（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体、それらの医薬組成物およびアテローム性動脈硬化症の処置のためのそれらの使用
本発明は、一般式（Ｉ）を有する（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体に、これらを含む医薬組成物に、およびアテローム性動脈硬化症の処置におけるこれら（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体の使用の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
（式中、
ｎは、０または１であり；
Ｘは、ＮＲ４、Ｏまたは結合であり；
Ｙは、Ｏ、ＣＨＲ５、Ｃ（ＯＲ６）Ｒ５、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲ５、ＣＯＮＲ５もしくは結合であり、および点線は、単結合を表し；または
Ｙは、ＣＲ５であり、および点線は、二重結合を表し；
Ｙは、フェニル−ＮＨ位置を基準にして該フェニル環に対するメタまたはパラ置換パタンを有し；
Ｚは、ＣＨ２またはＣＯであり；
ヘキサフルオロイソプロパノール置換基は、フェニル−Ｚ位置を基準にして該フェニル環に対するオルト、メタまたはパラ置換パタンを有し；
Ｒ１は、（Ｃ１−８）アルキル、（Ｃ３−８）シクロアルキルもしくは（Ｃ３−８）シクロアルキル（Ｃ１−４）アルキルであり、前記アルキル基のそれぞれは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、（Ｃ１−３）アルキルオキシ、シアノ、ハロゲン、ＣＦ３、ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｒ８ＣＯおよびＲ９ＯＣＯから選択される１もしくは２個の置換基によって置換されていてもよく；または
Ｒ１は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１〜３個のヘテロ原子を含んでいてもよい５員もしくは６員芳香族環であり、該環は、（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ１−３）アルキルオキシ、（Ｃ１−３）アルキルスルホニル、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ハロゲンもしくはＲ９ＯＣＯによって置換されていてもよく、および該環は、ヒドロキシによって置換されていてもよい（Ｃ１−３）アルキレン基によってＸに連結されていてもよく；または
Ｒ１は、ＮＲ１０、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む４員、５員もしくは６員飽和もしくは不飽和複素環式環であり、該環は、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ、オキソ、ＮＲ１１Ｒ１２もしくはＲ９ＯＣＯによって置換されていてもよく、および該環は、ヒドロキシによって置換されていてもよい（Ｃ１−３）アルキレン基によってＸに連結されていてもよく；または
ＸがＮＲ４であるとき、Ｒ１は、Ｒ４およびそれらが結合されているＮと一緒に、４〜８員環を形成してもよく、該環は、ヒドロキシルまたはヒドロキシメチルで置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｈまたは１〜３個のハロゲンであり；
ＹがＮＲ５であるとき、Ｒ２およびＲ５は、それらが結合している２個の隣接炭素原子と一緒に、縮合５員複素芳香族環を形成してもよく、該環は、１または２個の追加のＮ原子を含んでもよく；
Ｒ３は、Ｈまたは（Ｃ１−３）アルキルであり；
Ｒ４は、存在する場合、Ｈまたは（Ｃ１−３）アルキルであり；
Ｒ５は、存在する場合、Ｈまたは（Ｃ１−３）アルキルであり；
Ｒ６は、存在する場合、Ｈまたは（Ｃ１−３）アルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、存在する場合、独立してＨまたは（Ｃ１−３）アルキルであり；
Ｒ９は、存在する場合、Ｈまたは（Ｃ１−３）アルキルであり；
Ｒ１０は、存在する場合、Ｈまたは（Ｃ１−３）アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、存在する場合、独立してＨまたは（Ｃ１−３）アルキルである）
で表される、（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｚが、ＣＨ２である、請求項１に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体。
【請求項３】
Ｙが、ＯまたはＣＨ２である、請求項２に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体。
【請求項４】
Ｘが、ＮＨである、請求項３に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体。
【請求項５】
Ｒ３が、Ｈであり、且つ前記ヘキサフルオロイソプロパノール置換基が、前記フェニル−Ｚ位置を基準にして該フェニル環に対するパラ置換パタンを有する、請求項４に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｈを表すか、Ｆ又はＣｌから選択される１または２個のハロゲンを表す、請求項５に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体。
【請求項７】
１−（４−（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）尿素；
１−（４−（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）尿素；
１−（４−（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（ピリダジン−４−イル）尿素；
１−（４−（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（ピリジン−４−イル）尿素；
１−（３−フルオロピリジン−４−イル）−３−（４−（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素；
１−（４−（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（ピリミジン−４−イル）尿素；
１−（４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（オキセタン−３−イル）尿素；
１−（３−フルオロピリジン−４−イル）−３−（４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）尿素；
１−（４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（ピリジン−４−イル）尿素；
