本発明は、超音波技術による、ベニジピン塩酸塩((±)−(Ｒ＊)−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−(３−ニトロフェニル)−３，５−ピリジンジカルボン酸塩[(Ｒ＊)−１−ベンジル−３−ピペリジンアルコールエステル])のナノ粒子を調製する方法とその調製方法とに関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体に、これらを含む医薬組成物に、およびアテローム性動脈硬化症の処置におけるこれら（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体の使用の使用に関する。
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本発明は、様々な新規多形形態のマニジピン及びその医薬として許容し得る塩に関する。本発明はまた、該多形形態のマニジピン及びその医薬として許容し得る塩の製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】さらなる精製操作なしで薬剤における活性化合物として直接用いられるべきニフェジピンを得ることを可能にする、高純度及び高収率でそして同時に短い反応時間でニフェジピンを製造するための新規方法の提供。
【解決手段】溶媒としての少なくとも１種の（Ｃ２−Ｃ３）アルカノール中において２−（２−ニトロベンジリデン）アセト酢酸メチルを、３−アミノクロトン酸メチルと反応させることを含んでなり、該反応を加圧下に７０〜１１０℃の温度で行うことを特徴とするニフェジピンの製造法。好ましくは７５〜９５℃の温度、特に好ましくは約８５℃においてメタノール中で反応を行う。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨアンタゴニスト活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物（これらは、メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）用の新規アンタゴニストである）、ならびにこのような化合物を調製する方法を開示している。これらの化合物は、本明細書中に記載される構造式Ｉあるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、またはプロドラッグで表わされる。別の実施態様では、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する製薬組成物、ならびにそれらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を治療する方法を開示している。 （もっと読む）

ジヒドロピリジン類カルシウム拮抗剤化合物及びその調製方法と医薬用途は、具体的には一般式(I)、(II)の化合物及びその薬用塩の調製方法とそれらの心血管疾病治療における応用に関し、Rは₁置換の或いは無置換の複素環、芳香環或いはアラルキルを表し、置換基はC₁-C₄アルキル基、C₁-C₄アルコキシ基、ハロゲン、シアノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、メチルチオ基、ナイトロ基、アミノ基、ヒドロキシで、R₂はC₁-C₈アルキルを表し、R₃とR₄は同一或いは非同一で、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、メチルチオ基、ナイトロ基、アミノ基、或いはC₁-C₄アルキル基、C₁-C₄アルコキシ基、C₁-C₄アルケニル基、C₁-C₄アルキニル基を表し、R₅とR₆は同一或いは非同一で、C₁-C₄アルキルを表し、XはO、S或いは単結合を表し、m=0-6、n=1-6で、しかもm とnは同一或いは非同一である。
【化５】
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本発明は構造：を有するジヒドロピリジン鉱質コルチコイド受容体調節化合物および心血管現象の治療におけるこれらの使用に関する。

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【課題】現在使用中のニフェジピン含有錠剤に比し小型化しながら、ニフェジピンの溶出特性やバイオアベイラビリティが変らない除放性ニフェジピン含有錠剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）ニフェジピン及び親水性ゲル形成性高分子物質を含有するニフェジピンの溶出が遅延化された芯部と、
（Ｂ）外殻部全重量に基いて（ｉ）（イ）ニフェジピンと（ロ）ｐＨ非依存性の水不溶性高分子よりなる崩壊抑制作用物質とを合算して８〜２２重量％、および（ｉｉ）セルロース誘導体及びポリビニルアルコールから選ばれる親水性ゲル形成性高分子物質を７６〜９５重量％含有する該芯部上に形成される外殻部とからなり、直径が７．５〜８．５ｍｍであり且つ厚さが４.５〜５．２ｍｍであって、該錠剤からのニフェジピンの溶出率が特定の範囲に調整されたニフェジピン含有有核錠剤。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病（ＡＤ）などの脳アミロイド形成疾患に苦しむ動物またはヒトにおいて、ジヒドロピリジン化合物であるニルバジピンの（Ｒ）−エナンチオマー、別名（−）−ニルバジピンの治療上の有効量を該動物または該ヒトに投与することによって、Ａβ沈着、Ａβ神経毒性およびミクログリオーシスを減少させる方法を提供する。さらに、外傷性脳損傷に苦しむ動物またはヒトにおいて、外傷性脳損傷後に（−）−ニルバジピンを投与し、その後所定の期間にわたって治療を継続することによって、Ａβ沈着、Ａβ神経毒性およびミクログリオーシスのリスクを減少させる方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書は高血圧の治療に極めて有効なレルカニジピン塩酸塩（lercanidipine hydrochloride）の新規な製造方法を開示する。
方法は、２，６−ジメチル−５−メトキシカルボニル−４−（３−ニトロフェニル）−１，４−ジヒドロピリジン−３−カルボン酸を置換クロロホスフェート誘導体と反応させて置換ホスフォノエステル誘導体を得ること、及び置換ホスフォノエステル誘導体を２，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（３，３−ジフェニルプロピル）−１−アミノ−２−プロパノールと反応させる工程を含む。この製造方法によれば、副産物が殆ど形成されないので、従来の方法と比較すると収率が改善される。また、この方法は単純なレルカニジピンの単離及び精製工程を含んでいるので、高い品質の生成物を実現できる。さらに、この方法は、低い製造コスト、廃棄物が殆どない環境にやさしい方法及び大量工業生産への適用性という長所を有している。 （もっと読む）

