩、
２−シアノエチルエンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルフェニルリン酸塩、
エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルフェニル水素リン酸塩、
Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］アセトアミド、
３−クロロ−Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］プロパンアミド、
Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−３−（４−エチルピペラジン−１−イル）プロパンアミド、二塩酸塩、
Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−３−ジエチルアミノプロピオンアミド、塩酸塩、
Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロパンアミド、塩酸塩、
Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−２−（エトキシエトキシ）アセトアミド、
１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル、
１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピペリジン−３−カルボン酸、
［１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピペリジン−３−イルメチル］カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
４−（３−アミノメチルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
Ｎ−［１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピペリジン−３−イルメチル］アセトアミド、
４−（３−エチルアミノメチルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−（３−ジエチルアミノメチルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピペリジン−３−カルボキサミド、
トランス−４−（４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ナフタレン−１−カルボニトリル、
メタンスルホン酸トランス−４−（４−シアノナフタレン−１−イルアミノ）シクロヘキシルエステル、
Ｎ’−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−４−メチルベンゼンスルホニルヒドラゾン、
４−［２−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、
３−エキソ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−３−エンド−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパンアミド、
４−ピロリジン−１−イル−フタラジン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
７−ピロリジン−１−イル−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−カルボニトリル、塩酸塩、
１−ピロリジン−１−イル−イソキノリン−４−カルボニトリル、塩酸塩、
８−ピロリジン−１−イル−キノキサリン−５−カルボニトリル、塩酸塩、
５−ピロリジン−１−イル−イソキノリン−８−カルボニトリル、塩酸塩、
８−ピロリジン−１−イル−イソキノリン−５−カルボニトリル、塩酸塩、
８−ニトロ−５−ピロリジン−１−イル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン、
５−ニトロ−８−ピロリジン−１−イル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、および
１−（８−ニトロ−５−ピロリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）エタノン、からなる群から選択される化合物。
【請求項１４】
アンドロゲン受容体を活性化させる方法であって、前記受容体を請求項１に記載の化合物と接触させる工程を含む方法。
【請求項１５】
性機能不全症の症状を緩和する方法であって、それを必要とする患者を同定する工程と、前記患者に請求項１に記載の化合物を投与する工程とを含む方法。
【請求項１６】
疾患を治療する、またはその症状を緩和する方法であって、それを必要とする患者を同定する工程と、前記患者に請求項１に記載の化合物を投与する工程とを含み、
前記疾患が、正常より低い血漿テストステロンレベル、男性における不妊症、男性における勃起障害、男性における男性休止、女性における子宮内膜症、女性における性交疼痛症、女性における膣痙、女性における性的覚醒障害、女性における性的オルガスム障害、男性における性欲障害、悪液質、ＨＩＶ衰弱、筋消耗が明白な臨界的疾患、筋肉減少症；虚弱；低い身長；矮小発育症；骨密度低下；幸福感の欠如、活気の欠如、怒り、過敏性、悲嘆、疲労、および神経質を含む気分障害；抑うつ；言語の流暢さおよび空間的記憶を含む認知機能障害；アルツハイマー病、軽度の認知症（ＭＣＩ）、ルイス体認知症（Ｌｅｗｉｓ ｂｏｄｙ ｄｅｍｅｎｔｉａ）、および前頭側頭型認知症を含む神経変性障害；眼球乾燥症；脂質代謝異常、アテローム硬化症および非インスリン依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）を含む代謝障害；高血圧、冠動脈疾患、および心筋灌流を含むがそれらに限定されない心血管障害；肥満；貧血；前立腺癌；ならびに統合失調症からなる群から選択される方法。
【請求項１７】
ホルモン補充療法の方法であって、それを必要とする患者を同定する工程と、前記患者に請求項１に記載の化合物を投与する工程とを含む方法。
【請求項１８】
ホルモン補充療法の必要が、外科的もしくは化学的手段による精巣摘除術によって引き起こされる、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
筋ジストロフィー、筋緊張性ジストロフィー、グルココルチコイド療法下の喘息を含む状態における筋力を改善する方法であって、それを必要とする患者を同定する工程と、前記患者に請求項１に記載の化合物を投与する工程とを含む方法。
【請求項２０】
骨密度低下；眼球乾燥症；脂質代謝異常、アテローム硬化症および非インスリン依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）を含む代謝障害；高血圧、冠動脈疾患、および心筋灌流を含む心血管障害；肥満；ならびに前立腺癌からなる群から選択される状態を予防する方法であって、前記患者に請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項２１】
生存、障害、機能的状態、健康の認識、および機会からなる群から選択される健康関連のクオリティ・オブ・ライフのパラメーターを改善する方法であって、前記患者に請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項２２】
前立腺癌の進行を遅延させる方法であって、前記患者に請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項１】
式（Ｉ）によって表される化合物、
【化１】
（式中、
Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、水素、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、低級アミノアルキル、低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＮＨＣＯＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＯＣＯＲ４、ＣＯＲ４、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）ｎＲ８、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９からなる群から選択される；