１−（４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（ピリミジン−４−イル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（イソオキサゾール−４−イル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）尿素；
（Ｓ）−１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（テトラヒドロフラン−３−イル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（オキセタン−３−イル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（テトラフルオロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（ピリジン−４−イル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（ピリミジン−４−イル）尿素；
１−（２，５−ジフルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）尿素；
１−（２，５−ジフルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）尿素；および
１−（２−クロロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）尿素
から選択される、請求項１に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体と医薬的に許容される助剤とを含む医薬組成物。
【請求項９】
治療の際に使用するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体。
【請求項１０】
アテローム性動脈硬化症、ならびにコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に関係づけられる高コレステロール血症、コレステロール結石、脂質蓄積症、糖尿病および肥満等の関連障害の処置または予防に使用するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体。
【請求項１１】
アテローム性動脈硬化症、ならびにコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に関係づけられる関連障害の処置または予防用の薬物を製造するための、請求項１〜６のいずれか一項に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体の使用。
【請求項１】
一般式Ｉ
【化１】
（式中、
ｎは、０または１であり；
Ｘは、ＮＲ４、Ｏまたは結合であり；
Ｙは、Ｏ、ＣＨＲ５、Ｃ（ＯＲ６）Ｒ５、ＣＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲ５、ＣＯＮＲ５もしくは結合であり、および点線は、単結合を表し；または
Ｙは、ＣＲ５であり、および点線は、二重結合を表し；
Ｙは、フェニル−ＮＨ位置を基準にして該フェニル環に対するメタまたはパラ置換パタンを有し；
Ｚは、ＣＨ２またはＣＯであり；
ヘキサフルオロイソプロパノール置換基は、フェニル−Ｚ位置を基準にして該フェニル環に対するオルト、メタまたはパラ置換パタンを有し；
Ｒ１は、（Ｃ１−８）アルキル、（Ｃ３−８）シクロアルキルもしくは（Ｃ３−８）シクロアルキル（Ｃ１−４）アルキルであり、前記アルキル基のそれぞれは、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、（Ｃ１−３）アルキルオキシ、シアノ、ハロゲン、ＣＦ３、ＮＲ７Ｒ８、ＮＲ７Ｒ８ＣＯおよびＲ９ＯＣＯから選択される１もしくは２個の置換基によって置換されていてもよく；または
Ｒ１は、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１〜３個のヘテロ原子を含んでいてもよい５員もしくは６員芳香族環であり、該環は、（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、（Ｃ１−３）アルキルオキシ、（Ｃ１−３）アルキルスルホニル、シアノ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ハロゲンもしくはＲ９ＯＣＯによって置換されていてもよく、および該環は、ヒドロキシによって置換されていてもよい（Ｃ１−３）アルキレン基によってＸに連結されていてもよく；または
Ｒ１は、ＮＲ１０、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ２から選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含む４員、５員もしくは６員飽和もしくは不飽和複素環式環であり、該環は、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ、オキソ、ＮＲ１１Ｒ１２もしくはＲ９ＯＣＯによって置換されていてもよく、および該環は、ヒドロキシによって置換されていてもよい（Ｃ１−３）アルキレン基によってＸに連結されていてもよく；または
ＸがＮＲ４であるとき、Ｒ１は、Ｒ４およびそれらが結合されているＮと一緒に、４〜８員環を形成してもよく、該環は、ヒドロキシルまたはヒドロキシメチルで置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｈまたは１〜３個のハロゲンであり；
ＹがＮＲ５であるとき、Ｒ２およびＲ５は、それらが結合している２個の隣接炭素原子と一緒に、縮合５員複素芳香族環を形成してもよく、該環は、１または２個の追加のＮ原子を含んでもよく；
Ｒ３は、Ｈまたは（Ｃ１−３）アルキルであり；
Ｒ４は、存在する場合、Ｈまたは（Ｃ１−３）アルキルであり；
Ｒ５は、存在する場合、Ｈまたは（Ｃ１−３）アルキルであり；
Ｒ６は、存在する場合、Ｈまたは（Ｃ１−３）アルキルであり；
Ｒ７およびＲ８は、存在する場合、独立してＨまたは（Ｃ１−３）アルキルであり；
Ｒ９は、存在する場合、Ｈまたは（Ｃ１−３）アルキルであり；
Ｒ１０は、存在する場合、Ｈまたは（Ｃ１−３）アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、存在する場合、独立してＨまたは（Ｃ１−３）アルキルである）
で表される、（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｚが、ＣＨ２である、請求項１に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体。
【請求項３】
Ｙが、ＯまたはＣＨ２である、請求項２に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体。