【課題】種々の疾患の発症や進展に関与するサイトカイン、特にＩＬ-１、ＩＬ-６、ＴＮＦ-αおよびＩＦＮ-γの過剰産生を抑制する薬剤を提供すること。サイトカインの過剰産生を抑制することによって、当該サイトカインの過剰産生に関連して生じる疾患を予防または治療するために有効に利用することができる薬剤を提供すること。
【解決手段】サイトカイン産生抑制剤の有効成分として、ニフェジピンを用いる。 （もっと読む）

【課題】 従来の再結晶の繰り返し、その再結晶による化合物のロス等を回避し、簡単な操作で、収率よく、かつ高純度で塩酸ベニジピンを得る工業的製造方法を提供すること。
【解決手段】 塩酸ベニジピンの粗結晶を、水単独あるいは水と混合する有機溶媒との混合溶液に加熱溶解した後、冷却することにより塩酸ベニジピンの一水和物の結晶を得、次いで得られた塩酸ベニジピンの一水和物の結晶をケトン系溶媒単独、あるいはこれとアルコール系溶媒との混合溶媒に加熱処理し、次いで冷却することを特徴とする高純度の塩酸ベニジピンの工業的製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも９５％、好ましくは、少なくとも約９７％、さらに好ましくは、少なくとも約９９％、さらになお好ましくは少なくとも約９９．５%の純度を有する、実質的に純粋な非晶質の塩酸レルカニジピンを提供する。本発明は、さらに、実質的に純粋な非晶質の塩酸レルカニジピン、および実質的に純粋な非晶質のレルカニジピンを含有する医薬組成物の調製方法を提供する。
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【課題】 虚血性脳障害の予防又は治療に有用な、虚血性脳障害抑制剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、L型チャンネル作動性カルシウム拮抗薬を有効成分として含有する虚血性脳障害抑制剤に関する。 （もっと読む）

無極溶媒中のメチル３−アミノクロトン酸を有するイソブチル２−（２−ニトロベンジリデン）アセトアセテートの反応を含むイソブチルメチル１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−（２−ニトロフェニル）−３，５−ピリジンジカルボン酸塩（ニソルジピン）の合成製法。 （もっと読む）

放出調節医薬組成物は、蝋状物質中に溶解したレルカニジピンを含む。この蝋状物質はポリアルコール脂肪酸エステルを含み、溶液は薬剤として許容されるカプセルに内包される。好ましくは、ポリアルコール脂肪酸エステルが、ポリエチレングリコールエステル、ポリプロピレングリコールエステル、脂肪酸グリセリド又はこれら２つ以上の物質の混合物であるのがよい。最も好ましくは、ポリアルコール脂肪酸エステルが、モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド、およびポリエチレングリコールのモノエステル又はジエステルの混合物であるのがよい。放出調節医薬組成物の患者への経口投与によって、投与から24時間に亘り、レルカニジピンの平均血中濃度が0.5 ng/mlよりも高くなることが示された。 （もっと読む）

本発明の一部は、ピリジン-または1,4-ジヒドロピリジンに基づいた化合物により、カルシウムチャンネルの機能を修飾する方法に関するものである。加えて本発明は、生体の循環器病または神経学的疾患を、本発明により同定された化合物で防御および治療する方法を述べるものである。更に本発明は、ピリジン-または1,4-ジヒドロピリジンに基づいた化合物およびそれらの化合物を含む薬剤組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明はレルカニジピンならびに(i)無機酸、(ii)スルホン酸、(iii)モノカルボン酸、(iv)ジカルボン酸、(v)トリカルボン酸および(vi)芳香族スルホンイミドからなる群より選択される対イオンを含む新しい付加塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なジヒドロピリジノン誘導体、その製造方法、および薬剤、特に、慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の形成（development）を治療するための薬剤としてその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一部に、ジヒドロピリミジン、ジヒドロピリミドン、ジヒドロピリミジンチオン、及びジヒドロピリジン化合物によるカルシウムチャンネル機能の調節方法を指向する。さらに、本発明は、本発明により同定される化合物による生物のタンパク質キナーゼ関連異常状態の予防又は治療方法を記載する。さらに、本発明は、遅い活性の発現及び長い活性期間を有するＴ−チャンネルアゴニストに関する。 （もっと読む）