Ｒ３は、シアノ、ニトロ、Ｓ（Ｏ）ｎＲ８、ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、ＯＳＯ２Ｒ４、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ４）（ＯＲ５）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）（ＮＲ４Ｒ５）、ＰＯ（ＮＲ４Ｒ５）２、ＣＯＯＲ４からなる群から選択される；
環Ａは、ＮＲ６Ｒ７、Ｏ、ＳＯ２、Ｓ、Ｃ＝ＯおよびＣ＝Ｓからなる群から選択される２個までのヘテロ原子を含有する、５もしくは６員の、任意で芳香族の、部分飽和もしくは完全飽和炭素環もしくは複素環である；
環Ｂは、ＮＲ６Ｒ７、Ｏ、ＳＯ２、Ｓ、Ｃ＝ＯおよびＣ＝Ｓからなる群から選択される３個までのヘテロ原子を含有する、任意に置換された単環式もしくは二環式複素環である；
Ｙ１およびＹ２は、ＣＲ６Ｒ７である；
Ｒ４およびＲ５は、各々独立して、水素、シアノ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールアルキル、任意に置換されたヘテロアリールからなる群から選択される；
Ｒ６およびＲ７は、各々独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールアルキル、任意に置換されたヘテロアリール、ＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＳＲ４、ＣＯＲ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＮＨＣＯＲ４、ＯＣＯＲ４、ＣＳＲ４、ＣＳＯＲ４、ＣＳＮＲ４Ｒ５、ＮＨＣＳＲ４、ＯＣＳＲ４、Ｓ（Ｏ）ｎＲ４、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＯＳＯ２Ｒ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４からなる群から選択される；
Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、水素、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリールアルキル、任意に置換されたヘテロアリールアルキルからなる群から選択される；および
ｎは、１〜３の整数である）またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、プロドラッグ、もしくは立体異性体。
【請求項２】
環Ａは、ベンゼン、シクロヘキシルまたはピリジンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ｂは、二環式複素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
環Ｂは、トロパンまたは任意に置換されたトロパンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３は、シアノ、ニトロ、Ｓ（Ｏ）ｎＲ８またはＳＯ２ＮＲ８Ｒ９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３は、シアノまたはニトロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
環Ｂは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、任意に置換されたアルコキシ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたアミノアルキル、およびＮＨＣＯＲ４からなる群から選択される１つまたは複数の基で任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
環Ｂは、１つまたは複数のヒドロキシ基と任意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６もしくはＲ７は、ヒドロキシまたはアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項７に記載の化合物のプロドラッグエステル、炭酸塩、カルバミン酸塩、硫酸塩、リン酸塩もしくはホスホルアミデート。
【請求項１１】
３，５−ジメチル−４−（４−ニトロナフタレン−１−イル）ピペリジン、
２，６−ジメチル−４−（４−ニトロナフタレン−１−イル）モルホリン、
１−（４−ニトロナフタレン−１−イル）−４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン、
４−メチル−４−（４−ニトロナフタレン−１−イル）ピペリジン、
２，５−ジメチル−４−（４−ニトロナフタレン−１−イル）ピロリジン、
４−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペリジン−１−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−ピロリジン−１−イルナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−オキソ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−｛３−［２−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチルアミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝ナフタレン−１−カルボニトリル、二塩酸塩、
４−［３−（シクロヘキシルメチルアミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−［３−（２−モルホリン−４−イルエチルアミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、二塩酸塩、
メトキシ酢酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、
３−モルホリン−４−イルプロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、塩酸塩、
３−（４−エチルピペラジン−１−イル）プロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、塩酸塩、
３−ジエチルアミノプロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、塩酸塩、
クロロ酢酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、
モルホリン−４−イル酢酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、塩酸塩、
イミダゾール−１−イル酢酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、塩酸塩、
（４−エチルピペラジン−１−イル）酢酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、二塩酸塩、
ジエチルアミノ酢酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、塩酸塩、
コハク酸モノエンド−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］エステル、
トリフルオロ酢酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、
４−（エンド−３−メトキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−２−（４−エチルピペラジン−１−イル）アセトアミド、二塩酸塩、
４−アゼパン−１−イルナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（２，５−ジメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（（Ｒ）−２−フェニルアミノメチルピロリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−プロピル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（エンド−スピロ［８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３，２’−オキシラン］−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エキソ−シアノメチル−３−エンド−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−ニトロ安息香酸エキソ−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、