【請求項４】
Ｘが、ＮＨである、請求項３に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体。
【請求項５】
Ｒ３が、Ｈであり、且つ前記ヘキサフルオロイソプロパノール置換基が、前記フェニル−Ｚ位置を基準にして該フェニル環に対するパラ置換パタンを有する、請求項４に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｈを表すか、Ｆ又はＣｌから選択される１または２個のハロゲンを表す、請求項５に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体。
【請求項７】
１−（４−（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）尿素；
１−（４−（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）尿素；
１−（４−（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（ピリダジン−４−イル）尿素；
１−（４−（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（ピリジン−４−イル）尿素；
１−（３−フルオロピリジン−４−イル）−３−（４−（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）尿素；
１−（４−（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）フェニル）−３−（ピリミジン−４−イル）尿素；
１−（４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（オキセタン−３−イル）尿素；
１−（３−フルオロピリジン−４−イル）−３−（４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）尿素；
１−（４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（ピリジン−４−イル）尿素；
１−（４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（ピリミジン−４−イル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（イソオキサゾール−４−イル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）尿素；
（Ｓ）−１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（テトラヒドロフラン−３−イル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシプロピル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（オキセタン−３−イル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（テトラフルオロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（ピリジン−４−イル）尿素；
１−（２−フルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（ピリミジン−４−イル）尿素；
１−（２，５−ジフルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）尿素；
１−（２，５−ジフルオロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）尿素；および
１−（２−クロロ−４−（（１−（４−（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）メチル）フェニル）−３−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）尿素
から選択される、請求項１に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体と医薬的に許容される助剤とを含む医薬組成物。
【請求項９】
治療の際に使用するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体。
【請求項１０】
アテローム性動脈硬化症、ならびにコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に関係づけられる高コレステロール血症、コレステロール結石、脂質蓄積症、糖尿病および肥満等の関連障害の処置または予防に使用するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体。
【請求項１１】
アテローム性動脈硬化症、ならびにコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に関係づけられる関連障害の処置または予防用の薬物を製造するための、請求項１〜６のいずれか一項に記載の（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体の使用。
【公表番号】特表２０１３−５０８４３８（Ｐ２０１３−５０８４３８Ａ）
【公表日】平成２５年３月７日（２０１３．３．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３５７８６（Ｐ２０１２−５３５７８６）
【出願日】平成２２年１０月２６日（２０１０．１０．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６６１５７
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５１２８２
【国際公開日】平成２３年５月５日（２０１１．５．５）
【出願人】（５１２０５９９３６）エム・エス・ディー・オス・ベー・フェー (24)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年３月７日（２０１３．３．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１０月２６日（２０１０．１０．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６６１５７
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５１２８２
【国際公開日】平成２３年５月５日（２０１１．５．５）
【出願人】（５１２０５９９３６）エム・エス・ディー・オス・ベー・フェー (24)
【Ｆターム（参考）】
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