４−（３−エキソ−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エキソ−メトキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
（Ｓ）−１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピロリジン−２−カルボン酸メチルエステル、
４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
３−ピロリジン−１−イル−プロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、フマル酸塩、
３−イミダゾール−１−イル−プロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、フマル酸塩、
３−ピラゾール−１−イル−プロピオン酸エンド−８−（４−シアノ−ナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、フマル酸塩、
４−（２−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル二水素リン酸塩、
４−（２−メチルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピペリジン−３−カルボニトリル、
４−（３−フルオロピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
２−エキソ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−３−エンド−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルエタンスルホンアミド、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−（３−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
５−ニトロ−８−ピロリジン−１−イル−キノリン、塩酸塩、
１−（４−ニトロ−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イル）ピロリジン、
８−ニトロ−５−ピロリジン−１−イル−イソキノリン、
５−ピロリジン−１−イル−キノリン−８−カルボニトリル、
３−ピペラジン−１−イルプロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、二塩酸塩、
３−［ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ］プロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、フマル酸塩、
３−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イル）プロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、二フマル酸塩、
３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、二フマル酸塩、および
４−（３−ジエチルアミノメチル−３−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、からなる群から選択される化合物。
【請求項１２】
４−メチル−４−（４−ニトロナフタレン−１−イル）ピペリジン、
２，５−ジメチル−４−（４−ニトロナフタレン−１−イル）ピロリジン、
４−ピペリジン−１−イルナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
３−（４−エチルピペラジン−１−イル）プロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、塩酸塩、
３−ジエチルアミノプロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、塩酸塩、
４−（２，５−ジメチル−２，５−ジヒドロピロール−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−プロピル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（エンド−スピロ［８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３，２’−オキシラン］−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（２−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（２−メチルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、および
４−（３−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、からなる群から選択される化合物。
【請求項１３】
１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピペリジン−３−カルボン酸ジエチルアミン、
１−（４−ニトロナフタレン−１−イル）ピペリジン−４−カルボン酸エチルエステル、
４−（４−ニトロナフタレン−１−イル）モルホリン、
４−（３−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（４−メチルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピペリジン−４−カルボン酸アミド、
Ｎ−［１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピロリジン−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド、
４−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（２，６−ジメチルモルホリン−４−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−ピロリジン−１−イルナフタレン−１−カルボン酸エチルエステル、
４−ピロリジン−１−イルナフタレン−１−カルボン酸、
４−（３−プロピルアミノ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−（３−ジメチルアミノ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−［３−（３−ヒドロキシプロピルアミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−［３−（２−エトキシエチルアミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−（３−シクロプロピルアミノ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−［３−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、二塩酸塩、
４−｛３−［（フラン−２−イルメチル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−｛３−［（ピリジン−２−イルメチル）アミノ］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル｝ナフタレン−１−カルボニトリル、二塩酸塩、
４−［３−（２−イソプロポキシエチルアミノ）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−（１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−ヒドロキシイミノ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
３−クロロプロピオン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、
４−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エキソ−エチニル−３−エンド−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−［３−（２−［１，３］ジオキサン−２−イルエチル）−３−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、
（１Ｓ，４Ｓ）−５−（４−シアノナフタレン−１−イル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
４−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−［（１Ｓ，４Ｓ）−５−（メトキシアセチル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（（１Ｓ，４Ｓ）−５−アセチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−［（１Ｓ，４Ｓ）−５−（２−ヒドロキシエチル）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（（１Ｓ，４Ｓ）−５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−（３−アミノ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
２−クロロ−Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］アセトアミド、塩酸塩、
Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−２−ジエチルアミノアセトアミド、塩酸塩、
２−シアノエチルエンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルＮ，Ｎ−ジイソプロピルアミドリン酸塩、
エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル水素Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミドリン酸塩、
１−（３，４−ジニトロナフタレン−１−イル）ピロリジン、塩酸塩、
１−（４，５，７−トリニトロナフタレン−１−イル）ピロリジン、塩酸塩、
２−ブロモ−４−ピロリジン−１−イルナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−ピロリジン−１−イルナフタレン−１，３−ジカルボニトリル、塩酸塩、
１−（４，８−ジニトロナフタレン−１−イル）ピロリジン、塩酸塩＜、
４−ピロリジン−１−イルナフタレン−１−スルホン酸、
［４−（ピロリジン−１−イル）ナフタレン−１−イル］ホスホン酸ジエチルエステル、
［４−（ピロリジン−１−イル）ナフタレン−１−イル］ホスホン酸モノエチルエステル、
１−（４−メタンスルホニルナフタレン−１−イル）ピロリジン、
［４−（ピロリジン−１−イル）ナフタレン−１−イル］スルホン酸アミド、
［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］ウレア、
ジメチルカルバミン酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、
４−（４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノピリド［１，２−α］［１，５］ジアゾシン−３−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−チオモルホリン−４−イルナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（４−ベンジル−４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（４−オキソ−１−フェニル−１，３，８−トリアザ−スピロ［４．５］デカ−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（４−ベンゾイルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
１−（４−シアノナフタレン−１−イル）４−フェニルピペリジン−４−カルボニトリル、
４−（（Ｓ）−４ａ−ヒドロキシオクタヒドロイソキノリン−２−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（９−ヒドロキシ−１，５，７−トリメチル−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−［３−エキソ−（４−エチルピペラジン−１−イルメチル）−３−エンド−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−ヒドロキシメチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−｛［２−（１Ｈ−イミダゾール−４イル）エチルアミノ］メチル｝−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エンド−ヒドロキシ−３−エキソ−メトキシメチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
７−ブロモ−４−ピロリジン−１−イルナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、および６−ブロモ−４−ピロリジン−１−イルナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−（８−アザスピロ［４．５］デカ−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
アクリル酸エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルエステル、
４−（２−メチル−３−オキソ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
４−（３−エキソ−ベンジル−３−エンド−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−２−カルボン酸メチルエステル、
８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボン酸メチルエステル、
４−（２−ヒドロキシメチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｓ）−３−ベンゾイルオキシ−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボン酸メチルエステル、
（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｓ）−４−（３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
２−シアノエチルエンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルＮ，Ｎ−ジイソプロピルアミド亜リン酸塩、
２−シアノエチルエンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルジイソプロピルアミドリン酸塩、
２−シアノエチルエチルエンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルリン酸塩、
エチルエンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル水素リン酸塩、
ビス（２−シアノエチル）エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルリン酸塩、
２−シアノエチルエンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルフェニルリン酸塩、
エンド−８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イルフェニル水素リン酸塩、
Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］アセトアミド、
３−クロロ−Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］プロパンアミド、
Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−３−（４−エチルピペラジン−１−イル）プロパンアミド、二塩酸塩、
Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−３−ジエチルアミノプロピオンアミド、塩酸塩、
Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロパンアミド、塩酸塩、
Ｎ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−２−（エトキシエトキシ）アセトアミド、
１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピペリジン−３−カルボン酸エチルエステル、
１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピペリジン−３−カルボン酸、
［１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピペリジン−３−イルメチル］カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
４−（３−アミノメチルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、
Ｎ−［１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピペリジン−３−イルメチル］アセトアミド、
４−（３−エチルアミノメチルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
４−（３−ジエチルアミノメチルピペリジン−１−イル）ナフタレン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
１−（４−シアノナフタレン−１−イル）ピペリジン−３−カルボキサミド、
トランス−４−（４−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ）ナフタレン−１−カルボニトリル、
メタンスルホン酸トランス−４−（４−シアノナフタレン−１−イルアミノ）シクロヘキシルエステル、
Ｎ’−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−４−メチルベンゼンスルホニルヒドラゾン、
４−［２−（ヒドロキシメチル）ピペリジン−１−イル］ナフタレン−１−カルボニトリル、
３−エキソ−［８−（４−シアノナフタレン−１−イル）−３−エンド−ヒドロキシ−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルプロパンアミド、
４−ピロリジン−１−イル−フタラジン−１−カルボニトリル、塩酸塩、
７−ピロリジン−１−イル−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−カルボニトリル、塩酸塩、
１−ピロリジン−１−イル−イソキノリン−４−カルボニトリル、塩酸塩、
８−ピロリジン−１−イル−キノキサリン−５−カルボニトリル、塩酸塩、
５−ピロリジン−１−イル−イソキノリン−８−カルボニトリル、塩酸塩、
８−ピロリジン−１−イル−イソキノリン−５−カルボニトリル、塩酸塩、
８−ニトロ−５−ピロリジン−１−イル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン、
５−ニトロ−８−ピロリジン−１−イル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、および
１−（８−ニトロ−５−ピロリジン−１−イル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）エタノン、からなる群から選択される化合物。
【請求項１４】
アンドロゲン受容体を活性化させる方法であって、前記受容体を請求項１に記載の化合物と接触させる工程を含む方法。
【請求項１５】
性機能不全症の症状を緩和する方法であって、それを必要とする患者を同定する工程と、前記患者に請求項１に記載の化合物を投与する工程とを含む方法。
【請求項１６】
疾患を治療する、またはその症状を緩和する方法であって、それを必要とする患者を同定する工程と、前記患者に請求項１に記載の化合物を投与する工程とを含み、
前記疾患が、正常より低い血漿テストステロンレベル、男性における不妊症、男性における勃起障害、男性における男性休止、女性における子宮内膜症、女性における性交疼痛症、女性における膣痙、女性における性的覚醒障害、女性における性的オルガスム障害、男性における性欲障害、悪液質、ＨＩＶ衰弱、筋消耗が明白な臨界的疾患、筋肉減少症；虚弱；低い身長；矮小発育症；骨密度低下；幸福感の欠如、活気の欠如、怒り、過敏性、悲嘆、疲労、および神経質を含む気分障害；抑うつ；言語の流暢さおよび空間的記憶を含む認知機能障害；アルツハイマー病、軽度の認知症（ＭＣＩ）、ルイス体認知症（Ｌｅｗｉｓ ｂｏｄｙ ｄｅｍｅｎｔｉａ）、および前頭側頭型認知症を含む神経変性障害；眼球乾燥症；脂質代謝異常、アテローム硬化症および非インスリン依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）を含む代謝障害；高血圧、冠動脈疾患、および心筋灌流を含むがそれらに限定されない心血管障害；肥満；貧血；前立腺癌；ならびに統合失調症からなる群から選択される方法。
【請求項１７】
ホルモン補充療法の方法であって、それを必要とする患者を同定する工程と、前記患者に請求項１に記載の化合物を投与する工程とを含む方法。
【請求項１８】
ホルモン補充療法の必要が、外科的もしくは化学的手段による精巣摘除術によって引き起こされる、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
筋ジストロフィー、筋緊張性ジストロフィー、グルココルチコイド療法下の喘息を含む状態における筋力を改善する方法であって、それを必要とする患者を同定する工程と、前記患者に請求項１に記載の化合物を投与する工程とを含む方法。
【請求項２０】
骨密度低下；眼球乾燥症；脂質代謝異常、アテローム硬化症および非インスリン依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）を含む代謝障害；高血圧、冠動脈疾患、および心筋灌流を含む心血管障害；肥満；ならびに前立腺癌からなる群から選択される状態を予防する方法であって、前記患者に請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項２１】
生存、障害、機能的状態、健康の認識、および機会からなる群から選択される健康関連のクオリティ・オブ・ライフのパラメーターを改善する方法であって、前記患者に請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【請求項２２】
前立腺癌の進行を遅延させる方法であって、前記患者に請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【公表番号】特表２００７−５３８０８５（Ｐ２００７−５３８０８５Ａ）
【公表日】平成１９年１２月２７日（２００７．１２．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２７３４７（Ｐ２００７−５２７３４７）
【出願日】平成１７年５月１６日（２００５．５．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１７１４３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１５３６１
【国際公開日】平成１７年１２月８日（２００５．１２．８）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＰＹＲＥＸ
【出願人】（５０６１５４３７３）アカディア ファーマシューティカルズ インコーポレイティド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１２月２７日（２００７．１２．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年５月１６日（２００５．５．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１７１４３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１５３６１
【国際公開日】平成１７年１２月８日（２００５．１２．８）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＰＹＲＥＸ
【出願人】（５０６１５４３７３）アカディア ファーマシューティカルズ インコーポレイティド (2)
【Ｆターム（参考）】
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